Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Нітрогліцерин таблетки під'язикові по 0,0005 г №40 у пробірці

    Діюча речовина: Нитроглицерин
    Лікарська форма: Таблетки
    Зовнішній вигляд препарату: Нітрогліцерин таблетки під'язикові по 0,0005 г №40 у пробірці Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Загальна характеристика

    хімічна назва: glyceryl trinitrate; пропан-1,2,3-триол тринітрат;

    Основні фізико-хімічні властивості

    таблетка білого кольору з шорсткою поверхнею;

    склад: 1 таблетка містить нітрогліцерину 0,5 мг;

    допоміжні речовини: крохмаль картопляний, глюкоза, цукор.

    Форма випуску

    Таблетки під'язикові.

    Фармакотерапевтична група

    Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічний нітрат. Код АТС С01D А02.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка. Нітрогліцерин діє безпосередньо на гладенькі м'язи переважно венозних та артеріальних судин через нітратний рецептор, що знаходиться у гладенькій м'язовій оболонці стінки судин. Нітрогліцерин у гладеньких м'язах ферментативно перетворюється, утворюючи оксид азоту (NО), який стимулює розчинну гуанілатциклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), який є медіатором релаксації. Впливає на процеси центральної регуляції судинного тонусу та діяльності серця. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку та серці, що призводить до центрального пригнічення симпатичного та вазомоторного тонусу, непрямій симпатоміметичній дії на міокард, зміні конформації тропонін- тропоміозинового комплексу. Характер та інтенсивність дії нітрогліцерину на серце та периферичні судини залежить від взаємодії центральних та периферичних процесів. Пригнічення вазоконстрикторних рефлексів на коронарні судини, яке є результатом центрального пригнічення больових імпульсів, сприяє купіруванню больового синдрому при стенокардії. Антиангінальна дія нітрогліцерину обумовлена нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, а саме: на ключові показники дихального ланцюга - співвідношення окислених та відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ. Здійснює виражений вплив на діяльність серця та системну гемодинаміку. Під впливом нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення та збільшення кількості функціонуючих колатералей. Непряма симпатоміметична дія, а також кумуляція циклічного АМФ у міокарді призводять до посилення його скоротливості. Крім цього, оксид азоту ефективно пригнічує як агрегацію, так і адгезію тромбоцитів. Зниження периферичного опору і зменшення венозного повернення – ефекти, що пов'язані з розслабленням гладеньких м'язів судин, зменшенням перед- та післянавантаження на серце. Розширення вен призводить до зменшення кількості крові, яка притікає до серця, зниження переднавантаження, а розширення артерій призводить до зменшення загального периферичного опору та зниження постнавантаження, що в кінцевому результаті проявляється полегшенням роботи серця та покращанням коронарного кровообігу.

    Відбувається перерозподіл кровообігу в міокарді на користь осередка ішемії, підсилюється іонотропна функція міокарда. Зменшується кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку та розміри серця, що поліпшує кровопостачання найбільш уразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного та артеріального опору та тиску наповнення серця кров'ю сприяє зменшенню витрат енергії лівим шлуночком та потреби міокарда у кисні. Тиск у легеневих капілярах знижується, що обумовлює призначення нітрогліцерину при інфаркті міокарда з набряком легень, а також при серцевій недостатності. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда відновлюється скоротливість. Менінгіальні судини розширюються, судини внутрішніх органів звужуються, знижується тиск у системі легеневої артерії внаслідок вазодилатації та системного ефекту нітрогліцерину. Нітрогліцерин розслабляє гладенькі м'язи бронхів, жовчних шляхів, травного тракту та сечовивідних шляхів. При експериментальному дослідженні не було виявлено тератогенної чи токсичної дії на ембріон.

    Фармакокінетика. Нітрогліцерин, прийнятий сублінгвально, абсорбується слизовою оболонкою і надходить в основному в системний кровообіг. Всмоктується 60-75 % прийнятої дози. Через 2-4 хвилини після прийому досягається максимальна концентрація в плазмі - 2,3 мкг/л, до 8-ої хвилини - знижується на 50% і вже через 20 хвилин нітрогліцерин майже не визначається в крові. Швидко метаболізується у печінці. Нітроефіри багатоатомних спиртів швидко піддаються денітрації. Денітровані метаболіти, наприклад 1,2- та 3,4-динітрати, діють слабше і мають більш тривалий період напіввиведення, ніж нітрогліцерин. Період напіврозпаду нітрогліцерину - майже 30 хвилин. Відщеплення нітрогруп йде послідовно як шляхом утворення неорганічних4іітритів, так і з утворенням нітратів. З органічної частини молекули нітроефірів утворюються спирти, альдегіди та органічні кислоти. Через 4 години після введення в організм нітроефірів вихідний продукт майже не визначається. Найактивніше метаболізується у печінці, нирках та цілісній крові. Нітроефіри розщеплюються двома шляхами: за допомогою глютатіонзалежної редуктази, що локалізована в основному в розчинній фракції гепатоцитів, і за допомогою ферменту, який не потребує відновленого глутатіону. Активність першого шляху добре корелює з вмістом відновленого глутатіону у тканинах і підтримується роботою глутатіонредуктази за рахунок НАДФ-Н2 та АТФ. Обидва шляхи метаболізму нітроефірів вступають у реакцію кон'югації з утворенням глюкуронідів. Метаболіти нітроефірів в основному виводяться нирками, частина екскретуеться легенями з повітрям, що видихається. Після сублінгвального застосування ефект настає вже через 30 секунд - 2 хвилини; 75% хворих відзначають покращання протягом перших 3 хвилин, а ще 15% - протягом 4-15 хвилин.

