Завантажити Документ
Отримати свідоцтво
про публікацію
Задати питання
Задайть свой вопрос специалисту!
Пошук препаратів
Мова:
    На сайті ви знайдете опис препаратів, інструкції по їх застосуванню та відгуки

    Abacavir


    Опис фармакологічної дії
    Інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ−1 і ВІЛ−2. Викликає обрив ланцюга РНК і припиняє реплікацію вірусу. Швидко і достатньо повно всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність — 83%. Cmax досягається через 1-1,5 год і становить близько 3 мкг/мл Прийом їжі уповільнює всмоктування.

    У крові зв'язується з білками, легко проходить гістогематичні бар'єри (крім ГЕБ) і проникає в тканини, обсяг розподілу — 0,8 л/кг Метаболізується в печінці за участю алкогольдегідрогенази і глюкуронілтрансферази. Близько 66% дози виводиться у вигляді глюкуронідних кон'югатів (лише 2% — в незміненому вигляді переважно нирками (понад 80%), частково — з фекаліями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулює.

    У складі комбінованої терапії (поєднання з Азидотимідином і эпивиром), уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції, зменшує частоту і тяжкість СНІД-асоційованих захворювань, покращує функцію імунної системи.
    Показання до застосування
    Лікування ВІЛ-інфекції (у складі комбінованої терапії.
    Форма випуску
    таблетки вкриті оболонкою 300 мг;
    Фармакодинаміка
    Противірусний засіб з групи нуклеозидних аналогів. Чинить вибіркову дію на ВІЛ-1 і ВІЛ-2 (включаючи штами ВІЛ-1, резистентні до зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину і невірапіну). Інгібуючи зворотну транскриптазу, що призводить до обриву ланцюга РНК і припинення реппликации вірусу. Можливий розвиток резистентності пов'язано з генотипическими змінами в певній кодонной області зворотної транскриптази (кодони M184V, K65R, L74V і Y115F). Резистентність ВІЛ розвивається відносно повільно; необхідні множинні мутації для збільшення концентрації IC50 у 8 разів. Розвиток перехресної резистентності малоймовірно. Збільшує кількість CD4 клітин у крові і знижує концентрацію вірусної РНК (у т. ч. у спинномозковій рідині).
    Фармакокінетика
    Абсорбція — висока, біодоступність — 83%. Смах — 3 мкг/мл, час досягнення Смах — 1-1.5 год після прийому всередину розчину і таблеток, відповідно). AUC (протягом 12 год після прийому) — 6 мкг/год/мл Їжа уповільнює всмоктування абакавіру та знижує Смах, але не впливає на AUC. Проникає через ГЕБ, співвідношення AUC в спинномозковій рідині та плазмі становить 30-44%. Зв'язок з білками — низька. Метаболізується в печінці за участю алкогольдегідрогенази і утворенням глюкуронідних кон'югатів (5'-карбонова кислота та 5'-глюкуронід). Т1/2 — 1,5 ч. Екскреція нирками — 83 % (у вигляді метаболітів) і 2 % (у незміненому вигляді), інша частина виводиться через кишечник.
    Використання під час вагітності
    Адекватних і добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування абакавіру під час вагітності та в період лактації не проведено.
    При необхідності застосування при вагітності потрібно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду.
    Невідомо, чи виділяється абакавір з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
    Використання при порушенням функції нирок
    Побічні ефекти: рідко - недостатність функції нирок.
    Протипоказання до застосування
    Гіперчутливість; дитячий вік (до 3 міс). 
    З обережністю: вагітність, період лактації.
    Побічні дії
    Алергічні реакції, пропасниця, сонливість, швидка стомлюваність, нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, міалгія, артралгія, задишка, головний біль, парестезії; лімфаденопатія, кон'юнктивіт, виразка слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищення активності КФК, гіперкреатинемія; молочно-кислий ацидоз, гепатомегалія, жирова дистрофія печінки (переважно у жінок). 

    Особливі вказівки. У період лікування можливий розвиток інфекцій, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами. Пацієнтів слід проінформувати про те, що лікування антиретровірусними препаратами не запобігає ризику передачі ВІЛ іншим людям при статевих контактах або переливанні крові, тому пацієнти повинні дотримуватися відповідних заходів безпеки.
    Спосіб застосування та дози
    Внутрішньо, дорослим і дітям старше 12 років — по 300 мг 2 рази на добу. Дітям від 3 міс до 12 років — 8 мг/кг 2 рази на добу; максимальна доза — 600 мг/добу.
    Передозування
    У клінічних дослідженнях пацієнти отримували одноразові дози абакавіру до 1200 мг і добові дози до 1800 мг. Повідомлень про несподівані побічні реакції не було. Дія більш високих доз абакавіру невідомо.

    Лікування: необхідний контроль стану пацієнта з метою виявлення ознак інтоксикації та при необхідності проводити підтримуючу терапію. Немає даних про можливість виведення абакавіру за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.
    Взаємодії з іншими препаратами
    Не пригнічує процеси метаболізму за участю ізоферментів CYP3A4, СУР2С9 та CYP2D6. Адитивна дія в комбінації з диданозином, залцитабином, ламівудином та ставудином. Етанол збільшує AUC на 41%.
    Заходи безпеки при прийомі
    Монотерапія не допускається. Призначати препарат може тільки фахівець, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції. Перед початком активної антиретровірусної терапії проводиться повне клініко-лабораторне обстеження хворого, в т. ч. визначається рівень вірусного навантаження на плазму і число CD4+ Т-лімфоцитів. В процесі лікування показана регулярна (кожні 3-6 міс) оцінка рівня репликационного процесу, вірусного навантаження на плазму (визначення bДНК і RT-PCR) і рівня CD4+ клітин.

    При наявності клінічних симптомів ВІЛ-інфекції необхідно приступити до терапії без урахування числа CD4+ клітин і рівня вірусного навантаження на плазму. Поява будь-яких ознак реакції гіперчутливості (зазвичай зустрічаються в перші 6 тижнів лікування) з-за їх потенційної небезпеки для життя вимагає припинення прийому (і в подальшому використання препарату неприпустимо). Пацієнт повинен бути попереджений, що лікування не знижує ризик передачі ВІЛ іншим людям.
    Особливі вказівки при прийомі
    У період застосування абакавіру потрібно спостереження лікаря. В даний час відстрочене дію абакавіру не встановлено. При розвитку алергічних реакцій абакавір слід негайно відмінити.
    Умови зберігання
    Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
    Термін придатності
    24 міс.


    Джерело : http://www.eurolab.ua/

    Top