Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Занидип таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №28 (14х2)

    Действующее вещество: Лерканидипин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Занидип таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №28 (14х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипину гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипину) или 20 мг лерканидипину гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипину);

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат;

    оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг: Опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е 172));

    оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг: Опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172));

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки, содержащие 10 мг лерканидипину гидрохлорида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны;

    таблетки, содержащие 20 мг лерканидипину гидрохлорида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридинової группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипину обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипину.

    Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. ст.) продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40 % пациентов, которые принимали препарат по 20 мг 1 раз в сутки и 56 % – у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебоконтрольованому исследовании влияния лерканидипину на систолическое давление было удостоверено эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

    Фармакокинетика.

    Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальные концентрации в плазме крови регистрируются примерно через 1,5-3 часа.

    Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипину, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10 %, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

    Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипину с белками сыворотки превышает 98 %. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, поскольку при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

    Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом СУРЗА4. Он в основном превращается в неактивные метаболиты, примерно 50 % принятой дозы выводится с мочой. Элиминация проходит в основном путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 ч вследствие высокой степени связывания лерканидипину с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

    При пероральном применении лерканидипину его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальные концентрации в плазме крови, которые наблюдались, имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипину увеличивается с повышением дозы.

    Было показано, что фармакокинетика лерканидипину у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожая на ту, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70 %). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипину, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

    Показания

    Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата;
    • женщинам репродуктивного возраста, если они имеют желание забеременеть и не применяют эффективную контрацепцию;
    • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
    • нелеченная застойная сердечная недостаточность;
    • нестабильная стенокардия;
    • тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
    • после инфаркта миокарда в течение 1 месяца;
    • одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипину. Следует избегать одновременного применения лерканидипину с ингибиторами CYP 3A4 (с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипину в плазме крови.

    Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипину, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

    Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипину, как и других дигидропиридинов, и приводит к повышению гипотензивного действия.

    При одновременном применении 20 мг лерканидипину и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипину; концентрация мидазолама не меняется.

    Следует быть осторожным при одновременном назначении Занидипу® с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

    Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипину в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется чаще контроль уровня АД.

    Одновременное применение Занидипу® с метопрололом, b-блокатором, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу® на 50 %, поэтому может быть необходима коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип® можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

    Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СУР 2D6 и СУР 3A4 ) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу®.

    Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу® в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, потому что могут увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипину.

    Одновременное применение 20 мг лерканидипину больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение Смах дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

    Когда Занидип® в дозе 20 мг одновременно принимать по 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканидипину изменялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивалось на 56 % и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты – на 28 %. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу® в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

    Занидип® можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

    Во время приема Занидипу® следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатуючого эффекта.

    Особенности применения

    Занидип® не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

    Занидип® можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

    Занидип® следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрования дозы хорошо переносится пациентами этих субгрупп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

    При нарушении функций печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

    Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить вазодилатуючий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

    1 таблетка Занидипу® с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

    Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипину в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

    При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

    Некоторые дигидропиридины кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип® является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

    Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия клинического опыта применения в период беременности или кормления грудью и данных относительно тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они имеют желание забеременеть и не применяют эффективную контрацепцию.

    Не исключен риск проникновения лерканидипину или его метаболитов в грудное молоко.

    Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможность развития головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко – сонливости. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

    Подбор дозы должно быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается после 2 нед лечения.

    Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

    Может быть предложено добавление Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретиками (гидрохлортиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых адекватно не контролировался при монотерапии указанными препаратами.

    Дети

    Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

    Передозировка

    В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

    Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

    Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипину, в случае передозировки необходим надзор за состоянием гемодинамики таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов. Информации относительно применения диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильность препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

    Побочные реакции

    Побочные реакции наблюдались примерно у 1,8 % пациентов.

    В следующей таблице в соответствии с классификацией MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указаны в порядке снижения проявлений.

    Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1 % пациентов.

    Классификация MedDRA
    относительно влияния на системы и органы
    Нечасто
    (>1/1000 до <1/100)
    Редко
    (>1/10000 до <1/1000)
    Очень редко
    (<1/10000)
    Со стороны иммунной системы
     
     
    повышенная чувствительность
    Со стороны нервной системы
    головная боль, головокружение
    сонливость
    обморок
    Со стороны сердца
    тахикардия, усиленное сердцебиение
    стенокардия
     
    Со стороны сосудистой системы
    приливы
     
     
    Со стороны желудочно-кишечного тракта
     
    эпигастральная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
     
    Со стороны кожи и ее придатков
     
    высыпания
     
    Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей
     
    миалгия
     
    Со стороны почек и мочевыводящих путей
     
    полиурия
     
    Общие нарушения и реакции в месте введения
    периферические отеки
    астения, повышенная утомляемость
     

    В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (< 1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое увеличение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинов может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипину гидрохлорида.

    14 или 28 или 56 или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

    Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипину гидрохлорида.

    14 или 28 или 56 или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Рекордати Индастриа Химика е Фармасевтика С.п.А.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Виа М. Чивитали 1, 20148 Милан, Италия.

    Заявитель

    Рекордати Аиленд Лтд.

    Местонахождение заявителя

    Рехинз Ист, Рингескидди, Ко. Корк, Ирландия.

    Внимание! Текст описания препарата "Занидип таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №28 (14х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top