Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Вазилип таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг №84 (7х12)

    Действующее вещество: Симвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства.

    Состав

    действующее вещество: симвастатин;

    1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг симвастатину;

    вспомогательные вещества:

    лактозы моногидрат, крахмал прежелатинізований, бутилгідроксіанізол (Е 320), кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат;

    оболочка: гіпромелоза, тальк, пропиленгликоль, титану диоксид (Е 171).

    Врачебная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтична группа

    Гіполіпідемічні средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктази. Препараты, которые снижают концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

    Код АТС С10А А01.

    Показание

    1. Ишемическая болезнь сердца.

    Ишемическая болезнь сердца и высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторное ишемическое нападение). Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНЩ) у больных ишемической болезнью сердца и, таким образом, замедляет прогресс коронарного атеросклероза, уменьшает риск развитию инфаркта миокарда и летальных случаев. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарне шунтирование и чрескожная транслюмінальна ангиопластика).

    2. Гіперхолестеринемія.

    Лечение первичной гіперхолестеринемії или смешанной дисліпідемії, как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, уменьшения веса) является недостаточной.

    Лечение гомозиготной наследственной гіперхолестеринемії, как дополнение к диете и другой холестеринзнижувальної терапии (например, аферез ЛПНЩ).

    Противопоказание

    Гиперчувствительность к симвастатину или любого другого неактивного компонента препарата; заболевание печенки в активной фазе; стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза; беременность и период кормления груддю, комбинированное применение мощных ингибиторов активности цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4), например, ітраконазолу, кетоконазолу, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитроміцину, телітроміцину и нефазодону.

    Способ применения и дозы

    Рекомендованная суточная доза представляет от 10 до 80 мг при пероральном применении одной дозы вечером. В случае необходимости дозу можно изменять через каждые 4 недели лечение к достижению максимальной дозы 80 мг на сутки при ее введении в виде одной дозы вечером. Дозу 80 мг на сутки рекомендуется применять лишь при лечении пациентов с тяжелой гіперхолестеринемією и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.

    Профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца (ІХС) и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (независимо от наличия или отсутствия гиперлипидемии) рекомендованная доза симвастатину представляет от 20 до 40 мг на сутки при одноразовом приложении вечером. Врачебную терапию следует начинать вместе с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы в случае необхіднности следует проводить таким образом, как отмечено выше.

    Гіперхолестеринемія. Пациент должен соблюдать стандартную диету снижения уровня холестерина и должен соблюдать эту диету в течение лечения симвастатином. Обычная начальная доза представляет 10 -20 мг на сутки при применении один раз вечером. Пациентам, которым нужно значительное снижение уровня холестерина ЛПНЩ (больше чем на 45 необходимо начать лечение с помощью дозы 20 - 40 мг на сутки один раз вечером. Коррекцию дозы при необходимости следует делать таким образом, как отмечено выше.

    Гомозиготная наследственная гіперхолестеринемія. На основании результатов контролируемого клинического исследования рекомендованной дозой симвастатину являются 40 мг на сутки 1 раз, вечером или 80 мг на сутки при применении в три приема - 20 мг утром, 20 мг - в обед и 40 мг - вечером. У таких пациентов симвастатин следует применять, как вспомогательное средство к другим способам лечения для снижения уровня липидов (например, ЛПНЩ) или в случае отсутствия возможности проведения другого лечения.

    Сопутствующее лечение: симвастатин делает эффективное действие как при самостоятельном приложении, так и в комбинации с секвестрантом желчных кислот (холестирамин, колестипол).

    Препарат необходимо принимать или больше чем за 2 часы до применения секвестранту желчных кислот, или больше чем через 4 часы после применения. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают циклоспорин, гемфіброзил, другие фібрати или ниацин в ліпідознижувальній дозе (> 1 г на сутки), доза симвастатину не должна превышать 10 мг на сутки. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают аміодарон или верапаміл, доза симвастатину не должна превышать 20 мг на сутки.

    Дозирование при почечной недостаточности: для пациентов с умеренным снижением функции почек ненужно изменять дозу. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) дозы выше 10 мг можно применять лишь в случае крайней необходимости и под тщательным медицинским надзором.