    Показання для застосування

    Стенокардія (для купірування нападів стенокардії та короткочасової профілактики), у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності.

    Спосіб застосування та дози

    При стенокардії нітрогліцерин слід приймати сублінгвально відразу після виникнення ангінозного болю. Звичайна доза препарату - 1 таблетка під язик, у багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект настає і від меншої дози (½ - ⅓ таблетки), через це, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, яка не встигла повністю розсмоктатися, рекомендується виплюнути. Ефект дії нітрогліцерину проявляється вже через 30 секунд - 2 хвилини; 75% хворих відзначають покращання протягом перших 3 хвилин, а ще 15% - протягом 4-5 хвилин. При відсутності антиангінальної дії на протязі перших 5 хвилин необхідно прийняти ще 1 таблетку. При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблеток необхідно негайно викликати лікаря. Нітрогліцерин діє протягом 45 хвилин. При частих нападах стенокардії призначають пролонговані препарати нітрогліцеринового ряду. Однак, якщо напад стенокардії розвивається на фоні лікування пролонгованими нітратами, для зняття гострого нападу необхідно застосовувати нітрогліцерин. Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається рідко, проте при її виникненні у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2 — 3 таблеток.

    Побічна дія

    З боку ЦНС: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

    З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, гіперемія обличчя. Можливі алергічні реакції.

    З боку травного канапу: сухість в ротовій порожнині, нудота, блювання.

    Алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до нітратів, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), судинний колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, закритокутова форма глаукоми, геморагічний інсульт, гіпертрофічна кардіоміопатія, токсичний набряк легень, стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), гіпертрофічна кардіоміопатія, одночасний прийом силденафілу (Віагри). Застосування під час вагітності або лактації можливе тільки за життєвими показаннями. З обережністю — анемія.

    Передозування

    Ознаки та симптоми передозування: ціаноз губів, нігтів або долонь, сильне запаморочення, непритомність, головний біль, задишка, виражена слабкість, часте серцебиття, підвищена температура, судоми. При появі симптомів передозування необхідно негайно перевести хворого у горизонтальне положення, піднявши ноги, у важких випадках призначають плазмозамінники, симпатоміметикі. При метгемоглобінемії – метиленовий синій.

    Особливості застосування

    На фоні прийому нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи»; при застосуванні алкоголю; виконанні фізичних вправ та жаркій погоді. До нітрогліцерину, як і до інших органічних нітратів, при частому застосуванні може розвитися звикання, яке потребує підвищення дозування. При керуванні транспортними засобами та механізмами, що потребують підвищенної уваги, слід пам'ятати, що прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості реакції.

    Вираженність головного болю на фоні прийому препарату може бути зменшена зниженням його дози та/або одночасним прийомом валідолу.

    З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушенням мозгового кровобігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів літнього віку, а також у хворих з гіповолемією і при виражених порушеннях функції печінки і нирок. В період лікування не допускається вживання алкоголю, необхідно бути обережними при виконанні фізичних вправ на спині - можливе посилення ортостатичних гіпотезивних ефектів. Досвід клінічного застосування Нітрогліцерину у дітей відсутній, тому препарат не рекомендується застосовувати для цієї вікової категорії.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, силденафілом, опіоїдними аналгетиками, етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину, з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметичними засобами пригнічення антиангінальної дії, з дигідроерготаміном можливе підвищення його концентрації у плазмі крові, з хінідином або новокаїнамідом може викликати ортостатичний колапс, при застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що мають холіноблокаторну дію, можуть знизити ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біозасвоєння препарату. Фенобарбітал активує метаболізм нітратів в печінці.

    Умови та термін зберігання

    Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 8-15°С, подалі від вогню. Термін придатності - 2 роки.

    Умови випуску. Без рецепта.

    Упаковка

    По 40 таблеток у пробірці.

    Заявник

    ВАТ "Фармстандарт-Октябрь".

    Адреса

    Росія, м. Санкт-Петербург, Аптекарський пр., 5.

    Виробник

    ТОВ „Фармамед”

    Увага ! Текст опису препарату "Нітрогліцерин таблетки під'язикові по 0,0005 г №40 у пробірці" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top