Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Таргоцид порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 200 мг у флаконі №1 з розчинником

    Діюча речовина: Тейкопланин
    Лікарська форма: Порошок
    Зовнішній вигляд препарату: Таргоцид порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 200 мг у флаконі №1 з розчинником Таргоцид порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 200 мг у флаконі №1 з розчинником вид упаковки 1 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Загальна характеристика

    міжнародна назва: тейкопланін;

    Основні фізико-хімічні властивості

    пориста, майже білого кольору (кольору слонової кістки), гомогенна маса;

    Склад

    1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;

    допоміжні речовини: натрію хлорид;

    розчинник – вода для ін`єкцій. 

    Форма випуску

    Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.

    Фармакотерапевтична група

    Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01Х А02.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка. Тейкопланін є глікопептидним антибіотиком системної дії, продуктом ферментації Acinoplanes teichomyceticus, який має бактерицидну активність проти аеробних та анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.

    Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін є активним проти наступних чутливих грампозитивних аеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non- aureus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae та анаеробів: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

    До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Реdiococcus, а також грамнегативні аероби, такі як коки, бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

    Тейкопланін не виявляє перехресної резистентності з іншими класами антибіотиків.

    Бактерицидний синергізм спостерігався in vitro з аміноглікозидами проти Enterococci та Staphylococci. Комбінація тейкопланіну і фторхінолонів зазвичай чинить адитивну, іноді -синергічну дію проти Staphylococci.

    Фармакокінетика.

    Абсорбція.

    Біодоступність після внутрішньом’язової ін’єкції становить 94 %.

    Розподіл (концентрації в сироватці).

    Характер розподілу концентрацій у сироватці після внутрішньовенного введення двофазовий (спочатку - швидка фаза розподілу, потім - фаза повільного розподілу) з напівперіодами приблизно 0,3 і 3 години, відповідно. Після фази розподілу відбувається повільна елімінація, напівперіод якої відповідає 70 -100 годинам.

    Одноразова доза.

    Через 5 хв після внутрішньовенної ін’єкції дози 3 мг/кг або 6 мг/кг у здорових осіб сироваткові концентрації досягають 53,4 і 111,8 мг/л відповідно. Залишкові концентрації в сироватці через 24 години після ін’єкції становлять 2,1 і 4,2 мг/л відповідно.

    Повторні дози.

    У випадку введення тейкопланіну шляхом 30-хвилинної інфузії в дозі 400 мг кожні 12 годин протягом 5 днів, у здорових осіб середні залишкові концентрації в сироватці після першої ін`єкції становлять 5,6 ± 0,7 мг/л, а після другої - 9,4 ± 1,5 мг/л. Після подальших ін`єкцій концентрації в сироватці стабільно перевищують 10 мг/л через 12 годин.

    У випадку введення препарату хворим з нейтропенією в перший день лікування шляхом внутрішньовенної ін’єкції в дозі 400 мг кожні 12 годин, через 24 години після другої ін’єкції залишкова концентрація становить 10,8 ± 5,7 мг/л.

    У здорових осіб після 6 внутрішньом’язових ін’єкцій по 200 мг через кожні 12 годин для перших трьох ін’єкцій і кожні 24 години – для останніх трьох ін’єкції залишкова концентрація через 24 години після останнього введення становить 6,1 мг/л.

    Зв’язування з білками плазми крові.

    Зв’язується з альбуміном на 90-95 %.

    Тканинний розподіл.

    Очевидний об'єм розподілу в стадії насичення знаходиться в межах 0,6 - 1,2 л/кг.

    Після ін’єкції тейкопланіну, міченого радіоактивним ізотопом, встановлено, що він швидко проникає в тканини (особливо в шкірну та кісткову), потім досягає високих концентрацій у нирках, трахеї, легенях і наднирникових залозах. Тейкопланін поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальну активність.

    Тейкопланін не проникає в еритроцити, цереброспінальну рідину та жирову тканину.

