Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Вазар Н таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг/25 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Вальзартан и диуретики
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Вазар Н таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг/25 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

    1 таблетка содержит

    валсартана
    80 мг,
    гидрохлоротиазида
    12,5 мг
    или
    валсартана
     
    160 мг,
    гидрохлоротиазида
    12,5 мг,
    или
    валсартана
     
    160 мг,
    гидрохлоротиазида
    25 мг,
    или
    валсартана
     
    320 мг,
    гидрохлоротиазида
    12,5 мг,
    или
     
    валсартана
    320 мг,
    гидрохлоротиазида
    25 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К29-КЗ2, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Оболочка таблетки 80/12,5 мг: Opadry II 85G34642 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

    Оболочка таблетки 160/12,5 мг: Opadry II 85G25455 Red (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), краситель Sunset Yellow (Е 110)).

    Оболочка таблетки 160/25 мг: Opadry II 85G23675 Orange (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172)).

    Оболочка таблетки 320/12,5 мг: Opadry II 85G34643 розовый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

    Оболочка таблетки 320/25 мг: Opadry II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е 172)).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Комбинированные препараты антагонистов ангиотензина II. Антагонисты ангиотензина ИИ и диуретики. Код АТС С09D A03.

    Показания

    • Артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к любому веществу препарата, к арахиса или сои.
    • Тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз.
    • Анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
    • Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия.
    • Повышенная чувствительность к другим сульфонамидам.
    • Противопоказано беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза Вазар Н – 1 таблетка 80 мг/12,5 мг в день. При недостаточном снижении ад через 3-4 нед лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 1 таблетка 160 мг/12,5 мг в день. Таблетки 160 мг/25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение ад при применении таблеток 160 мг/12,5 мг. Если в дальнейшем при применении таблеток 160 мг/25 мг ад снижается недостаточно, рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 320 мг/12,5 мг. Таблетки 320 мг/25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение ад при применении таблеток 320 мг/12,5 мг.

    Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2 – 4 недель.

    Препарат Вазар Н можно применять независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

    У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >

    30 мл/мин) регулирование дозы не требуется. У пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза регулировки дозы не требуется.

    Побочные реакции

    Возможны следующие нежелательные реакции:

    инфекции: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, гастроэнтерит, ринит;

    со стороны кроветворной и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения,

    со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь;

    со стороны метаболизма: гиперкалиемия;

    со стороны психики: беспокойство, депрессия, бессонница, снижение либидо;

    со стороны нервной системы: постуральное головокружение, головокружение, вертимо, головная боль;

    со стороны органов зрения: конъюнктивит;

    со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, васкулит, аритмия;

    со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит;

    со стороны системы пищеварения: диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, внутрипеченочный холестаз или желтуха;

    со стороны кожи: ангионевротический отек, сыпь, зуд;

    со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, боль в конечностях, артрит, растяжение и напряжение связок;

    со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, частое мочеиспускание, инфекции мочевого тракта;

    общие нарушения: слабость, астения, отек, дрожь.

    Результаты лабораторных исследований. снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита; нейтропения; повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно; повышение показателей функции печени, повышение уровня азота мочевины в крови.

    Следующие побочные реакции могут быть обусловлены гидрохлоротиазидом:

    Нарушение баланса электролитов.

    Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, чувство жажды, изменение настроения, мышечный спазм, рвота, утомляемость. Гиперхлоремический алкалоз может вызвать гепатоэнцефалопатию и печеночную кому.

    Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, заторможенность, истощение, раздражительность, спазмы мышц.

    Нарушения метаболизма. Гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия могут спровоцировать

    приступ подагры у больных подагрой без клинических проявлений.

    Может снижать переносимость глюкозы, вызвать проявление латентного диабета.

    При применении высоких доз возможно повышение уровня липидов в крови.

    Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Холецистит или панкреатит,

    холестатическая желтуха, сиаладенит, запор, потеря аппетита.

    Сердечно-сосудистые побочные эффекты. Аритмия.

    Неврологические побочные эффекты. Временное нарушение зрения, парестезия.

    Гематологические побочные эффекты (очень редко). Лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, депрессия костного мозга.

    Реакции повышенной чувствительности. Крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (пневмонит, отек легких), фотосенсибилизация, анафилактические реакции, шок.

    Другие. Сексуальные расстройства, пневмонит, интерстициальный нефрит, нарушения дыхания, включая пневмонию и отек легких.

