Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Вальсакор Hd 160 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг/25 мг №30 (15х2)

    Действующее вещество: Вальзартан и диуретики
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Вальсакор Hd 160 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг/25 мг №30 (15х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, или 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида;

    вспомогательные вещества: ядро таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Пленочная оболочка: гипромелоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172) – только в Вальсакор® Н 80 и Вальсакор® HD 160.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антагонисты ангиотензина ИИ и диуретики. Валсартан и диуретики. АТС C09D A03.

    Показания

    Артериальная гипертензия у пациентов, давление крови которых должным образом не регулируется монотерапией.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамидам; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз; анурия, тяжелые нарушения функции почек [клиренс креатинина < 30 мл/мин]; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (ШКФ <60 мл/мин/1,7 Зм2); беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза – 1 таблетка Вальсакор® H 80 (80 мг/12,5 мг) в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления через 3-4 недели после начала лечения рекомендуется рассмотреть возможность увеличения дозы до 1 таблетки Вальсакор® H 160 (160 мг/12,5 мг) 1 раз в сутки. Вальсакор® HD 160 (160 мг/25 мг) следует назначать пациентам, у которых не достигается достаточное снижение ад при применении Вальсакор® H 160.

    В случае недостаточного снижения ад при приеме Вальсакор® HD 160 следует начать лечение таблетками валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/12,5 мг (Вальсакор® Н 320). Таблетки валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/25 мг (Вальсакор® НD 320) следует применять пациентам, у которых контроль артериального давления недостаточен при приеме таблеток валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/12,5 мг.

    Максимальная суточная доза – 320 мг/25 мг.

    Гипотензивный эффект главным образом отмечается в первые 2 недели. У большинства пациентов максимальный эффект отмечается в течение 4 недель. Однако для некоторых пациентов может потребоваться 4-8 недель лечения. Это следует учесть при титровании дозы.

    Вальсакор® Н 80, Вальсакор® H 160 и Вальсакор® HD 160 можно принимать независимо от приема пищи, запивая водой.

    Дополнительная информация о особые категории пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    Для пациентов пожилого возраста никакой корректировки дозы не требуется.

    Почечная недостаточность

    Для пациентов с почечной недостаточностью незначительной или умеренной степени не требуется коррекции дозы (скорость клубочковой фильтрации (ШКФ) 3 30 мл/мин). Из-за содержания гидрохлортиазида препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (ШКФ < 30 мл/мин) и анурией (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»). Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (ШКФ< 60 мл/мин/1,73 м2) (см.раздел «Противопоказания»).

    Сахарный диабет

    Одновременное применение валсартана и алискирену противопоказано пациентам с сахарным диабетом. (см.раздел «Противопоказания»).

    Печеночная недостаточность.

    У пациентов с печеночной недостаточностью в незначительной и умеренной форме без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг (см. раздел «Особенности применения»). Корректировки дозы гидрохлортиазида не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью в незначительной или умеренной форме. За содержание валсартана, препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или с билиарным циррозом печени и холестазом (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

    Побочные реакции

    Побочные реакции, возникающие при приеме комбинации валсартана/гидрохлоротиазида

    Со стороны обмена веществ и питания: обезвоживания.

    Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, синкопе, спутанность сознания, дезориентация, нервозность, изменения настроения, ксантопсия.

    Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

    Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, некардиогенный отек легких, респираторный дистресс, пневмонит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, ощущение жажды, воспаление слюнных желез, холецистит.

    Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: пурпура, токсический эпидермальный некролиз, экзема.

    Со стороны сердца: сердечная недостаточность.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипохлоремический алкалоз, что может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

    Общие расстройства и реакции в месте введения: усталость, анафилактическая реакция, шок.

    Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия; гипонатриемия, повышение уровня азота в мочевине крови; нейтропения; гиперурикемия, которая может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания; снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

    Следующие реакции наблюдались у больных артериальной гипертензией: абдоминальная боль, беспокойство, артрит, боли в спине, бронхит, боли в груди, головокружение, диспепсия, одышка, сухость во рту, носовые кровотечения, импотенция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, судороги мышц, растяжение мышц, тошнота, заложенность носа, застойные явления в околоносовых пазухах, боль в шее, отек, периферический отек, средний отит, боль в конечностях, ускоренное сердцебиение, фаринголарингеальная боль, полакурия, повышение температуры, назофарингит, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения. Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией.

    Дополнительная информация о отдельные компоненты

    Побочные реакции, возникающие при приеме одного из отдельных компонентов, также могут быть потенциальными нежелательными эффектами вследствие приема валсартана/гидрохлоротиазида.

    Побочные реакции, возникающие при приеме валсартана

    Со стороны крови и лимфатической системы: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: другие реакции чрезмерной чувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную реакцию.

    Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

    Со стороны сосудов: васкулит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение показателей функции печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевричний отек, высыпания, зуд.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.

    Следующие реакции наблюдались у больных артериальной гипертензией: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, воспаление верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

    Побочные реакции, возникающие при приеме гидрохлортиазида

    Гидрохлортиазид широко применяют на протяжении многих лет, часто в больших дозах, чем содержит Вальсакор® Н 80, Вальсакор® H 160 и Вальсакор® HD 160. У пациентов, которые получали монотерапию тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид, отмечались такие побочные реакции:

    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, иногда сопровождается пурпурой, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга, апластическая анемия.

    Со стороны иммунной системы: реакции чрезмерной чувствительности.

    Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия, повышение липидов в крови (в основном при больших дозах), гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического состояния, гипохлоремический алкалоз.

    Со стороны психики: депрессия, нарушения сна.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия.

    Со стороны органов зрения: ухудшение зрения, острая закрытоугольная глаукома.

    Со стороны сердца: сердечная аритмия.

    Со стороны сосудов: постуральная гипотензия, которая может усиливаться при применении алкоголя, анестетиков, седативных препаратов.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: респираторный дистресс, включая пневмонию и отек легких.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, незначительная тошнота и рвота, запор, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, диарея, панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз или желтуха.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, почечные расстройства.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница и другие формы высыпания, фоточувствительность, некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции типа красной волчанки, рецидив кожной красной волчанки, полиморфная эритема.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: пирексия, астения, повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

    Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: спазмы мышц.

    Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.

    Передозировка

    Симптомы

    Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может привести к угнетению сознания, развития сосудистой недостаточности и/или шокового состояния. Вследствие передозировки гидрохлортиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитный дисбаланс, и как следствие, аритмия и спазмы мышц. Наиболее характерными признаками и симптомами также являются тахикардия, артериальная гипотензия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезия, истощение организма, расстройства сознания, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).

    Лечение

    Терапевтические мероприятия зависят от того, как давно была принята большая доза препарата, и от тяжести симптомов, причем наиболее важным является стабилизация гемоциркуляции.

    Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту, если же после приема прошло длительное время, следует применить достаточное количество активированного угля.

    В случае возникновения артериальной гипотензии пациента следует поместить в горизонтальное положение и немедленно внутривенно ввести изотонический солевой раствор для восстановления водно-солевого баланса.

    Валсартан не выводится путем гемодиализа через его мощное связывание с белками плазмы, однако клиренс гидрохлоротиазида достигается путем диализа.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Как и другие препараты, которые непосредственно действуют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, Вальсакор® Н 80, Вальсакор® H 160 и Вальсакор® HD 160 противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если беременность установлена во время терапии, прием препарата следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

    Антагонисты ангиотензина II могут вызвать поражения плода, подобные тем, что вызывают ингибиторы АПФ.

    Известно, что применение ингибиторов АПФ беременным в течение II и III триместров могут вызывать поражение и смерть плода. Гидрохлортиазид пересекает плаценту. Внутриматочное воздействие тиазидных диуретиков может привести к тромбоцитопении плода или новорожденного и может быть связан с другими побочными реакциями, которые имеют место у взрослых.

