Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Зониксем таблетки по 5 мг №14 (14х1)

    Действующее вещество: Лизиноприл
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы АПФ.
    Внешний вид препарата: Зониксем таблетки по 5 мг №14 (14х1) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла в виде лизиноприла дигидрата;

    вспомогательные вещества: маннит (E 421), кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

    Зониксем, таблетки по 10 мг: краситель Pigment Blend 1: крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

    Зониксем, таблетки по 20 мг: краситель Pigment Blend 2: крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, простые.

    Код АТС C09A A03.

    Показания

    • Эссенциальная гипертензия (как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
    • Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без проявлений кардиогенного шока.
    • Поражение почек, вызванное сахарным диабетом, для снижения альбуминурии в інсуліннезалежних больных с артериальной гипертензией.

    Противопоказания

    •  Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
    • Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами апф, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
    • Беременность и период кормления грудью.
    • Детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
    • Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией путей оттока.
    •  Пациенты с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда, кардиогенный шок.
    • Стеноз почечной артерии (билатеральный или односторонний).
    • Первичный гиперальдостеронизм.

    Способ применения и дозы

    Зониксем® принимают перорально один раз в сутки примерно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию Зониксема®.

    Дозировка должно быть индивидуальным в соответствии с заболеванием пациента и реакции артериального давления.

    Эссенциальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза для взрослых больных с артериальной гипертензией, которые не применяют другие антигипертензиве средства, составляет 10 мг в сутки. Обычная эффективная поддерживающая доза – 20 мг в сутки однократно.

    В зависимости от показателей артериального давления дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, необходимо дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

    При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

    Реноваскулярная гипертензия или гипертензия, что сопровождает состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза зависит от показателей артериального давления и назначается при проведении вышеуказанного мониторинга.

    Пациенты, которые принимают диуретики

    Прием диуретика необходимо прекратить за 2-3 дня до начала терапии Зоніксемом®. Пациентам с артериальной гипертензией, которым прием диуретика нельзя отменить, терапию Зоніксемом следует начать с дозы 5 мг. Нужно проверять функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Следующее дозирование Зоніксему® необходимо корректировать в соответствии с реакцией артериального давления. При необходимости терапию диуретиками можно восстановить. Симптоматическая гипотензия может возникать после начала приема Зоніксему. Она более вероятна у пациентов, которые на данный момент принимают диуретики. Поэтому следует быть осторожным, поскольку у таких пациентов могут возникнуть дегидратация и/или солевой дисбаланс.

    Сердечная недостаточность

    Пациентам с сердечной недостаточностью Зоніксем® можно применять как дополнительную терапию к диуретикам и, если необходимо, до дигиталиса или бета-блокаторов. Прием Зоніксему® начинают с начальной дозы 2,5 мг один раз в сутки, которую следует принимать под наблюдением врача, чтобы определить начальный эффект на артериальное давление. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать в зависимости от реакции пациента в ответ на лечение до обычной поддерживающей дозы (5-20 мг). Такая корректировка дозы проводится через 2-4 недели или раньше, если есть клиническая необходимость. Максимальная доза составляет 20 мг лизиноприла.

    Корректировки дозы должно опираться на клиническую реакцию каждого отдельного пациента.

    Перед началом лечения лизиноприлом и во время лечения препаратом следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

    Острый инфаркт миокарда

    Лечение Зониксемом® можно начинать в течение 24 часов после начала появления симптомов. Лечение не следует начинать, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. Первая доза Зониксема составляет 5 мг перорально, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и затем по 10 мг один раз в сутки. Пациенты с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или меньше) в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта должны принимать меньшую дозу – 2,5 мг перорально.

    При появлении гипотензии (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточная поддерживающая доза 5 мг может быть назначена при необходимости с временным снижением до 2,5 мг. Если имеет место длительная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст. держится дольше чем 1 час), прием Зониксема следует прекратить. Максимальная суточная доза составляет 10 мг лизиноприла.

    Лечение должно продолжаться в течение 6 недель, затем пациента следует повторно обследовать. Появление сипмтомів сердечной недостаточности не исключает дальнейшего применения Зониксема®. При необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, например, назначают тромболитические препараты, ацетилсалициловую кислоту и β-блокаторы.