    Передозировка

    Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может привести к снижению уровня сознания, сердечной недостаточности и/или шока.

    При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитные расстройства, связанные с аритмией и мышечными спазмами.

    При передозировке промывают желудок (если препарат был принят недавно). При артериальной гипотензии рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора.

    Применение диализа не является методом выбора из-за высокой степени связывания валсартана с белками плазмы крови, но гемодиализ может быть эффективным для выведения гидрохлоротиазида.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Валсартан

    Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения валсартаном подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

    Окончательных данных относительно риска тератогенного действия антагонистов ангиотензина II во время первого триместра беременности нет, однако незначительное повышение риска не исключено.

    Лечение антагонистами ангиотензина II в течение второго и третьего триместра оказывает токсическое действие на плод (почечная недостаточность, олигогидрамниоз, гипоплазия костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если все-таки антагонисты ангиотензина II применялись после первого триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа. Младенцам, матери которых принимали антагонисты ангиотензина II, необходимо проводить тщательное обследование на наличие артериальной гипотензии.

    Гидрохлоротиазид

    Опыт применения гидрохлоротиазида течение беременности ограничен. Гидрохлортиазид проникает через плаценту. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, его применение во время беременности может негативно повлиять на плацентарное кровообращение и может приводить к желтухе, нарушения электролитного баланса и тромбоцитопении у плода/новорожденного.

    Период кормления грудью. Не рекомендуется применять препарат на протяжении периода кормления грудью, поскольку доступной информации по применению валсартана в течение данного периода нет, а гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко.

    Дети

    Нет клинических данных относительно эффективности и безопасности применения препарата детям.

    Особенности применения

    Изменение баланса электролитов крови. Валсартан следует с осторожностью применять с солями калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащих калий, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение калия в крови (например гепарин).

    Есть данные о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками, поэтому во время лечения следует контролировать уровень калия в крови.

    При применении тиазидных диуретиков может возникнуть гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазидные диуретики стимулируют экскрецию магния, что может привести к гипомагниемии.

    Уменьшение уровня объема циркулирующей крови (ОЦК) и дефицит натрия в организме.

    У больных с выраженным дефицитом натрия в организме и/или ОЦК, например у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вазаром Н необходимо провести коррекцию уровня натрия крови и/или оцк, например путем уменьшения дозы диуретика.

    В случае развития артериальной гипотензии пациента следует положить так, чтобы ноги были немного кверху и, при необходимости, начать введение физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение Вазаром Н можно продолжить.

    Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или другими случаями активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

    Вазар Н нежелательно применять больным, почечные функции которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например больные с острой коронарной сердечной недостаточностью), поскольку лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии и/или прогрессивную азотемию, в редких случаях – к развитию острой почечной недостаточности.

    Стеноз почечной артерии.

    У больных с односторонним или билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием Вазар Н приводит к повышению концентрации креатинина в плазме или мочевины крови.

    Первичный гиперальдостеронизм.

    При наличии первичного гиперальдостеронизма ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому их применение не рекомендуется.

    Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

    Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

    Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин не требуется корректировать дозу препарата. Периодический контроль калия в сыворотке крови, креатинина и мочевой кислоты рекомендуется при применении препарата пациентам с нарушением функции почек.

    Трансплантация почки.

    Нет данных о безопасности применения валсартана пациентам с недавно проведенной трансплантацией почки.

    Нарушение функции печени. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени при отсутствии явлений холестаза препарат следует назначать с осторожностью.

    Системная красная волчанка. Есть данные, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

    Другие метаболические расстройства. Тиазидные диуретики могут вызывать изменения в толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

    Тиазиды могут уменьшить экскрецию кальция с мочой и могут привести к интермиттирующего и небольшого повышения сывороточного кальция при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Указанная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоз. Применение тиазидов следует прекратить до проведения теста функции паращитовидной железы.

    Фоточувствительность.

    Были сообщения о случаях реакции фоточувствительности при приеме тиазидных диуретиков и тиазидных диуретиков. Если во время лечения возникает реакция фоточувствительности, следует прекратить лечение. Если есть необходимость в повторном введении диуретика, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

    Общие.

    Следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам, у которых была отмечена гиперчувствительность к другим антагонистов ангиотензина ИИ. Аллергические реакции на гидрохлоротиазид более вероятно возникают у пациентов с аллергией и астмой.

    Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Не следует применять данный препарат пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Лецитин. Не следует применять данный препарат пациентам с непереносимостью арахиса или сои.

    Гиперчувствительность.

    Таблетки Вазар Н по 160/12,5 мг содержат Sunset yellow FCF (E110), что может вызвать реакции гиперчувствительности.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Водители автотранспортных средств и лица, которые работают с точными механизмами должны иметь в виду, что иногда при применении препарата могут развиться головокружение или быстрая утомляемость.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Взаимодействие, связанное с комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид.

    Не рекомендуется одновременное применение.

    Литий. Сообщалось о временном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичность во время параллельного приема ингибиторов АПФ и тиазидов, в том числе гидрохлоротиазида. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Однако если применение препарата необходимо, рекомендуется проверять концентрацию лития в сыворотке крови во время их одновременного применения.

    Одновременное применение, требующее особой осторожности.

    Другие антигипертензивные препараты.

    Вазар Н может усиливать действие других препаратов с антигипертензивными свойствами (например ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

    Прессорные амины (например норадреналин, адреналин).

    Может отмечаться снижение ответа на прессорные амины, однако не в такой степени, чтобы можно было исключить их применение.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут) и неселективные НПВС.

    НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект как антагониста ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном применении. Кроме того, одновременное применение валсартана/гидрохлоротиазида и НПВП может привести к ухудшению функции почек и увеличение в сыворотке крови калия. Поэтому рекомендуется контроль за функцией почек в начале лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

    Взаимодействия, связанные с валсартаном.

    Не рекомендуется одновременное применение.

    Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий, и другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия.

    Следует быть осторожным и часто измерять концентрацию калия, если есть необходимость применять лекарственное средство, которое влияет на уровень калия в сочетании с валсартаном.

    Отсутствует взаимодействие.

    Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном на фоне приема следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидом в комбинации валсартан/ гидрохлоротиазид.

    Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом.

    Одновременное применение, требующее особой осторожности.

    Если лекарственные средства, связанные с потерей калия и гипокалиемией (например такие, как другие диуретики, выводящие калий, кортикостероиды, слабительные средства, АКТГ, амфотерицины, карбеноксолоны, пенициллин G натрия, салициловая кислота и производные), назначают вместе с препаратом Вазар Н, необходимо измерять концентрацию калия в крови. Эти лекарственные средства могут потенцировать эффект гидрохлоротиазида на уровень калия в сыворотке крови.

    Лекарственные средства, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт».

    • Антиаритмические средства Иа класса (например хинидин, дизопирамид).
    • Антиаритмические средства III класса (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
    • Некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
    • Другие (например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенное введения, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин внутривенное введение).

    Из-за риска возникновения гипокалиемии, гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт».

    Сердечные гликозиды.

    В случае наличия аритмии сердца, вызванной дигиталисом, при применении тиазидов как побочное действие может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия.

    Соли кальция и витамин D.

    Одновременное применение с витамином D или солями кальция может потенцировать повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

    Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин).

    Тиазидные диуретики могут вызывать изменения в толерантности к глюкозе. Больным диабетом может потребоваться корректировка дозирования инсулина. Совместное применение

    гидрохлоротиазида с метформином при функциональной недостаточности почек может привести к метаболического ацидоза.

    Бета-блокаторы и диазоксид.

    Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазидов, с бета-блокаторами может увеличить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид, могут повышать гипергликемический влияние диазоксида.

    Лекарственные препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол).

    Может быть необходимой коррекция дозы урикозурических средств, стимулирующих выведение мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может быть необходимым увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, может увеличивать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

    Антихолинергические средства (например атропин, бипериден).

    Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном применении холиноблокаторов (например атропина, пиперидину), что может быть связано со снижением моторной активности и замедлением опорожнения желудка.

    Амантадин.

    Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут увеличить риск нежелательных реакций, вызванных амантадином.

    Колестирамин и холестерол.

    Всасывание гидрохлоротиазида меняется при наличии анионообменных смол.

    Цитотоксические препараты (например циклофосфамид, метотрексат).

    Уменьшение выведения почками цитотоксических препаратов может привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

    Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин).

    Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

    Циклоспорин.

    Одновременное применение циклоспорина и гидрохлоротиазида может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих подагру.

    Алкоголь, анестетики и седативные средства.

