Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.
ставудин 30 мг і ламівудин 150 мг – круглі двошарові таблетки без оболонки, один шар білий або майже білий, другий – строкато-рожевий;
ставудин 40 мг і ламівудин 150 мг – круглі двошарові таблетки без оболонки, один шар білий або майже білий, другий – строкато жовтий.
1 таблетка містить ставудину 30 мг або 40 мг і ламивудину 150 мг.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, заліза оксид жовтий/червоний (40/30 мг
Ставудину відповідно).
Таблетки.
Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази.
Код АТС J05A F30
Фармакодинаміка.
Препарат з фіксованою дозою діючих речовин в одиниці дозованого лікарського засобу.
Ставудин – противірусний засіб, активний відносно вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ).
Потрапляючи в клітини, піддається фосфорилюванню до активного метаболіту ставудину трифосфату, який завдяки конкуренції з природним субстратом – дезокситимидинтрифосфатом – пригнічує активність зворотної транскриптази вірусів імунодефіциту людини, а також інгібує реплікацію вірусів завдяки властивості порушувати синтез вірусної ДНК внаслідок термінації її ланцюгів.
Крім переважної дії на зворотну транскриптазу і ДНК-полімеразу вірусів імунодефіциту людини ставудину трифосфат виявляє властивість пригнічувати клітинні ДНК-полімерази β і γ, а також значно знижує синтез мітохондріальної ДНК.
Активність ставудину може знижуватися при таких мутаціях, як Q151M, викликаних резистентністю до деяких препаратів. Більш ніж 10-тикратне зниження чутливості до ставудину спостерігалося у деяких штамів зі зниженою чутливістю до зидовудину та ламивудину. In vivo не було виявлено ніяких мутацій, властивих ставудину та пов'язаних з високою резистентністю.
Ламівудин – противірусний засіб, з високою активністю відносно ретровірусів, включаючи віруси імунодефіциту людини (ВІЛ).
Потрапляючи в клітину (як в інфіковану, так і в інтактну), ламівудин за участю клітинних кіназ піддається фосфорилюванню з утворенням 5-трифосфатної похідної сполуки, якій властиве інгібування ДНК - і РНК-залежної зворотної транскриптази вірусів імунодефіциту людини, що призводить до пригнічення реплікації вірусів. Ламівудин-5-трифосфат діє як інгібітор і одночасно як субстрат для зворотної транскриптази вірусу. Утворення вірусної ДНК також блокується за рахунок вбудови ламівудин-5-трифосфату у відповідні ланцюжки її молекули із наступним розривом цих ланцюжків. Конкуруюча взаємодія ламівудин-5-трифосфату із зворотною транскриптазою вірусу імунодефіциту людини приблизно в 100 разів сильніша, ніж із людською клітинною α-полімеразою.
Ламівудин активний відносно зидовудинрезистентних штамів ВІЛ.
При застосуванні препарату Ставудин і Ламівудин сповільнюється розвиток стійкості до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували лікування антиретровірусними препаратами.
Фармакокінетика. Всмоктування:
Ставудин швидко і повністю абсорбується із кишечнику, біодоступність становить
78 - 86 %. Максимальна концентрація в сироватці крові після перорального прийому досягається через 0,5 – 1,5 години.
Ламівудин швидко абсорбується із кишечнику, біодоступність становить 80 – 85 %. Максимальна концентрація в сироватці крові після перорального прийому досягається через 1 годину. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 36 %.
Розподіл:
Ставудин – незначна частина ставудину зв'язується з білками крові, близько половини – із форменими елементами крові. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, визначається в грудному молоці. Середнє співвідношення концентрації активної речовини препарату у спинномозковій рідині до концентрації в плазмі крові через
2– 4 години після перорального прийому становить 0,39 ± 0,06.
Ламівудин проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у спермі, грудному молоці, амніотичній рідині, крові плода. Середнє співвідношення концентрації активної речовини препарату у спинномозковій рідині до концентрації в сироватці крові через 2 – 4 години після перорального прийому становить 0,12.
Висновок:
Ставудин – приблизно 60 % елімінується ендогенним шляхом. Близько 40 % ставудину виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 1,6 години.
Ламівудин – первинна елімінація відбувається в печінці шляхом утворення неактивного метаболіту – 5'-глюкуроніду. 68 – 71 % препарату виводиться нирками в незмінному стані.
Не кумулюють.
Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованої антиретровірусної терапії.
Дорослим для лікування ВІЛ-інфекції препарат призначають комплексної антиретровірусної терапії внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Пацієнтам з масою тіла більше 60 кг призначають Ставудин 40 мг і Ламівудин 150 мг (1 таблетка) два рази на добу.
Пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначають Ставудин 30 мг і Ламівудин 150 мг (1 таблетка) два рази на добу.
Для лікування ВІЛ-інфекції у дітей препарат призначають у складі комплексної антиретровірусної терапії внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Препарат не призначають пацієнтам з масою тіла < 50 кг
Дітям з масою тіла більше 50 кг призначається така ж доза, як і дорослим.
Тривалість терапії визначає лікар. Кожні три місяці необхідно коригувати дозу залежно від маси тіла дитини.
