Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Велаксин таблетки по 25 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Венлафаксин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Велаксин таблетки по 25 мг №20 (10х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: венлафаксин;

    1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида, что соответствует 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антидепрессанты. Код АТС N06A X16.

    Показания

    • Лечение больших депрессивных эпизодов.
    • Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к венлафаксина или к любому из компонентов препарата.
    • Сопутствующая терапия необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) противопоказана из-за риска развития серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами как тревожное возбуждение, тремор, гипертермия. Лечение венлафаксином не следует начинать по крайней мере в течение 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов МАО.

    После прекращения приема венлафаксина терапии необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее, чем через 7 дней.

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют перорально.

    Таблетки венлафаксина с быстрым высвобождением рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.

    Большие депрессивные эпизоды

    Рекомендуемая начальная доза венлафаксина (таблетки с быстрым высвобождением) составляет 75 мг/сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Таблетки принимают во время еды.Пациентам, для которых начальная доза 75 мг/сутки не является эффективной, можно повысить ее до максимальной дозы 375 мг/сутки. Повышение дозы следует проводить с интервалом 2 недели и больше. В тяжелых случаях дозу можно повышать с более частыми интервалами, но не менее чем 4 дня.

    Через риск развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует проводить только после оценки клинической картины. Необходимо придерживаться наиболее низкой эффективной дозы.

    Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза, которая применяется для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, которая применяется для лечения обычного эпизода депрессии.

    После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.

    Применение у пожилых пациентов

    Сам по себе возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует соблюдать осторожность (например, в связи с возможностью нарушения функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом). В таком случае следует применять самую низкую эффективную дозу, а пациенты при повышении дозы должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

    Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50 %. Однако, учитывая міжособову вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

    Данные относительно применения венлафаксина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожными и уменьшать суточную дозу более чем на 50 %. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30-70 мл/мин коррекции дозы не требуется, в любом случае следует быть осторожными. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозы на 50 %. Учитывая міжособову вариабельность клиренса у таких пациентов желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

    Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина

    Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. Поэтому после прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1 – 2 недель, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановка лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.

    Пациенты, которые лечились венлафаксином в виде таблеток с быстрым высвобождением, могут быть переведены на капсулы с пролонгированным высвобождением в эквивалентной суточной дозе. Например, венлафаксином в виде таблеток с быстрым высвобождением в дозе 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на венлафаксин в форме капсул с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

    Побочные реакции

    Наиболее частыми побочными реакциями (>1/10), которые наблюдались в клинических исследованиях, были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая ночную потливость).

    Побочные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам организма и частоте следующим образом: очень частые (≥1/10) частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1,000 до <1/100), редкие (≥1/10,000 до <1/1,000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе существующих данных).

    Со стороны крови и лимфатической системы

    Нечастые: екхімоз, желудочно-кишечное кровотечение.

    Частота неизвестна: кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразія (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению, панцитопению).

    Иммунные нарушения

    Частота неизвестна: анафилактические реакции.

    Эндокринные нарушения

    Частота неизвестна: повышение уровня пролактина в крови.

    Метаболические расстройства

    Частые: повышение уровня сывороточного холестерина, уменьшение массы тела.

    Нечастые: увеличение массы тела.

    Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

    Психические расстройства

    Частые: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация.

    Нечастые: апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение.

    Одиночные: маниакальные реакции.

    Частота неизвестна: делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение*.

    Со стороны нервной системы

    Очень частые: головная боль [30.3%]**.

    Частые: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота.

    Нечастые: апатия, галлюцинации, миоклонус, нарушение равновесия и координации.

    Одиночные: акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергический синдром, экстрапирамидные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия.

    Нарушения со стороны глаз

    Частые: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения.

    Частота неизвестна: закрытоугольная глаукома.

    Нарушения со стороны вестибулярного аппарата

    Нечастые: звон в ушах.

    Сердечные нарушения

    Частые: учащенное сердцебиение.

    Нечастые: тахикардия.

    Частота неизвестна: удлинение интервала QT, мерцание желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsade de pointes).

    Сосудистые нарушения

    Частые: артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара/приливы крови).

    Нечастые: ортостатическая гипотензия, синкопе.

    Частота неизвестна: артериальная гипотензия.

    Нарушения со стороны системы дыхания

    Частые: зевота.

