Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Дексона розчин для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в ампулі №1

    Загальна характеристика

    міжнародна та хімічна назви:

    dexamethasone;

    прегна - 1,4 - дієн - 3,20 - діон, 9 - фторо - 11,17 - дигідрокси - 16 - метил – 21 –

    (фосфоноокси)-, динатрієва сіль, (11β,16α )-;

    Основні фізико-хімічні властивості

    прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин;

    Склад

    1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату,

    (еквівалентного дексаметазону фосфату) 4 мг;

    допоміжні речовини: креатинін, натрію цитрат, натрію мета бісульфіт, метилпарабен,

    пропілпарабен, динатрію ЕДТА, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

    Форма випуску

    Розчин для ін'єкцій.

    Фармакотерапевтична група

    Кортикостероїди для системного застосування. Дексаметазон. Код АТС М 02А У 02.

    Фармакологічні властивості

    Дексаметазон є адренокортикостероїдом з вираженою проти запальною, антиалергийною і помірною имунсупресивною дією.

    Фармакодинаміка. Дексаметазон проникає крізь клітинні мембрани йутворює комплекс зі специфічними рецепторами цитоплазми. Потім ці комплекси проникають у клітинні ядра, зв'язуються з ДНК і стимулюють транскрипцію інформаційної РНК (иРНК) і подальший синтез білків різних ензимів, відповідальних за дві категорії дії системних адренокортикоїдив. Однак цизасоби можуть послаблювати транскрипцію иРНК у деяких клітинах (наприклад, у лімфоцитах).

    Дексаметазон зменшує відповідь тканин на запальний процес. Він також інгібує фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ензимів, синтез та/або вивільнення кількох хімічних посередників запалення.

    Дексаметазон зменшує концентрацію тимусзалежних лімфоцитів (Т-лімфоцитів), моноцитів і еозинофильних лейкоцитів. Він також зменшує зв'язування імуноглобуліну з рецепторами клітинних мембран і стримує синтезі/або вивільнення інтерлейкіну-1, що призводить до зменшення бластогенезу Т-лімфоцитів і зниження поширення первинної імунної відповіді.

    Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукує ензими, які відповідають за метаболізм амін окислот. Він знижує синтез і збільшує розпад білків у лімфоїдній тканині, сполучній тканині, м'язах і шкірі. При довго тривалому застосуванні може виникнути атрофія цих тканин.

    Дексаметазон збільшує засвоюваність глюкози шляхом індукції печінкових ензимів, що беруть участь у глюконеогенезі, стимулює білковий катаболізм (збільшує концентрацію амін окислот у печінці, необхідних для глюконеогенезу) і знижує периферичну утилізацію глюкози. Ці дії призводять до збільшення накопичення глікогену впечинци, підвищення концентрації глюкози в крові.

    Дексаметазон збільшує ліполіз і метаболізує жирні кислоти з жирових депо, приводячи до підвищення концентрації жирних кислот у плазмі. При довго тривалому застосуванні може відбуватися аномальний перерозподіл жиру.

    Дексаметазон зменшує кісткоутворення і посилює кісткову резорбцію. Він зменшує концентрацію кальцію у плазмі, що призводить до вторинного гіперпаратиреозу та подальшого стимулювання остеокластів і прямого інгібування остеобластів.

    Дексаметазон не має мінералокортикоїдної дії.

    Фармакокінетика. Дексаметазону натрію фосфат є глюкокортикої домтривалої дії. Дексаметазон натрій фосфат швидко всмоктується після внутрішньом'язової ін'єкції і починає швидко діяти. Період напіввиведення зплазми крові - приблизно 3-4,5 години. Максимальна концентрація дексаметазону вликвори визначається через 4 години після внутрішньовенного введення та становить 15 - 20 % від концентрації в плазмі крові. Дослідження на тваринах показали, що дексаметазон швидко видаляється з крові і розподіляється вм'язах, печінці, шкірі, кишечнику і нирках. Він проникає крізь плацентарний бар'єр і може проникати в молоко. Період напіввиведення може бути продовжений ухворих на гіпотиреоз. Біо трансформація до неактивних метаболітів відбувається головним чином у печінці, виведення яких здійснюється в основному нирками. Приблизно 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у виглядиглюкурониду протягом 24 годин.

