Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Алкеран таблетки, покриті оболонкою, по 2 мг №25 у флаконі

    Діюча речовина: Мелфалан
    Лікарська форма: Таблетки
    Зовнішній вигляд препарату: Алкеран таблетки,  покриті оболонкою, по 2 мг  №25 у флаконі Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Загальна характеристика

    міжнародна тахімічна назви:мелфалан; 4-[Bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine.

    основні фізико-хімічні властивості:білі або майже білі, округлі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з витисненим написом “GX EH3” з одного боку та “A”- з іншого;

    Состав

    1 таблетка містить мелфалану 2 мг;

    допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол.

    Форма випуску

    Таблетки, вкриті оболонкою.

    Фармакотерапевтичнагрупа

    Антинеопластичні засоби. Код АТС L01AA03.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Мелфалан єбіфункціональною алкілуючою сполукою. Алкілує багато внутрішньоклітинних молекул, включаючи ДНК та РНК. Утворює перехресні зв´ язки молекули ДНК, що приводить до порушення поділу клітини пухлини або клітини лімфоїдної тканинита її загибелі.

    Фармакокінетика.

    Абсорбція мелфалану дуже різниться як у часі першої появи препарату в плазмі крові (0–336 хвилин), так ів досягненні пікової концентрації в плазмі (70–630 нг/мл). Біодоступність після внутрішньо венного введення дози 0,6 мг/кг становить приблизно 56±27%. Період напів виведення становить 90±57 хвилин.

    Прийом таблетокАлкерану одразу після їжі сповільнює час досягнення пікової концентрації препарату в плазмі крові та зменшує площу під кривою концентрація/час.

    Показання для застосування

    Таблетки Алкеранузастосовуються для лікування:

    •  множинної мієломи;
    •  пізніх стадій раку яєчників.

    Таблетки Алкеран можуть застосовуватися для лікування:

    •  карциноми молочної залози: Алкеран як моно терапія або в поєднанні з іншими препаратами виявляє значний терапевтичний ефект у частини хворих з пізніми стадіями раку молочної залози. Алкеран також може застосовуватись як доповнення до хірургічного лікування раку молочної залози;
    • істинноїполіцитемії: Алкеран ефективний для лікування частини пацієнтів, хворих наістинну поліцитемію.

    Спосіб застосування та дози

    Алкеран - це цитотоксичний препарат, що належить до алкілуючих сполук і повинен призначатися лікарем, що має досвід лікування злоякісних хвороб цією групою ліків. У зв’язку з тим, щоАлкеран має мієлосупресивну дію, потрібно досить часто котролювати картину крові та при необхідності зменшувати дозу або припиняти терапію.

    Абсорбція Алкерану при пероральному застосуванні непостійна. Може виникнути необхідність в обережному збільшенні дози до появи ознак мієлосупресії, щоб забезпечити досягнення терапевтичних рівнів.

    Множинна мієлома

    Типова схема перорального застосування Алкерану – 0,15 мг/кг маси тіла на добу за кілька прийомів протягом 4 днів, повторювати з інтервалом 6 тижнів.

    Додатково при різних режимах лікування додається преднізолон.

    Встановлено, що продовження строку лікування більше одного року не покращує результати.

    Аденокарцинома яєчників (пізні стадії)

    Типовий режим лікування– 0,2 мг/кг маси тіла на добу, перорально, протягом 5 днів. Цей цикл повторюється кожні 4–8 тижнів або до відновлення показників формули периферичної крові.

    Карцинома молочних залоз

    Алкеран застосовуєтьсяперорально в дозі 0,15 мг/кг маси тіла або 6 мг/м2поверхні тіла протягом 5 днів, цей цикл повторюється кожні 6 тижнів. При появі ознак токсичного впливуна кістковий мозок дозу потрібно зменшити.

    Істинна поліцитемія

    Для індукції ремісії застосовуються дози 6–10 мг на добу протягом 5–7 днів, після досягнення задовільного ступеня ремісії призначаються дози 2–4 мг на добу.

    Для підтримуючої терапії застосовуються дози 2–6 мг один раз на тиждень.