    Частота неизвестна: легочная эозинофилия.

    Нарушения со стороны пищеварительного тракта

    Очень частые: тошнота [20.0%], сухость во рту [10.0%].

    Частые: снижение аппетита (анорексия), запор, рвота.

    Нечастые: нарушение вкуса, бруксизм, диарея.

    Частота неизвестна: панкреатит.

    Гепатобилиарные нарушения

    Частота неизвестна: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

    Со стороны кожи и подкожной ткани

    Очень частые: потоотделение (включая ночное потение) [12.2%].

    Нечастые: сыпь, алопеция.

    Частота неизвестна: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

    Частота неизвестна: рабдомиолиз.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Частые: нарушения мочеиспускания (преимущественно затруднение), поллакиурия.

    Нечастые: задержка мочи.

    Со стороны половой системы и молочных желез

    Частые: патологическая эякуляция/оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, нарушения эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия).

    Нечастые: патологический оргазм у женщин.

    Общие нарушения

    Частые: астения (утомляемость), лихорадка.

    * О случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось во время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии.

    ** В объединенных клинических исследованиях частота появления головной боли составила 30.3% при лечении венлафаксином и 31.3% при лечении плацебо.

    Прекращение лечения венлафасином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль и гриппоподобный синдром. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными.Поэтому рекомендуется прекращать лечение венлафаксином, постепенно уменьшая дозу.

    Дети

    Обычно побочные реакции венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у детей и подростков (в возрасте 6 – 17 лет) были подобными побочных реакций, которые наблюдались у взрослых. Как и у взрослых, у детей наблюдалось снижение аппетита, уменьшение массы тела, повышение артериального давления и повышение уровня холестерина в сыворотке крови.

    В педиатрических клинических исследованиях наблюдались такие побочные реакции, как суицидальные мысли. Сообщалось также о враждебности и, особенно при большом депрессивном расстройстве, о нанесении себе вреда.

    Кроме того, у детей наблюдались такие побочные реакции, как абдоминальная боль, тревожное возбуждение, диспепсия, екхімоз, носовые кровотечения и миалгия.

    Передозировка

    Симптомы. Тахикардия, изменение уровня сознания (варьирующие от сонливости до комы), мидриаз, судороги, рвота, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, вертиго. Возможен риск фатального конца.

    Лечение. Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия, мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарства приняты недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Назначение активированного угля может уменьшить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятна. Специфический антидот венлафаксина неизвестный.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность. Адекватные исследования по применению венлафаксина у беременных женщин не проводились.

    Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин назначают беременным женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

    Кормление грудью. Венлафаксин и его метаболит O-десметилвенлафаксин выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может повлечь тяжелые побочные реакции у младенца. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Дети

    Эффективность и безопасность венлафаксина у детей до 18 лет не установлены, поэтому препарат не применяется в данной возрастной категории пациентов.

    Особенности применения

    Риск суицида/суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния.

    Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, предотвращением себе вреда и попытками самоубийства (суицидальные действия). Этот риск существует до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможное отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение более длительного периода времени после начала лечения, пациенты требуют пристального наблюдения до улучшения их состояния.Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида может повышаться на ранних этапах выздоровления.

    Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, могут также характеризоваться повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

    Пациенты, в анамнезе которых отмечены суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время лечения.

    Во время лечения венлафаксином и особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами и особенно за пациентами группы риска.

    Пациентов (а также лиц, ухаживающих за пациентами) нужно предупредить о необходимости контроля за ухудшением клинического состояния, появлением суицидальных действий или мыслей и необычными изменениями поведения, а также о том, что при появлении подобных симптомов следует немедленно обращаться к врачу.

    Мания/гіпоманія

    У пациентов с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин, может развиться мания или гіпоманія. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейном анамнезе.

    Агрессия

    У пациентов, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин, может развиться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и при прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.

    Акатизия/психомоторное беспокойство

    Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и потребностью частого передвижения, которое сопровождается неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще это возникает в первые несколько недель лечения. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.

    Серотониновый синдром

    При лечении венлафаксином, особенно совместно с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергическую нейромедіаторну систему, может развиться серотониновый синдром - потенциально опасный для жизни симптом.Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диарея).

    Вузькокутова глаукома

    Существуют сообщения о мидриаз в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтобы за пациентами с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой узкоугольной глаукомы (закрытоугольной глаукомы) был установлен пристальный контроль.