    Период кормления грудью

    Если использование препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить. В течение периода кормления грудью желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленным профилем безопасности, особенно в период кормления новорожденного или недоношенного ребенка. Нет никакой информации относительно использования валсартана в течение кормления грудью. Гидрохлортиазид проникает в молоко человека в небольших количествах. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может подавлять продуцирование молока.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

    Особенности применения

    Нарушение функции почек и трансплантация почки

    Пациентам с трансплантацией почки не следует принимать препарат за отсутствия опыта безопасного использования валсартана/гидрохлоротиазида. У пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции почек регулирование дозы ненужное [клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин]. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

    Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек.

    Стеноз почечной артерии

    Поскольку могут повыситься уровни мочевины и креатинина в сыворотке крови, пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не рекомендуется принимать препарат.

    Первичный гиперальдостеронизм

    Препарат не рекомендуется для применения пациентами с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку их ренин-ангиотензин-альдостеронова система не активирована.

    Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью с застойными явлениями или другими состояниями со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

    У пациентов, функция почек которых зависит главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, может вызвать олигурию и/или прогрессирующую азотемию, редко – с острой почечной недостаточностью. Не установлена безопасность применения препарата пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями. Поэтому не следует исключать, что через угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении Вальсакор® Н 80 И Вальсакор® Н 160, Вальсакор® HD 160 может развиться почечная недостаточность. Таким пациентам не следует принимать препарат.

    Изменения баланса электролитов сыворотки крови

    Следует быть осторожными при одновременном приеме добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут увеличить концентрацию калия в крови (гепарин).

    Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется часто проверять уровни калия в сыворотке крови.

    Гидрохлортиазид

    Гипокалиемия отмечалась в период лечения тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид. Рекомендуется вести регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

    Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид, вызывает гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлортиазид, увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Выведение кальция уменьшается при приеме тиазидных диуретиков. Это может привести к гиперкальциемии.

    Пациентам, которые получают лечение диуретиками, необходимо проводить периодическую оценку электролитов сыворотки крови с соответствующей частотой.

    Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

    За пациентами, которые принимают тиазидные диуретики, следует установить наблюдения относительно появления клинических проявлений дисбаланса жидкости или электролитов. Опасными признаками дисбаланса жидкости или электролитов является сухость во рту, жажда, астения (истощение, слабость), сонливость, заторможенность, возбуждение (дисфория), судороги или боль в мышцах, быстрая утомляемость мышц, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

    У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови в организме (например, у тех, кто получает высокие дозы диуретиков) в редких случаях после начала терапии препаратом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови.

    В случае артериальной гипотензии пациента следует поместить в горизонтальное положение и, в случае необходимости, внутривенно ввести изотонический солевой раствор. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления.

    Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

    Следует быть особенно осторожными пациентам со стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

    Нарушение функции печени

    Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции печени без холестаза препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства». Тиазиды надлежит использовать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку незначительные изменения жидкостного или электролитического баланса могут привести к печеночной комы.

    Системная красная волчанка

    Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, обостряют или активизируют системная красная волчанка.

    Другие метаболические расстройства

    Тиазидные диуретики могут повлиять на переносимость глюкозы и повысить уровни холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Диабетикам может понадобиться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

    Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и вызвать перемежающиеся и незначительные повышения уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальцемия может свидетельствовать о наличии гиперпаратиреоидизм. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением анализов функции паращитовидных желез.

    Фоточувствительность

    Случаи отмечались реакции фоточувствительности при приеме тиазидных диуретиков (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом рекомендуется прекратить лечение. В случае необходимости в повторном приеме диуретику рекомендуется защитить уязвимые зоны от солнца или искусственного УФ излучения.

    Острая закрытоугольная глаукома

    Гидрохлортиазид вызывает идиосинкратични реакции, приводящие к острой транзиторной миопатии и острой закрытоугольной глаукомы. К симптомам относятся острое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые, как правило, возникают от нескольких часов до одной недели после введения препарата. Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к окончательной потере зрения.

