Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Ангіокс порошок по 250 мг у флаконі. №2

    Діюча речовина: Бивалирудин
    Лікарська форма: Порошок
    Фармакотерапевтична группа: Антиагреганты.
    Зовнішній вигляд препарату: Ангіокс порошок по 250 мг у флаконі. №2 Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Фармакологічна дія

    Селективний прямий інгібітор тромбіну. Зв'язується з каталітичним ділянкою тромбіну, а також з аніон-зв'язуючою ділянкою як вільного, так і зв'язаного з фібрином тромбіну. Тромбін грає головну роль в процесі тромбоутворення, розщеплюючи фібриноген з утворенням мономерів фібрину і активуючи фактор згортання XIII з утворенням активного фактора згортання XIIIa, який сприяє утворенню поперечних ковалентних зв'язків між молекулами фібрину, що призводить до утворення стійкого тромбу. Тромбін також активує фактори згортання V і VIII, сприяючи подальшому утворенню тромбіну, і активує тромбоцити, стимулюючи агрегацію тромбоцитів і вивільнення гранул. Бивалирудин інгібує кожен з цих ефектів тромбіну.

    При в/в введенні бивалирудин викликає вимірюване антикоагулянтну дію вже через кілька хвилин.

    Зв'язування бівалірудину з тромбином є оборотним.

    Фармакокінетика

    Фармакокінетичні параметри носять лінійний характер.

    Біодоступність бівалірудину при в/в введенні повна. Бивалирудин швидко розподіляється між плазмою і позаклітинною рідиною. Vd в рівноважному стані становить 0.1 л/кг. Бивалирудин не зв'язується з білками плазми крові (за винятком тромбіну) або з еритроцитами. Метаболизруется під дією протеаз, включаючи тромбін. T1/2 складає 35-40 хв. Близько 20% бівалірудину виводиться в незміненому вигляді з сечею.

    Фармакокінетика бівалірудину у пацієнтів з порушеною функцією печінки не вивчалася, але передбачається, що вона не змінюється, оскільки бивалирудин не метаболізується за участю печінкових ферментів. Системний кліренс бівалірудину знижується залежно від швидкості клубочкової фільтрації. Бивалирудин піддається гемодіалізу.

    Дозування

    Вводять в/в струминно або краплинно. Не вводити в/м.

    При проведенні ЧТКВ вводять в/в струйно в дозі 750 мкг/кг з подальшим негайним продовженням інфузії зі швидкістю 1.75 мг/кг/год до закінчення процедури. При необхідності введення бівалірудину в цій же дозі може тривати ще протягом 4 год після закінчення ЧТКВ, а потім у наступні 4-12 год – у дозі 250 мкг/кг/год. Після проведення ЧТКВ пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом для своєчасного виявлення симптомів ішемії міокарда.

    При нестабільній стенокардії або в гострому інфаркті міокарда без підвищення сегмента ST бивалирудин вводять в/в струйно в дозі 100 мкг/кг з подальшою негайною інфузією в дозі 250 мкг/кг/год протягом не більше 72 ч.

    У разі планованого ЧТКВ перед процедурою додатково струминно вводять бивалирудин в дозі 500 мкг/кг з наступною інфузією в дозі 1.75 мг/кг/год до закінчення процедури. Після закінчення ЧТКВ введення можна продовжити протягом наступних 4-12 год у дозі 250 мкг/кг/год.

    У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу/швидкість інфузії необхідно коригувати.

    Бивалирудин можна вводити через 30 хв після закінчення в/в інфузії нефракционированного гепарину або через 8 год після п/к ін'єкції низькомолекулярного гепарину.

    Передозування

    Відомого антидоту щодо бівалірудину не існує, але його ефект швидко зникає (T1/2 становить 35-40 хв).

    Лікарська взаємодія

    Комбіноване застосування бівалірудину з антиагрегантами може супроводжуватися підвищенням ризику геморагічних ускладнень.

    Вагітність та лактація

    Не слід застосовувати бивалирудин при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода або немовляти.

    Невідомо, чи виділяється бивалирудин з грудним молоком у людини.

    Побічні дії

    З боку системи згортання крові: дуже часто – незначні кровотечі різної локалізації, кровотеча в місці пункції судини, гематома в місці пункції c діаметром < 5 см; часто – значні кровотечі різної локалізації (включаючи випадки з летальним результатом), тромбоз (включаючи випадки з летальним результатом), тромбоз коронарного стента (включаючи випадки з летальним результатом), незначні кровотечі, синець; нечасто – гематома в місці пункції з діаметром > 5 см, підвищення МНО, внутрішньочерепна кровотеча, тромбоз коронарних артерій, перикардиальное кровотеча, заочеревинний кровотеча, блювання кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, легенева кровотеча, глотковий кровотеча, кровохаркання, носова кровотеча; рідко – кровотеча з вуха, езофагеальне кровотеча, внутрішньоочеревинне кровотеча, заочеревинна гематома

    З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія.

    З боку серцево-судинної системи: нечасто – стенокардія, шлуночкова тахікардія, брадикардія, зниження АТ, судинні аномалії; рідко – судинна псевдоаневризма.

    Алергічні реакції: реакції рідко – кропив'янка, висип, анафілактичні реакції і шок.

    Інші: нечасто – нудота, задишка, гематурія, головний біль, біль у грудях, біль у спині, біль у паховій ділянці, біль у місці ін'єкції, реперфузійне пошкодження (уповільнений реперфузионный кров або його відсутність); рідко – реакції в місці введення.

    Свідчення

    В якості антикоагулянта при проведенні черезшкірного транслюминального коронарного втручання (ЧТКВ), в т. ч. при виконанні первинного ЧТКВ у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST на ЕКГ.

    При нестабільній стенокардії або в гострому інфаркті міокарда без підвищення сегмента ST при показаннях для проведення термінового або раннього ЧТКВ.

    Протипоказання

    — активна кровотеча або ризик кровотечі із-за вроджених чи набутих порушень гемостазу;

    — тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія;

    — підгострий бактеріальний ендокардит;

    — ниркова недостатність тяжкого ступеня (СКФ< 30 мл/хв), у т. ч. у пацієнтів, які перебувають на діалізі;

    — дитячий та підлітковий вік до 18 років;

    — підвищена чутливість до бивалирудину;

    — підвищена чутливість до гирудину (до п'явок);

    Особливі вказівки

    Бивалирудин рекомендується застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою та клопидогрелом.

    З обережністю слід застосовувати бивалирудин при проведенні бетабрахиотерапии, враховуючи випадки тромбоутворення при проведенні гаммабрахиотерапии.

    Ефективність і безпека виключно струминного введення бівалірудину не вивчена, тому не рекомендується навіть для короткочасних процедур ЧТКВ.

    Не вводити в/м.

    При появі симптомів кровотечі введення бівалірудину необхідно припинити.

    При порушеннях функції нирок

    Протипоказано: ниркова недостатність тяжкого ступеня (СКФ< 30 мл/хв), у т. ч. у пацієнтів, які перебувають на діалізі.

    У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу/швидкість інфузії необхідно коригувати.

    Увага ! Текст опису препарату "Ангіокс порошок по 250 мг у флаконі. №2" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top