Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Винпоцетин-Фармак концентрат для раствора для инфузий 0,5 % по 2 мл в ампуле №10

    Действующее вещество: Винпоцетин
    Лекарственная форма: Концентрат
    Фармакотерапевтическая группа: Психостимуляторы и ноотропные средства.
    Внешний вид препарата: Винпоцетин-Фармак концентрат для раствора для инфузий 0,5 % по 2 мл в ампуле №10 Винпоцетин-Фармак концентрат для раствора для инфузий 0,5 % по 2 мл в ампуле №10 вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: vinpocetine;

    1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит 5 мг винпоцетина в пересчете на 100 % вещество;

    вспомогательные вещества: глицин, бетаина гидрохлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Концентрат для раствора для инфузий.

    Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Психостимулювальни и ноотропные средства.

    Код АТХ N06В Х18.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

    Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+- каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

    Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

    Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитету O2 до эритроцитов.

    Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

    Фармакокинетика.

    Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномичений винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

    У человека связывание с белками плазмы составляет 66 %. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на позапечинковий метаболизм.

    Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40 %. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалась в желчи, но существенной ентерогепатичної циркуляции не отмечалось. Аповинкаминова кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминова кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация – время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АОК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

    Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствия аккумуляции (накопления).

    Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

    Показания

    Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

    Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеї (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

    Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

    Противопоказания

    Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

    Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было.

    Одновременное применение альфа-метилдопы и винпоцетина иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта. Поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

    Рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической, антикоагулянтной и фибринолитической терапии.

    Особенности применения

    При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических лекарственных средств курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала QT.

    Меры предосторожности: не рекомендуется назначать при лабильном артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

    С осторожностью назначать больным, принимающим гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В период беременности или кормления грудью противопоказано применение винпоцетина.

    Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или ембриотоксичного эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарною кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

    Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, что проникает в молоко в течение первого часа, составляет 0,25 % от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

    Способ применения и дозы

    Допускается применение препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

    Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

    Начальная суточная доза взрослым, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

    Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – из расчета на массу тела 70 кг.

    После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента винпоцетином в форме таблеток.

    Винпоцетин-Фармак можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

    Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозировки не требуется.

    Дети

    Применение препарата у детей противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

    Передозировка

    Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высших дозах не допускается.

    Побочные реакции

    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

    Со стороны метаболизма и обмена веществ: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

    Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние.

    Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

    Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

    Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, колебания артериального давления, приливы, тромбофлебит, венозная недостаточность.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, дерматит, зуд.

    Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания, воспаление, тромбоз в месте инъекции, изменения в месте введения.

    Могут также наблюдаться удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ. Повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, другие изменения ЭКГ.

    Срок годности

    3 года.

    Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость

    Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введение в одном шприце.

    Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения Винпоцетина-Фармак.

    Упаковка

    По 2 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ПАО «Фармак».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 04080, г. Киев, вул. Фрунзе, 63.

    Внимание! Текст описания препарата "Винпоцетин-Фармак концентрат для раствора для инфузий 0,5 % по 2 мл в ампуле №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top