Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Верапамил-Дарница таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Верапамил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Верапамил-Дарница таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №20 (10х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: verapamil;

    1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый, макрогол 4000.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС С08D A01.

    Клинические характеристики

    Показания.

    • Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильной стенокардии (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктну стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
    • Аритмии: пароксизмальная надшлуночкова тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярним проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)).
    • Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    • Кардиогенный шок.
    • Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).
    • II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.
    • Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).
    • Известная гиперчувствительность к верапамила или к любому другому компоненту препарата.
    • Застойная сердечная недостаточность.
    • Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).
    • Во время лечения верапамилом не следует применять одновременно внутривенно β - адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

    Способ применения и дозы

    Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжевывая с достаточным количеством жидкости (например 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

    Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:

    Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная надшлуночкова тахикардия, трепетание/мерцание предсердий. Рекомендуемая суточная доза составляет 120-480 мг, распределенных на 3-4 приема. Максимальная суточная доза – 480 мг.

    Артериальная гипертензия. Рекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг, разделенных на 3 приема.

    Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма:

    рекомендуемая дозировка в пределах 80-120 мг в сутки, распределенных на 2-3 разовые дозы.

    Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80-360 мг в сутки, разделенных на 2-4 разовые дозы.

    Нарушение функции печени. У больных с ограниченной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с ограниченной функцией печени сначала 2-3 раза в сутки 40 мг соответственно 80-120 мг в сутки).

    Не принимать препарат в положении лежа.

    Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

    После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

    Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

    Побочные реакции

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада i, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность.

    Со стороны пищеварительного тракта: возникновение тошноты, рвота, запор, боль, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

    Со стороны нервной системы: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, парестезии, тремор.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, еритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

    Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, м¢язова слабость.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

    Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

    Лабораторные исследования: повышение уровня печеночных ферментов и пролактина в сыворотке крови.

    Сообщалось о паралич (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический¢ер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

    Передозировка

    Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

    Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с AV-диссоциацией и AV-блокадой высокой степени), что могут вызвать шок и остановку сердца, головокружение вплоть до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и судороги.

    Терапевтические мероприятия направлены на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы.

    Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика пищеварительного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия, включающие непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Гемофильтрации и, возможно, плазмаферез могут быть полезными (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы крови).

    Особые мероприятия: устранение кардиодепресивних влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/ч).

    Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за минуту), добутамин (до 15 мкг/кг в минуту) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке крови должны соответствовать верхней границе нормы или быть несколько выше нормы. В связи с вазодилатациєю на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или 0,9 % раствор натрия хлорида).

    Верапамил не может быть выведен с помощью гемодиализа.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат не следует принимать в I и II триместрах беременности. Прием в III триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и плода. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.

    Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, является низкой (0,1-1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил в период кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

    Дети

    Препарат в данной лекарственной форме применяется у детей при нарушениях сердечного ритма.

    Особенности применения

    При применении верапамила и определении его дозы особое внимание следует уделять пациентам:

    • с AV-блокадой i степени;
    • с артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);
    • с брадикардией (частота сердечных сокращений < 50 ударов за минуту);
    • с фибрилляцией/трепетанием предсердий и сопутствующим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии);
    • с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
    • с нарушениями нервно-мышечной проводимости (Myastenia gravis, синдром Ламберта - Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

    Хотя данные исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, которые свидетельствуют о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

    Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Во время применения препарата следует избегать употребления блюд и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    В зависимости от индивидуальной реакции способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы или при смене гипотензивного препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и СУР2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

    Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярной действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

    Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (~35 %). Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.

    Флекаїнидин: минимальное действие на клиренс флекаїнидину в плазме крови (< ~ 10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

    Метопролол: увеличение AUC метопролола (~ 32,5 %) и Смах (~ 41 %) у пациентов со стенокардией.

    Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~ 65 %) и Смах (~94 %) у пациентов со стенокардией.

    Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.

    Празозин, теразозин: дополнительный гипотензивный эффект (празозин: повышение Смах празозина (~ 40 %) без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозину (~ 24 %) и Смах (~ 25 %)).

    Противовирусные (ВИЧ) средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают с осторожностью или может быть необходимым снижение дозы верапамила.

    Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина (~ 46 %) у больных с рефрактерною парциальною эпилепсией.

    Литий: повышение нейротоксичности лития.

    Противомикробные средства: кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила.

    Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~ 97 %), Смах (~ 94 %), биодоступности после перорального применения (~ 92 %).

    Колхицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозиции колхицина.

    Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности – на 60 %. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

    Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия через верапамила гидрохлорид.

    Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровоточивости.

    Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.

    Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учесть необходимость снижения дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

    Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 42,8 %.

    Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.

    Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, Смах симвастатина – в 4,6 раза.

    Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.

    Дигоксин: у здоровых людей повышается Смах дигоксина на 45-53 %, Сѕѕ – на 42 %, AUC – на 52 %.

    Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~ 27 %) и екстраренального клиренса (~ 29 %).

    Циметидин: увеличивается AUC R- (~ 25 %) и S-верапамила (~ 40 %) с соответствующим снижением клиренса R - и S-верапамила.

    Антидиабетические препараты (глибурид): повышается Смах глибуриду примерно на 28 %, AUC – на 26 %.

    Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20 %, у курильщиков – на 11 %.

    Имипрамин: увеличение AUC (~ 15 %) без влияния на активный метаболит дезипрамин.

    Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 89 %) и Смах доксорубицина в плазме крови (~ 61 %) у больных с дрибноклитинним раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила не наблюдается.

    Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.

    Буспирон: увеличение AUC и Смах в 3-4 раза.

    Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и Смах – в 2 раза.

    Алмотриптан: увеличение AUC на 20 %, Смах – на 24 %.

    Иммунологические препараты:

    Циклоспорин: увеличение AUC, Смах, Сѕѕ примерно на 45 %.

    Еверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение уровней этих препаратов

    Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R- (~ 49 %) и S-верапамила (~ 37 %), увеличивается Смах R- (~ 75 %) и S-верапамила (~ 51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.

    Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (~ 78 %) и S-верапамила (~ 80 %) с соответствующим снижением Смах.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенно влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотичних участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) в качестве рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при надшлуночковий аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярному узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

    Фармакокинетика.

    Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет более 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы. Период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном приеме и 4,5-12 часов – при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы крови составляет 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются различные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным.

    Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками, только 3-4 % выводятся в неизмененном виде. Около 50 % применяемой дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

    Упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

    Местонахождение

    Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.

    Внимание! Текст описания препарата "Верапамил-Дарница таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top