    Після внутрішньовенного введення одноразової дози 400 мг у тканинах спостерігались такі концентрації:

    • губчатий шар кістки: 10,8 мкг/г і 7,1 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін’єкції відповідно;
    • компактний шар кістки: 6,1 мкг/г і 4,9 мкг/г через 0,5 і 24 години після ін’єкції відповідно;
    • синовіальна рідина при запаленні: отримані концентрації становили 4 і 1,4 мг/л через 6 і 24 години після ін’єкції відповідно;
    • легенева тканина: отримані концентрації становили 7,9 і 4,5 мкг/г через 30 і 60 хв після ін’єкції відповідно;
    • плевральна рідина: середня максимальна концентрація - 2,8 мг/л - досягалась через 6 годин після введення;
    • перитонеальна рідина: концентрація становила 27,9 мг/л через 1 годину після введення.

    Біотрансформація.

    Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Понад 80 % введеного тейкопланіну виводиться із сечею в незміненому вигляді через 16 днів.

    Виведення.

    • Особи з нормальною функцією нирок: введений тейкопланін майже повністю виводиться із сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення продукту - 70 -100 годин.
    • Пацієнти з нирковою недостатністю: тейкопланін елімінується повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Існує взаємозв`язок між кінцевим періодом напіввиведення і кліренсом креатиніну.
    • Особи літнього віку: зміни у виведенні тейкопланіну відображають лише вікове погіршення ниркової функції.

    Показання для застосування

    Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливими та резистентними до метициліну, а також інфекції у хворих, які мають алергію до бета-лактамних антибіотиків.

    Дорослі.

    Лікування:

    • інфекції шкіри та м’яких тканин;
    • інфекції верхніх та нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;
    • легеневі інфекції;
    • інфекції вуха, горла, носа;
    • інфекції кісток і суглобів;
    • септицемія;
    • ендокардит;
    • перитоніт, пов`язаний з амбулаторним хронічним перитонеальним діалізом.

    Профілактика:

    • профілактика інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики:
    • у стоматології або при процедурах у верхніх відділах дихальних шляхів під загальною анестезією;
    • під час хірургічних втручань на сечостатевому та шлунково-кишковому тракті.

    Діти (крім новонароджених).

    Лікування:

    • інфекції шкіри та м’яких тканин;
    • інфекції верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них;
    • інфекції дихальних шляхів;
    • інфекції вуха, горла, носа;
    • інфекції кісток і суглобів;
    • септицемія.

    Спосіб застосування та дози

    При застосуванні антибактеріальних засобів необхідно чітко дотримуватися встановлених рекомендацій.

    Профілактика.

    Дорослі.

    Профілактика інфекційного ендокардиту: 400 мг внутрішньовенно під час вводної анестезії.

    Пацієнтам із пересадкою серцевого клапана тейкопланін комбінують з аміноглікозидом.

    Лікування.

    Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості та індивідуальних особливостей організму пацієнта.

    Дорослі та люди літнього віку з нормальною нирковою функцією.

    • Інфекції дихальних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин, сечового тракту, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості:
    • ; навантажувальна доза: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг/добу) у вигляді однієї внутрішньовенної ін`єкції (в перший день);
    • ;підтримуюча терапія: стандартна доза - 200 мг/добу (що зазвичай становить 3 мг/кг/добу) у вигляді однієї внутрішньовенної чи внутрішньом’язової ін`єкції на добу.
    • Септицемія, інфекції кісток і суглобів, ендокардит, хвороби легень тяжкого перебігу та інші тяжкі інфекції:
    • ;навантажувальна доза: стандартна доза – по 400 мг (що зазвичай становить 6 мг/кг) внутрішньовенно, кожні 12 годин, з 1 по 4 день.
    • ;підтримуюча терапія: стандартна доза 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг/добу) у вигляді однієї внутрішньовенної чи внутрішньом’язової ін`єкції на добу.

    Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. У випадку помірної чи більш тяжкої інфекції під час введення навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі не менше 10 мг/л (визначення методом високоефективної рідинної хроматографії, HPLC) чи 15 мг/л (визначення методом імуноензимної флуоресцентної поляризації, FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    При підтримуючій терапії під час лікування септицемії та ендокардиту перехід до внутрішньом’язового шляху введення залежить від клінічного перебігу захворювання.

