Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Велаксин таблетки по 50 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Венлафаксин
    Лекарственная форма: Таблетки

    Состав

    действующее вещество: венлафаксин;

    1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида, что соответствует 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина;

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакологическая группа

    Антидепрессанты. Код АТС N06A X16.

    Показания

    • Лечение больших депрессивных эпизодов.
    • Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к венлафаксина или к любому из компонентов препарата.
    • Сопутствующая терапия необратимыми ингибиторами МАО (МАО) противопоказана из-за риска развития серотонинового синдрома, сопровождается такими симптомами как тревожное возбуждение, тремор, гипертермия. Лечение венлафаксином не следует начинать как минимум за 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов МАО.

    После прекращения приема венлафаксина терапию необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее, чем через 7 дней.

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют перорально.

    Таблетки венлафаксина с быстрым высвобождением рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.

    Большие депрессивные эпизоды

    Рекомендованная начальная доза венлафаксина (таблетки с быстрым высвобождением) составляет 75 мг / сут, разделенная на 2 или 3 приема. Таблетки принимают во время еды. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг / сут не является эффективной, можно повысить ее до максимальной 375 мг / сут. Повышение дозы следует проводить с интервалом 2 недели и более. В тяжелых случаях дозу можно повышать с частыми интервалами, но не менее 4 дней.

    Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует осуществлять только после оценки клинической картины. Необходимо соблюдать минимальной эффективной дозы.

    Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза, которая применяется для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, применяется для лечения обычного эпизода депрессии.

    После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.

    Применение у пожилых пациентов

    Сам по себе возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует быть осторожными (например, в связи с возможностью нарушения функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом). В таком случае следует применять самую низкую эффективную дозу, а пациенты при повышении дозы должны находиться под медицинским наблюдением.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%. Однако, учитывая межличностное вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

    Данные по применению венлафаксина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожными и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30-70 мл / мин коррекции дозы не требуется, в любом случае следует соблюдать осторожность. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозы на 50%. Учитывая межличностное вариабельность клиренса у таких пациентов желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

    Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина

    Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. Поэтому после прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1 - 2 недель, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановления лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.

    Пациенты, которые лечились венлафаксином в виде таблеток с быстрым высвобождением, могут быть переведены на капсулы с пролонгированным высвобождением в эквивалентной дозе. Например, венлафаксином в виде таблеток с быстрым высвобождением в дозе 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на венлафаксин в виде капсул с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальное коррекции дозы.

    Побочные реакции

    Наиболее частыми побочными реакциями (> 1/10), которые наблюдались в клинических исследованиях, были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая ночную потливость).

    Побочные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам организма и частоте следующим образом: очень часто (≥1 / 10) часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1,000 до <1/100), редкие (≥1 / 10,000 до <1 / 1,000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе существующих данных).

    Со стороны крови и лимфатической системы

    Редкие : экхимозы, желудочно-кишечное кровотечение.

    Частота неизвестна : кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропения, панцитопению).

    иммунные нарушения

    Частота неизвестна анафилактические реакции.

    эндокринные нарушения

    Частота неизвестна : повышение уровня пролактина в крови.

    метаболические расстройства

    Частые : повышение уровня сывороточного холестерина, уменьшение массы тела.

    Нечасто: увеличение массы тела.

    Частота неизвестна : гипонатриемия, синдром нарушенного секреции АДГ (SIADH).

    психические расстройства

    Частые : необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация.

    Нечасто: апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение.

    Редко: маниакальные реакции.

    Частота неизвестна : делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение *.

    Со стороны нервной системы

    Очень частые : головная боль [30.3%] **.

    Часто: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота.

    Редкие : апатия, галлюцинации, миоклонус, нарушения равновесия и координации.

    Одиночные : акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергической синдром, экстрапирамидные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия.

    Со стороны глаз

    Частые : нарушение аккомодации, мидриаз, нарушения зрения.

    Частота неизвестна : глаукома.

    Со стороны вестибулярного аппарата

    Редкие звон в ушах.