    Диабетическая нефропатия

    Суточная доза для инсулинонезависимых больных с сахарным диабетом, страдающих гипертензией, составляет 10 мг за один прием в сутки. Если необходимо, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки с целью достижения оптимального діастолітичного давления (должен быть ниже 90 мм рт.ст.).

    Корректировки дозы при нарушении функции почек

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек должно опираться на клиренс креатинина, как указано ниже в таблице 1.

    Корректировки дозы при нарушении функции почек Таблица 1

    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Начальная доза (мг/сутки)
    Менее 10 мл/мин (включая пациентов, находящихся на диализе)
    2,5 мг*
    10-30 мл/мин
    2,5-5 мг
    31-80 мл/мин
    5-10 мг

    * Дозу и/или частоту приема необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления в ответ на лечение.

    Пациентам пожилого возраста не требуется никакой корректировки дозы.

    Побочные реакции

    Очень часто (31/10).
    Часто (31/100 - <1/10).
    Нечасто (31/1000 - <1/100).
    Редко (31/10000 - <1/1000).
    Очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

    В Таблице 2 побочные реакции распределены на группы по частоте возникновения.

    Таблица 2

     
    Часто
    Редко
    Очень редко
    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
    Ортостатическая гипотензия
    Инфаркт миокарда, сильное сердцебиение, тахикардия, ортостатические эффекты (включая гипотензию)
     
    Нарушения со стороны нервной системы
    Головокружение, головная боль
    Інсульт, возможно, вследствие чрезмерной гипотензии у пациентов с повышенным риском, спутанность сознания, изменение настроения, парестезия
     
    Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения
    Кашель, боль в груди
    Бронхоспазм
     
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
    Диарея, тошнота, рвота
    Абдоминальная боль, сухость во рту, гепатит или гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха, панкреатит
    Ангионевротический отек кишечника
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
     
    Уремия, острая почечная недостаточность, протенурія, олигурия/анурия, нарушение функции почек
     
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    Высыпания
    Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, діафорез, крапивница, зуд
     
    Общие нарушения и нарушения условий приема
    Слабость
    Астения
     
    Нарушения со стороны половой системы и молочных желез
     
    Импотенция
     

    Сообщалось о комплексе симптомов, который мог включать лихорадку, васкулит, миалгию, артралгия/артрит, положительный результат анализа на антинуклеарний фактор, повышенную СОЭ, эозинофилию и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.

    Возможно развитие ангионевротического отека как реакции повышенной чувствительности, что сопровождается отеком лица, конечностей, губ, языка, неба и гортани у 0,1 % больных. В таких случаях больной должен сразу же прекратить прием лизиноприла и до полного исчезновения симптомов находиться под наблюдением врача.

    Отклонения со стороны лабораторных показателей

    Увеличение уровней мочевины крови и креатинина, обратимое при прекращении приема Зониксема, является более вероятным при наличии двустороннего стеноза почечных артерий, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Однако повышение уровней мочевины крови и креатинина у пациентов может возникнуть без признаков уже существующего нарушения функции почек, особенно у пациентов, которые принимают диуретики. В этом случае следует предполагать недіагностований стеноз почечных артерий. Нужно снизить дозы Зониксема® и/или прекратить прием диуретика. Сообщалось о редких случаях нейтропении, хотя не было показано ни одного причинной взаимосвязи.

    Происходило повышение ферментов печени и уровня билирубина в сыворотке крови, что является, как правило, обратным при прекращении приема Зониксема.

    Сообщалось об угнетении функции костного мозга, что проявлялось в виде анемии и/или тромбоцитопении и/или лейкопении.

    Поскольку в ходе лечения ингибиторами АПФ в окрепих случаях наблюдался агранулоцитоз, то его развитие во время приема лизиноприла не исключен.

    При длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита.

    Часто возникала гиперкалиемия (частота появления 2 %).

    Возможны гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышение уровней креатинина и активности трансаминаз печени, особенно при наличии в анамнезе болезней почек, сахарного диабета и реноваскулярної гипертензии.

    Редко возникала гипонатриемия.

