Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки
    УВАГА! Уся інформація узята з відкритих джерел і надається виключно в ознайомлювальних цілях.

    Адваграф капсули по 5 мг №50 (10х5)

    Діюча речовина: Такролимус
    Лікарська форма: Капсули
    Зовнішній вигляд препарату: Адваграф капсули по 5 мг №50 (10х5) Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від вказаних.

    Показання

    Попередження і лікування відторгнення алотрансплантата печінки, нирки у дорослих пацієнтів.

    Лікування відторгнення алотрансплантата, резистентного до стандартних режимів імуносупресивної терапії у дорослих пацієнтів.

    Протипоказання

    Гіперчутливість до такролімусу, інших макролідів або до будь-якої з допоміжних речовин.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Системно доступний такролімус метаболізується у печінці CYP3A4. Існують також докази шлунково-кишкового метаболізму CYP3A4 у стінці кишечнику. Одночасний прийом препаратів з установленою інгібуючою або індукуючою дією на CYP3A4 може відповідно підвищити або зменшити концентрації такролімусу у крові.

    Суворо рекомендується уважно стежити за рівнем такролімусу в крові, а також подовження інтервалу QT (ЕКГ), контролювати функцію нирок та інші побічні ефекти, при одночасному застосуванні речовин, що мають потенціал, щоб змінити метаболізм CYP3A4, або іншим чином впливають на рівні такролімусу в крові, та використовуються одночасно, і, при необхідності, перервати або змінити дозу такролімусу відповідно для підтримки еквівалентної експозиції такролімусу (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

    Інгібітори CYP3A4, що потенційно призводять до збільшення рівня такролімусу крові Для наступних речовин клінічно було показано можливість збільшення рівня такролімусу у крові. Сильні взаємодії спостерігалися з протигрибковими агентами, такими як кетоконазол, флуконазол, ітраконазол і вориконазол, макролідний антибіотик еритроміцин, інгібіторами протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір, нелфінавір, саквінавір) або інгібіторами протеази HCV (наприклад, телапревір, боцепревір). Одночасне використання цих речовин може спричинити необхідність зменшити дози такролімусу майже у всіх пацієнтів. Дослідження фармакокінетики показало, що відбувається збільшення рівня такролімусу в крові в основному у результаті збільшення біодоступності внаслідок інгібування шлунково-кишкового метаболізму. Вплив на печінковий кліренс менш виражений. Слабкі взаємодії спостерігалися з клотримазолом, кларитроміцином, джозаміцином, ніфедипіном, нікардипіном, дилтіаземом, верапамілом, аміодароном, даназолом, етинілестрадіолом, омепразолом і нефазодоном.

    У дослідженнях іn vitro наступні речовини були виділені в якості потенційних інгібіторів метаболізму такролімусу: бромокриптин, кортизон, дапсон, ерготамін, гестоден, лідокаїн, мефенітоїн, міконазол, мідазолам, нілвадипін, норетиндрон, хінідин, тамоксифен, (триацетил) олеандоміцин.

    Грейпфрутовий сік, як повідомляється, може збільшити рівень такролімусу в крові, тому слід уникати його застосування.

    Лансопразол і циклоспорин потенційно можуть інгібувати процес CYP3A4-опосередкованого метаболізму такролімусу і тим самим збільшити показники концентрації такролімусу в крові.

    Інші взаємодії, які потенційно призводять до збільшення рівня такролімусу крові Такролімус значною мірою зв'язується з білками плазми крові. Можливі взаємодії з іншими активними речовинами, для яких встановлено, що вони мають високу спорідненість до білків плазми (наприклад, НПЗЗ, пероральні антикоагулянти або пероральні протидіабетичні засоби). Інші потенційні взаємодії, які можуть збільшити системний вплив такролімусу, включають взаємодії з прокінетичними агентами (такі як метоклопрамід і цизаприд), а також з циметидином і магній-алюміній-гідроксидом.

    Індуктори CYP3A4, які потенційно призводять до зниження рівня такролімусу крові

    На підставі клінічного досвіду було встановлено, що концентрацію такролімусу в крові можуть зменшити наступні препарати:

    сильні взаємодії спостерігалися з рифампіцином, фенітоїном, лікарських засобів на основі звіробою; при цьому може бути необхідним збільшення дози такролімусу майже у всіх хворих. Клінічно значущі взаємодії спостерігалися також з фенобарбіталом. Підтримуючі дози кортикостероїдів знижуть концентрацію такролімусу в крові.

    Високі дози преднізолону або метилпреднізолону, що застосовуються для лікування гострого відторгнення, можуть збільшувати або зменшувати рівні такролімусу в крові. Карбамазепін, метамізол та ізоніазид можуть знижувати концентрації такролімусу в крові. Вплив такролімусу на метаболізм інших лікарських засобів

    Такролімус – відомий інгібітор CYP3A4, тому одночасне застосування такролімусу з лікарськими засобами, які метаболізуються з участю CYP3A4, може впливати на метаболізм таких лікарських засобів.

    Період напіввиведення циклоспорину продовжується, коли одночасно вводиться такролімус. Крім того, може мати місце синергічний ефект/додатковий нефротоксичний вплив. З цих причин комбіноване введення циклоспорину і такролімусу не рекомендується, а лікарю слід проявляти обережність при призначенні такролімусу пацієнтам, які раніше отримували циклоспорин (див.розділ «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

    Для такролімусу було показано, що даний лікарський засіб може спричинити підвищення рівня фенітоїну в крові.