    Артериальное давление

    Венлафаксин, в зависимости от дозы может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов до начала лечения венлафаксином урегулировать ранее существующую гипертензию. Артериальное давление рекомендуется измерять периодически, в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется быть осторожными по отношению к пациентам, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например, у пациентов с нарушением сердечной функции.

    Частота сердечных сокращений

    Возможно повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз.Может расти частота сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз.Пациентам, общее состояние которых может зависеть от частоты сердечных сокращений, следует быть осторожными.

    Заболевания сердца и риск аритмии

    Больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда и страдают на декомпенсированную сердечную недостаточность, препарат следует назначать с осторожностью под постоянным наблюдением врача.

    Венлафаксин не исследовался у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда или страдают на декомпенсированную сердечную недостаточность. Поэтому у таких пациентов венлафаксин следует применять с осторожностью.

    Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск/польза.

    Судороги

    Во время терапии венлафаксином могут наблюдаться судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с указанием судом в анамнезе. За такими пациентами следует установить тщательное наблюдение. При развитии судорог лечение препаратом следует прекратить.

    Гипонатриемия

    Во время применения венлафаксина может развиваться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Это чаще всего наблюдалось у пациентов при дегидратации или снижения объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, которые принимают диуретины, и наоборот, которые находятся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии.

    Аномальные кровотечения

    Лекарственные препараты, которые подавляют захвата серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой оболочки, включая желудочно-кишечные кровотечения, может быть повышен у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, которые принимают антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.

    Холестерин сыворотки крови

    При длительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.

    Совместное применение со средствами для снижения массы тела

    Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермін, не установлены. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина и средств для снижения массы тела. Венлафаксин не показан для снижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в комбинации с другими средствами.

    Прекращения лечения

    При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно, при резком прекращении.

    Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе длительности лечения и дозы, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонницу и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее распространенными реакциями отмены, о которых сообщалось. В основном, указанные симптомы являются легкими или умеренными; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми.Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя у отдельных больных они могут быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.

    Сухость во рту

    При лечении венлафаксином может возникать ощущение сухости во рту. Это может увеличить риск кариеса, и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.

    Лактоза

    Таблетки Велаксину содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Поэтому пациентам, которые принимают венлафаксин, следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

    Необратимые, неселективные ингибиторы МАО

    Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми неизбирательными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не менее чем через 14 суток после окончания терапии необратимыми неизбирательными ингибиторами МАО.После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 дней перед началом терапии необратимыми неизбирательными ингибиторами МАО.

    Оборотные, селективные ингибиторы МАО-А (моклобемід)

    Чере риск развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с оборотными и селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемід, не рекомендуется. Применение венлафаксина может начинаться не менее чем через 14 суток после окончания терапии обратимыми ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 дней перед началом терапии обратимыми ингибиторами МАО.

    Оборотные, неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

    Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО и его не следует назначать пациентам, которые лечатся венлафаксином.

    Сообщалось о тяжелых побочных реакциях в пациентов, которые недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома, судороги и смерть.

    Серотониновый синдром

    При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при совместном применении лекарственных средств, влияющих на серотонинергическую нейромедіаторну систему (включая триптан, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы необратимого захвата серотонина (СІНЗЗС), литий, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО) или с предшественниками серотонина (например, добавками триптофана).

    Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СІНЗЗ или агониста серотониновых рецепторов (триптофаном) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими добавками как триптофана) не рекомендуется.

    Средства, влияющие на ЦНС

    Риск применения венлафаксина в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, не был систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

    Этанол

    Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливается после применения венлафаксина, однако, пациенты должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.

    Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

    Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

    Исследования фармакокинетики кетоконазола в быстрых (ШМ) и медленных метаболізаторів (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % в ПМ и ШМ CYP2D, соответственно) и O-десметилвенлафаксину (33 % и 23 % в ПМ и ШМ CYP2D6, соответственно) после применения кетоконазола. При совместном применении ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазолу, посаконазолу, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повышаться уровни венлафаксина и O-десметилвенлафаксину.Поэтому следует быть осторожными при совместном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

    Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

    Литий

    При совместном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром. Диазепам

    Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита - дезметилдіазепаму. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину. Неизвестно, существует фармакокинетическое и/или фармакодинамическое взаимодействие с другими бензодиазепинами.