    Передозировка

    Симптомами передозировки ингибиторами АПФ являются артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

    Лечение. При возникновении симптоматической гипотензии назначают симптоматическую терапию и контроль жизненных показателей. Пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и приподнять ему ноги. В случае необходимости рекомендовано замещение потери жидкости с помощью внутривенного введения физиологического раствора. Постоянно надо контролировать важные показатели жизнедеятельности, артериальное давление, концентрацию электролитов и креатинина в крови с корректировкой в случае необходимости. Лизиноприл может быть выведен из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Не рекомендуется применение Зониксема® в период беременности. При выявлении беременности прием Зониксема® необходимо немедленно прекратить, кроме случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери.

    Прием ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, во II и III триместрах беременности может вызвать неблагоприятное воздействие на плод и вызвать его гибель. Развитие гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии в период беременности (начиная с 9-12 недели) был связан с отрицательным воздействием на функцию почек плода. Уменьшение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с формированием пороков развития черепа и лица, нарушением развития конечностей и внутриутробной смертью. Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае экспозиции во время i триместра беременности нет.

    Если назначение лизиноприла во время беременности неизбежно, следует следить за развитием плода с помощью ультразвукового исследования. При уменьшении количества околоплодных вод следует прекратить прием препарата, если он не имел жизненно важного значения для беременной. Как врачу, так и беременной необходимо знать, что уменьшение околоплодных вод оказывается тогда, когда необратимые изменения плода уже произошли. Следует информировать беременную о том, что прием препарата может иметь вредное влияние на плод.

    Необходимо проводить наблюдения за новорожденным ребенком роженицы, которая принимает лизиноприл, с целью выявления в ней гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.

    Период кормления грудью

    Способность лизиноприла проникать в грудное молоко не известна. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за возможного проникновения в грудное молоко.

    Дети

    Зониксем не применяют в педиатрической практике.

    Особенности применения

    Симптоматическая гипотензия

    Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают Зониксем®, гипотензия более вероятно в случае потери объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, применением диеты с ограничением соли, проведением диализа, диареей или рвотой, при тяжелой ренин-зависимой гипертензии. Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, с почечной недостатностю или без нее. Она чаще имеет место у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, при применении высоких доз петлевых диуретиков, при гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Для пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии начало терапии и коррекция доз должны тщательно контролироваться. Это касается также пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью, у которых чрезмерное падение ад может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

    При появлении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости внутривенно ввести физиологический раствор. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата после нормализации артериального давления путем увеличения объема крови.

    У некоторых пациентов с острой сердечной недостаточностью с нормальным или низким артериальным давлением может произойти дополнительное снижение артериального давления при применении Зоніксему. Такой эффект предполагается и обычно не является причиной прекращения лечения. Если гипотензия становится систематической, снижения дозы или прекращения лечения Зоніксемом может стать необходимым.

    Гипотензия при остром инфаркте миокарда

    Лечение Зониксемом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда с повышенным риском дальнейшего ухудшения гемодинамики после приема сосудорасширяющего средства. Такими пациентами являются пациенты с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. и ниже или пациенты с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта дозу необходимо снизить, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающую дозу следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. Если гипотензия продолжается (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), то прием Зониксема® следует прекратить.

    Стеноз аортального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

    Как и другие сосудорасширяющие средства, ингибиторы апф необходимо применять с осторожностью при лечении пациентов с обструкцией пути оттока левого желудочка.

    Нарушение функции почек

    При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу препарата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакции в ответ на лечение. Необходимо постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови и величину клиренса креатинина у таких пациентов.

    У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия после начала терапии ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему нарушению функции почек. В такой ситуации может возникнуть острая почечная недостаточность, обычно обратимая.

    У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии при одной почке во время лечения ингибиторами АПФ увеличивается уровень мочевины крови и креатинина в сыворотке крови, обычно обратный после прекращения терапии. Вероятность этого особенно велика у пациентов с почечной недостаточностью. Если также имеется реноваскулярная гипертензия существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение должно начинаться под строгим медицинским контролем с низких доз и при тщательном титровании доз. Поскольку лечение диуретиками является дополнительным фактором риска, их применение нужно прекратить, функцию почек следует контролировать во время первых недель терапии Зониксемом.

    У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без очевидной уже существующей болезни почек развивается повышение уровня мочевины крови и уровня креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и временное, особенно, когда Зоніксем принимают параллельно с диуретиками. Это вероятнее может происходить у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Может понадобиться снижение дозы и/или прекращение применения диуретиков и/или Зониксема.