    Показання для застосування

    Бронхіальна астма, включаючи астматичний статус, реакції підвищеної чутливості до ліків, сироваткова хвороба, набряк гортані, анафілактичний шок, контактний дерматит, гострий дерматит. Геморагічний, кардіальний, травматичний, хірургічний або септичний шок. Набряк мозку, пов'язаний з первинною або метастатичною пухлиною мозку, інсульти з поширенням на кору головного мозку. Також при передопераційній підготовці хворих з підвищеним внутрішньо черепним тиском внаслідок пухлини мозку і для тимчасового полегшення при неоперабельних або рецидивуючих новоутвореннях мозку, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні. Первинна і вторинна адренокортикальна недостатність, вроджена адреналова гіперплазія, негнійний тиреоїдит, хіміотерапія міліарного туберкульозу, нефротичний синдром; гострі гематолитични анемії, тромбоцит опенія, гострий мієлобластний лейкоз, плазмоцитома, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання в комплексі з антибіотиками; ревматичні захворювання: псоріатичний і ревматоїдний артрит, остеоартрит, захворювання суглобів (епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт); колагенові захворювання: системний червоний вовчак, гострий ревмокардит; шкірні захворювання: бульозний дерматит, тяжка поліморфна еритема, грибоподібний мікоз, ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз, тяжкий себорейний дерматит; гострий круп у дітей.

    Спосіб застосування та дози

    Шляхом повільної внутрішньо венної (від 4 до 5 хв), внутрішньом'язової ін'єкції або пролонгованої внутрішньо венної інфузії, дозування і тривалість курсу лікування залежить від клінічного перебігу. При внутрішньо венному та внутрішньом'язовому введенні добова доза для дорослих становить від 4 до 20 мг. Максимальна добова доза становить 80 мг: від 4 до 20 мг може вводитися 3-4 рази протягом 24 годин. Після первинного поліпшення дозу зменшують на протягу кілька днів до підтримуючої (в залежності від захворювання в середньому 3-6 мг на добу). Частота ін'єкцій: від 1 ін'єкції кожні 3-5 днів до 1 ін'єкції кожні 2-3 тижні.

    Для дорослих

    Набряк мозку: початкова доза 10 мг одноразово внутрішньо венно, потім 4мг 4 рази на добу внутрішньо венно або внутришном'язово до досягнення ефекту.

    Колагенові захворювання, внутрішньом'язово або внутрішньо венно: 0,75–9мг на добу за 2-4 введення.

    Гострий мієлобластний лейкоз, внутрішньо венно: 2 мг/кв.м кожні 8 годин, всього 12 доз.

    Дози, які вводяться интраартикулярно або в м'які тканини чи за допомогою місцевої ін'єкції – від 0,1 мл до 2 мл, з інтервалами від 2-3 днів до 1–2тижнив. Добова доза для интрасиновиального застосування: 2-4 мг для великих суглобів і 0,8-1 мг – для малих. Для інфільтрації м'яких тканин призначають дозу від 2 до 6 мг, для интраплеврального введення призначають великі дози. Для ін'єкції в синовіальні сумки призначають 2-3 мг, у сухожилля – 0,4–1мг на добу.

    Для дітей:

    Набряк мозку, внутрішньо венно: початкова доза – 1 мг/кг на добу одноразово, підтримуюча доза – 1 мг/кг на добу, яку розподіляють на 4–6введень, максимальна доза – 16 мг на добу.

    Недостатність надниркових залоз, внутрішньом'язово або внутрішньо венно:30-150 мкг/кг на добу або 600-750 мкг/м2на добу, дозу розділяють на 2-4 введення.

    Екстубация, внутрішньом'язово або внутрішньо венно: 0,5–1 мг/кг на добуза 4 введення, застосовують за добу до екстубації та продовжують протягом 24–30годин після екстубації.

    Бактеріальний менінгіт, внутрішньо венно: 150 мкг/кг 4 рази на добу 4доби поспіль.

    Побічна дія

    У разі введення високих доз або при тривалому застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення певних побічних ефектів.

    З боку ендокринної системи: при тривалій терапії можливий розвиток синдрому Іценко-Кушинга, гіперглікемія до розвитку латентного цукрового діабету, недостатність надниркових залоз, особливо в період стресу (при травмі, хірургічної операції, супутніх захворюваннях), розлади менструального циклу.

    З боку обміну речовин: гіперліпопротеїнемія, гепатомегалія, утримання рідини і натрію, негативний баланс азоту через білковий катаболізм.

    З боку серцево-судинної системи: при короткостроковій терапії – брадикардія, артеріальна гіпотензія, аритмії, при швидкому введенні великих доз є ризик зупинки серця, при тривалій терапії можлива дистрофія міокарда.

    З боку ЦНС: при тривалій терапії можливі порушення настрою, психози, підвищення внутрішньо черепного тиску з набряком диска зорового нерва, запаморочення, головний біль, судоми.

