Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Зидовир раствор оральный 50 мг/5 мл по 100 мл во флаконе

    Действующее вещество: Зидовудин
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения

    Состав

    действующее вещество: 5 мл раствора содержат 50 мг зидовудина;

    вспомогательные вещества: мальтит жидкий; глицерин (Е 422); метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216), ароматизатор яблочный (содержит пропиленгликоль); кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

    Лекарственная форма

    Раствор оральный.

    Основные физико-химические свойства: от бесцветного до бледно-желтого цвета прозрачный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

    Код АТХ. J05A F01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Зидовудин является противовирусным препаратом, активным в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

    Попадая в клетку, препарат подвергается последовательных превращений, катализируемых ферментами клетки. На последнем этапе образуется зидовудина трифосфат, который блокирует синтез вирусной ДНК в результате конкурентного взаимодействия с обратным транскриптазою ВИЧ.

    Исследования in vitro показывают, что тройная комбинация аналогов нуклеозидов или двойная комбинация аналогов нуклеозидов с ингибитором протеаз эффективнее для подавления ВИЧ-индуцированных цитопатичних эффектов, чем 1 препарат или сочетание 2 препаратов.

    Международные директивы (Центр контроля и предотвращения заболеваемости, июнь 1998 г.) рекомендуют в случае случайного контакта с ВИЧ-инфицированной кровью, например при ранении иглой, немедленно (в течение 1-2 часов) применить комбинацию зидовудина и ламивудину. В случае повышенного риска инфицирования в схему необходимо включить ингибитор протеаз. Рекомендуется продолжать антиретровирусную профилактику в течение 4 недель. Несмотря на быстрое применение антиретровирусных препаратов, сероконверсия все же возможна.

    Фармакокинетика.

    Зидовудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет 60-70 %. Максимальная концентрация в плазме крови при пероральном применении зидовудина в дозе 5 мг/кг каждые 4 часа составляет 7,1 микроМ (1,9 мкг/мл). При внутривенном введении средний период полувыведения – 1,1 часа, средний общий клиренс – 27,1 мл/мин/кг, объем распределения – 1,61/кг. Клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, и это является свидетельством того, что существенным механизмом выведения является тубулярна секреция. Зидовудин проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое (34 – 38 %).

    Показания

    Применение в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых.

    Профилактика трансплацентарного инфицирования плода и первичная профилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к зидовудина или к другим компонентам препарата.

    Уменьшение количества нейтрофилов в крови (менее 0,75 × 109/л) или уровня гемоглобина (менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л) (см. раздел «Особенности применения»).

    Зидовудин противопоказан для лечения новорожденных с гипербилирубинемией, которые требуют отличного от фототерапии лечения, или с повышением более чем в 5 раз от нормы уровня трансаминаз.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Зидовудин элиминируется главным образом путем конъюгации в печени до неактивного глюкуронидного метаболита. Активные вещества, что также элиминируются путем печеночного метаболизма, особенно через стимулируют, потенциально могут задерживать метаболизм зидовудина. Взаимодействия, описанные ниже, не являются исчерпывающими, и предоставленные для классов медицинских препаратов, при назначении которых следует быть осторожными.

    Атоваквон. Информации о влиянии на фармакокинетику зидовудина атоваквону нет. Однако согласно фармакокинетических данных атовакван уменьшает уровень метаболизма зидовидину к его глюкуронидного метаболита (AUC зидовудина увеличивается на 33 %, а пик концентрации глюкуронида в плазме уменьшается на 19 %). При дозировке 500 или 600 мг/день в течение 3 недель лечения атоваквоном острой пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, в крайне редких случаях может увеличиться частота побочных эффектов, связанных с высоким уровнем зидовудина в плазме крови. При длительном лечении атоваквоном следует очень тщательно наблюдать за пациентом.

    Кларитромицин. Таблетки кларитромицина уменьшают абсорбцию зидовудина, поэтому стоит придерживаться 2-часового интервала между применением этих средств.

    Ламивудин. Умеренное увеличение Сmax (28 %) зидовудина наблюдается при одновременном применении с ламивудином, однако общая концентрация (AUC) существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудину.

    Фенитоин. Сообщалось о низкий уровень фенитоина в крови некоторых больных, которые получали зидовудин, хотя у одного больного был выявлен высокий уровень. Эти данные свидетельствуют, что при одновременном применении обоих препаратов следует тщательно контролировать уровень фенитоина.

    Вальпроевая кислота, флюконазол или метадон. Совместное применение с зидовудином может вызвать повышение уровня концентрации зидовудина в сыворотке крови и снижение клиренса зидовудина. Поскольку данные ограничены, клиническая значимость этого явления неизвестна. Пациент должен находиться под наблюдением для выявления признаков токсичности зидовудина.

    Пробенецид. По ограниченным данным, пробенецид увеличивает средний период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» зидовудина путем уменьшения глюкуронизации. Почечная экскреция глюкуронида (возможно, самого зидовудина) уменьшается в присутствии пробенецида.

    Рибавирин. Обострение анемии, связано с применением рибавирина, наблюдалось у больных, принимавших зидовудин в составе комплексного лечения ВИЧ, хотя точный механизм этого явления остается невыясненным. Поэтому не рекомендуется совмещать рибавирин и зидовудин. Врач должен заменить зидовудин другим эквивалентом в составе комбинированной антиретровирусной терапии, если таковая уже назначена. Это особенно важно для пациентов с индуцированной зидовудином анемией в анамнезе.

    Рифампицин. По ограниченным данным, совместное применение зидовудина и рифампицина уменьшает AUC зидовудина на 48 ± 34 %, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

    Ставудин. Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирования ставудину при одновременном применении обоих медицинских препаратов. Поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с зидовудином.

    Другие взаимодействия. Другие активные вещества, среди которых ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, метадон, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин могут влиять на метаболизм зидовудина путем конкурентного подавления глюкуронизации или прямого угнетения печеночного микросомального метаболизма. Поэтому нужно иметь в виду возможность взаимодействия при назначении этих медицинских препаратов, особенно для хронического лечения, в комбинации с зидовудином.

    Совместное применение, преимущественно в случаях с острым течением, с потенциально нефротоксическими или миєлосупресивними препаратами (например, с системным пентамидином, дапсоном, пириметамином, котримоксазола, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином и доксорубицином) также увеличивает риск побочного действия зидовудина. Когда совместное применение этих медицинских препаратов является необходимым, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические параметры, в случае необходимости – снижать дозу одного или нескольких препаратов.

    Поскольку некоторые больные, которые получают зидовудин, могут страдать от оппортунистических инфекций, может быть целесообразным профилактическое назначение антимикробных препаратов. Такая профилактика может включать котримоксазол, пентамидин в виде аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических исследований свидетельствуют, что при одновременном применении с этими препаратами не наблюдается увеличение частоты развития побочных реакций на зидовудин.

    Особенности применения

    Больных необходимо предостеречь относительно одновременного самостоятельного применения препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Больным необходимо сообщить, что лечение не предупреждает трансмиссию ВИЧ другим лицам при половом контакте или контакте с зараженной кровью. Поэтому нужно принимать соответствующие меры безопасности.

    Зидовудин не излечивает ВИЧ-инфекцию, и у пациента остается риск развития болезней, связанных с угнетением иммунитета, включая оппортунистические инфекции и новообразования. Хотя установлено, что риск развития оппортунистических инфекций уменьшается, данных о развитии опухолей, включая лимфомы, недостаточно. По данным лечения пациентов с развитой стадией ВИЧ-болезни, риск развития лимфомы у них такой же, как и у пациентов, которые не лечились зидовудином. У пациентов с начальной стадией ВИЧ-болезни на фоне длительного лечения зидовудином риск развития лимфомы не известен. Беременные, которые решают вопрос о лечении зидовудином с целью предупреждения ВИЧ-трансмиссии к ребенку, должны знать, что в некоторых случаях, несмотря на лечение, ВИЧ-трансмиссия может произойти.

    Гематологические побочные реакции. У больных с развитой стадией ВИЧ-болезни на фоне лечения зидовудином можно ожидать развитие анемии (обычно не раньше 6 недель от начала лечения, но изредка встречается раньше), нейтропении (обычно не ранее 4 недель от начала лечения, но иногда раньше) и лейкопении (что является вторичной по отношению к нейтропении). Это случается чаще при применении высоких доз (1200-1500 мг/день) и в случае низкого резерва костного мозга перед лечением, особенно при развитых стадиях ВИЧ-болезни.

    Следует тщательно контролировать гематологические параметры. При развитой стадии ВИЧ-болезни рекомендуется делать анализ крови не менее 1 раза в 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем. У пациентов с ранними стадиями ВИЧ-болезни (когда резерв костного мозга еще удовлетворительное) гематологические побочные эффекты возникают нечасто. В зависимости от клинического состояния пациента анализ крови проводится реже, например, каждые 1-3 месяца.

    При снижении уровня гемоглобина с 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) или количества нейтрофилов с 0,75 × 109/л до 1,0 × 109/л может возникнуть необходимость в уменьшении дозы до появления признаков восстановления костного мозга. Как вариант, восстановление костного мозга можно усилить, прервав на некоторое время (2-4 недели) терапию зидовудином. Восстановление костного мозга обычно наблюдается в пределах 2 недель, после чего можно возобновить терапию зидовудином в пониженной дозе. В случае значительной анемии уменьшение дозы зидовудина не исключает необходимости гемотрансфузий (см. раздел «Противопоказания»).

    Лактоацидоз. При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, обычно ассоциированные с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К ранних симптомов (симптоматическая гиперлактатемия) относятся доброкачественные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и абдоминальная боль), неспецифическое недомогание, потеря аппетита, потеря массы тела, респираторные симптомы (быстрое и/или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость).

    Лактоацидоз может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Лактоацидоз может развиться через несколько месяцев лечения и привести к летальному исходу.

    В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического ацидоза/лактоацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечение нуклеозидными аналогами следует прекратить.

    С осторожностью следует назначать аналоги нуклеозидов для лечения пациентов (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболеваний печени и печеночного стеатоза (включая некоторые медицинские препараты и алкоголь). Особый риск имеют пациенты, коинфицированные гепатитом С и которые лечатся альфа-интерфероном и рибаверином.

    Пациентам с повышенным риском необходим дальнейший надзор.

    Митохондриальные дисфункции. Было продемонстрировано, что нуклеотидные и нуклеозидные аналоги in vitro и in vivo вызывают митохондриальные нарушения различной степени. Были сообщения о митохондриальные дисфункции у ВИЧ-отрицательных младенцев, подвергшихся воздействию нуклеозидных аналогов во внутриутробный или постнатальный период. Среди побочных реакций главным образом сообщалось о гематологические нарушения (анемия, нейтропения), метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипидемия). Эти явления часто имели преходящий характер. Часто сообщалось о поздние неврологические нарушения (гипертония, судороги, аномальное поведение). Или есть неврологические нарушения транзиторными или постоянными, пока неизвестно. Любой ребенок, даже с ВИЧ-отрицательным статусом, подвергшейся воздействию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов в утробе, требует клинического и лабораторного наблюдения и полного обследования из-за возможного возникновения митохондриальных дисфункций в случае появления соответствующих симптомов. Эти данные не влияют на существующие рекомендации по применению антиретровирусной терапии беременным женщинам для предотвращения вертикальной трансмиссии ВИЧ.

    Перераспределение жировых отложений. Перераспределение/кумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, увеличение жировых отложений в дорсоцервикальних участках и их уменьшение на конечностях и лице, увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и глюкозы крови наблюдаются как в виде отдельных симптомов, так и вместе у некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

    Тогда как при применении всех препаратов класса ингибиторов протеаз и ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов возможно возникновение одного или более специфических побочных симптомов, которые в целом могут быть отнесены к явлениям липодистрофии, существуют данные, что риск их возникновения при применении разных препаратов этой группы разный.

    Кроме того, липодистрофичний синдром имеет полиэтиологичный характер, где, например, состояние ВИЧ-болезни, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль и могут иметь синергический эффект.

    Дальнейшие последствия вышеупомянутых побочных действий на сегодня неизвестны.

    При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов сыворотки и глюкозы крови. Лечение нарушения в распределении липидов следует проводить в соответствии с клиническим состоянием.

    Болезни печени. Клиренс зидовудина у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности без цирроза (5-6 по шкале Чайльда – Пью) является сходным до такого, что наблюдается у здоровых добровольцев, поэтому изменять дозу зидовудина не нужно. Для пациентов с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени (7-15 по шкале Чайльда – Пью) специфических дозовых рекомендаций сделать нельзя через широкое разнообразие экспозиции зидовудина, наблюдается, поэтому применять зидовудин этой группе больных не рекомендуется.

    Пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые принимают комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени. В случае совместного применения с другими антивирусными препаратами для лечения гепатита В и С следует обратиться к соответствующей инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

    Больные с уже существующими печеночными дисфункциями, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушения функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и требуют медицинского наблюдения. В случае появления признаков осложнения болезни печени у таких пациентов следует рассмотреть возможность перерыва или прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Синдром иммунного восстановления. У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами возможна воспалительная реакция на асимптоматичну или резидуальну оппортунистическую инфекцию, что может вызвать тяжелое клиническое состояние или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают во время первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления необходимо немедленно исследовать и при необходимости начать их лечение.

    Во время иммунного восстановления также сообщалось о возникновении аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса, полиомиозит и синдром Гийена – Барре), хотя их начало является более вариабельным и может возникать через много месяцев после начала лечения и иногда иметь нетипичную картину.

    Остеонекроз. Хотя этиология остеонекрозу считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, злоупотребление алкоголем, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекрозу наблюдались главным образом у пациентов с запущенной болезнью и/или при длительном применении комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости обращаться за медицинской помощью в случае появления боли, ригидности суставов или двигательных нарушений.

    Пациенты, коинфицированы вирусом гепатита С. Обострение анемии, связано с применением рибавирина, наблюдалось у больных, принимавших зидовудин в составе комплексного режима лечения ВИЧ, хотя точный механизм этого остается неясным. Поэтому не рекомендуется совмещать рибавирин и зидовудин. Врач должен заменить другим эквивалентом зидовудин в составе комбинированной антиретровирусной терапии, если таковая уже назначена. Это особенно важно для пациентов с известной индуцированной зидовудином анемией в анамнезе.

    Это лекарственное средство содержит мальтит жидкий. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Мальтит жидкий может оказывать мягкое слабительное действие.

    Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Фертильность

    Данных о влияние зидовудина на женскую фертильность нет. Установлено, что зидовудин не влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у мужчин.

    Беременность

    Было установлено, что зидовудин проникает через плаценту у человека. В связи с ограниченными данными о применении зидовудина в период беременности, применять зидовудин до 14 недель беременности можно лишь тогда, когда потенциальная польза для матери будет превышать возможный риск для плода.

    Существуют сообщения о умеренное транзиторное повышение уровня сывороточного лактата, что может быть следствием митохондриальной дисфункции у новорожденных и младенцев, на которых имели влияние ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов во время внутриутробного периода или во время родов. Клиническое значение этого неизвестно. Есть также единичные сообщения о задержке развития, припадки и другие неврологические заболевания. Однако причинная связь между этими случаями и влиянием ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов во время внутриутробного периода или во время родов не установлен. Эти данные не влияют на существующие рекомендации по применению антиретровирусных препаратов при лечении беременных с целью предотвращения вертикальной трансмиссии ВИЧ.

    Материнско-эмбриональная трансмиссия

    Сообщалось, что в исследовании ACTG076 применение зидовудина женщинами со сроком беременности более 14 недель и последующее лечение новорожденных привело к значительному уменьшению уровня трансмиссии ВИЧ от матери к плоду (23 % в плацебо-группе по сравнению с 8 % в группе, которая лечилась зидовудином). Пероральная терапия зидовудином начиналась между 14-м и 34-й неделей беременности и продолжалась до начала родов. Во время родов зидовудин применялся внутривенно. Новорожденные получали зидовудин после достижения возраста 6 недель. Младенцам, которые не могли перорально принимать зидовудин, назначали препарат внутривенно.

    По данным Таиландского исследования CDC, применение лишь перорального зидовудина с 36-й недели беременности до начала родов уменьшало уровень трансмиссии ВИЧ от матери к плоду с 19% в плацебо-группе до 9 % в группе, получавшей зидовудин. Во время этого исследования никто из матерей не кормил ребенка грудью.

    Данных о дальнейшем влияние зидовудина на плод и младенца нет. Учитывая данные исследований канцерогенности и мутагенности на животных, риск канцерогенеза у человека не может быть исключен. Важность этих данных в отношении инфицированных и неинфицированных младенцев, которые лечатся зидовудином, неизвестна. Однако беременные, которые решают лечиться зидовудином, должны знать об этом.