    При остром инфаркте миокарда лечение Зоніксемом не следует начинать пациентам с признаками нарушения функции почек, когда концентрация креатинина в сыворотке крови больше 177 мкмоль/л и/или протеинурия превышает 500 мг/24 час. Если нарушение функции почек развивается в течение лечение Зоніксемом® (концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 мкмоль/л или двойная по сравнению со значением до лечения) врач должен рассмотреть вопрос о прекращении приема Зониксема®.

    Пациенты, находящиеся на гемодиализе

    Использование полиакрил-нитрилових мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69) при гемодиализе может вызвать анафилаксию у больных, принимающих ингибитор АПФ, поэтому необходимо либо избегать их одновременного применения, или перевести больного на прием другого гіпетензивного средства, или же использовать другой тип діалізуючої мембраны.

    Гиперкалиемия

    При лечении ингибиторами АПФ, включая Зоніксем®, может повыситься уровень калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Риск гиперкалиемии увеличивается при наличии таких факторов: почечная недостаточность, неконтролируемый сахарный диабет, сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, сопутствующее применение препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например гепарина). При необходимости проведения такого параллельного лечения следует регулярно определять уровень калия в сыворотке крови.

    Ангионевротический отек

    У пациентов, которых лечили ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, включая Зоніксем, нечасто появлялся ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может случиться в любое время в течение лечения. В таком случае применение Зоніксему® необходимо немедленно прекратить и установить тщательное наблюдение до полного исчезновения симптомов перед тем, как выписать пациента. В случаях отека лица, губ и слизистой оболочки ротовой полости состояние может улучшиться без лечения, но применение препаратов может быть полезным для облегчения симптомов. За этими пациентами следует тщательно наблюдать, пока не исчезнет отек. Однако при возникновении отека языка, голосовой щели или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, необходимо незамедлительное применение неотложной терапии (которая может включать подкожное введение раствора ефінефрину (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл) и/или меры по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей).

    Также очень редко сообщалось о ангионевротический отек кишечника у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ. Это следует учитывать при постановке дифференциального диагноза пациентам, которые принимают АПФ и имеют абдоминальная боль.

    Ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек чаще у чернокожих пациентов.

    Пациенты с наличием в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ.

    Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации

    У пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации (например к осиной или пчелиного яда), редко наблюдались анафилактоидные реакции, представлявших угрозу для жизни. Этим реакциям можно предотвратить путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ перед проведением каждой процедуры десенсибилизации.

    Кашель

    При применении ингибиторов АПФ сообщалось о кашель. Этот кашель является непродуктивным, устойчивым и исчезает после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать как часть дифференциального диагноза кашля.

    Хирургическое вмешательство/анестезия

    У пациентов после хирургических операций и в тех, которые получают гипотензивные средства во время анестезии, лизиноприл может блокировать формирование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. При возникновении гипотензии, что считается следствием этого механизма, можно применить лечение путем повышения объема циркулирующей крови.

    Применение пациентам пожилого возраста

    Лизиноприл является одинаково эффективным среди пациентов пожилого возраста (65 лет или старше) и среди молодых пациентов с артериальной гипертензией. Во время клинических исследований возраст не влиял на переносимость лизиноприла.

    Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции артериального давления в ответ на лечение.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Лизиноприл может неблагоприятно повлиять на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, особенно в начале лечения, поэтому нужно в индивидуальном порядке определить такую дозу и режим приема препарата, которые не угрожают безопасности больного при указанных видах деятельности.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Диуретики

    Добавление диуретика при лечении пациента, который принимает Зоніксем®, как правило, усиливает гипотензивный эффект.

    Пациенты, которые принимают диуретики, особенно те, кто только начал прием, могут испытывать чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии Зониксемом®. Вероятность появления симптоматической гипотензии в результате приема Зониксема можно снизить, если прекратить прием диуретика до начала терапии Зониксемом®.

    Повышенного внимания требует одновременное применение лизиноприла с такими препаратами.

    Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или солевые заменители, содержащие калий.

    Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерену или амілориду), калиевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий. Прием добавок с калием, калийсберегающих диуретиков или солей, содержащих калий, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению калия в сыворотке крови. Если Зониксем® применяют с диуретиками, вызывающими потерю калия, гипокалиемия, подстегнутая действием диуретика, может усилиться. Поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек.