    нарушения

    Частые тахикардия.

    Редкие : тахикардия.

    Частота неизвестна : удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsade de pointes ).

    сосудистые нарушения

    Частые : артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара / приливы крови).

    Редкие : ортостатическая гипотензия, синкопе.

    Частота неизвестна : артериальная гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы

    Частые : зевота.

    Частота неизвестна : легочная эозинофилия.

    Со стороны пищеварительного тракта

    Очень частые : тошнота [20.0%], сухость во рту [10.0%].

    Частые : снижение аппетита (анорексия), запор, рвота.

    Редкие : нарушение вкуса, бруксизм, диарея.

    Частота неизвестна : панкреатит.

    гепатобилиарной системы

    Частота неизвестна: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

    Со стороны кожи и подкожной ткани

    Очень часто: потоотделение (включая ночное потение) [12.2%].

    Нечасто: сыпь, алопеция.

    Частота неизвестна: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

    Частота неизвестна: рабдомиолиз.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Часто: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднения), поллакиурия.

    Нечасто: задержка мочи.

    Со стороны половой системы и молочных желез

    Часто: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия).

    Нечасто патологический оргазм у женщин.

    общие нарушения

    Часто: астения (утомляемость), лихорадка.

    Обо случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось во время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии.

    ** В объединенных клинических исследованиях частота появления головной боли составила 30.3% при лечении венлафаксином и 31.3% при лечении плацебо.

    Прекращение лечения венлафасином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и / или рвота, тремор, головную боль и гриппоподобный синдром. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. Поэтому рекомендуется прекращать лечение венлафаксином, постепенно уменьшая дозу.

    дети

    Обычно побочные реакции венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических исследованиях) у детей и подростков (в возрасте 6 - 17 лет) были подобны побочных реакций, которые наблюдались у взрослых. Как и у взрослых, у детей наблюдалось снижение аппетита, уменьшение массы тела, повышение артериального давления и уровня холестерина в сыворотке крови.

    В педиатрических клинических исследованиях наблюдались такие побочные реакции, как суицидальные мысли. Сообщалось также о враждебности и, особенно при большом депрессивном расстройстве, о задачах себе вреда.

    Кроме того, у детей наблюдались такие побочные реакции, как боль в животе, тревожное возбуждение, диспепсия, экхимозы, носовые кровотечения и миалгия.

    Передозировка

    Симптомы. Тахикардия, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), мидриаз, судороги, рвота, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковые тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, вертиго. Возможен риск фатального конца.

    Лечение.Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия; мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Назначение активированного угля может также уменьшить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятно. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Беременность. Адекватные исследования по применению венлафаксина у беременных женщин не проводились.

    Исследования на животных репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин назначают беременным женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.

    Кормления грудью. Венлафаксин и его метаболит O-десметилвенлафаксин выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые побочные реакции у младенца. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    дети

    Эффективность и безопасность венлафаксина у детей до 18 лет не установлены, поэтому препарат не применяется в этой возрастной категории пациентов.

    Особенности применения

    Риск суицида / суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния.

    Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, предотвращением себе вреда и попытками самоубийства (суицидальные действия). Этот риск существует до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного периода времени после начала лечения, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении к улучшению их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида может повышаться на ранних этапах выздоровления.

    Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, могут также характеризоваться повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

    Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под медицинским наблюдением во время лечения.

    Во время лечения венлафаксином и особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами и особенно пациентов группы риска.

    Пациентов (а также лиц, которые ухаживают за пациентами) нужно предупредить о необходимости контроля за ухудшением клинического состояния, появлением суицидальных действий или мыслей и необычными изменениями поведения, а также о том, что при появлении подобных симптомов следует немедленно обращаться к врачу.

    Мания / гипомания

    У пациентов с расстройствами настроения, которые получают антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейном анамнезе.

    агрессия

    У пациентов, которые получают антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и после прекращения лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.

    Акатизия / психомоторное беспокойство

    Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством и необходимости частого передвижения, которое сопровождается неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это возникает в первые несколько недель лечения. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.

