Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Розарт таблетки, по 10 мг №90 (10х9)

    Діюча речовина: Розувастатин
    Лікарська форма: Таблетки
    Зовнішній вигляд препарату: Розарт таблетки, по 10 мг №90 (10х9) Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Склад

    діюча речовина: 1 таблетка містить розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг у вигляді розувастатину кальцію;

    допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кальцію гідрофосфат дигідрат, лактози моногідрат, магнію стеарат;

    оболонка:

    таблетки по 5 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин;

    таблетки по 10 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин, кармін (E 120);

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Фармакотерапевтична група

    Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А07.

    Показання

    Дорослі

    Лікування гіперхолестеринемії

    Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, не враховуючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана дисліпідемія (тип IIb), як доповнення до дієтотерапії, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (наприклад фізичних вправ, зменшення маси тіла) є недостатньою.

    Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ), або у разі, коли такі види лікування не є доречними.

    Профілактика серцево-судинних порушень

    Розарт показаний для зниження ризику виникнення серйозних серцево-судинних порушень у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних серцево-судинних захворювань, про що свідчить наявність таких факторів ризику, як вік, гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, підвищений рівень С-реактивного білка, паління або наявність у родинному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби серця.

    Лікування атеросклерозу

    З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.

    Діти та підлітки

    Діти та підлітки від 10 до 17 років (хлопчики – стадія ІІ за шкалою Теннера і вище, дівчата – не раніше, ніж через рік після першої менструації)

    Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа, не враховуючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішаної дисліпідемії (тип IІb), як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (наприклад фізичних вправ, зменшення маси тіла) є недостатніми.

    Протипоказання

    • Пацієнтам із гіперчутливістю до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини;
    • пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми (ВМН);
    • пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну<30 мл/хв);
    • пацієнтам із міопатією;
    • пацієнтам, які одночасно приймають циклоспорин;
    • в період вагітності та годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують відповідні засоби контрацепції.

    Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

    • порушення функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну< 60 мл/хв);
    • гіпотиреоз;
    • наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
    • наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази або фібратами;
    • зловживання алкоголем;
    • ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
    • належність пацієнтів до монголоїдної раси;
    • супутнє застосування фібратів.

    Спосіб застосування та дози

    Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринознижувальну дієту, якої слід дотримуватись і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та ефективності лікування, застосовуючи діючі узгоджені рекомендації.

    Розарт можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі. 

    Таблетку не слід розжовувати або дробити. Таблетку ковтають цілою, запиваючи водою.

    Лікування гіперхолестеринемії

    Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг, перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу, слід враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнтів та майбутній серцево-судинний ризик, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій (див. далі). За необхідності, через 4 тижні дозу можна збільшити до наступної. Оскільки у випадку застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше, ніж за менших доз, титрувати дозу до максимального рівня 40 мг слід лише у пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком (зокрема в осіб із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату за дози 20 мг і які повинні перебувати під регулярним наглядом. На початку застосування дози 40 мг рекомендовано спостереження спеціаліста.

     

    Побічні реакції

    Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай слабкі та транзиторні. Менше 4% пацієнтів, які приймали розувастатин у контрольованих клінічних дослідженнях, припинили лікування через розвиток побічних реакцій. Кількість випадків припинення лікування була порівнянною з такою у пацієнтів, що приймали плацебо.

    Побічні реакції наведені далі відповідно до частоти виникнення: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

    Порушення з боку імунної системи

    Рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк.

    Порушення з боку ендокринної системи

    Часто: цукровий діабет1,2 (частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози крові натще ≥ 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла >30 кг/м2, підвищення рівня тригліцеридів, гіпертензія в анамнезі. Згідно з результатами дослідження JUPITER (загальна частота повідомлень при застосуванні розувастатину – 2,8%; плацебо – 2,3%) насамперед у пацієнтів, які вже мають високий ризик розвитку цукрового діабету).

    Порушення з боку нервової системи

    Часто: головний біль, запаморочення.

    Порушення з боку ШКТ

    Часто: запор, нудота, біль у животі.

    Рідко: панкреатит.

    Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

    Нечасто: свербіж, висип та кропив'янка.

    Порушення з боку скелетно-м'язової системи сполучної тканини та кісток

    Часто: міалгія.

    Рідко: міопатія (в тому числі міозит) та рабдоміоліз.

    Загальний стан

    Часто: астенія.

     

    Передозування

    Специфічного лікування передозування немає. Лікування симптоматичне, рекомендується підтримуюча терапія. Потрібен контроль функції печінки та рівнів КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

    Жінки дітородного віку під час прийому Розарту повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.

    Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату у період вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє у період застосування Розарту, лікування слід негайно припинити.

    Діти

    Не рекомендовано застосування Розарту дітям віком до 10 років.

    Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року. Після 52 тижнів застосування досліджуваного препарату будь-якого впливу на зріст, масу тіла, ІМТ або статевий розвиток виявлено не було.

    Особливості застосування

    Вплив на нирки

    У пацієнтів, які застосовували Розарт у високих дозах, особливо 40 мг, відзначалося випадки протеїнурії (визначеної за тестом смужки), переважно канальцевої за походженням та у більшості випадків тимчасової або нетривалої. Протеїнурія не свідчила про гостре або прогресуюче захворювання нирок. Небажані явища з боку нирок у постмаркетинговий період відзначали частіше при застосуванні дози 40 мг. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, функцію нирок слід перевіряти регулярно.

    Вплив на скелетну мускулатуру

    Ураження скелетної мускулатури, наприклад міалгія, міопатія та рідко рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів при застосуванні усіх доз препарату Розарт, а особливо при дозах більше 20 мг. При застосуванні езетимібу у комбінації з інгібіторами ГМГ КоА-редуктази дуже рідко повідомлялось про випадки розвитку рабдоміолізу. Не можна виключати можливості фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

    Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, випадки рабдоміолізу, пов'язані із застосуванням розувастатину, траплялися частіше при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою проксизмальною м’язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. У такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром’язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.

     

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами

    Досліджень з визначення впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак з огляду на фармакодинамічні властивості малоймовірно, що Розарт впливатиме на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість виникнення запаморочення у період лікування.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Дані in vitro та in vivo свідчать про те, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та ефлюксного переносника BCRP. Одночасне введення Розарту з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії (див. таблицю).

    Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно, за даними опублікованих клінічних досліджень

    Режим дозування лікарського засобу
    Режим дозування розувастатину
    Зміна AUC розувастатину
     
    Циклоспорин, від 75 мг двічі на добу до 200 мг двічі на добу, 6 місяців
    10 мг один раз на добу, 10 днів
    7,1 раза ↑
    Атаназавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу, 8 днів
    10 мг, разова доза
    3,1 раза ↑
    Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 17 днів
    20 мг один раз на добу, 7 днів
    2,1 раза ↑
    Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів
    80 мг, разова доза
    1,9 раза ↑
    Елтромбопаг 75 мг один раз на добу, 10 днів
    10 мг, разова доза
    1,6 раза ↑
    Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 7 днів
    10 мг один раз на добу, 7 днів
    1,5 раза ↑
    Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу, 11 днів
    10 мг, разова доза
    1,4 раза ↑
    Дронедарон 400 мг двічі на добу
    Дані відсутні
    1,4 раза ↑
    Ітраконазол 200 мг один раз на добу, 5 днів
    10 мг або 80 мг, разова доза
    1,4 раза ↑
    Езетиміб 10 мг один раз на добу, 14 днів
    10 мг один раз на добу, 14 днів
    1,2 раза ↑
    Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 8 днів
    10 мг, разова доза
    Алеглітазар 0,3 мг 7 днів
    40 мг 7 днів
    Силімарин 140 мг тричі на добу, 5 днів
    10 мг, разова доза
    Фенофібрат 67 мг тричі на добу, 7 днів
    10 мг 7 днів
    Рифампін 450 мг один раз на добу, 7 днів
    20 мг, разова доза
    Кетоконазол 200 мг двічі на добу, 7 днів
    80 мг, разова доза
    Флюконазол 200 мг один раз на добу, 11 днів
    80 мг, разова доза
    Еритроміцин 500 мг чотири рази на добу, 7 днів
    80 мг, разова доза
    28% ↓
    Байкалін 50 мг тричі на добу, 14 днів
    20 мг, разова доза
    47% ↓

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка. Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину. Головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

    Розувастатин збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

     

    Фармакокінетика.

    Всмоктування та розподіл

    Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність становить приблизно 20 %. Розувастатин накопичується в печінці. Об’єм його розподілу становить приблизно 134 л. Майже 90 % розувастатину зв’язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

    Метаболізм

    Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10 %). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Головним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 беруть меншу участь у метаболізмі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50 % менш активний ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні.

     

    Основні фізико-хімічні властивості

    таблетки по 5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 1» з одного боку;

    таблетки по 10 мг: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ST 2» з одного боку;

    Термін придатності

    2 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 9 блістерів у коробці.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробник

    Актавіс ЛТД, Мальта.

    Місцезнаходження

    ВLB016, Булебел Індастріал будинок, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

    Увага ! Текст опису препарату "Розарт таблетки, по 10 мг №90 (10х9)" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top