    Лечение гидрохлортиазидом следует прекратить как можно быстрее. Может потребоваться срочная медицинская или хирургическая помощь в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать наличие в анамнезе аллергии к сульфонамида или пенициллина.

    Общие расстройства

    Следует быть осторожными при применении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II. У пациентов с аллергией и астмой в анамнезе есть большая вероятность развития аллергических реакций.

    Ангионевротический отек

    О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Повторное применение препарата противопоказано.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

    Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, наблюдалась у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, которые влияют на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы одновременное применение алискирену и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.

    Гидрохлортиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови.

    Гидрохлортиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

    Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

    Важная информация о некоторых ингредиентах

    Вальсакор® Н 80, Вальсакор® H 160 и Вальсакор® HD 160 содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    В начале применения препарата (период определяется врачом) запрещается управлять автотранспортом и выполнять работу с другими механизмами. Позже степень запрета определяется врачом.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Взаимодействия с комбинацией валсартана и гидрохлортиазида

    Сопутствующее использование не рекомендуется

    Литий

    Сообщалось о временном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидных диуретиков. Отсутствует опыт сопутствующего приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется проверять концентрации лития в сыворотке крови.

    Одновременное использование, которое требует особой осторожности

    Другие антигипертензивные препараты

    Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов (например, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

    Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин)

    Вероятно снижение реакции на прессорные амины. Клиническая значимость этого эффекта достоверно неизвестна и недостаточна для того, чтобы исключить их использование.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/день) и неселективные НПВП

    НПВС могут ослабить гипотензивный эффект как антагонистов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при их одновременном применении. Кроме того, одновременное применение валсартана/гидрохлоротиазида и НПВП могут привести к ухудшению функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется вести мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечивать пациенту должное пополнение потери жидкости.

    Взаимодействия, связанные с валсартаном

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен (см. раздел «Особенности применения»).

    Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (ШГФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Сопутствующее применение не рекомендуется

    Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повысить уровни калия

    Следует быть осторожными при одновременном приеме препаратов, влияющих на уровень калия. Следует часто проверять уровни калия в сыворотке крови.

    Транспортеры

    По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

    Отсутствие взаимодействий

    В исследованиях с валсартаном никаких клинически значимых взаимодействий не было выявлено при приеме валсартана с любым из нижеприведенных веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин и глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут вступать во взаимодействие с гидрохлортиазидом в составе Вальсакор® Н 80, Вальсакор® H 160 и Вальсакор® HD 160 (см. взаимодействия с гидрохлортиазидом).

    Взаимодействия, связанные с гидрохлортиазидом

    Одновременное применение, требующее особой осмотрительности

    Лекарственные средства, влияющие на уровень калия в сыворотке крови

    Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усилиться при одновременном применении калийуретичних диуретиков, кортикостероидов, слабительных средств, АКГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и ее производных.

    Если вышеуказанные лекарственные средства назначены в комбинации с гидрохлортиазидом/валсартаном, рекомендуется вести мониторинг уровней калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

    Лекарственные средства, которые могут вызвать тахикардию типа «torsades de pointes»

    • Антиаритмические препарти Иа класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).
    • Антиаритмические препарти III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
    • Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
    • Другие (например, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

    В связи с риском гипокалиемии гидрохлортиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызывать тахикардию типа «torsades de pointes».

    Лекарственные средства, влияющие на уровне натрия в сыворотке крови

    Гипонатриємичний эффект диуретиков может быть усилен при одновременном приеме таких лекарственных средств, как антидепрессанты, протипсихотични и противоэпилептические средства. Длительное применение таких лекарственных средств следует осуществлять с особой осторожностью.

    Сердечные гликозиды

    В случае наличия аритмии сердца, вызванной дигиталисом при приеме тиазидов, может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»).

    Соли кальция и витамин D

    Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, в комбинации с витамином D или с кальциевыми солями может привести к росту уровня кальция в сыворотке крови. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков с кальциевыми солями может привести гиперкальцемию у пациентов со склонностью к гиперкальциемии (например, пациенты с гиперпаратиреоидизм, злокачественными опухолями или состояниями, обусловленными дефицитом витамина D) путем повышения канальцевой реабсорбции кальция.