    серотониновый синдром

    При лечении венлафаксином, особенно в сочетании с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергической нейромедиаторных систему, может развиться серотониновый синдром - потенциально опасный для жизни симптом. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и / или желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диарея).

    узкоугольная глаукома

    Имеются сообщения о мидриаз в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтобы пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой узкоугольной глаукомы (закрытоугольной глаукомы) был установлен тщательный контроль.

    артериальное давление

    Венлафаксин, в зависимости от дозы, может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов и до начала лечения венлафаксином урегулировать ранее существовавшую гипертензию. Артериальное давление рекомендуется измерять периодически, в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность по отношению к пациентам, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например, у пациентов с нарушением сердечной функции.

    Частота сердечных сокращений

    Возможно повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Может расти частота сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз. Пациентам, общее состояние которых зависит от частоты сердечных сокращений, следует быть осторожными.

    Заболевания сердца и риск аритмии

    Больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточности, препарат следует назначать с осторожностью под постоянным наблюдением врача.

    Венлафаксин не исследовали у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточности. Поэтому у таких пациентов венлафаксин следует применять с осторожностью.

    Перед назначением венлафаксина у пациентов с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск / польза.

    судороги

    Во время терапии венлафаксином могут наблюдаться судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с указанием судорог в анамнезе. Такие пациенты следует установить тщательное наблюдение. При развитии судорог лечение следует прекратить.

    гипонатриемия

    При применении венлафаксина может развиваться гипонатриемия и / или синдром недостаточной секреции АДГ. Это чаще всего наблюдалось у пациентов при дегидратации или снижении объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, принимающие диуретики, и наоборот, находящихся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии.

    аномальные кровотечения

    Лекарственные препараты, которые подавляют захвата серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой оболочки, включая желудочно-кишечные кровотечения, может быть повышен у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.

    Холестерин сыворотки крови

    При длительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.

    Совместное применение со средствами для снижения массы тела

    Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермин, не установлены. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина и средств для снижения массы тела. Венлафаксин не показан для снижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в комбинации с другими средствами.

    прекращение лечения

    При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращении.

    Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе продолжительности лечения и дозы, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются самыми распространенными реакциями отмены, о которых сообщалось. В основном, указанные симптомы являются легкими или умеренными; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя у отдельных больных они могут присутствовать дольше (2-3 месяца и дольше). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.

    Сухость во рту

    При лечении венлафаксином может возникать ощущение сухости во рту. Это может увеличить риск кариеса, и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.

    лактоза

    Таблетки Велаксина содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует применять этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Поэтому пациентам, которые принимают венлафаксин, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ингибиторы МАО (МАО)

    Необратимы, неселективные ингибиторы МАО

    Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми невыборочными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми невыборочными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии необратимыми невыборочными ингибиторами МАО.

    Оборотные, селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)

    Че риск развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с оборотными и селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, не рекомендуется. Применение венлафаксина может начинаться не менее через 14 дней после окончания терапии оборотными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии оборотными ингибиторами МАО.

    Оборотные, неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

    Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО и его не следует назначать пациентам, которые лечатся венлафаксином.

    Сообщалось о тяжелых побочных реакциях у пациентов, недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома, судороги и смерть.

    серотониновый синдром

    При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при совместном применении лекарственных средств, влияющих на серотонинергической нейромедиаторных систему (включая триптанами, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы необратимого захвата серотонина (СИНЗЗС), литий, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum)) , с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО) или с предшественниками серотонина (например, добавками триптофана).

    Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СИНЗЗ или агониста серотониновых рецепторов (триптофан) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как добавками триптофана) не рекомендуется.

    Средства, влияющие на ЦНС

    Риск применения венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, не являлся систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

    этанол

    Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливается после применения венлафаксина, однако, пациенты должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.

    Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

    Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

    Исследования фармакокинетики кетоконазола в быстрых (ШМ) и медленных метаболизаторов (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в ПМ и ШМ CYP2D, соответственно) и O-десметилвенлафаксину (33% и 23% в ПМ и ШМ CYP2D6, соответственно ) после применения кетоконазола. При совместном применении ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, Посаконазол, кетоконазол, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повышаться уровни венлафаксина и O-десметилвенлафаксину. Поэтому следует быть осторожными при одновременном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

    Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

    литий

    При совместном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром. Диазепам

    Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита - дезметилдиазепаму. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину. Неизвестно, существует фармакокинетическая и / или фармакодинамическая взаимодействие с другими бензодиазепинами.

    имипрамин

    Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамину в 2,5-4,5 раз, когда венлафаксин назначали в дозе 75-150 мг в сутки. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при совместном применении венлафаксина и имипрамина.

    галоперидол

    В исследовании фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола, без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.

    рисперидон

    Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50%, но существенно не изменяет фармакокинетику суммы активных компонентов (рисперидона и 9-гидрокси). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

    метопролол

    Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в исследовании фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола примерно на 30-40%, не меняя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита - α-гидроксиметопрололу). Клиническая значимость этого явления у пациентов с гипертензией неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита O-дезметилвенлафаксину. Следует соблюдать осторожность при совместном применении венлафаксина и метопролола.

    индинавир

    При одновременном применении венлафаксина с индинавиром AUC индинавира уменьшается на 28% и Cmax на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита O-дезметилвенлафаксину, не изменяются. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин, являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.

    Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых, холинергических, H 1 -гистаминергичних или α 1 адренорецепторов in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связана с различными побочными реакциями, которые наблюдались и при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.

    Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО).

    Исследование иn vitro показали, что венлафаксин не имеет родства с опиатными или бензодиазепиновым рецепторами.

    Фармакокинетика.

    Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита, O-десметилвенлафаксину (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2:00, а O-десметилвенлафаксину - 11 ± 2:00. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75-450 мг / сут.

    абсорбция

    После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40-45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3:00 соответственно. После применения венлафаксина пролонгированного высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 5 и 9:00 соответственно. При приеме равных суточных доз венлафаксина или в форме таблеток с быстрым высвобождением или в форме капсул с пролонгированным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением обеспечивают более низкую скорость абсорбции, но одинаковую степень абсорбции венлафаксина в сравнении с таблетками с быстрым высвобождением. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.

    распределение

    Связывание венлафаксина и O-десметилвенлафаксину с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.

    метаболизм

    Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo

    показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит, N-дезметилвенлафаксин. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не подавляет CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

    вывод

    Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом через почки. Почти 87% дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов или в виде постоянного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в стационарном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг, соответственно.

    Особые категории больных

    Пол и возраст

    Пол и возраст пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.

    Быстрые / медленные метаболизаторы CYP2D6

    Плазменные концентрации венлафаксина выше в медленных метаболизаторов CYP2D6, чем в быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была сходной в обеих группах, нет нужды в различных схемах дозирования для этих двух групп.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлд-Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) период полувыведения венлафаксина и ОДВ удлинялся по сравнению со здоровыми субъектами. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижался. Отмечался высокий степень мижсубьектнои вариабельности. Относительно пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения венлафаксина удлинялся примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% по сравнению со здоровыми субъектами. Для ОДВ отмечалось удлинение периода полувыведения примерно на 142% и снижение клиренса на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

    Основные физико-химические свойства

    Круглые, плоские таблетки с фаской, белого или почти белого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой "E 744" (для таблеток 25 мг), "Е 741" (для таблеток 37.5 мг), "Е 742" (для таблеток 50 мг), "Е 743" (для таблеток 75 мг), на одной стороне.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить при температуре ниже 30 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 25 мг и 50 мг по 10 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 и 6 блистеров в картонной упаковке;

    таблетки по 37,5 мг и 75 мг по 14 таблеток в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

    Местонахождение

    Венгрия, 1106 г. Будапешт, ул. Керестури, 30-38.

    Венгрия, 1165 г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120.

    Внимание! Текст описания препарата "Велаксин таблетки по 50 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top