    Имипрамин

    Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина.Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезіміпраміну в 2,5-4,5 раз, когда венлафаксин назначался в дозе 75-150 мг в сутки. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует быть осторожными при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.

    Галоперидол

    В исследовании фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42 % снижение почечного клиренса, 88 % повышение максимальной концентрации в плазме и 70 % увеличение AUC галоперидола, без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует принимать во внимание при совместном применении галоперидола и венлафаксина.

    Рисперидон

    Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50 %, но существенно не изменяет фармакокинетику суммы активных компонентов (рисперидона и 9-гидроксирисперидона).Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

    Метопролол

    Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в исследовании фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола примерно на 30-40 %, не меняя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита - α-гідроксиметопрололу). Клиническая значимость этого явления у пациентов с гипертензией неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита, O-дезметилвенлафаксину. Следует быть осторожными при одновременном применении венлафаксина и метопролола.

    Индинавир

    При одновременном применении венлафаксина с індинавіром AUC индинавира уменьшается на 28 % и Cmax на 36 %. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита, O-дезметилвенлафаксину, не меняются. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе.Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин, являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывания рецепторов.

    Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновым, холинергических, H1-гістамінергічних или α1-адренергических рецепторов in vitro. Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связана с различными побочными реакциями, которые наблюдались и при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.

    Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО).

    Исследования in vitro показали, что венлафаксин не имеет сродства с опиатными или бензодиазепиновыми рецепторами.

    Фармакокинетика.

    Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита, O-десметилвенлафаксину (ОДВ). Средний период полувыведения венлафаксина составляет 5±2 часа, а O-десметилвенлафаксину - 11±2 часа.При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75-450 мг/сут.

    Абсорбция

    После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92 % венлафаксина. Абсолютная биодоступность составляет 40-45 % вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3 часов, соответственно. После применения венлафаксина пролонгированного высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается на протяжении 5 и 9 часов, соответственно.При приеме равных суточных доз венлафаксина или в форме таблеток с быстрым высвобождением или в форме капсул с пролонгированным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением обеспечивают низкую скорость абсорбции, но одинаковый степень абсорбции венлафаксина по сравнению с таблетками с быстрым высвобождением. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.

    Распределение

    Связывание венлафаксина и O-десметилвенлафаксину с протеинами плазмы составляет 27 % и 30 % соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесному концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л/кг после внутривенного введения.

    Метаболизм

    Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследования in vitro и in vivo

    показали, что венлафаксин биотрансформируется в активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит, N-дезметилвенлафаксин.Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

    Вывод

    Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом через почки. Почти 87 % дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов или в виде неизменного венлафаксина (5 %), неконъюгированного ОДВ (29 %), конъюгированного ОДВ (26 %) или в виде других неактивных метаболитов (27 %). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в стационарном состоянии составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг, соответственно.

    Особые категории больных

    Возраст и пол

    Возраст и пол пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.

    Быстрые/медленные метаболізатори CYP2D6

    Плазменные концентрации венлафаксина выше в медленных метаболізаторів CYP2D6, чем в быстрых метаболізаторів. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была сходной в обеих группах, нет необходимости в различных схемах дозирования для этих двух групп.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлд-Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) период полувыведения венлафаксина и ОДВ удлинялось по сравнению со здоровыми субъектами. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается. Отмечался высокий степень межсубъектного вариабельности. Относительно пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены .

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения венлафаксина удлинялся примерно на 180 %, а клиренс снижался примерно на 57 % по сравнению со здоровыми субъектами. Для ОДВ отмечалось удлинение периода полувыведения примерно на 142 % и снижение клиренса примерно на 56 %. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

    Основные физико-химические свойства

    Круглые, плоские таблетки с фаской, белого или почти белого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой “E 744” (для таблеток 25 мг), “Е 741” (для таблеток 37.5 мг), “Е 742” (для таблеток 50 мг), “Е 743” (для таблеток 75 мг), на одном боку.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить при температуре ниже 30 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистере; по 1, 2, 3 и 6 блистеров в картонной упаковке;

    таблетки по 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистере; по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

    Местонахождение

    Венгрия, 1106 м. Будапешт, вул. Керестурі, 30-38.

    Венгрия, 1165 м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118-120.

    Внимание! Текст описания препарата "Велаксин таблетки по 25 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top