    У зв´ язку з можливістю тяжкої мієлосупресії при постійному застосуванні Алкерану дуже важливо постійно контролю вати показники периферичної крові під час терапії, при необхідності коригувати дозу або робити перерви в лікуванні для забезпечення ретельного контролю гематологічних показників.

    Діти

    Алкеран у звичайних дозах застосовується в дитячій практиці дуже рідко, тому загальних рекомендацій щодо дозування немає.

    Хворі похилого віку

    Хоча Алкеран часто застосовується у звичайних дозах при лікуванні хворих похилого віку, спеціальних рекомендацій для цієї групи пацієнтів немає.

    Ниркова недостатність

    Кліренс Алкерану, хочаі неоднаково, зменшується при нирковій недостатності. Наявні на сьогодні дані з фармакокінетики не дають чітких рекомендацій зі зниження дози при призначенніАлкерану в таблетках пацієнтам з нирковою недостатністю, але доцільним є зменшення початкової дози для забезпечення адекватної переносимості.

    Побічна дія

    Частота виникнення таступінь тяжкості побічної дії варіює залежно від дози препарату, що застосовується, показань, при яких застосовується, та комбінації ліків, з якими застосовується Алкеран.

    Для визначення частоти виникнення побічної дії застосовується така класифікація: дуже часто ³ 1/10, часто ³ 1/100 та < 1/10, нечасто ³ 1/1000 та < 1/100, рідко ³ 1/10,000 та < 1/1000, дуже рідко< 1/10,000.

    Кровоносна та лімфатична системи

    Дуже часто: пригнічення кісткового мозку, що призводить до лейкопенії та тромбоцит опенії.

    Рідко: гемолітична анемія.

    Імунна система

    Рідко: алергічні реакції (див.Шкіра та підшкірні тканини).

    Алергічні реакції наАлкеран, такі як кропив’янка, набряк, шкірний висип та анафілактичний шок, не єчастими і виникають лише після початкової або наступної дози, головним чином, при внутрішньо венному введенні. У цих випадках були поодинокі повідомлення про зупинку серця.

    Дихальна система та грудна клітка

    Рідко: інтерстиціальнийпневмонит та легений фіброз (включаючи летальні випадки).

    Шлунково-кишковий тракт

    Дуже часто: нудота, блювання та діарея, стоматит при високих дозах.

    Рідко: стоматит при звичайних дозах.

    Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота та блювання виникають приблизно у 30% пацієнтів, що отримують звичайні пероральні дози Алкерану.

    Гепатобіліарнасистема

    Рідко: розлади з боку печінки варіюють від порушення функціональних печінкових тестів до клінічних проявів гепатиту та жовтяниці.

    Шкіра та підшкірні тканини

    Дуже часто: алопеціяпри високих дозах.

    Часто: алопеція при звичайних дозах.

    Рідко: макулопапульозний висип та свербіж.

    Нирки та сечовивідна система

    Часто: тимчасове підвищення рівня сечовини крові на ранніх стадіях терапії мелфаланомвідзначалось у хворих на міелому, які мали ураження нирок.

    Протипоказання

    Алкеран не призначається пацієнтам, які мали реакції гіпер чутливості до мелфалану ванамнезі.

    Передозування

    Симптоми

    Найчастішими ранніми симптомами гострого передозування таблеток Алкерану є розлади з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, блювання та діарею. Головним проявом токсичності є пригнічення кісткового мозку, що призводить до лейкопенії, тромбоцит опенії та анемії.

    Лікування

    Загальні підтримуючі заходи разом з відповідними трансфузіями крові та тромбоцитів. При необхідності хворого слід госпіталізувати та призначити антиінфекційні засоби і препарати, що стимулюють ріст клітин крові. Специфічного антидоту немає. Протягом щонайменше 4 тижнів після передозування необхідно ретельно контролю вати аналізи крові до появи ознак одужання.

    Особливості застосування

    Алкеран – цитотоксичний препарат, який повинен застосовуватись лише під наглядом лікаря, що має досвід лікування такими групами ліків.

    Імунізація вакцинами, що містять живі мікро організми, може призводити до інфекційних ускладнень вімуноскомпроментованих хворих, тому проведення імунізації цими вакцинами не рекомендується.

