Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Валцик таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг №42 во флаконе

    Действующее вещество: Валацикловир
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Валцик таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг №42 во флаконе Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: валацикловир.

    1 таблетка содержит валацикловира 500 мг в форме валацикловира гидрохлорида;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, оболочка Опадри голубая;

    состав оболочки: индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), макрогол, полисорбат, гидроксипропилметилцеллюлоза.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты прямого действия. Код АТС J05A B11.

    Показания

    • Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).
    • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес.
    • Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).
    • Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.
    • Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру (супрессивная терапия) в комбинации с безопасным сексом.
    • Профилактика инфицирования и заболевания, вызванных цитомегаловирусом, после трансплантации органов.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

    Способ применения и дозы

    Валацикловир применяют перорально независимо от приема пищи.

    Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать не позже чем через 72 часов после появления высыпаний.

    Лечение инфекций,вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки при первичном течении, которое может быть тяжелым, в течение 5 – 10 дней; при рецидивирующих случаях – в течение 3 или 5 дней.

    Идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Это может предупредить развитие поражений.

    Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).

    Альтернативно для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12 часов (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения должен быть не более 1 дня, поскольку доказано, что более длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

    Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

    • больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
    • больным с иммунодефицитом и ВИЧ заболеваниями (число CD4 клеток < 100 клеток/мм3) - 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

    Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому половому партнеру.

    Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, которые имеют 9 или меньше обострений в год, назначают 500 мг 1 раз в сутки.

    Данных о уменьшение передачи вируса генитального герпеса в других группах пациентов нет.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.

    Взрослые и подростки старше 12 лет: препарат назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продолжена для пациентов с высокой степенью риска.

    Дозировка при нарушенной функции почек.

    Необходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушением функции почек и обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний.

    На основании исследований и опыта применения ацикловира рекомендовано следующее регулирование дозирования (см. таблицу 1).

    Таблица 1.

    Регулирование доз у больных с почечной недостаточностью при лечении опоясывающего

    и простого герпеса

    Терапевтическое показания
    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Доза (мг/рази)
     
    Herpes zoster
     
    15 - 30
    Меньше 15
     
    1000 мг 2 раза в сутки
    1000 мг 1 раз в сутки
     
    Herpes simplex (лечение)
     
    Меньше 15
     
    500 мг 1 раз в сутки
    Herpes simplex (предотвращения)
    • нормальный иммунитет
    • иммунодефицит
     
    Меньше 15
    Меньше 15
     
    250* мг 1 раз в 2 суток
    500 мг 1 раз в сутки
    Уменьшение передачи вируса
    Herpes genitalis
     
    Меньше 15
     
    250* мг 1 раз в 2 суток
     
    Herpes labialis (лечение)
    31-49
    15-30
    Меньше 15
    1000 мг 2 раза в течение 1 дня
    500 мг 2 раза в течение 1 дня
    500 мг в течение 1 дня

    * валацикловир применяют в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования (таблетки в дозе 250 мг).

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Дозы должны быть назначены после проведения гемодиализа.

    Таблица 2.

    Регулирование доз у больных с почечной недостаточностью для профилактики

    цитомегаловирусной инфекции

    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Доза (мг/рази)
    75 и больше
    2000 мг, 4 раза в сутки
    От 50 до 75
    1500 мг, 4 раза в сутки
    От 25 до 50
    1500 мг 3 раза в сутки
    От 10 до 25
    1500 мг, 2 раза в сутки
    Менее 10 или гемодиализ
    1500 мг, 1 раз в сутки

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат назначают после проведения сеанса гемодиализа. Клиренс креатинина должен постоянно контролироваться, особенно в периоды, когда функция почек может быстро меняться, например сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу препарата.

    Дозировка при нарушенной функции печени

    Необходимости в коррекции дозы больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет нужды (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозировку, однако клинический опыт ограничен.

    О применении высоких доз (4 000 мг и более) на день чудес. в разделе «Особенности применения».

    Дети

    Данные по безопасности и эффективности препарата у детей отсутствуют.

    Больные пожилого возраста

    Пациенты пожилого возраста в отсутствии отчетливых изменений функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Но, учитывая возможность почечной недостаточности, в пожилом возрасте дозировку следует устанавливать по данным клиренса креатинина и поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

    Пропущенная доза.

    В случае пропуска дозы препарата ее следует принять сразу если есть возможность. Однако, когда уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, не компенсирует пропущенную дозу.

    Побочные реакции

    При приеме валацикловира наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль и тошнота.

    В редких случаях сообщалось о развитии неврологических осложнений. Пациенты пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных реакций.

    Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на такие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

    По данным постлицензийного надзора

    Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, дискомфорт в животе; нечасто – рвота, диарея.

    Со стороны системы крови: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

    Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко – тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, психотические симптомы.

    Со стороны психики: редко – возбуждение, агрессивное поведение.

    Вышеприведенные симптомы в большинстве случаев обратимы и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или другими факторами склонности. У больных после трансплантации органов, которые получают препарат для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, которые получают меньшие дозы.

    Со стороны иммунной системы: очень редко – острые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

    Со стороны кожи: нечасто – сыпь, явления фото сенсибилизации; редко – зуд, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – экссудативная мультиформная эритема.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение креатинина; очень редко – острая почечная недостаточность, боль в области проекции почек.

    Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимое увеличение уровня печеночных функциональных проб.

    Периодически это описывается как гепатит.

    Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатичну гемолитическую анемию и тромбоцитопению (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-болезни. Эти же явления были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но которые не лечились валацикловиром.

    Показатели лабораторных исследований.

    Влияние на показатели лабораторных исследований не установлено.

    Передозировка.

    Симптомы. При передозировке валацикловира сообщалось о развитии острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому. Также наблюдались тошнота и рвота. Для предотвращения неумышленной передозировке следует быть осторожными при применении больших доз. Много случаев передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не была соответственно снижена доза.

    Лечение. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки валацикловира.

    В случаях острой почечной недостаточности и анурии гемодиализ может быть эффективен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Данные о применении валацикловира во время беременности ограничены. Валацикловир при лечении беременных должен применяться лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Период кормления грудью.

    Ацикловир, главный метаболит валацикловира, выделяется в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Дети

    Данные по безопасности и эффективности препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют детям.

    Особенности применения

    Гидратация.

    Следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.

    Нарушение функции печени.

    Нет необходимости в коррекции дозы больным с циррозом печени легкой или умеренной степени (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические данные при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозировку, однако клинический опыт ограничен.

    Данных о применении более высоких доз препарата (4 мг и более в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы таким больным. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились, однако было установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванных цитомегаловирусом.

    Нарушение функции почек.

    Ацикловир, активный метаболит валацикловира, выделяется почками, поэтому дозу валацикловира для пациентов с почечной недостаточностью следует снизить с учетом клиренса креатинина.

    Пациенты с почечной недостаточностью находятся в повышенной группе риска развития неврологических осложнений и, с целью своевременного выявления, подлежат пристальному наблюдению. Как правило, эти осложнения обратимы и исчезают после отмены препарата. Следует проявлять осторожность при назначении валацикловира пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, принимающим нефротоксические средства, поскольку это может увеличить риск развития нарушений функции почек и/или риск обратных побочных реакций со стороны нервной системы.

    При лечении лабиального герпеса валацикловиром особое внимание следует уделять пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью. Лечение не должно превышать 1 день (2 дозы по 2000 мг в течение 24 часов). Терапия больше 1 дня не будет иметь дополнительного клинического эффекта.

    Супрессия передачи вируса.

    Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетическую инфекцию, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии валацикловиром рекомендуется, чтобы больные соблюдали правила безопасного секса.

    Больные пожилого возраста.

    Пациенты пожилого возраста при отсутствии отчетливых изменений функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Но, учитывая возможность почечной недостаточности, в пожилом возрасте дозировку следует устанавливать по данным клиренса креатинина и поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.

    Регулировать дозу валацикловира при назначении с дигоксином, антацидами, диуретическими средствами тиазидної группы, циметидином или пробенецидом при нормальной функции почек не рекомендуется.

    Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и имеют влияние на этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме после применения валацикловира. При приеме циметидина или пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию, после приема валацикловира в дозе 1 г увеличивается площадь под кривой „концентрация/время” ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

    Относительно больных, которые получают более высокие дозы валацикловира (4 г и более в день), следует быть осторожными при одновременном назначении с лекарствами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может приводить к увеличению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с мофетила микофенолатом (имуносупресорним препаратом, который применяется после пересадки органов) в плазме крови повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата.

    Следует быть осторожными при одновременном назначении высоких доз валацикловира (4 г и более) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Валацикловир – противовирусный препарат, L-валиновий эфир ацикловира, является аналогом пуринового нуклеозида гуанину. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса i И II типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирус - специфического фермента.

    Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфатрансферази UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

    Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно - в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорується в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

    Резистентность к ацикловиру обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшенная чувствительность к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

    Широкое мониторирование клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, которые лечились ацикловиром, дало возможность выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и не очень часто обнаруживается лишь у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

    Валацикловир ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетичною невралгией.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью валацикловира снижает риск острого отторжения трансплантату (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

    Фармакокинетика.

    Абсорбция.

    После перорального приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенным из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54 % и не уменьшается во время еды. Средняя пиковая концентрация ацикловира составляет 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг/мл) после применения единичной дозы 250 - 2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации 1 - 2 часа. Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4 % от концентрации ацикловира и наступает в среднем через 30 - 100 мин и через 3 часа уменьшается ниже расчетного количества. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные.

    Распределение.

    Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15 %.

    Вывод.

    Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

    Особые группы пациентов.

    Почечная недостаточность.

    У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира составляет примерно 14 часов.

    Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения.

    Беременность.

    В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира во время поздних стадий беременности площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг в сутки.

    ВИЧ-инфицированные.

    У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения разовой или многократной дозы 1000 мг или 2000 мг валацикловира не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

    Трансплантация органов.

    У реципиентов трансплантатов органов, которые получали валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, которые получали такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой «концентрация-время» были значительно большими.

    Основные физико-химические свойства

    синие продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны отпечаток «VC» и «500», с другой стороны – гладкие или гладкие с обеих сторон.

    Срок годности

    4 года.

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистерах, по 1 блистеру в картонной коробке, по 42 таблетки во флаконе.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Фармасайнс Инк., Канада.

    Местонахождение

    6111, Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4.

    Внимание! Текст описания препарата "Валцик таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг №42 во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top