    Побочные реакции

    Данные о частоте появления побочных реакций, о которых сообщали в течение клинических исследований та/або в постмаркетинговом приложении, опираются на наблюдение за большими, долговременными плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями, включая HPS и 4s. Относительно HPS, сообщалось только о серьезных побочных реакциях, а также о миалгии, повышение в сыворотке трансаминаз и креатинкінази. Относительно 4s, сообщалось обо всех побочных реакциях, перечисленных ниже.

    Если в этих исследованиях процент частоты появления при приеме симвастатину был ниже или подобным тому, который был при приеме плацебо, и были подобные спонтанные сообщения о явлениях, которые имели соответствующую причинную взаимосвязь, то такие побочные явления относили к категории "редко".

    Процент прекращения участия через побочные явления был сравнительным (4,8 пациентов, которые принимали 40 мг симвастатину и 5,1 пациентов, которые принимали плацебо). У пациентов, которые принимали 40 мг симвастатину, частота появления миопатии представляла < 0,1 Повышены уровни трансаминаз (больше чем в 3 разы выше верхнего предела нормы, подтвержденные повторным анализом) имели место в 0,21 n = 21) пациента, который принимал 40 мг симвастатину, в сравнении из 0,09 n = 9) пациенты, которые принимали плацебо.

    Побочные эффекты классифицированы в следующие группы согласно их частоте: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10,000 < 1/1000), очень редко (< 1/10,000), включая отдельные случаи.

    Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической систем

    Редко: анемия.

    Нарушение со стороны нервной системы

    Редко: головная боль, парестезия, головокружение, периферическая нейропатия, нарушение памяти, бессонницы.

    Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

    Редко: запор, абдоминальная боль, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, блюет, панкреатит.

    Нарушение со стороны органа зрения

    Очень редко: помутнение хрусталика.

    Психические нарушения

    Очень редко: депрессия, расстройства либидо.

    Нарушение со стороны печенки и желчного пузыря

    Редко: гепатит, желтуха.

    Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко: сыпь, зуд, аллопеция.

    Очень редко: дерматоміозит.

    Нарушение со стороны скелетно-мышечного аппарата, соединительной ткани и костей

    Редко: миопатия, рабдоміоліз, миалгия, спазм мышц.

    Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

    Очень редко: нарушение функции почек, протеинурия.

    Общие нарушения

    Редко: астения.

    Редко сообщалось о явном синдроме повышенной чувствительности, который включал некоторые из следующих проявлений, : ангионевротический отек, синдром, подобный к вовчака, ревматоидную полимиалгию, дерматоміозит, васкулит, тромбоцитопению, эозинофилию, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит и артралгию, крапивницу, фоточувствительность, лихорадку, приливы жара, одышку и дискомфорт.

    Лабораторные показатели

    Редко: повышение уровней трансаминаз в сыворотке (аланінамінотрансферази (ALT), аспартатамінотрансферази (AST) и g- глутамілтранспептидази (GGT), повышены уровни алкалінфосфатази и повышены уровни креатинкінази в сыворотке.

    Передозировка

    На данный момент описано только несколько случаев передозировки. Максимальная доза, которая была принята, представляла 3,6 г. Все пациенты вылечились без последствий. В случае передозировки пациентов лечат симптоматически.

    Применение в перід беременности или кормление груддю. Препарат противопоказан в период беременности и кормления груддю. Женщинам детородного возраста рекомендуют применять симвастатин лишь при условии, что вероятность беременности будет полностью исключена.

    Дети

    Препарат не рекомендуют применять детям в возрасте до 18 лет.

    Особенности применения

    Миопатия и рабдоміоліз

    Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктази, иногда вызывает миопатию, которая проявляется болью в мышцах, спазмом или слабостью с повышением уровня креатинкінази в крови больше чем в 10 разы сравнительно с нормой. Иногда миопатия принимает форму рабдоміолізу с острой почечной недостаточностью или без нее, что является вторичной к миоглобинурии и очень редко может повлечь летальный результат. Риск возникновения миопатии увеличивается в результате высоких уровней інгібіторної активности ГМГ-КоА-редуктази в плазме.

    Риск возникновения миопатии и рабдоміолізу зависит от дозы. Частота их появления в клинических исследованиях пациентов, которые не получали сопутствующую терапию и перебуали под тщательным наблюдением, представляла приблизительно 0,03 ля дозирования 20 мг, 0,08 ля дозирования 40 мг и 0,4 ля дозирования 80 мг.