При лікуванні ВІЛ-інфекції важко провести диференціацію, спричинені небажані клінічні прояви застосуванням препарату Ставудин 30 (40) мг і Ламівудин
150 мг, пов'язані з основною хворобою або конкоминантними препаратами. Побічні ефекти, які спостерігались частіше, ніж поодинокі випадки, перелічені нижче за органами і системами.
Загальні прояви: слабкість, нездужання, втомлюваність, астенія, озноб, пропасниця.
З боку центральної і периферичної нервової системи, психічної сфери: периферичні невропатії, периферичні неврити, головний біль, парестезії, депресія, порушення сну, тривога, емоційна лабільність.
З боку системи кровотворення (властиві Ламивудину): анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: зниження апетиту, анорексія, нудота, блювання, біль або кольки в животі, діарея, панкреатит, рідко – гепатомегалія із стеатозом.
З боку шкіри і її придатків: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, біль у кістках.
З боку ендокринної системи та обміну речовин: дуже рідко – гінекомастія; можливі ліподистрофія, гиперлактатемия з подальшим розвитком лактат-ацидозу.
З боку лабораторних показників крові: підвищення рівня білірубіну, активності печінкових ферментів, амілази.
Підвищена чутливість до Ставудину чи Ламивудину, до компонентів, які входять до складу препарату; вагітність до 14 тижня гестації, період годування груддю.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг і тяжка ниркова недостатність
Так як до складу препарату входить Ламівудин його не призначають пацієнтам з рівнем гемоглобіну крові менше 75 г/л та кількістю нейтрофільних гранулоцитів в аналізах периферичної крові менше ніж 
/л.
Симптоми: слабкість, нудота, блювання, посилення проявів побічної дії. Лікування (за компонентами препарату):
Ставудин. Можна вивести з організму шляхом гемодіалізу. Випадки передозування препаратом, коли доза була в 12 і в 24 рази більше рекомендованої, не виявили тяжкого ступеня токсичності.
Ламівудин. Антидоту не існує. Не з'ясовано, Ламівудин виводиться з організму шляхом перитонального діалізу або гемодіалізу.
Лікування препаратом повинно проходити під спостереженням лікаря, який має досвід лікування пацієнтів, інфікованих вірусом імунодефіциту людини та хворих на СНІД. У ході лікування необхідний моніторинг вірусного навантаження пацієнта та кількості СD4-лімфоцитів.
Під час лікування необхідно інформувати пацієнта, що прийом препарату не запобігає зараженню вірусом імунодефіциту людини через статевий контакт або через заражену кров, і не виліковує від ВІЛ-інфекції, тому у пацієнтів зберігається ризик розвитку розгорнутої картини хвороби з пригніченням імунітету та виникненням опортуністичних інфекцій і злоякісних новоутворень.
На ранніх стадіях лікування можна спостерігати слабко виражені симптоми з боку системи травлення – нудота, блювання, біль у животі; загальне нездужання, втрату апетиту, схуднення; прискорене/важке дихання; симптоми з боку нервової системи, до яких можна віднести млявість м'язів.
Перші симптоми вираженої побічної дії препарату, симптоматична гиперлактемия або метаболічний/молочнокислий ацидоз.
Молочнокислий ацидоз (лактат-ацидоз), зазвичай пов'язаний зі збільшенням печінки і печінковим стеатозом, спостерігався при лікуванні антиретровірусними препаратами – аналогами нуклеозиду, і приводив до тяжких необоротних порушень печінкової і ниркової діяльності. Побічні ефекти спостерігалися через декілька місяців застосування. Тому під час терапії препаратом необхідний контроль маси тіла, розмірів печінки, біохімічних показників крові. У разі клінічних проявів лактат-ацидозу і значного погіршення лабораторних показників функції печінки лікування зупиняють.
До хворих групи підвищеного ризику, можна віднести:
А. Пацієнтів з такими хворобами в анамнезі:
Ст. Пацієнтів з показаннями в анамнезі на патологію периферичної нервової системи:
В таких випадках терапію препаратом проводять під суворим наглядом лікаря у зв'язку з високим ризиком розвитку рецидивів вищезгаданих хвороб.
Застосування в період вагітності і лактації. Застосування препарату протягом перших 14 тижнів вагітності можливо, якщо очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик для плода.
Так як до складу препарату входять два компоненти – Ставудин і Ламівудин – взаємодія кожного з них з іншими лікарськими засобами може мати місце.
При одночасному застосуванні із дапсоном, хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етионамидом, гідралазіном, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцітабіном підвищується ризик розвитку периферичної нейропатії.
При одночасному застосуванні препарату з диданозином, сульфаніламідами, зальцітабіном збільшується ризик розвитку панкреатиту.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С, в оригінальній упаковці. Термін придатності – 2 роки.
За рецептом.
По 60 таблеток у пластиковому контейнері з кришечкою та з контролем першого розкриття, по 1 пластиковому контейнеру в картонній пачці.
«Ауробіндо Фарма Лімітед».
Плот № 2, Маитривихар, Амирпет, Гидерабад - 500 038, Індія.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)
Пошук ліків:
Схожі по дії препарати:
Нові препарати:
Нові спеціалізації лікарів:
Нові термінології захворювань:
