Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Зерит капсулы по 30 мг №56 (14х4)

    Действующее вещество: Ставудин
    Лекарственная форма: Капсулы
    Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства.
    Внешний вид препарата: Зерит капсулы по 30 мг №56 (14х4) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое название: ставудин (d4T); 2’3’-дидегидро-3’-дезокситимидин;

    Основные физико-химические свойства

    ставудин представляет собой белую или почти белое кристаллическое вещество с молекулярной массой 224,2;

    • капсулы 30 мг: крышечка темно-оранжевая, корпус светло-оранжевый с маркировкой “BMS 1966 30”
    • капсулы 40 мг: крышечка и корпус темно-оранжевые с маркировкой “BMS 1967 40”;

    Состав

    1 капсула содержит 30 мг или 40 мг ставудину;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, лактоза безводная; лактоза водная, оболочка капсулы состоит из желатина, красители: оксиды железа (красный, желтый), титана диоксид; маркировка капсул выполненное пищевыми красителями.

    Форма выпуска

    Капсулы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F04.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Как синтетический аналог нуклеозида тимидину, ставудин является противовирусным препаратом, активен in vitro в отношении ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ в результате конкуренции с естественным субстратом, а именно: тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию терминування цепей ДНК, что объясняется отсутствием 3'-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу g через угнетение синтеза митохондриальной ДНК. Его активность в отношении клеточных ДНК полимераз a и b в 100 раз ниже в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. В результате пассивирования in vitro, а также в ходе исследования больных в условиях изоляции после их лечения были выделены штаммы ВИЧ‑1 с пониженной чувствительностью к ставудину. Однако данные относительно развития резистентности ВИЧ к ставудину in vivo ограничены, как и о перекрестной резистентности к другим аналогам нуклеозидов.

    Фармакокинетика.

    Взрослые. Абсолютная биодоступность составляет 86±18%. После употребления пероральных доз 0,5‑0,67 мг/кг массы тела Cmax (максимальной концентрации) равнялось 810 ±175 нг/мл. Значения Cmax и AUC (площади под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовому интервале 0,033‑4,0 мг/кг при пероральном применении.

    Период полувыведения не зависит от дозы и составляет 1,3±0,2 часа после прймання однократной дозы и 1,4±0,2 часа после приема множественных доз препарата. Время полужизни внутри клетки ставудинтрифосфату in vitro равна 3,5 часа в лимфоцитах линии CEM и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в день.

    Общий клиренс ставудину составляет 600±90 мл/мин, а почечный клиренс – 240 ±50 мл/мин, что указывает на активную канальцевую секрецию рядом с гломерулярною фильтрацией. После перорального приема в неизмененном виде с мочой выводится 34±5% одноразовой дозы или 40±12% - после приема множественных пероральных доз; причем остальные 60% препарата, возможно, выделяются из организма эндогенными механизмами.

    Метаболизм ставудину человека не исследовался.

    Фармакокинетика ставудину пожилых больных не изучалась.

    Дети Фармакокинетический профиль после приема первой дозы и в стационарном состоянии не отличался, также не отмечалась любая кумуляция ставудину в организме при употреблении дозы 0,125-2 мг/кг два раза в день. Величины Cmax и AUC пропорциональны полученной дозе. После перорального приема раствора ставудину средняя абсолютная биодоступность 72 %. После приема одноразовой пероральной дозы средний полупериод выделения из организма составлял примерно 1 час.

    При заболеваниях почек. Больным со сниженной функцией почек рекомендуется корректировать дозу препарата, так как с уменьшением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудину.

    При заболеваниях печени. Не отличается фармакокинетика ставудину у больных с нарушенной функцией печени и больных с нормальной функцией печени.

    Показания для применения

    Лечение ВИЧ-инфицированных больных.

    Способ применения и дозы

    Для лучшего всасывания препарата капсулы желательно принять по крайней мере за один час до еды, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Если это невозможно, то ЗЕРИТ можно принимать вместе с легкой пищей. В случае возникновения проблем с глотанием капсул можно перевести больного на растворимые формы препарата ЗЕРИТ или позволить осторожно вскрывать капсулу и смешивать ее содержимое с какой-то едой.

    Ежедневная доза препарата назначается в соответствии с массой тела больного и других индивидуальных характеристик.

    Взрослые и дети возрастом от 12 лет.

    Масса тела
    Доза препарата ЗЕРИТ
    < 60 кг
    30 мг два раза в день; каждые 12 часов
    3 60 кг
    40 мг два раза в день; каждые 12 часов

    Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

    Масса тела
    Доза препарата ЗЕРИТ
    < 30 кг
    1 мг/кг два раза в день; каждые 12 часов
    330 кг <60 кг
    30 мг два раза в день; каждые 12 часов

    При заболеваниях печени. Корректировки дозы не требуется.

    Взрослым при заболеваниях почек рекомендуется снижение дозы в соответствии с уровнем клиренса креатинина.

    Клиренс креатинина
    (мл/мин)
    Дозировки в соответствии с массой тела
    3 60 кг
    <60 кг
    > 50*
    40 мг каждые 12 часов
    30 мг каждые 12 часов*
    26 - 50
    20 мг каждые 12 часов
    15 мг каждые 12 часов
    < 25**
    20 мг каждые 24 часа
    15 мг каждые 24 часа
    * Обычная доза, корректировки дозы не требуется.
    ** Больным после сеанса гемодиализа рекомендуется сразу принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в обычном режиме .

    Побочное действие

    Во время лечения ВИЧ-инфицированных больных очень сложно отличить побочные эффекты, обусловленные приемом препарата ЗЕРИТ, от побочного действия других препаратов, применяемых одновременно с ним, и просто от нежелательных симптомов, обусловленные сложностью заболевания.

    Клинические наблюдения за больными во время приема препарата демонстрируют следующую распространенность побочных действий:

    Общие проявления: головная боль, ознобы, боль в животе, недомогание, астения, гриппоподобные аллергические реакции, новообразования.

    Система пищеварения: диарея, тошнота и рвота, анорексия, диспепсия; с меньшей частотой наблюдался запор.

    Дыхательная система: диспноэ, нечасто наблюдалась пневмония.

    Нервная система: нарушение сна, депрессия, чувство тревоги, головокружение.

    Кожа: покраснение, потливость, зуд, с меньшей частотой наблюдались доброкачественные новообразования.

    Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.

    Сердечно-сосудистая система: боль в груди.

    Кровяная и лимфатическая системы: лимфаденопатия.

    Особого внимания заслуживают следующие побочные действия.

    Периферическая нейропатия - это дозозависимый побочный эффект, риск развития которого возрастает при одновременном применении препарата с диданозином. Периферическая нейропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалыванием и болью в ступнях ног и кистях рук. В клинических исследованиях появление таких симптомов была зависима от дозы и/или стадии заболевания. В случае устранения симптоматики можно возобновить лечение препаратом ЗЕРИТ, назначая половину дозы, которая употреблялась.

    Панкреатит различной степени тяжести может развиться у больного на разной стадии лечения и не зависит от монотерапии или комбинации с другими препаратами или степени иммуносупрессии. В комбинации с диданозином риск развития панкреатита увеличивается.

    Молочнокислый ацидоз и жировой гепатоз могут проявляться симптомами диспепсии (тошнота/рвота, расстройство пищеварения, понос или запор, чувством тяжести в области печени), а также повышение уровня трансаминаз печени АЛТ/АСТ. При повышении уровня трансаминаз печени более чем в пять раз, следует рассмотреть вопрос о целесообразности лечения больного любыми аналогами нуклеозидов.

    Дети. Побочное действие и серьезные лабораторные отклонения наблюдались те же, что у взрослых. Однако клинически значимые проявления периферической нейропатии наблюдались не часто.

    Противопоказания

    Применение препарата ЗЕРИТ противопоказано больным с гиперчувствительностью к ставудину или любого другого компонента, что входит в его состав.

    Дети до 6 лет (до указанного вика капсулы как лекарственная форма не рекомендуется).

    Передозировка

    Нет серьезной опасности в том, что человек или ребенок случайно примет избыточную дозу препарата (известно, что у взрослых 12-разовое превышение суточной дозы не сопровождалось признаками острой интоксикации, хроническое перевищування дозы может проявляться периферической нефропатией и нарушением функции печени), однако в этом случае необходимо наблюдение врача, а при необходимости возможно проведение неспецифических детоксикационных мероприятий. Гемодиализный клиренс ставудину составляет 120 мл/минуту, однако эффективность гемодиализа при передозировке ставудином не известна. Также неизвестна и эффективность перитонеального диализа.

    Особенности применения

    Назначать ЗЕРИТ пациентам с периферической нейропатией в анамнезе следует с осторожностью из-за повышенного риска ее развития. Также у пациентов с панкреатитом в анамнезе риск развития панкреатита во время лечения препаратом ЗЕРИТ”существенно увеличивается. Поэтому пациенты указанных групп требуют повышенного внимания со стороны врача.

    Назначая лечение препаратом “ЗЕРИТ”, надо внимательно следить за состоянием здоровья больного. Перед началом назначения препарата необходимо определять функциональное состояние почек, наличие симптомов периферической нейропатии (постоянное покалывание, онемение или боль в области рук и/или ног), а также состояние поджелудочной железы.

    У пациентов с гепатитом или печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, учитывая его потенциальную гепатотоксичность. Если уровень печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ ) в 5 раз превышает нормальный уровень, ЗЕРИТ и другие потенциально гепатотоксические препараты необходимо отменить.

    Дети. Данных относительно применения препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не существует, кроме того следует учитывать, что капсулы как лекарственная форма детям до 6 лет не рекомендуется, поэтому детям в возрасте от 3 месяцев в случае необходимости следует применять препарат ЗЕРИТ в форме порошка для приготовления раствора.

    Беременность и лактация Врачу необходимо знать до начала лечения пациентки ЗЕРИТОМ о наличии у нее беременности или планирования беременности, поскольку препарат можно применять во время беременности только в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если пациентка кормит грудью или планирует кормить, ее необходимо предупредить, что это приведет к ВИЧ-инфицированию ребенка. Специалисты советуют ВИЧ-инфицированным женщинам ни в коем случае не кормить детей грудью. Кормление грудью следует прекратить до начала лечения препаратом.

    Пропуск дозы. Если пациент случайно пропустил время приема препарата, то в следующий раз нужно принять обычную дозу. Нельзя принимать двойную дозу для того, чтобы компенсировать пропущенную.

    Применение препарата не влияет на способность человека управлять транспортными средствами или механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудину, поэтому не рекомендуется принимать ЗЕРИТ одновременно с зидовудином. Одновременный прием диданозина, ламивудину или нелфинавира не влияет на эффективность препарата.

    Условия и срок хранения

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.

    Срок годности - 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    • Капсулы 30 мг: блистер по 14 капсул, 4 блистера в картонной коробке, всего 56 капсул, картонная коробка.
    • Капсулы 40 мг: блистер по 14 капсул, 4 блистера в картонной коробке, всего 56 капсул, картонная коробка.

    Производитель

    Бристол-Майерс Сквибб.

    Адрес

    Ля Гуаль, 19259 Меймак, Франция.

    Внимание! Текст описания препарата "Зерит капсулы по 30 мг №56 (14х4)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top