Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Янувия таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №98 (14х7)

    Действующее вещество: Ситаглиптин
    Лекарственная форма: Таблетки

    Состав

    действующее вещество: sitagliptin;

    1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25, 50 или 100 мг ситаглиптина;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат недробленый, натрия краскармелоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, краситель Опадрай® II розовый 85 F 97191 или светло-бежевый 85 F 17498, или бежевый 85 F 17438 (в зависимости от дозировки).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Ингибитор дипептидилпептидазы 4.

    Код АТС А10В Н01.

    Показания

    Монотерапия

    Препарат Янувия показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

    Комбинированная терапия

    • Для улучшения контроля гликемии в комбинации с метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с монотерапией метформином не обеспечивают адекватный контроль гликемии.
    • Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины, если диета и физические нагрузки в сочетании с максимальным дозированием препарата сульфонилмочевины в качестве монотерапии не обеспечивают адекватный контроль гликемии и в том случае, когда метформин не подходит вследствие наличия противопоказаний или непереносимости.
    • Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины и метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с двойной терапией указанными препаратами не обеспечивают адекватный контроль гликемии.
    • Для улучшения контроля гликемии в комбинации с агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом), если диета и физические нагрузки в сочетании с агонистом PPARγ в качестве монотерапии не обеспечивают адекватный контроль гликемии.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
    • Беременность, период кормления грудью.
    • Сахарный диабет 1 типа.
    • Диабетический кетоацидоз.

    Способ применения и дозы

    Рекомендовано принимать препарат Янувия в дозе 100 мг один раз в сутки как монотерапию или в комбинации с метформином или агонистом PPAR γ (например, тиазолидиндионом).

    Янувию можно принимать независимо от приема пищи.

    В случае, если пациент пропустил прием препарата, его надо принять как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Недопустимо принимать двойную дозу препарата Янувия в один и тот же день.

    При назначении Янувии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины считается, что ниже дозирование препарата сульфонилмочевины снижает риск гипогликемии.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, что приблизительно соответствует уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл – у женщин) коррекция дозировки препарата не требуется.

    Клинические данные применения для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью ограничены. Поэтому не рекомендуется применять Янувию этим пациентам

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Не требуется коррекция дозировки препарата Янувия у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Пациенты пожилого возраста

    Не требуется коррекция дозировки препарата у пациентов пожилого возраста.

    Побочные реакции

    Препарат Янувия в целом хорошо переносится как монотерапия, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота побочных эффектов, что встречались, а также частота отмены препарата через нежелательные побочные явления были подобны таковым при приеме плацебо.

    Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозе 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо, могут быть распределены на: очень распространенные (> 1/10), распространенные (≥ 1/100 и < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000 и

    < 1/100); редко распространенные (≥ 1/10000) и < 1/1000) и очень редко распространенные (< 1/10 000), включая единичные случаи.

    Со стороны центральной нервной системы:

    Распространенные: головная боль.

    Редко распространены: сонливость.

    Со стороны пищеварительного тракта:

    Распространены: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в верхней части живота.

    Со стороны дыхательной системы:

    Распространены: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит,

    Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    Распространенные: артралгия.

    Общие расстройства:

    Распространены: периферические отеки, гипогликемия.

    Общая частота развития гипогликемии у пациентов, которые применяли препарат Янувия, была подобна таковой при применении плацебо (Янувия 100 мг – 1,2%, Янувия 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).

    Изменения лабораторных показателей

    Редко распространены: незначительное увеличение мочевой кислоты; незначительное уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы;

    небольшое увеличение содержания лейкоцитов, обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

    За время лечения препаратом Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

    Передозировка

    Во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг препарата Янувия в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата Янувия в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

    В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществления мониторинга показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.

    Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5 % дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться при клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Контролируемые клинические исследования препарата Янувия у беременных не проводили, поэтому препарат не рекомендован для применения во время беременности.

    Отсутствуют данные о экскрецию ситаглиптина в грудное молоко, поэтому препарат не назначают в период кормления грудью.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

    Особенности применения

    Гипогликемия

    В клинических исследованиях препарата Янувия качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии была низкой и сходной с частотой развития гипогликемии при применении плацебо. Прием препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

    Применение у лиц пожилого возраста

    Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не требуется. Поскольку данные по клинической безопасности ограничены, препарат следует с осторожностью назначать пациентам старше 75 лет.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Учитывая возможность возникновения такого побочного явления, как сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Метформин.

    Одновременный прием протяжении длительного периода 1000 мг метформина и 50 мг ситаглиптина дважды в сутки в незначительной степени меняет фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

    Циклоспорин.

    Не было отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с циклоспорином и другими р-гликопротеиновыми ингибиторами.

    CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин).

    In vitro изучение показало, что первичным энзимом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, со взносом от СУРЗС4. У пациентов с нормальной функцией почек, метаболизмом, включая метаболизм CYP3A4, он играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть большую роль в элиминации ситаглиптина у больных с тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией патологии почек. В связи с этим CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменить фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией патологии почек.

    Влияние ситаглиптина на другие лекарственные препараты.

    In vitro данные позволяют предположить, что ситаглиптин не задерживает и не стимулирует CYP450 изоэнзимы. Ситаглиптин в незначительной степени меняет фармакокинетику метформина, глибурида, симвастатина, росиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов.

    Дигоксин.

    Ситаглиптин имеет небольшое влияние на концентрацию в плазме дигоксина. Коррекция дозирования дигоксина не рекомендуется. Однако следует тщательно наблюдать за пациентами с риском развития интоксикации дигоксином в случае, если ситаглиптин и дигоксин принимаются одновременно.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Янувия (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенный для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагон-подобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-g), ингибиторов альфа-глюкозидазы, полученных, аналогов амелина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

    ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона при повышении уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

    При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

    Ситаглиптин предотвращает гидролиза инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина Нbа1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, росту плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузкой.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых добровольцев после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых добровольцев 8,52 µm х ч при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутренние и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

    Абсорбция

    Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87 %. Поскольку сочетанный прием препарата Янувия и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

    Распределение

    Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, что связывается с плазменными белками, относительно низкая и составляет 38 %.

    Метаболизм

    Примерно 79 % ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется только незначительная часть препарата, поступившего в организм.

    Вывод

    После введения 14с-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100 % введенного препарата выводилось: 13 % через кишечник, 87 % почками - в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс - около 350 мл/мин.

    Вывод ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимые изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

    Увеличение AUC ситаглиптина примерно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин слабо удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа (только 13,5 % дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа).

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на

    21 % и 13 % соответственно. Таким образом, коррекция дозирования препарата при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

    Нет клинических данных о применения ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, тяжелая печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

    Пациенты пожилого возраста

    Возраст пациентов не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина примерно на 19 % выше. Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства:

    25 мг. Круглые двояковыпуклые  таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой.

    50 мг. Круглые двояковыпуклые  таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-бежевого цвета с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой.

    100 мг. Круглые двояковыпуклые  таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бежевого цвета с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

    Срок годности

    2 года.

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 1 или 2 блистера в картонной коробке (таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг). По 1, 2 или 7 блистеров в картонной коробке (таблетки, покрытые оболочкой, по 50 или 100 мг).

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Мерк Шарп и Доум (Италия) С.п.А. Италия

    Мерк Шарп и Доум Б.В.

    Местонахождение

    Виа Эмилия, 21-27100м. Павия (ПВ), Италия

    Ваардерверг 39,2031 БН м. Хаарлем, Нидерланды.

    Внимание! Текст описания препарата "Янувия таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №98 (14х7)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top