Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Ультоп капсулы по 20 мг №28 во флаконе

    Действующее вещество: Омепразол
    Лекарственная форма: Капсулы
    Внешний вид препарата: Ультоп капсулы по 20 мг №28 во флаконе Ультоп капсулы по 20 мг №28 во флаконе вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: омепразол;

    1 капсула содержит 20 мг омепразола;

    вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171);

    состав оболочки капсулы: железа оксид красный (Е 172), желатин, титана диоксид (Е 171).

    Лекарственная форма

    Капсулы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

    Код АТХ А02В С01.

    Показания

    У взрослых:

    • лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
    • эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
    • лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита;
    • лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

    У детей:

    дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

    • лечение рефлюкс-эзофагита;
    • симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксной болезне.

    Дети в возрасте от 4 лет:

    • в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

    Противопоказания.

    Повышенная чувствительность к омепразола, замещенных бензимидазолов или к любому вспомогательного вещества.

    Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять параллельно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Способ применения и дозы.

    Дозировка для взрослых

    Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

    Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

    Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

    При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

    Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

    Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

    Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов, которые имеют повышенный риск (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

    Эрадикация H. pylori при пептической язве

    Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться соответствий национальным, региональным и местным установкам и особенностям лечения.

    • Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
    • Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
    • Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг (или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

    Лечение гастроэзофагеальной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита

    Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

    Для долговременного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

    При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

    Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

    Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдения за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять за 2 приема.

    Дозировка для детей

    Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

    Лечение рефлюкс-эзофагита

    Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксной болезне

    Рекомендации по дозировке:

    Возраст
    Масса тела
    Дозировка
    ≥ 1 года
    10-20 кг
    10 мг* 1 раз в сутки.
    При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
    Дети с массой тела более 20 кг
    20 мг 1 раз в сутки.
    При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

    Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4-8 недель.

    Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксной болезне: продолжительность лечения – 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

    Дети и подростки в возрасте от 4 лет

    Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

    Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить согласно официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

    Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

    Рекомендации по дозировке:

    Масса тела
    Дозировка
    15-30 кг
    Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
    31-40 кг
    Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
    > 40 кг
    Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

    Особые группы пациентов

    Нарушения функций почек

    Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Нарушения функций печени

    Для пациентов с нарушениями функций печени достаточной является суточная доза 10*-20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

    Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Способ введения

    Рекомендуется принимать капсулы Ультоп® утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

    Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

    Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

    Как вариант, сами капсулы можно рассосать и проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы из ентеросолюбильним покрытием не следует жевать.

    * Применяют препарат Ультоп® в соответствующих дозировках.

    Побочные реакции

    Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

    Были обнаружены или существовала подозрение о следующие случаи побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции классифицированы в следующие группы согласно их воздействию на органы или системы органов.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы

    Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны иммунной системы

    Реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

    Со стороны метаболизма и пищеварения

    Гипонатриемия, гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию, вертиго, микроскопический колит, недомогание.

    Психиатрические нарушения

    Бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

    Со стороны органов зрения

    Затуманивание зрения.

    Со стороны органов слуха

    Звон в ушах.

    Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

    Бронхоспазм.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, светочувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

    Артралгия, миалгия, слабость в мышцах.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей

    Интерстициальный нефрит.

    Со стороны половой системы и молочных желез

    Гинекомастия.

    Общие нарушения

    Дискомфорт, периферический отек, повышенное потоотделение.

    Пациенты детского возраста

    Безопасность омепразола определялась для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Существуют ограниченные данные о долгосрочные изучения безопасности применения препарата у 46 детей, которые получали поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций является схожим с профилем у взрослых при кратковременном и при длительном лечении. Нет никаких долгосрочных данных об эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

    Передозировка

    Известны очень ограниченные данные относительно эффектов передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозировки до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижения разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвота, головокружение, абдоминальную боль, диарею и головную боль. Также в единичных случаях сообщали о апатию, депрессию и спутанность сознания.

    Описанные симптомы имеют скоропреходящий характер. Скорость вывода не изменяется с увеличением дозы. Рекомендовано симптоматическое лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.

    Дети

    Препарат применять детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксной болезне и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

    Особенности применения

    При наличии какого-либо опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), и когда есть язва желудка или подозрение на ее наличие, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения правильного диагноза.

    Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонного насоса (ИПН) может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/езомепразолом и остеопоротичним переломом не был доказан, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротичного перелома должно быть рекомендуется соответствующий клинический надзор согласно действующих клинических рекомендаций для этого состояния.

    Одновременное применение ингибитора протонного насоса и атазанавира не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация атазанавира с ингибитором протонного насоса необходимо, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать дозу омепразола 20 мг.

    Омепразол, как и все кислото-ингибирующие препараты, может уменьшить уровень абсорбции витамина B12 (цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с дефицитом витамина В12 или с риском снижения всасывания витамина В12 во время долговременной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови. Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале и завершении лечения омепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

    Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

    Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

    Как и при всех длительных лечениях, особенно когда период лечения продолжается в течение более 1 года, пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.

    Ультоп® содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными формами фруктозної непереносимости, синдромом глюкозо‑галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазної недостаточности не следует принимать Ультоп®.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Влияние омепразола на фармакокинетику других активных веществ

    Активные вещества с зависимой от pH абсорбцией

    Снижение кислотности желудка течение лечение омепразолом может влиять на всасывание некоторых препаратов.