    Определение уровня креатинкінази

    Уровень креатинкінази не следует определять после интенсивных физических упражнений или при наличии любой вероятной альтернативной причины повышения креатинкінази, поскольку это усложнит толкование результата. Если уровни креатинкінази значительно повышены в начале (больше чем в 5 разы выше верхнего предела нормы), для подтверждения результатов следует повторно измерять уровни в течение 5-7 дней после этого.

    Перед лечением

    Всем пациентам, которые начинают терапию симвастатином, или которым увеличивают дозу симвастатину, следует сообщить о риске появления миопатии и предупредить о необходимости немедленного сообщения о любой неожиданной боли в мышцах, спазмах или слабости.

    Следует быть осторожными пациентам с факторами склонности к рабдоміолізу. С целью установления контрольного значения на этапе отбора следует определить уровень креатинкінази перед началом лечения в следующих ситуациях:

    • у пациентов преклонных лет (возрастом старше 70 годы)
    • при нарушении функции почек
    • при неконтролируемом гіпотеріозі
    • при наличии в анамнезе лица или семье наследственных нарушений со стороны мышц
    • при наличии в анамнезе токсичности к статину или фібрату со стороны мышц
    • при злоупотреблении алкоголем.

    В таких ситуациях следует учитывать риск лечения относительно возможной пользы, и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если у пациента уже была миопатия через фібрат или статин, то лечение другим препаратом того же класса следует начинать с осторожности. Если уровни креатинкінази значительно повышены (больше чем в 5 разы выше верхнего предела нормы), препарат не следует назначать.

    Во время лечения

    Если боль в мышцах, слабость или спазмы появляются во время лечения статином, следует проверить уровни креатинкінази. Если оказывается, что эти уровни, в отсутствии интенсивных нагрузок, являются значительно увеличенными (больше чем в 5 разы выше верхнего предела нормы), лечение следует прекратить. Если симптомы со стороны мышц являются тяжелыми и вызывают дискомфорт, даже если уровни креатинкінази меньше чем в 5 разы выше верхнего предела нормы, то может быть принято решение о прекращении лечения.

    Если подозревается миопатия, лечение следует прекратить независимо от причины.

    Если симптомы исчезают и уровни креатинкінази возвращаются к норме, позже можно принять решение о повторном введении статину или введении альтернативного препарата того же класса в наименьшей клинически эффективной дозе и под тщательным надзором.

    Терапия симвастатином должна быть временно прекращена у пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде.

    Повышенную активность креатинфосфокінази также следует учитывать при дифференциальной диагностике боли в грудине.

    Мероприятия относительно снижения риска миопатии, вызванной через взаимодействие между лекарственными средствами

    Риск возникновения миопатии и рабдоміолізу значительно увеличивается при одновременном применении симвастатину с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ітраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон), гемфіброзилом или циклоспорином. Риск возникновения миопатии и рабдоміолізу также увеличивается при сопутствующем приеме других фібратів и высоких доз ниацина (³ 1 г/сутки), или при сопутствующем приеме аміодарону и верапамілу с высокими дозами симвастатину.

    Также существует небольшое повышение риска при сопутствующем приеме дилтіазему с высокими дозами симвастатину (80 мг).

    Поэтому прием симвастатину одновременно с ітраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицином, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном противопоказано. Если лечение перечисленными інігібіторами CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатину следует отложить. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатину с определенными другими менее мощными ингибиторами CYP3A4 : циклоспорином, даназолом, фузидиновою кислотой, верапамілом и дилтіаземом. Следует избегать сопутствующего применения грейпфрутового сока и симвастатину.

    Суточная доза симвастатину не должна превышать 10 мг у пациентов, которые сопутствующий принимают циклоспорин, гемфіброзил или высокие дозы ниацина (³ 1 г/день). Одновременного применения симвастатину и гемфіброзилу следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск. Польза параллельного приема симвастатину 10 мг ежедневно с другими фібратами (за исключением фенофібрату), ниацином или циклоспорином следует тщательным образом взвешивать в сравнении с возможными рисками от таких комбинаций.