    Кормление грудью

    Матерям, инфицированным ВИЧ, не рекомендуется кормить грудью с целью избежания передачи ВИЧ-инфекции ребенку. Учитывая, что зидовудин и вирус проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, не рекомендуется кормить детей грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Исследование влияния зидовудина на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Данные фармакологии активного вещества не предусматривают какого-либо вредного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Но, несмотря на это, следует всегда принимать во внимание общее состояние пациента и профиль побочных эффектов препарата при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

    Применение взрослым и детям, масса тела которых составляет не менее 30 кг: рекомендуемая доза зидовудина в комбинации с другими антиретровирусными препаратами является 250 или 300 мг 2 раза в сутки.

    Дети

    Дети, масса тела которых составляет от 9 кг до 30 кг: рекомендуемая доза зидовудина является 9 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Максимальная доза не должна превышать 300 мг 2 раза в сутки.

    Дети, масса тела которых составляет от 4 кг до 9 кг: рекомендуемая доза зидовудина является 12 мг/кг 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

    Дети, масса тела которых меньше 4 кг: имеющиеся данные не дают возможности рекомендовать специальное дозировка для этой группы детей.

    Предотвращения трансмиссии от матери к плоду

    Было установлено, что эффективными являются следующие режимы дозирования зидовудина:

    • Рекомендуемая доза препарата для беременных женщин (беременность более 14 недель) – 500 мг в сутки перорально (100 мг 5 раз в сутки) до начала родов. Во время родов зидовудин назначать внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела в течение 1 часа с последующей внутривенной инфузией по 1 мг/кг/ч до момента перерезания пуповины.

    Новорожденным зидовудин назначать в дозе 2 мг/кг массы тела перорально каждые 6 ч, начиная с первых 12 часов после рождения и до достижения возраста 6 недель.

    С целью точного дозирования препарата для лечения новорожденных следует применять шприц соответствующего размера. Младенцам, которым невозможно давать препарат перорально, назначать зидовудин внутривенно в дозе 1,5 мг/кг массы тела в течение 30 мин каждые 6 часов.

    • ;Исследование таиландских центров контроля заболеваемости: рекомендованной дозой зидовудина для беременных женщин после 36 недель беременности 300 мг 2 раза в сутки до начала родов, затем 300 мг каждые 3 часа от начала родов до рождения ребенка.

    Почечная недостаточность

    Больным тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) назначают 300-400 мг в сутки. Коррекция дозы может быть необходима после оценки гематологических показателей и клинического ответа на лечение.

    Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на выведение зидовудина, но увеличивают выведение глюкуронида зидовудина. Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендуемая доза 100 мг каждые 6 или 8 часов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Печеночная недостаточность

    У больных циррозом печени наблюдается кумуляция зидовудина, поскольку снижается степень глюкуронизации. Может быть необходимой коррекция дозы, но учитывая недостаточность данных четких рекомендаций сделать нельзя. При отсутствии контроля за уровнем зидовудина в плазме крови следует фиксировать признаки непереносимости и корректировать дозу или увеличивать интервал между применением доз.

    Коррекция дозы для пациентов с гематологическими побочными реакциями

    Для пациентов, уровень гемоглобина которых уменьшается в пределах от 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) или количество нейтрофилов – в пределах от 0,75 × 109/л до 1 × 109/л может стать необходимым снижение дозы или перерыв в лечении зидовудином (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

    Больные пожилого возраста

    Фармакокинетика зидовудина у больных старше 65 лет не изучалась, поэтому специальных данных нет. Однако эта группа пациентов требует особого внимания, поскольку с возрастом ухудшается функция почек и изменяются гематологические показатели. Рекомендуется соответствующий контроль перед и во время применения зидовудина.

    Дети

    Имеющиеся данные не дают возможности рекомендовать специальное дозировка для детей, масса тела которых менее 4 кг.

    Передозировка

    Специфических симптомов острой передозировки зидовудина, кроме указанных в разделе «Побочные реакции» (повышенная утомляемость, головная боль, рвота, единичные случаи гематологических изменений), нет. По данным сообщения, когда уровень зидовудина в крови пациента после приема неопределенного количества препарата превышал терапевтический уровень более чем в 16 раз, в краткосрочных клинических, биохимических или гематологических последствий не было идентифицировано.