    При використанніАлкерану слід дотримуватися вказівок щодо безпечного застосування цитотоксичних засобів (відповідно до існуючих державних положень).

    Таблетки Алкерану неможна ділити. Якщо цілісність оболонки таблетки Алкерану не порушена, контакт знею не є небезпечним.

    У зв´ язку з тим, що Алкеран – сильний мієлосупресивний засіб, істотне значення має перевірка картини крові для того, щоб запобігти надмірній мієлосупресії та ризику необоротної аплазії кісткового мозку.

    Кількість клітин кровіможе продовжувати знижуватися після припинення лікування, тому при перших ознаках надмірного зниження кількості лейкоцитів або тромбоцитів лікування слід тимчасово припинити. З обережністю слід застосовувати Алкеран пацієнтам, щонедавно пройшли курс променевої терапії або хіміотерапії, у зв´ язку з підвищенням токсичного впливу на кістковий мозок.

    Ниркова недостатність

    Кліренс Алкерану можебути знижений у пацієнтів з нирковою недостатністю, які також можуть мати пригнічення кісткового мозку в результаті уремії, тому необхідно зменшити дозу. Такі пацієнти підлягають ретельному нагляду. На початку терапії Алкераном у хворихна мієлому, які мають ураження нирок, може спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини в крові.

    Мутагенність

    У хворих, що лікувалисьАлкераном, спостерігались хромосомні аберації.

    Канцерогенність

    Мелфалан, як й іншіалкілуючі препарати, має лейкозогенну дію. Повідомлялось про розвиток гострого лейкозу після тривалого лікування мелфаланом таких хвороб, як амілоїд, злоякісна меланома, множинна мієлома, макроглобулінемія, синдром холодової аглютинації та рак яєчників. При порівнянні хворих на рак яєчників значно більше випадків розвитку гострого лейкозу спостерігалось у тих пацієнтів, щолікувались алкілуючими препаратами, включаючи мелфалан, ніж у тих, хто цими препаратами не лікувався. При призначенні Алкерану слід враховувати потенційну терапевтичну користь від застосування препарату з ризиком розвитку гострого лейкозу.

    Тератогенність

    Тератогенна діяАлкерану не вивчена. Але, з огляду на його мутагенні властивості та структурну подібність до відомих тератогенних засобів, мелфалан може бути причиною вроджених дефектів у потомства пацієнтів, що лікувались цим препаратом.

    Фертильність

    У значної кількості жінок у період перед менопаузою Алкеран може спричинити пригнічення функції яєчників аж до виникнення аменореї.

    У дослідах на тваринах було виявлено негативний вплив Алкерану на сперматогенез. Не виключено, щоАлкеран може спричинити тимчасову або постійну безплідність у чоловіків.

    Вагітність

    Як і при застосуванні інших цитостатиків, при лікуванні будь-кого з партнерів Алкераном потрібно застосовувати адекватні контрацептивні засоби.

    Під час вагітності треба по змозі уникати застосування Алкерану, особливо у першому триместрі. Укожному окремому випадку потенційна небезпека для плода повинна бути порівняна з очікуваною користю для матері.

    Лактація

    Жінки, що лікуютьсяАлкераном, не повинні годувати груддю.

    Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

    Невідомий.

    Взаємодія зіншими лікарськими засобами

    Імуноскомпроментованимхворим не рекомендується вакцинація вакцинами, що містять живі мікро організми.

    Дані про несумісність зіншими лікарськими засобами стосуються ін´ єкційної форми Алкерану. Застосування високих доз внутрішньо венного мелфалану з налідіксовою кислотою може призводити до летальних випадків у зв´ язку з виникненнямгеморагічного ентероколіту. Високі дози внутрішньо венного мелфалану при одночасному застосуванні з циклоспорином у хворих після пересадки кісткового мозку можуть призводити до порушень функції нирок.

    Умови та термін зберігання

    Зберігати при температурі 2–8°С у захищеному від дітей місці.

    Термін придатності

    –2роки.

     

    Увага ! Текст опису препарату "Алкеран таблетки, покриті оболонкою, по 2 мг №25 у флаконі" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top