    З боку травної системи: при короткочасній терапії можливі нудота, блювання, розвиток стероїдної виразкової хвороби; при тривалій терапії можливі ерозивно-виразкові ураження ШКТ, панкреатит.

    З боку системи кровотворення: при тривалій терапії можливе підвищення тромбоутворення.

    Дерматологічні реакції: при тривалій терапії можливі еритема обличчя, витончення і роздратування шкіри, петехії, панікуліт, уповільнення загоєння ран.

    Побічні ефекти, пов'язані з имуносупресивною дією: при короткочасній терапії можливе зниження імунітету; при тривалій терапії можливо більш часте виникнення інфекції та більш тяжкий її перебіг.

    Протипоказання

    Системна грибкова інфекція, активна форма туберкульозу, цукровий діабет, системні інфекції, гострий психоз, виразкове ураження шлунка та/або кишечнику, вірусні захворювання (простий герпес, вітряна віспа, герпес зостер, офтальмогерпес), лімфаденіт після вакцинації БЦЖ, остеопороз, синдром Кушинга, підвищена чутливість до компонентів препарату.

    Передозування

    Можливе посилення описаних вище побічних дій. Лікування – симптоматичне.

    Анафілактичні та алергічні реакції можуть лікуватися за допомогою адреналіну, аминофилину, штучної вентиляції легенів при позитивному тиску.

    Особливості застосування

    Вторинна адренокортикальна недостатність, викликана лікарськими препаратами, може відбуватися із-за раптової відміни кортикостероїдів і бути зведена до мінімуму поступовим зменшенням дози. При інтеркурентних інфекціях, септичному стані і туберкульозі потрібно одночасне застосування антибіотиків. Кортикостероїди можуть маскувати деякі симптоми інфекцій, і під час їх застосування можуть виникати нові інфекційні захворювання. Кортикостероїди можуть активувати латентний амебіаз. Тому рекомендується, щоб латентний або активний амебіаз був ліквідований до терапії кортикостероїдами у будь-якого хворого з діареєю неясною. При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебний інфекції, артеріальної гіпертензії, тромбоемболиях, серцевої та ниркової недостатності застосовувати дексаметазон слід обережно і за умови, що можна одночасно проводити лікування основної хвороби. Довготривале застосування кортикостероїдів може викликати пидкапсулярну катаракту та глаукому з можливим пошкодженням зорових нервів і привести до вторинних очних інфекцій, викликаних грибами або вірусами. Оскільки з кортикостероїдами не проводилися адекватні репродуктивні дослідження у людей, застосовувати ці препарати в період вагітності, жінкам, які годують груддю, і жінками під час пологів у формі ін'єкцій можна лише тоді, коли очікуваний результат лікування виправдовує потенційний ризик для плоду і немовляти. Щоб уникнути порушень росту при довго тривалому лікуванні дітей до 14 років, через кожні три дні необхідно перервати терапію на чотири дні.

    Лікування за допомогою ін'єкцій дексаметазону при шокових станах допоміжне і не може бути заміною специфічних підтримуючих заходів, необхідних хворому, таких як відновлення циркулюючого об'єму крові, корекція водного та електролітного балансу кисню, а також хірургічних заходів.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    Одночасний прийом з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, пирамидоном або римфампицином може посилювати метаболізм і знижувати дію кортикостероїдів. При одночасному застосуванні дексаметазону з серцевими глікозидами можливе посилення дії глікозидів і погіршення переносимості останніх через дефіцит калію; з діуретиками – можливе посилення виведення калію; з салуретиками – можливе збільшення виведення калію; з протидіабетичними засобами – необхідно проводити контроль вмісту глюкози в крові; з похідними кумарину – можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту; з гормональними контрацептивами – можливе посилення дії дексаметазону; з нестероїдними протизапальними препаратами – можливе посилення ризику утворення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч з шлунково-кишкового тракту; з празиквантелом – можливе зменшення концентрації останнього в крові. Зменшення періоду напіввиведення та збільшення кліренсу дексаметазону може відбуватися після взаємодії з ефедрином. Аминоглютетимид знижує концентрації дексаметазону.

    Якщо дексаметазон застосовують протягом восьми тижнів і два тижні після проведення активної імунізації, ефект імунізації буде знижений або повністю нейтралізований.

    Спостерігається фізико-хімічна несумісність розчину дексаметазону натрію фосфату з даунорубицину гідро хлоридом, доксорубіцину гідро хлоридом, ванкомицинугидро хлоридом, прохлорперазину едисилатом.

    Умови та термін зберігання

    Зберігати при температурі від +15 до +30°С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

    Термін придатності

    3 роки.

    Увага ! Текст опису препарату "Дексона розчин для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в ампулі №1" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top