    • При деяких, особливо тяжких клінічних ситуаціях, коли мінімальні інгібуючі концентрації (MIC) тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), враховуючи бактеріальне навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити важко (значні опіки, інтенсивна терапія тощо), або за умови низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), рекомендована навантажувальна доза - 3-5 ін`єкцій по 12 мг/кг кожні 12 годин. У випадку необхідності можна призначати підтримуючі дози - до 12 мг/кг і вище.

    Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. Під час отримання навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі в межах 20-30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    Діти (крім новонароджених) з нормальною нирковою функцією.

    Доза та тривалість лікування залежать від типу та тяжкості інфекції:

    • ;навантажувальна доза: для перших трьох ін’єкцій - по 10 - 12 мг/кг, кожні 12 годин;
    • ;підтримуюча терапія: 10 мг/кг/добу.

    Деякі інфекції середнього ступеня тяжкості (без нейтропенії):

    • ; навантажувальна доза: для перших трьох ін’єкцій - по 10 мг/кг кожні 12 годин;
    • ;підтримуюча терапія: 6 мг/кг/добу.

    Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. У випадку помірної чи більш тяжкої інфекції під час отримання навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі не менше 10 мг/л (HPLC) чи 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    При деяких, особливо тяжких клінічних станах, коли MIC тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), враховуючи бактеріальне навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити важко (значні опіки, інтенсивна терапія тощо), або за умов низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), під час отримання навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA) та під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    Дорослі та люди літнього віку з нирковою недостатністю.

    Протягом перших 3 днів рекомендується дотримуватися стандартного режиму лікування:

    • якщо кліренс креатиніну становить 40-60 мл/хв, стандартна доза має бути розділена навпіл (вводити початкову дозу кожні два дні або - половину дози щоденно);
    • якщо кліренс креатиніну становить < 40 мл/хв, а також для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, дозу слід зменшити до 1/3 (вводити таку саму дозу 1 раз на три дні або – щоденно вводити 1/3 дози). Тейкопланін не виводиться під час гемодіалізу.

    Для хворих зі зниженою функцією нирок і вторинним перитонітом, який виник в результаті безперервного амбулаторного перитонеального діалізу, рекомендовано дозовий режим – по 20 мг тейкопланіну на 1 літр діалізної рідини та навантажувальну дозу – 200 мг внутрішньовенно (для пацієнтів із високою температурою).

    Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. У випадку помірної чи більш тяжкої інфекції під час отримання навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі не менше 10 мг/л (HPLC) чи 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    При деяких особливо тяжких клінічних ситуаціях, коли MIC тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), враховуючи бактеріальне навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити важко (значні опіки, інтенсивна терапія тощо), або за умов низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), під час отримання навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій у плазмі між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA) та під час підтримувального лікування, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

    Спосіб застосування.

    Вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Внутрішньовенне введення здійснюється протягом 1 хвилини або шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.

    Спосіб приготування розчину: весь розчинник повільно ввести у флакон, після чого обережно покачати між долонями, доки порошок повністю не розчиниться. Уникайте утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залиште флакон у вертикальному положенні доти, доки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний (рН 7,5) розчин може зберігатися не більше 48 годин при кімнатній температурі та 7 діб – при температурі 4° С.

    Готовий розчин можна вводити ін`єкційно або розводити:

    • 0,9 % розчином натрію хлориду;
    • розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана).

    Після розведення у таких розчинах препарат можна зберігати не більше 24 годин при кімнатній температурі або 7 діб – при температурі 4° С

    • 5 % розчином глюкози;
    • розчином 0,18 % натрію хлориду та 4 % глюкози

    Приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин.

    • Розчином для перитонеального діалізу, який містить 1,36 % або 3,86 % глюкози. Приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 діб при температурі 4° С.
    • Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при температурі 37° С у складі розчинів для перитонеального діалізу, які містять інсулін або гепарин.