    Антидиабетические препараты (пероральные препараты и инсулин)

    Тиазиды могут изменить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетических препаратов.

    Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактатацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлоротиазида.

    Бета-блокаторы и диазоксид

    Сопутствующее применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, с бета-блокаторами может повышать риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.

    Лекарственные препараты, применяемые при лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

    Существует необходимость в корректировке дозы препаратов против подагры, поскольку гидрохлортиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. В случае необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразону. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

    Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден)

    Биодоступность тиазидных диуретиков может вырасти при приеме антихолинергических препаратов (например, атропина, биперидена), в частности, вследствие снижения перистальтики желудка и скорости опорожнения желудка. В свою очередь, ожидается, что прокинетични лекарственные средства, например, цисаприд, могут уменьшить биодоступность тиазидных диуретиков.

    Амантадин

    Тиазидные диуретики увеличивают риск побочных эффектов, вызванных амантадином.

    Ионообменные смолы

    Абсорбция тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, нарушается при одновременном приеме холестирамина или колестипола.

    Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

    Тиазиды могут уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов и потенцировать их миєлосупресивни эффекты.

    Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин)

    Тиазиды потенцируют действие производных кураре.

    Циклоспорин

    Сопутствующий прием с циклоспорином может повысить риск возникновения гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

    Алкоголь, барбитураты или наркотические вещества

    Сопутствующее применение тиазидных диуретиков с веществами, которые также способствуют снижению артериального давления (например, путем снижения активности симпатической нервной системы или прямой вазодилатацийної действия) может потенцировать ортостатическую гипотензию.

    Метилдопа

    Есть сообщения о случаях гемолитической анемии, которая возникала при одновременном приеме гидрохлоротиазида и метилдопы.

    Карбамазепин

    У пациентов, получающих гидрохлортиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Таких пациентов следует предупредить о возможности гипонатриємичної реакции и наблюдать должным образом.

    Йодное контрастное среду

    В случае обезвоживания вследствие приема диуретиков возникает повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при больших дозах препаратов йода. Пациентам следует провести регидратацию перед введением.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Валсартан

    Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он действует селективным образом на подтип рецептору AT1, который несет ответственность за известную действие ангиотензина II. Повышенные уровни Ang II в плазме крови после блокады рецептора AT1 вследствие приема валсартана могут стимулировать не блокируемый рецептор AT2, что устанавливает равновесие между эффектом рецептору AT1. Валсартан не демонстрирует никакой частичной агонистичної действия на рецепторы AT1 и характеризуется намного большей (около 20000-кратной) сродством с рецептором AT1, чем с рецептором AT2. Неизвестно, связывается валсартан с другими гормональными рецепторами или ионными каналами, важными в процессе сердечно-сосудистой регуляции, и блокирует их.

    Валсартан не ингибирует АПФ, также известный под названием кининаза II, который конвертирует Ang I в Ang II и приводит к распаду брадикинина. Поскольку эффект на АПФ отсутствует и отсутствует потенциация брадикинина или субстанции P, антагонисты ангиотензина II маловероятно вызывают кашель. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ, частота возникновения сухого кашля значительно ниже у пациентов, получающих валсартан, по сравнению с пациентами, которые получают ингибиторы АПФ.

    Применение валсартана у пациентов с гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя на частоту пульса. У большинства пациентов после введения однократной пероральной дозы наступления гипотензивного эффекта возникает в пределах 2 часов, а пиковое снижение ад достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект продолжается в течение 24 часов после приема. При повторном приеме максимальное снижение артериального давления при приеме любой дозы, как правило, достигается на протяжении 2-4 недель и сохраняется при длительном применении. В комбинации с гидрохлортиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

    Резкое прекращение приема валсартана не приводит «рикошетну» гипертензию или другие побочные явления.

