Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Вигранде таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №4

    Действующее вещество: Силденафил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.
    Внешний вид препарата: Вигранде таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №4 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

     
    действующее вещество: sildenafil;
     
    1 таблетка содержит силденафила цитрата 35,12 мг или 70,24 мг, или 140,48 мг, что эквивалентно 25 мг или 50 мг, 100 мг силденафила;
     
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, opadry синий 04G20586 (гипромеллоза, диэтилфталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), FD & C синий № 2 (Е 132)).
     

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакологическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТС G04B E03.
     

    Показания

     
    Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
     

    Противопоказания

     
    Повышенная чувствительность к силденафила или к любому компоненту препарата
    совместное назначение силденафила с амилнитрит или нитратами (нитроглицерин) в любой форме (силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов)
    детский возраст (до 18 лет).

    Способ применения и дозы

     
    Взрослые. Препарат предназначен исключительно для мужчин. Рекомендуемая доза для взрослых (мужчинам старше 18 лет) составляет 50 мг. Дозу принимают при необходимости примерно за 1:00 до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения - 1 раз в сутки. Активность препарата может проявляться через больший промежуток времени при приеме с пищей, по сравнению с приемом натощак.
     
    Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл / мин) режим дозирования не меняется.
     
    Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
     
    Пациенты с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
     
    Пациенты, которые применяют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную разовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг рекомендувана пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
     
    С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии α-блокаторами перед применением Вигранде. Кроме того, следует начать назначение препарата с малых доз.
     
    Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
     
    Для того, чтобы препарат начал действовать, необходимо сексуальное возбуждение.
     

    Побочные реакции

     
    Отмечались преходящие, легкие и умеренные побочные эффекты. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы.
     
    Природа побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, больше отражает рекомендуемый режим дозирования, была подобной исследованиям фиксированной дозой.
     
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
     
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (приливы), пальпитация (сердцебиение).
     
    Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом, цветное зрение).
     
    Со стороны дыхательной системы: ринит (заложенность носа).
     
    Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия.
     
    При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобные, но возникали чаще.
     
    Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.
     
    В послерегистрационный период наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата:
     
    со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания).
     
    Со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения, тахикардия.
     
    Со стороны пищеварительного тракта - рвота.
     
    Со стороны органа зрения - боль в глазах, покраснение глаз.
     
    Со стороны репродуктивной системы - пролонгированная эрекция, приапизм.
     

    Передозировка

     
    В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были подобны тем, которые наблюдались при низких дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести росли.
     
    В случаях передозировки при необходимости применяют симптоматическую терапию. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, поскольку силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.
     

    Особенности применения

     
    Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
     
    С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Прежде чем начать курс лечения любых нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не должны применяться у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна. Одновременное применение препарата с нитратами больше, чем обычно, снижало артериальное давление.
     
    При применении силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвешивать риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая встречается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления. Силденафил рекомендуется с осторожностью применять пациентам, которые одновременно применяют α-блокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью α-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применять силденафил с низких доз. Кроме того, врач должен рассказать пациенту, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
     
    Сообщалось, что ингибиторы ФДЭ-5, включая силденафил, вызывают неартериальну передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной уменьшения или потери зрения. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, о возможном ее рецидив.
     
    У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
     
    При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1:00 выявлено легкое, переменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого); через 2:00 после приема препарата эти изменения проходили.
     
    Силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
     
    Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброза или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
     
    Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Следовательно, назначение таких комбинаций не рекомендуется.
     

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

     
    Рекомендации отсутствуют.
     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

     
    Влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно и его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.
     
    При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) клиренс силденафила снижается.
     
    Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYРЗА4, при одновременном применении с силденафилом вызывал повышение концентрации силденафила (50 мг) в плазме крови на 56% у здоровых лиц.
     
    Когда назначали разовую дозу силденафила 100 мг с эритромицином, специфическим ингибитором CYP ЗА4 (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), площадь под кривой (AUC) для силденафила увеличивалась на 182%.
     
    Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки), который также является ингибитором CYP ЗА4, приводил к увеличению максимальной концентрации (max) силденафила на 140%, AUC - на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира.
     
    Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут иметь более выразительные эффекты.
     
    Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) Cmax силденафила и 1000% увеличение ( в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме крови приблизительно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира.
     
    Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме не превышала 200 Нm для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность.
     
    Азитромицин 500 мг в течение 3 дней не влиял на AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов.
     
    Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно: 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50> 150 мкмоль).
     
    При применении его в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила в плазме достигает примерно 1 мкмоль, следовательно, маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.
     
    Силденафил усиливает гипотензивное действие при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.
     
    Когда силденафил применялся у больных доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокаторами доксазозином, которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, устойчивым к доксазин-терапии, наблюдались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение сильденафилом пациентов, принимающих a-блокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.
     
    Существенного взаимодействия с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
     
    Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.
     
    Силденафил в дозе 50 мг не вызывал дополнительного роста длительности кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
     
    Силденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых лиц, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).
     
    Не наблюдалось взаимодействия силденафила в дозе 100 мг и амлодипина у больных артериальной гипертензией. Среднее дополнительное снижение систолического артериального давления составило 8 мм рт.ст., диастолического - 7 мм рт. ст.
     
    Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимавших силденафил отдельно в комбинации с антигипертензивными препаратами.
     

    Фармакологические свойства

     
    Фармакодинамика. Вигранде - пероральный препарат, применяемый для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
     
    Физиологический механизм действия механизм эрекции полового члена заключается в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока в них крови.
     
    Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя ФДЭ-5, который отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
     
    Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.
     
    Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
     
    Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в 10 раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз - чем ФДЕ1, в 700 раз - чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 - ФДЕ11). Силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.
     
    Нарушения зрения. При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1:00 обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого); через 2:00 после приема препарата эти изменения исчезали. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмма, внутриглазное давление или пупилометрию.
     
    Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (1 год).
     
    В исследовании при приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшения эрекции отмечено у 62%, 74%, 82% соответственно. Кроме улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.
     
    При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом, у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию и у 83% больных с травмой спинного мозга.
     
    Фармакокинетика. В рамках рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном с участием цитохрома Р450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.
     
    Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью около 40% (25 - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM. С max в плазме после приема силденафила в дозе 100 мг - примерно 18 ng / mL или 38 nM. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30 - 120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, задержка Тmax составляет в среднем 60 мин, уменьшение максимальной концентрации - в среднем 29%.
     
    Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций.
     
    У здоровых добровольцев, получавших силденафил (один раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
     
    Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYРЗА4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный период полувыведения составляет около 4:00.
     
    Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с конечным сроком полураспада 3 - 5:00. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (13% принятой дозы).
     
    Фармакокинетика у пациентов специальных групп.
     
    Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 40% больше, чем у здоровых добровольцев (18 - 45 лет). Анализ большого количества исследований показал, что возраст не имеет клинически важное значение для частоты побочных явлений.
     
    Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30 - 49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила без изменений после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с добровольцами такого же возраста, не имеющих нарушений функции почек.
     
    Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (классы А и В по Чайлд-Пью) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с такими же добровольцами такого же возраста, в которых диагностирована печеночная недостаточность.
     
    Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.
     

    Основные физико-химические свойства

     
    Вигранде 25 мг голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой
     
    Вигранде 50 мг голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, которые имеют с обеих сторон распределительную черту (наличие распределительной риска обусловлена ​​только облегчением глотания и не предусматривает разделения таблетки на равные дозы)
     
    Вигранде 100 мг голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, которые имеют с одной стороны распределительную черту (наличие распределительной риска обусловлена ​​только облегчением глотания и не предусматривает разделения таблетки на уровне дозы).
     

    Срок годности

     
    2 года.
     

    Условия хранения

     
    Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
     

    Упаковка

     
    По 1 или по 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в упаковке.
     

    Категория отпуска

    По рецепту.
     

    Производитель

    Местонахождения

    Зентива Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет А.Ш.
     
    Кючуккариштиран, 39780 Центр, Стамбул, Турция.
     
    Заявитель. Местонахождения. Зентива Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет А.Ш.
     
    Буюкдере Джад., Али Кая Сок. № 7, Левент 34394, Стамбул, Турция.
    Внимание! Текст описания препарата "Вигранде таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №4" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top