    Следует с осторожностью назначать фенофібрат из симвастатином, поскольку каждый из этих препаратов может вызывать миопатию при назначении отдельно.

    Одновременного применения симвастатину в дозах выше, чем 20 мг на сутки из аміодароном или верапамілом следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск возникновения миопатии.

    Влияние на печенку

    В клинических исследованиях стойкое повышение трансаминаз в сыворотке (больше чем в 3 разы выше верхнего предела нормы) наблюдалось у нескольких взрослых пациентов, которые принимали симвастатин. При прекращении приема симвастатину обычно уровни трансаминаз медленно снижались к уровням, которые были к лечению.

    Тесты на функциональность печенки рекомендуется проводить к началу лечения и после него при наличии клинических показаний. Пациентам, каким титрованиям доза увеличена до 80 мг, следует проводить дополнительный тест перед титрованием, через 3 месяцы после титрования и периодически после того (например, один раз в полгода) в первый год лечения. Особенное внимание следует уделить пациентам с повышенными уровнями трансаминаз в сыворотке. У таких пациентов определения уровней обязательно следует повторить и потом проводить чаще, чем обычно.

    Если уровни трансаминаз свидетельствуют о прогрессе, особенно если они увеличились к показателю больше чем в 3 разы выше верхнего предела нормы и является стойкими, лечение следует прекратить.

    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые употребляют значительные количества алкоголя.

    Как и к другим препаратам, которые снижают липиды, также были сообщения об умеренных (менее чем в 3 разы выше верхнего предела нормы) повышениях трансаминаз в сыворотке крови после терапии симвастатином. Эти изменения, что появились после начала терапии симвастатином, были часто временными и бессимптомными, и не нуждались прекращения лечения.

    Офтальмологическое обследование

    При отсутствии любого медикаментозного лечения увеличения площади помутнения хрусталика считается следствием процесса старения. Известны на сегодня данные долговременных клинических испытаний не указывают на существование вредного влияния симвастатину на хрусталик глаза человека.

    Применение у лиц пожилого возраста

    Эффективность применения симвастатину для лечения больных возрастом свыше 65 лет, которые получали его во время контролируемых клинических исследований, что оценивалась относительно снижения уровней общего и холестерину ЛПНЩ, оказывалась такой же, как и для популяции в целом. Увеличение частоты побочных эффектов, которые бы оказывались клинически или лабораторными показателями, не отмечены.

    Грейпфрутовый сок

    Грейпфрутовый сок подавляет действие CYP3A4. Одновременное применение большого количества грейпфрутового сока (больше 1 литра ежедневно) и симвастатину приводит до 7‑кратного увеличения экспозиции к симвастатинової кислоте. Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатину вечером приводит до 1,9‑кратного увеличения. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время лечения симвастатином.

    Особенная информация о некоторых неактивных ингредиентах

    Препарат содержит лактозу. Его не следует принимать пациентам, в которых диагностирован дефицит лактазы, галактоземію или глюкозо-галактозне нарушение всасывания.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Симвастатин не влияет или почти не влияет на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами. Однако следует учитывать, что при проведении післямаркетингових исследований иногда сообщалось о появлении головокружения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Фармакодинамічні взаимодействия

    Взаимодействие с лекарственными средствами, которые снижают липиды, что может привести к миопатии при назначении отдельно

    Риск миопатии, включая рабдоміоліз, увеличивается во время одновременного засосування симвастатину из фібратами и ниацином (никотиновой кислотой), ≥ 1 г/сутки. Если симвастатин применяется одновременно с гемфіброзилом, уровни симвастатину увеличиваются. При одновременном применении симвастатину и фенофібрату нет ни одного доказательства того, что риск миопатии превышает сумму личных рисков каждого препарата. Относительно других фібратів отсутствуют адекватные данные фармакоспостереження и фармакокинетики.

    Фармакокинетические взаимодействия

    Влияние других лекарственных средств на симвастатин

    Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

    Симвастатин - это субстрат CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 или субстраты увеличивают риск миопатии и рабдоміолізу через увеличение інгібіторної активности гідроксиметилглутарил-кофермент А-редуктази в плазме во время лечения симвастатином. К этим веществам относятся ітраконазол, кетоконазол, даназол, фузидинова кислота, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон.