    Побічна дія

    • Реакції підвищеної чутливості: висипання, еритема, свербіж, висока температура, анафілактичні реакції (ангіоедема, бронхоспазм, анафілактичний шок).
    • Ураження шкіри: дуже рідко – важкі бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках – поліформна еритема).
    • Печінкові розлади: тимчасове зростання рівня трансаміназ та/або лужної фосфатази.
    • Порушення з боку крові: еозинофілія, тромбоцитопенія; нейтропенія (рідко – тяжка) або агранулоцитоз (зворотний після припинення лікування), який особливо розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії.
    • Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея.
    • Ниркові порушення: тимчасове зростання рівня креатиніну; дуже рідко – ниркова недостатність, що виникає зазвичай у пацієнтів з тяжким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання та/або в пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, що здатні виявляти нефротоксичний вплив.
    • Неврологічні порушення: запаморочення, головний біль, незначне зниження слуху, дзвін у вухах, порушення з боку вестибулярного апарата.
    • Місцеві реакції: біль, флебіт, еритема, абсцес.

    Протипоказання

    Тейкопланін протипоказаний пацієнтам з наявністю гіперчутливості до тейкопланіну; в період вагітності та годування груддю, новонародженим.

    Передозування

    Тейкопланін не виводиться за допомогою гемодіалізу. Лікування передозування симптоматичне.

    Особливості застосування

    Необхідно коригувати дозу для хворих з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

    Слід проводити регулярний розгорнутий аналіз крові під час тривалого лікування та/або лікування високими дозами (особливо в перший місяць терапії) одночасно з регулярним контролем функції печінки та нирок.

    Необхідно проводити повторні дослідження функції нирок і слуху, особливо в таких ситуаціях:

    • при тривалому лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю;
    • при супутньому або подальшому застосуванні лікарських засобів, здатних чинити нейротоксичну та/або нефротоксичну дію (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід і етакринова кислота).

    Цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю для пацієнтів з підвищеною чутливістю до ванкоміцину, оскільки може спостерігатися перехресна чутливість. Проте наявність в анамнезі "синдрому червоної людини", пов`язаного з ванкоміцином, не є протипоказанням до застосування тейкопланіну.

    Таргоцид містить 11 мг натрію в одиниці дози. Це слід враховувати хворим, які дотримуються суворої дієти з низьким вмістом солі.

    Вагітність і годування груддю.

    Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, а клінічні дані незначні. Проте, у зв`язку з високим терапевтичним ефектом Таргоциду, його застосування можливе, якщо під час вагітності виникає необхідність у його прийомі за життєвими показаннями (незалежно від терміну вагітності). В цьому випадку слід перевірити слухову функцію новонародженого (отоакустична емісія), зважаючи на можливий ототоксичний вплив тейкопланіну.

    Відсутні дані щодо проникнення тейкопланіну в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування Таргоцидом не рекомендується.

    Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

    Пацієнтам слід повідомити про можливий ризик виникнення запаморочення і застерегти їх від керування транспортними засобами та працювати з механізмами у разі появи таких симптомів.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    Спеціальні застереження, пов`язані з невідповідністю міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС):

    Зареєстровані численні випадки зростання антикоагулянтної активності у хворих, які отримували терапію оральними антибіотиками. В умовах інфекції або вираженого запального процесу вік і загальний стан пацієнта є сприятливими факторами ризику. За таких умов важко визначити, у якій мірі сама інфекція або її лікування відіграють роль у дисбалансі МНС.

    Незважаючи на це, певні класи антибіотиків причетні до цього ефекту більшою мірою, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

    Умови та термін зберігання

    Зберігати при кімнатній температурі (не вище 30° С).

    Зберігати в недоступному для дітей місці. 

    Після розчинення і приготування готового розчину він зберігає свою активність протягом 24 годин при температурі +4° С.

    Термін придатності – 3 роки.

    Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

    Умови відпуску

    За рецептом.

    Упаковка

    По 200 або 400 мг у флаконі № 1 у комплекті з розчинником по 3,2 мл в ампулах № 1, розміщеними в картонній коробці.

    Власник торгової ліцензії

    “Санофі -Авентіс”, Франція.

    Адреса

    1-13 Bld Romain Rolland, 75014 Paris.

    Виробник

    “Группо Лепетіт С.р.Л.”, Італія. 

    Адреса

    Località Valcanello, 03012 Anagni (Frosinone), Italy.

    Увага ! Текст опису препарату "Таргоцид порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 200 мг у флаконі №1 з розчинником" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top