    Могут потенцировать ортостатическую гипотонию.

    Метилдопа.

    Были сообщения о развитии гемолитической анемии у пациентов, которые получали сопутствующее лечение метилдопою и гидрохлоротиазидом.

    Карбамазепин.

    Может увеличиваться риск гипонатриемии. Необходим клиническое наблюдение за больным и лабораторный контроль крови.

    Контрастные вещества, содержащие йод.

    При дегидратации, вызванной мочегонными средствами, может увеличиваться риск острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз контрастного вещества.

    Перед введением йода необходимо восстановить водный баланс.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина i при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологического действия, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Как мощное сосудосуживающее вещество, ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорное действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

    Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ИИ, предназначен для внутреннего применения. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые являются ответственными за эффекты ангиотензина II. Увеличенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АО2-рецепторами.

    Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин И в ангиотензин ИИ и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньше (Р < 0,05) у пациентов, лечившихся валсартаном, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6 % по сравнению с 7,9 % соответственно). У пациентов, ранее лечившихся ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19 % случаев, в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5 % случаев (Р < 0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

    Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

    У большинства пациентов после внутреннего применения разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4 - 6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2-4 нед и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом эффективнее снижает артериальное давление.

    Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na+Cl-, что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

    Фармакокинетика

    Валсартан. После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Вазар Н составляет 23 %. Фармакокинетическое кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненцийный характер (t1/2α < 1 ч и t1/2β почти 9 часов).

    В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрация препарата в плазме крови у женщин и мужчин была одинаковой. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 – 97 %), преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Количество валсартана, выводится с калом, составляет 70 % (от величины принятой внутрь дозы), а почти 30 % выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

    При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя начиная примерно с 8 часов после приема препарата, концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Однако уменьшение AUC не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

    Гидрохлоротиазид. Всасывание гидрохлоротиазида после приема внутрь происходит быстро (tmax – примерно 2 часов). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненцийной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы составляет 6 – 15 часов. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительная.

    Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида при приеме внутрь составляет 60 - 80 %.

    Выведение происходит с мочой: более 95 % дозы - в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата – 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

    При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак.

    Диапазон этих изменений незначителен и не имеет клинической значимости.

    Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30 %. Одновременное назначение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Однако это взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

    Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

    Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако он не был клинически значимым.

    Ограниченные данные позволяют предположить, что у больных пожилого возраста как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией, системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

    Больные с нарушением функции почек. Больным с клиренсом креатинина 30 – 70 мл/мин коррекция дозы не нужна.

    Нет данных о применении Вазар Н больным с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе; гидрохлоротиазид, наоборот, выводится из организма при гемодиализе.

    Выведение гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что и понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

    Нарушение функции печени. Системное влияние валсартана у пациентов со слабо выраженными (n = 6) и умеренно выраженными (n = 5) нарушениями функции печени был в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Данных по применению валсартана больным с тяжелыми нарушениями функции печени нет.

    Заболевания печени существенно не влияют на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижения его дозы не требуется.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 80/12,5 мг – овальные, розовые, двояковыпуклые с пленочным покрытием с логотипом “V” с одной стороны и логотипом “H” - с другой;

    таблетки 160/12,5 мг – овальные, красные, двояковыпуклые с пленочным покрытием с логотипом “V” с одной стороны и логотипом “H”- с другой;

    таблетки 160/25 мг – овальные, оранжевые, двояковыпуклые с пленочным покрытием с логотипом “V” с одной стороны и логотипом “H”- с другой;

    таблетки 320/12,5 мг – овальные, розовые, двояковыпуклые с пленочным покрытием, с логотипом “V” с одной стороны и логотипом “H” - с другой;

    таблетки 320/25 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома с боковых сторон таблетки логотипом «Н» с одной стороны и логотипом «V» и линией разлома с другой.

    Срок годности

    Для дозировки 80/12,5 мг, 160/12,5 мг, 160/25 мг – 4 года.

    Для дозирования 320/12,5 мг, 320/25 мг – 2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера или по 9 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис ЛТД, Мальта.

    или

    Балканфарма-Дупниця АТ, Болгария.

    Местонахождение

    ВLB016, Булебел Индастриал дом, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

    2600, Дупниця, ул. Самоковськое шоссе, 3, Болгария.

    Внимание! Текст описания препарата "Вазар Н таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг/25 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top