    Сопутствующий прием ітраконазолу и симвастатину приводит к более, чем 10‑кратного увеличения экспозиции к симвастатинової кислоте (активный бета-гідрокислий метаболіт). Телітроміцин вызывал 11‑разовое увеличение экспозиции к активному метаболіту симвастатину.

    Прием симвастатину одновременно с ітраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицином, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном противопоказанный. Если лечение вышеуказанными інігібіторами CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатину следует отложить в течение курса такого лечения. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатину с определенными другими менее мощными ингибиторами CYP3A4, например, циклоспорином, верапамілом и дилтіаземом.

    Циклоспорин

    Риск миопатии и рабдоміолізу значительно увеличивается при одновременном применении симвастатину с циклоспорином, особенно при высоких дозах симвастатину. Поэтому ежедневная доза симвастатину не должна превышать 10 мг у пациентов, которые сопутствующий принимают циклоспорин. Хотя механизм взаимодействия не является полностью понятным, циклоспорин увеличивает AUC симвастатинової кислоты; в первую очередь, благодаря частичному притеснению CYP3A4.

    Даназол

    Риск миопатии и рабдоміолізу значительно увеличивается при одновременном применении даназолу из симвастатином в высоких дозах.

    Гемфіброзил

    Гемфіброзил увеличивает AUC симвастатинової кислоты у 1,9 раза; возможно через торможение метаболического пути глюкуронідації.

    Амиодарон и верапаміл

    Риск миопатии и рабдоміолізу увеличивается при одновременном применении симвастатину из аміодароном и верапамілом при высоких дозах симвастатину. В текущем клиническом исследовании о возникновении миопатии сообщили 6 ацієнтів, которые принимали 80 мг симвастатину и аміодарон.

    Анализ клинических исследований показал приблизительно 1 астоти возникновение миопатии у пациентов, которые принимали 40 мг или 80 мг симвастатину и верапаміл. В фармакокінетичному исследовании сопутствующий прием симвастатину и верапамілу привел до 2,3‑разового увеличения экспозиции к симвастатинової кислоте; в первую очередь, благодаря, частично, притеснению CYP3A4.

    Поэтому суточная доза симвастатину не должна превышать 20 мг у пациентов, которые сопутствующий принимают аміодарон или верапаміл, если пользу приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдоміолізу.

    Дилтіазем

    Анализ результатов имеющихся клинических исследований показал приблизительно 1 астоти возникновение миопатии у пациентов, которые принимали 80 мг симвастатину и дилтіазем. Риск возникновения миопатии у пациентов, которые принимали 40 мг симвастатину, не увеличился при сопутствующем введении дилтіазему. В фармакокінетичному исследовании сопутствующий прием симвастатину и дилтіазему привел до 2,7‑разового увеличения экспозиции к симвастатинової кислоте; в первую очередь, благодаря, частично, притеснению CYP3A4.

    Поэтому суточная доза симвастатину не должна превышать 40 мг у пациентов, которые сопутствующий принимают дилтіазем, если пользу приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдоміолізу.

    Фузидинова кислота

    Пациенты, которые получают фузидинову кислоту одновременно из статинами, включая симвастатин, могут иметь повышенный риск развития миопатии. Сообщалось об одиночных случаях рабдоміолізу при одновременном приложении из симвастатином. Может быть рассмотрен временный вопрос о прекращении приема симвастатину. При необходимости следует тщательным образом наблюдать по состоянию пациентов, которые применяют фузидинову кислоту и симвастатин.

    Пероральные коагулянты

    В двух клинических исследованиях, одно при участии здоровых добровольцев и одно при участии пациентов с гіперхолестеринемією, 20‑40 мг симвастатину на сутки умеренно усилили эффект антикоагулянтов кумарина, а именно: протромбіновий время, в виде Международного нормализованного соотношения, увеличилось от начального 1,7 до 1,8 и от 2,6 до 3,4 соответственно у добровольцев и пациентов. Сообщалось о жидких случаях повышенного Международного нормализованного соотношения.

    У пациентов, которые принимают антикоагулянты кумарина, протромбіновий время следует проверять перед началом приема симвастатину и достаточно часто проверять в течение начального периода для выявления и предупреждения любых значительных отклонений. При стабильных значениях протромбінового времени, его можно проверять через интервалы, которые, как правило, рекомендованные для пациентов, которые принимают антикоагулянты кумарина. При изменении или прекращении дозирования симвастатину процедуру следует повторить.