    Другие препараты

    Нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сутки

    Длительное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме этого, нестероидные противовоспалительные препараты и ингибиторы АПФ дают аддитивный эффект на увеличение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к ухудшению функции почек. Такие эффекты, как правило, являются обратимыми. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или обезвоженные).

    Индометацин может уменьшить антигипертензивный эффект Зониксема®.

    У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты, сопутствующий прием ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, как правило, являются обратимыми.

    Поскольку Зониксем® может снизить выведение лития, следует проверять уровень лития в сыворотке крови при приеме солей лития.

    Зониксем принимался с нитратами без значительной клинической взаимодействия.

    Другие антигипертензивные средства

    Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивный эффект Зоніксему®. Одновременное применение нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может еще больше снизить артериальное давление.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Зониксем® – это ингибитор пептидилдіпептидази. Он подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в сосудосуживающий пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, что обусловливает уменьшение сосудосуживающего активности и уменьшение секреции альдостерона. Уменьшение последней может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови.

    Лизиноприл снижает артериальное давление, прежде всего, благодаря механизму угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Лизиноприл является антигипертензивным средством даже для пациентов с гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ, известный также как киназа II, – это фермент, который снижает брадикинин. Остается неясным, являются важными повышенные уровни брадикинина, сильного сосудорасширяющего пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла.

    Фармакокинетика.

    Лизиноприл – это перорально активный ингибитор АПФ, не содержит сульфгідрилу.

    Абсорбция

    После перорального введения пиковые концентрации лизиноприла в сыворотке крови возникают примерно в течение 7 часов. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к небольшой задержке во времени, что нужно для достижения пиковых концентраций в сыворотке крови. Опираясь на сечове восстановления, средний объем абсорбции лизиноприла составляет приблизительно 25% из міжособистою вариабельностью (6-60 %) при всех дозах, что вводились (5-80 мг).

    Абсолютная биодоступность снижается примерно на 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью. На абсорбцию лизиноприла не влияет наличие пищи в желудочно-кишечном тракте.

    Распределение

    Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который циркулирует в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо пересекает гематоэнцефалический барьер.

    Вывод

    Лизиноприл не подвергается метаболизму, выводится полностью в неизмененном виде с мочой. При многократном дозировании лизиноприл имеет эффективный период полувыведения аккумуляции 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых людей составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентраций в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, которая не влияет на аккумуляцию препарата. Эта конечная фаза, возможно, представляет собой насыщенное связывание с АПФ и не пропорциональна дозе.

    Нарушение функции печени

    Нарушение функции печени у пациентов с циррозом привело к уменьшению абсорбции лизиноприла (примерно на 30 %, как было определено по мочевым восстановлением), но через пониженный клиренс привело также к увеличению экспозиции (примерно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Нарушение функции почек

    Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится почками, но такое уменьшение становится клинически важным, только когда скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. При легком и умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) средняя AUC увеличилась только на 13 %, тогда как увеличение средней AUC в 4,5 раза наблюдалось при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-30 мл/мин).

    Лизиноприл можно вывести с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме снижались в среднем на 60 % с диализным клиренсом 40-55 мл/мин.

    Сердечная недостаточность

    Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми субъектами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но благодаря выведению лизиноприла с мочой имеют снижение абсорбции примерно на 16% по сравнению со здоровыми субъектами.

    Пациенты пожилого возраста

    Пациенты пожилого возраста имеют более высокие уровни лизиноприла в крови и более высокие значения площади под кривой «концентрация в плазме – время» (увеличение примерно на 60 %), чем молодые пациенты.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства таблетки по 5 мг – круглые, плоские таблетки белого цвета с риской с обеих сторон; таблетку можно разделить на две равные части;

    таблетки по 10 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с насечкой;

    таблетки по 20 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с насечкой.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 14 таблеток в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной коробке;

    по 10 таблеток в блистере, по 2, 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА ФАРМА, д.а.а., ДПЦ Ястребарско, Цветковичи бб, Хорватия.

    Местонахождение

    Цветковичи бб, 10450 Ястребарско, Хорватия.

    Внимание! Текст описания препарата "Зониксем таблетки по 5 мг №14 (14х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top