    Нелфинавир, атазанавир

    Одновременное применение омепразола снижает уровни нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

    Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказан. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелвинавиру примерно на 40 %; среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 снижает примерно на 75-90 %. Такое взаимодействие может также иметь отношение к угнетению CYP2C19.

    Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир/ритонавир вызывает снижение на 75 % экспозиции атазанавира.

    Дигоксин

    Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых лиц вызвало 10 % повышение биодоступности дигоксина. Были единичные сообщения о токсичности дигоксина. Одновременное применение омепразола и дигоксина пациентам пожилого возраста следует проводить под тщательным наблюдением врача.

    Клопидогрель

    Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

    Другие активные вещества

    Всасывание позаконазолу, ерлотинибу, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, поэтому одновременное их применение с омепразолом может уменьшать клиническую эффективность этих препаратов. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и ерлотинибом.

    Активные вещества, метаболизирующимися с участием CYP2C19

    Омепразол – это умеренный ингибитор CYP2C19. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может быть снижен, а системная экспозиция этих веществ повышается. Примерами таких препаратов являются варфарин и другие антагонисты витамина K, такие как цилостазол, диазепам и фенитоин.

    Цилостазол

    Омепразол, вводился в дозах 40 мг здоровым добровольцам в перекрестном исследовании, увеличил Cmax и AUC для цилостазолу соответственно на 18 % и 26 %, а его один из активных метаболитов – соответственно на 29 % и 69 %.

    Фенитоин

    Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, и, если происходит корректировка дозы фенитоина, мониторинг и дополнительная корректировка дозы должно происходить после завершения лечения омепразолом.

    Саквинавир

    Одновременное введение омепразола и саквинавира/ритонавира привело к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

    Такролимус

    Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличить уровни такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренса креатинина), и, при необходимости, проводить корректировку дозы такролимуса.

    Эффекты других активных веществ на фармакокинетику омепразола

    Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

    Поскольку омепразол метаболизируется с участием CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые подавляют CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению уровней омепразола в сыворотке крови путем снижения скорости метаболизма омепразола. Одновременное применение омепразола и вориконазолу может удвоить экспозицию омепразола или даже увеличить в более раза. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, обычно нет необходимости в коррекции дозы омепразола. Однако следует корректировать дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случае длительного лечения.

    Стимуляторы CYP2C19 и/или CYP3A4

    Препараты, о которых известно, что они стимулируют CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем увеличения скорости метаболизма омепразола.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Механизм действия

    Омепразол, рацемична смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над обратным угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировании 1 раз в сутки.

    Омепразол – это слабая основа, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+K+‑АТФ-азу – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является зависимым от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

    Фармакодинамические эффекты

    Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты желудочного сока

    Пероральное дозирование 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

    Пероральное дозирование 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рн ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов из 24-часового периода.

    Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в предоставленное время.

    Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.

    Влияние на H. pylori

    Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

    Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и долговременной ремиссией пептической язвенной болезни.

    Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

    В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенную частоту появления в желудке грандулярних кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося угнетения секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как оказывается, обратными.

    Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонового насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

    Применение в педиатрии

    В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7-1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с поставленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвота/срыгивание уменьшилось на 50 % после 8 недель лечения независимо от дозы.

    Эрадикация бактерии H. Pylori у детей

    В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: скорость уничтожения H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4 % (3/32 пациенты в группе приема амоксициллин+кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, что была продемонстрирована в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информации о детях в возрасте до 4 лет.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция

    Омепразол и омепразола магний – это неустойчивая кислота, и поэтому вводится перорально в форме покрытых ентеросолюбильним покрытием гранул в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола с однократной пероральной дозы омепразола составляет приблизительно 40 %. После повторного введения 1 раз в сутки, биодоступность увеличивается приблизительно до 60 %.

    Распределение

    Кажущийся объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг веса тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %.

    Метаболизм

    Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450.

    Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, экспрессируется, ответственного за образование гидроксиомепразолу, основного метаболита в плазме крови. Часть, что оставалась, зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственного за образование омепразола сульфона. В результате высокого сродства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако через низкое сродство с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для угнетения метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет подавляющего влияния на основные ферменты CYP.

    Примерно 3 % белокожей популяции и 15-20 % азиатских популяций нет функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше у медленных метаболизаторив, чем у лиц, которые имеют функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизатори). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозировка омепразола.

    Вывод

    Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального дозирования 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Примерно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное количество – с фекалиями, главным образом исходя из секреции желчи.

    При повторном дозировании увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением передсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфон).

    Не было обнаружено, что метаболит имеет какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

    Особые популяции

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к аккумуляции при дозировке один раз в день.

    Нарушение функции почек

    Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.

    Пациенты пожилого возраста

    Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

    Дети

    Во время лечения рекомендуемыми дозами у детей в возрасте от 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобны концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким через низкую способность превращать омепразол.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства двухцветные капсулы – корпус капсулы светло-розового цвета, колпачок коричнево-розового цвета; капсулы содержат гранулы от белого до светло-желтого или светло-розового цвета.

    Срок годности

    Капсулы в блистерах: 2 года.

    Капсулы во флаконах: 3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 7 капсул в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

    По 14 или 28 капсул во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА, д.д., Ново место, Словения/

    КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

    Местонахождение

    Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

    Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

    Внимание! Текст описания препарата "Ультоп капсулы по 20 мг №28 во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top