    Оскільки такролімус може зменшити терапевтичний діапазон гормональних контрацептивів, що зазвичай призводить до збільшення гормональної експозиції, слід проявляти особливу увагу і обережність при прийнятті рішення про методи контрацепції. На даний час накопичені недостатні знання про взаємодію між такролімусом і статинів. Клінічні дані свідчать про те, що фармакокінетика статинів значною мірою не змінюється при одночасному застосуванні з такролімусом.

    Дослідження на тваринах показали, що такролімус може потенційно зменшити кліренс і збільшити період напіврозпаду пентобарбіталу та антипірину.

    Інші взаємодії, що призводять до клінічно шкідливих наслідків

    Одночасне застосування такролімусу з лікарськими засобами, для яких встановлена нефротоксична або нейротоксична дія може збільшити ці ефекти (наприклад, аміноглікозиди, інгібітори гірази, ванкоміцин, ко-тримоксазол, НПЗП, ганцикловір або ацикловір). Відзначається підвищена нефротоксичність після застосування амфотерицину В та ібупрофену у поєднанні з такролімусом.

    Оскільки лікування такролімусом може бути пов'язано з гіперкаліємією або може збільшити прояви вже існуючої гіперкаліємії, слід уникати підвищеного споживання калію або застосування калій-зберігаючих діуретиків (наприклад, амілорид, триамтерен або спіронолактон) (див. розділ «Особливості застосування»).

    Імуносупресанти можуть вплинути на відповідь на вакцинацію, тому проведення вакцинації при лікуванні такролімусом може бути менш ефективним. Слід уникати застосування ослаблених живих вакцин (див. розділ «Особливості застосування»).

    Застосування у період вагітності або годування груддю

    Вагітність

    Дані при застосуванні людям показують, що такролімус проникає через плаценту жінки. Обмежені дані реципієнтів після пересадки органів показують відсутність доказів існування підвищеного ризику виникнення побічних реакцій на перебіг і наслідок вагітності при застосуванні такролімусу порівняно з іншими імуносупресивними лікарськими засобами. Однак були зареєстровані випадки спонтанного аборту. На даний час відсутні інші відповідні епідеміологічні дані. Лікування такролімусом вагітних жінок можна допускати лише у випадках, коли відсутня безпечніша альтернатива і коли можлива користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. З метою виявлення потенційних побічних ефектів такролімусу рекомендується контролювати стан новонароджених, матері яких під час вагітності приймали такролімус (особливо стан нирок). Існує ризик виникнення передчасних пологів (<37 тижнів) (частота 66/123 народжень, тобто 53,7 %, проте дані показували, що більшість новонароджених при народженні мали нормальну масу тіла для їх гестаційного віку), а також існує ризик появи гіперкаліємії в новонародженого (частота 8 зі  111 новонароджених, тобто 7,2 %), яка, однак, самостійно нормалізується.

    У дослідженнях на щурах і кролях такролімус спричиняв прояви ембріофетальної токсичності у дозах, характерних для материнської токсичності.

    Фертильність.

    У щурів відмічалось негативний вплив такролімусу на чоловічу фертильність, відмічалось зниження кількості сперматозоїдів і їх рухливість.

    Період годування груддю

    Дані на людях показують, що такролімус проникає у грудне молоко. Через те, що виключити несприятливий вплив такролімусу на новонародженого неможливо, жінкам, які приймають Адваграф, слід припинити годування груддю.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

    Такролімус може спричинити зорові і неврологічні розлади, особливо у поєднанні Адваграфа® з алкоголем.

    Відсутні дослідження впливу такролімусу (Адваграфа®) на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

    Діти

    Безпека та ефективність застосування Адваграфа® дітям до цього часу не встановлена. Доступні обмежені дані, але на їх основі не можуть бути зроблені ніякі рекомендації щодо дозування.

    Передозування

    Відомості про передозування обмежені. Повідомлялося про кілька епізодів випадкових передозувань у пацієнтів, які приймали такролімус. Симптоми включали тремор, головний біль, нудоту, блювання, інфекції, кропив’янку, летаргійний стан, підвищений вміст азоту сечовини в крові, сироваткового креатиніну та аланінамінотрансферази.

    На даний час не існує специфічних антидотів до такролімусу. У разі передозування необхідно вжити стандартні підтримуючі заходи і проводити симптоматичне лікування.

    З огляду на високу молекулярну масу такролімусу, погану розчинність у воді і виражене зв'язування з еритроцитами і білками плазми діаліз неефективний. В окремих пацієнтів з дуже високими концентраціями такролімусу в крові були ефективні гемофільтрація або діафільтрація. У разі перорального передозування можуть бути ефективні промивання шлунка і/або застосування адсорбентів (наприклад, активованого вугілля), якщо ці заходи розпочати одразу після прийому препарату.

    Увага ! Текст опису препарату "Адваграф капсули по 5 мг №50 (10х5)" надано для загальної інформації та ознайомлення. Даний опис є спрощеним варіантом офіційною анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримайте професійні рекомендації . Даний текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може слугувати приводом для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення тих чи інших ліків, визначати дозу та графік прийому.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Увійти и Реєстрація)

    Ви будете першим хто залишив коментар до цього запису
    Top