    Гидрохлортиазид

    Место действия тиазидных диуретиков – это в основном дистальный звитий почечный каналец. В корковом веществе почек присутствует рецептор с высокой степенью родства, выступает основным участком связывания для действия тиазидных диуретиков и ингибирования транспортировки NaCl в дистальном звитому почечном канальцы. Механизм действия тиазидов путем ингибирования симпортеру Na+Cl-, вероятно, вследствие конкурирования за участок Cl-, что влияет на механизмы электролитической реабсорбции: прямое повышение уровней натрия и выведение хлорида примерно в равной степени и непрямое действие этого диуретику, что снижает уровни в плазме крови с последующим повышением активности ренина плазмы, секрецией альдостерона и снижением уровня калия в моче, а также снижение калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому при одновременном введении валсартана снижение калия в сыворотке крови менее выражено, чем наблюдается при монотерапии с гидрохлортиазидом.

    Фармакокинетика.

    Валсартан/гидрохлортиазид

    Системная доступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30 % при одновременном применении с валсартаном. Кинетика валсартана не испытывает значительного влияния при одновременном применении с гидрохлортиазидом. Такая очевидная взаимодействие не влияет на комбинированное использование валсартана и гидрохлортиазида, поскольку четкий гипотензивный эффект комбинации превышает эффект, достигнутый при монотерапии любым из активных субстанций.

    Валсартан

    Абсорбция

    После перорального приема валсартана пиковые концентрации валсартана в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. Прием пищи снижает влияние (что измеряется AUC) валсартана примерно на 40 % и пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) примерно на 50 %, хотя начиная приблизительно с 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме сходны у пациентов, которые приняли пищу, и у пациентов натощак. Такое снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

    Распределение

    Стабильный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 литров, и это свидетельствует о том, что валсартан активно распределяется в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в частности, с альбумином сыворотки.

    Биотрансформация

    Валсартан биотрансформируется в незначительном количестве, поскольку только 20 % дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит были обнаружены в плазме в небольших концентрациях (менее 10 % AUC для валсартана). Этот неактивный метаболит с фармакологической точки зрения.

    Вывод

    Валсартан демонстрирует кинетику мультиекспоненцийного распада (t½α через <1 час и t½ß через примерно 9 часов). Валсартан выводится в основном с калом (около 83 % дозы) и мочой (около 13 % дозы) в основном в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (около 30 % от общего клиренса). Период полувыведения валсартана – 6 часов.

    Гидрохлортиазид

    Абсорбция

    Абсорбция гидрохлоротиазида после перорального приема происходит быстро (tmax около 2 часов). Рост среднего значения AUC является линейным и пропорциональным дозе в пределах терапевтического диапазона.

    Влияние приема пищи на абсорбцию гидрохлортиазида, при наличии незначительный с клинической точки зрения. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70 % после перорального приема.

    Распределение

    Очевидный объем распределения составляет 4-8 л/кг.

    Циркулирующий гидрохлортиазид связывается с белками плазмы крови (40-70 %) в основном с сывороточным альбумином. Гидрохлортиазид также накапливается в эритроцитах в количестве, примерно втрое превышающей уровни в плазме крови.

    Вывод

    Гидрохлортиазид выводится в основном в виде неизмененного лекарственного средства. Гидрохлортиазид выводится из плазмы крови в течение периода полувыведения, который составляет в среднем от 6 до 15 часов на стадии терминального вывода. Никаких изменений в кинетике гидрохлортиазида при повторном приеме не происходит, а накопление – минимальное при приеме раз в сутки. Более 95 % абсорбированного дозы выводится в виде неизмененного соединения с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активного выведения в почечные канальцы.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства Вальсакор® Н 80: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;

    Вальсакор Н® 160: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета;

    Вальсакор® HD 160: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг/12,5 мг или 160 мг/12,5 мг или 160 мг/25 мг.

    По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4, или по 6 блистеров в коробке.

    По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА, д.д., Ново место, Словения/

    KRKA, d. d., Novo mesto, Slovenia.

    Местонахождение

    Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

    Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

    Внимание! Текст описания препарата "Вальсакор Hd 160 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг/25 мг №30 (15х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top