    Терапия симвастатином не ассоциировалась с кровотечениями или с другими изменениями протромбінового времени у пациентов, которые не принимают антикоагулянты.

    Эффекты симвастатину на фармакокинетику других лекарственных средств

    Симвастатин не оказывает інгібіторного влияния на CYP3A4; поэтому не ожидается влиянию на концентрации в плазме веществ, какие метаболізуються благодаря CYP3A4.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролизует в бета-гідроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктази. Редуктаза катализирует одну из ранних стадий биосинтеза холестерина, а именно: превращение ГМГ-КоА-редуктази в мевалонат.

    Симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации холестерина ЛПНЩ в сыворотке. Холестерин ЛПНЩ образуется из холестерина белка очень низкой плотности и распадается, главным образом, благодаря рецептору высокого родства ЛПНЩ. Механизм эффекта снижения ЛПНЩ симвастатину может включать как снижение концентрации холестерина белка очень низкой плотности, так и стимулирование рецептора ЛПНЩ, приводя к снижению производства и повышению распада холестерина ЛПНЩ.

    Симвастатин также значительно снижает концентрацию аполіпопротеїну B, умеренно увеличивает холестерин ЛПВЩ и уменьшает концентрации триглицеридов в плазме. В результате этих эффектов симвастатину, соотношения общего холестерина к холестерину ЛПВЩ и холестерину ЛПНЩ к холестерину ЛПВЩ уменьшаются.

    Фармакокинетика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролизует in vivo в активную бета-гідроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктази. Гидролиз, главными образом, происходит в печенке; скорость гидролиза в плазме очень медленна.

    Абсорбция

    Симвастатин хорошо всасывается и проходит предсистемное превращение в печенке. Превращение в печенке зависит от кровообращения в печенке. Печенка - это основное место действия активной формы. Выявлено, что после введения пероральной дозы симвастатину биодоступность представляет меньше, чем 5 озы. Максимальные концентрации активных ингибиторов в плазме достигаются приблизительно через 1-2 часы после перорального введения симвастатину.

    Сопутствующий прием еды не влияет на абсорбцию.

    Исследования одноразовых и многократных доз симвастатину показали, что не происходит ни одного накопления препарата после многократного дозирования.

    Распределение

    Связывание симвастатину и его основного активного метаболіту с белками представляет больше, чем 95 .

    Выведение

    Симвастатин - это субстрат CYP3A4 (см. разделы 4.3 и 4.5). Основными метаболітами симвастатину, что представлены в плазме человека, есть бета-гідроксикислота и четыре дополнительные активные метаболіти. После введения пероральной дозы радиоактивного симвастатину мужчины, 13 адіоактивності было выведено с мочой и 60 фекалиями в течение 96 часов. Количество, возобновленное с фекалиями, являет собой эквиваленты препарата, которые всосались и выделились с желчью, а также часть препарата, которая всосалась.

    После внутривенной инъекции бета-гідроксикислого метаболіту, его средний период полувыведения представляет 1,9 часы. В среднем только 0,3 нутрішньовенної дозы выводилась с мочой в форме активных ингибиторов.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг и 20 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем;

    таблетки по 40 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем и с насечкой с одной стороны;

    таблетки по 80 мг - овальные, двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Срок годности

    3 года

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 10 мг, 20 мг, 80 мг: 7 таблетки в блистере из фольги алюминиевой/ пленки ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ПЕ/ПВХ или 7 таблетки в блистере из фольги алюминиевой/ пленки ПВХ/ПЕ/ПВДХ;

    таблетки по 40 мг: 7 таблетки в блистере из фольги алюминиевой/ пленки ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ПЕ/ПВХ;

    Таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: по 2 или по 4 блистеры в картонной коробке;

    таблетки по 80 мг: по 4, или по 8, или по 12 блистеры в картонной коробке.

    Категория отпуска

    За рецептом.

    Производитель

    КРКА, д.д., Ново место.

    Местонахождение

    Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    Внимание! Текст описания препарата "Вазилип таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг №84 (7х12)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top