Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Валацикловир-Кр таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг №10 (5х2)

    Действующее вещество: Валацикловир
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Валацикловир-Кр таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг №10 (5х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: valaciclovirum;

    1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 500 мг или 1000 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, опадрай голубой YS-1-10571 (гипромеллоза ЗсР, гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, индигокармин (Е 132), полисорбат 80).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты прямого дииКод АТС J05A В11.

    Показания

    Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).

    Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес. Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).

    Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.'

    Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Валацикловира-КР в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и других подобных по структуре веществ. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

    Способ применения и дозы

    Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Валацикловира-КР 3 раза в день, в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг Валацикловира-КР 2 раза в день. •

    Для рецидивных случаев лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть тяжелым, лечение надо продолжить от 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Для рецидивных форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валацикловир-КР может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

    Альтернативно для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Валацикловира-КР есть 2 000 мг 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12 часов (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения должен быть не более 1 дня, поскольку доказано, что более длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

    Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

    • больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг Валацикловира-КР 1 раз в день;
    • больным с иммунодефицитом назначают дозу 500 мг 2 раза в день.

    Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.

    Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, которые имеют 9 или меньше обострений в год, Валацикловир-КР назначается инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в день.

    Данных о уменьшение передачи вируса генитального герпеса в других группах больных нет.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.

    Валацикловир-КР назначается в дозе 2 000 мг 4 раза в день, как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы уменьшаются (см. «Дозирование при нарушенной функции почек»). Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продолжена для пациентов с высокой степенью риска.

    Дозировка при нарушенной функции почек.

    Необходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

    Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний.

    Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster: лечение, предотвращение и уменьшение передачи инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса

    Терапевтическое показания
    Клиренс креатинина, Доза Валацикловира-КР мл/мин.
    Herpes zoster
    15-30
    Меньше 15
    1 000 мг, 2 раза в день
    1 000 мг, 1 раз в день
    Herpes simplex (лечение)
    Меньше 15
    500 мг, 1 раз в день
    Herpes labialis (лечение)
    31 -49
    15-30
    Меньше 15
    1000 мг, 2 раза в течение 1 дня
    500 мг, 2 раза в течение 1 дня
    500 мг, однократно
    Herpes simplex (предотвращения)
    • нормальный иммунитет
    • иммунодефицит
     
    Менее 15 Менее 15
     
    250 мг*, 1 раз в день
    500 мг*, 1 раз в день
    Зменшеня передачи вируса Herpes genitalis
     
    Меньше 15
     
    250 мг*, 1 раз в день

    * валацикловир применяется в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы Валацикловира-КР, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Дозы должны быть назначены после проведения гемодиализа.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции
    Клиренс креатинина,
    мл/мин
    Доза Валацикловира-КР
    75 и больше
    2 000 мг, 4 раза в день
    От 50 до 75
    1 500 мг, 4 раза в день
    От 25 до 50
    1 500 мг, 3 раза в день
    От 10 до 25
    1 500 мг, 2 раза в день
    Менее 10 или диализ
    1 500 мг, 1 раз в день

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валацикловир-КР назначают после проведения сеанса гемодиализа.

    Клиренс креатинина должен постоянно контролироваться, особенно в периоды, когда функция почек может быстро меняться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу Валацикловира-КР.

    Дозировка при нарушенной функции печени

    Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет нужды (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозировку, однако клинический опыт ограничен. О применении высоких доз (4 000 мг и более) на день чудес. в разделе «Особенности применения».

    Дети

    Данных о применении Валацикловира-КР для лечения детей нет.

    Больные пожилого возраста

    Доза Валацикловира-КР нуждается в коррекции, чтобы избежать возможных нарушений функции почек (см.

    «Дозирование при нарушенной функции почек»).

    Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

    Побочные реакции

    Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

    Вышеприведенные симптомы в большинстве случаев обратимы и наблюдаются, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами склонности. У больных после трансплантации органов, получающих Валацикловир-КР для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, которые получают меньшие дозы.

    Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

    Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - обратимое увеличение уровня печеночных функциональных тестов. Периодически это описывается как гепатит.

    Со стороны системы крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

    Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

    Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

    Со стороны кожи: нечасто - высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, боль в почках.

    Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.

    Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатичну гемолитическую анемию и тромбоцитопению (иногда в комбинации) у тяжело больных с иммунодефицитом.

    Передозировка

    Симптомы: острая почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома), тошнота и рвота. Для предотвращения неумышленной передозировке следует быть осторожным при применении препарата. Много случаев передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не была соответственно снижена доза.

    Лечение. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Безопасность и эффективность применения валацикловира в период беременности не установлены, поэтому препарат можно назначать в этот период только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Кормление грудью.

    Ацикловир, главный метаболит валацикловира, обнаруживается в грудном молоке. В случае необходимости применения Валацикловира-КР в период лактации следует прекратить кормление грудью.

    Дети

    Не применяют.

    Особенности применения

    Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.

    Применение при нарушенной функции почек и у больных пожилого возраста: ацикловир выводится почками, поэтому дозу валацикловира следует уменьшить у больных с нарушениями функции почек. Больные пожилого возраста имеют сниженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений, и они подлежат тщательному надзору. Вышеприведенные реакции в большинстве случаев обратимы после прекращения лечения.

    Применение более высоких доз Валацикловира-КР при печеночной недостаточности и трансплантации печени: относительно применения более высоких доз Валацикловира-КР (4 г и более в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы Валацикловира-КР таким больным. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако было установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.

    Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетическую инфекцию, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Валацикловиром-КР рекомендуется, чтобы больные соблюдали правила безопасного секса.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Валацикловира-КР.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.

    Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и имеют влияние на этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме после применения Валацикловира-КР. После приема Валацикловира-КР в дозе 1 г циметидина и пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

    Относительно больных, которые получают более высокие дозы Валацикловира-КР (4 г и более в день), следует быть осторожными при одновременном назначении с лекарствами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может приводить к увеличению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (имуносупресорним препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень в плазме крови ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

    Следует быть осторожными также при одновременном назначении высоких доз Валацикловира-КР (4 г 1 больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

    Фармакологические свойства

    Фармакодшамика. Валацикловир - противовирусный препарат, L-валиновий эфир ацикловира, является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса i И ее типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифичного фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосередкується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

    Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно - в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорується в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и ведет к блокированию репликации вируса.

    Резистентность обусловлена дефицитом ТК вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшенная чувствительность к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

    Широкий мониторинг клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, которые лечились ацикловиром, дало возможность выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и нечасто обнаруживается лишь у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

    Валацикловир-КР ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетичною невралгией.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью Валацикловира-КР уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

    Фармакокинетика. После перорального приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54 % и не уменьшается во время приема пищи. Средняя пиковая концентрация ацикловира составляет 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг/мл) после применения единичной дозы 250 - 2000 мг валацикловира пациентами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации - 1 - 2 часа. Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4 % от концентрации ацикловира и наступает в среднем через 30 - 100 мин и через 3 часа уменьшается ниже расчетного количества. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15 %.

    Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

    Особые группы пациентов

    У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира составляет примерно 14 часов.

    Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения валацикловира.

    Во время поздних стадий беременности площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1 200 мг в сутки.

    У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения разовой или многократной дозы 1 000 мг 2 000 мг валацикловира не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

    У реципиентов трансплантатов органов, которые получали валацикловир в дозе 2 000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира доринювала или превышала таковую у здоровых добровольцев, которые получали такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой «концентрация-время» были значительно большими.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки голубого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 5 таблеток в блистере; по 2 блистера помещают в пачку.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

    Местонахождение

    61010, Украина, г. Харьков, вул. Гордиєнкивська, 1.

    Внимание! Текст описания препарата "Валацикловир-Кр таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг №10 (5х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top