    В случае передозировки необходимо тщательно обследовать пациента для выявления признаков токсичности (см. раздел «Побочные реакции») и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

    Гемодиализ и перитонеальный диализ имеют ограниченный эффект на выведение зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронидного метаболита.

    Побочные реакции

    Характер побочного действия у детей и взрослых подобный.

    На фоне лечения зидовудином наблюдаются следующие побочные эффекты.

    Кровеносная и лимфатическая система: анемия (что может потребовать гемотрансфузий), нейтропения и лейкопения; тромбоцитопения и панцитопения с гипоплазией костного мозга; истинная эритроцитарная анемия; апластическая анемия.

    Анемия, нейтропения и лейкопения чаще встречаются при применении высоких доз (1200-1500 мг в сутки) и в случае развитых стадий ВИЧ (особенно при плохом резерве костного мозга до начала лечения), преимущественно у больных с количеством CD4+ клеток менее 100/мм3. В связи с этими побочными эффектами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы или отмене терапии (см. раздел «Особенности применения»). Частота нейтропении увеличивается также у пациентов, у которых в начале лечения зидовудином были снижены количество нейтрофилов, гемоглобина и уровень витамина В12 в сыворотке.

    Метаболизм и расстройства пищеварения: гиперлактатемия; лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»); анорексия.

    Перераспределение/кумуляция жировых отложений на теле (см. раздел «Особенности применения»). Частота возникновения зависит от многих факторов, включая конкретную антиретровирусную комбинацию препаратов.

    Психические расстройства: беспокойство, депрессия. Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, сонливость, снижение умственной активности, судороги.

    Сердечно-сосудистая система кардиомиопатия.

    Со стороны органов дыхания: одышка, кашель.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений, диспепсия, панкреатит.

    Со стороны функции печени: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина; печеночные расстройства, например тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

    Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой ткани: сыпь, зуд, пигментация кожи и ногтей, крапивница, потливость.

    Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия.

    Нарушения функции почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание.

    Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: гинекомастия.

    Другие: плохое самочувствие, лихорадка, генерализованная боль, астения, озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром.

    По данным клинических исследований, частота возникновения тошноты и других частых побочных эффектов существенно уменьшается после нескольких недель терапии зидовудином.

    Побочные эффекты при предотвращении материнско-эмбриональной трансмиссии

    По данным плацебо-контролируемого исследования, зидовудин в рекомендованных дозах хорошо переносился беременными. Частота побочных эффектов была такой же, как и в группе, что получала плацебо.

    По данным этого же исследования, уровень гемоглобина у младенцев, которых лечили зидовудином, был немного ниже, чем в плацебо-группе, но гемотрансфузия не потребовалась. Анемия проходила через 6 недель после завершения лечения зидовудином. Другие побочные эффекты и изменения лабораторных данных были подобные в плацебо-группе и группе, которая лечилась зидовудином. Результаты дальнейшей влияния препарата на плод и младенца неизвестны.

    При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, иногда летальные, ассоциированные с тяжелой гепатомегалией и печеночным стеатозом (см. раздел «Особенности применения»).

    Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с перераспределением (липодистрофия) жировых отложений на теле у ВИЧ-инфицированных пациентов, включая уменьшение периферических и подкожных жировых отложений на лице, увеличение интраабдоминальных и висцеральных жировых отложений, гипертрофию молочных желез и кумуляции жира в дорсоцервикальних участках («горб бизона»).

    Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеролемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия (см. раздел «Особенности применения»).

    У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистические инфекции (см. раздел «Особенности применения»).

    Сообщалось о случаях остеонекрозу, главным образом у пациентов с подтвержденными риск-факторами, запущенной ВИЧ-болезнью или длительной антиретровирусной терапией. Частота возникновения этого побочного эффекта неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 100 мл раствор во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке. К упаковке прилагается мерный шприц.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Ципла Лтд., Индия / Cipla Ltd., India.

    Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Секция I, Участки №№ L-139, S-103 и М-62, Верна Индастриал Эстейт, Верна Гоа - 403722, Индия / Unit I, Plot № L-139, S-103 & М-62, Verna Industrial Estate, Verna Goa IN-403722, India.

    Внимание! Текст описания препарата "Зидовир раствор оральный 50 мг/5 мл по 100 мл во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top