Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Труксал таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №100 в контейнере

    Действующее вещество: Хлорпротиксен
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Труксал таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №100 в контейнере Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: chlorprothixene;

    1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксену гидрохлорида;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; коповидон; глицерин (85 %); целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; тальк; магния стеарат; покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета; таблетки по 50 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Психолептични средства. Производные тиоксантену.

    Код АТХ N05A F03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Хлорпротиксен – нейролептик из группы тиоксантену.

    Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с возможным привлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

    Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ2 рецепторами и α1-адреноцепторами и в этом отношении подобен високодозових фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипичного нейролептика клозапина. Он имеет высокую гистаминовую (Н1) аффинность, равной аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновым рецепторам. Профиль связывания с рецепторами довольно подобен профилю клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую афинность к рецепторам дофамина.

    Хлорпротиксен – седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

    Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.

    Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующий эффект, противозудными и противорвотные свойства.

    Фармакокинетика.

    При внутреннем приеме хлорпротиксену максимальные уровни в плазме крови наблюдаются примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность при внутреннем приеме составляет 12 % (диапазон 5-32 %). Связывание с протеинами плазмы > 99 %. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

    Метаболизм хлорпротиксену проходит, главным образом, путем сульфокислення и N-деметилирования.

    Период полувыведения (Т1/2β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cls) – примерно 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

    Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко женщин, которые кормят грудью. Соотношение концентрации молоко/плазма крови составляет 1,2-2,6.

    Нет информации о фармакокинетических параметрах при пониженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

    Различий между концентрациями хлорпротиксену в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлено, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

    Показания

    Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбудимостью.

    Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.

    Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушением сна.

    Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как еретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.

    Хроническая боль (дополнение к аналгетиков).

    Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или средств группы тиоксантену.

    Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратна или опиоидная интоксикация), кома.

    Хлорпротиксен может вызывать пролонгацию интервала QT. Устойчивая пролонгация интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия <50 уд/мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если назначены антиаритмические препараты классов ИА и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

    Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некоригованою гипокалиемией и гипомагниемией.

    Хлорпротиксен противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала QT или установленным приобретенным удлиненным интервалом QT (QTc более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).

    Совместное применение с лекарственными средствами, значительно удлиняющими интервал QT.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Комбинации, которые требуют оговорок при применении.

    Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

    Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

    Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

    Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

    Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

    Антигистаминный эффект хлорпротиксену может ослаблять или устранить реакцию алкоголь/дисульфирам.

    Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:

    • класс Ia и III антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
    • некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);
    • некоторые макролиды (например, эритромицин);
    • некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин);
    • некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

    Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например, с цисапридом, литием).

    Средства, которые изменяют электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию хлорпротиксену, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

    Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксену в плазме крови.

    Одновременное применение хлорпротиксену и средств с антихолинергической активностью усиливает антихолинергические эффекты.

    Особенности применения

    Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные последствия, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

    Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

    Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры с узким углом камеры.

    Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT из-за риска злокачественных аритмий.

    До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QTc интервал во время такого обследования у мужчин >450 мсек или >470 мсек у женщин. В течение лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают, если QT удлиняется, и прекращают терапию, если QTc >500 мсек.

    Рекомендуется периодический контроль уровней электролитов.

    Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

    Подобно другим нейролептикам, хлорпротиксен нужно применять с осторожностью пациентам с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты.

    Осторожность необходима при применении пациентам с такой патологией:

    • феохромоцитома;
    • пролактинзависимые новообразования;
    • тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения;
    • болезнь Паркинсона;
    • болезни кроветворной системы;
    • гипертиреоз;
    • расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

    Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции протидиабетичної терапии у пациентов с диабетом.

    Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки.

    О случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и в течение лечения хлорпротиксеном и принять меры.

    При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

    Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

    Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли. Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

    Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

    При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может разделять такую способность. Тяжелое приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

    Вспомогательные вещества.

    Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Клинический опыт применения беременными ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода.

    Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. хлорпротиксен) на последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или проблем с вскармливанием. Следовательно, новорожденные требуют тщательного ухода.

    Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

    Хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 2 % от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

    Фертильность.

    Сообщались случаи гиперпролактинемии, галактореи, аменореи, отсутствия эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут иметь негативное влияние на женскую и/или мужскую половую функцию и фертильность.

    Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или прекращении применения. Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

    Потенциальное влияние на фертильность животных не изучался.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Хлорпротиксен – седативное средство. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать некоторое снижение общего внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния лечения на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Взрослые.

    Дозы устанавливать индивидуально, согласно состоянию пациента. В общем, первоначально назначать небольшие дозы, которые следует увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, ґрунтуючися на терапевтическом отклика.

    Шизофрения и другие психотические состояния, мания.

    Начальная доза 50-100 мг/сут с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза 300 мг в сутки в отдельных случаях может достигать 1200 мг/сутки при необходимости.

    Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.

    Через седативное действие дозу следует распределить на несколько приемов: с меньшими дозами днем и больше вечером.

    Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

    500 мг в сутки в разделенных дозах в течение 7 суток. После преодоления периода абстиненции дозу следует медленно уменьшать.

    Поддерживающая доза 25+25+50 мг (1+1+2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшить риск рецидива. Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.

    Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.

    Минимальная доза – 25 мг/сутки. Дозу постепенно повысить до 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях – до 150 мг/сутки. Суточную дозу разделить на три приема, таким образом, применять утром 1/3 вечерней дозы.

    Нарушения сна.

    25 мг за 1 час до сна.

    Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.

    Применять до 100-125 мг/сутки. Больным эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.

    Хроническую боль.

    Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг/сутки.

    Гериатрия.

    Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг/сутки.

    Нарушения функций почек и печени.

    Желательным является тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

    Таблетки проглатывают, запивая водой.

    Дети.

    Хлорпротиксен не рекомендуется для применения детям и подросткам, поскольку клинических исследований эффективности и безопасности у детей и подростков недостаточно.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер - или гипотермия. В тяжелых случаях – повреждения почек.

    При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь можно быстрее нужно провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти дальнейшее снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы – с помощью биперидена.

    Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей – около 4 мг/кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок – после приема 1000 мг.

    Побочные реакции

    Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть виражениши в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

    Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

    Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

    очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

    Со стороны сердца
    Часто
    Тахикардия, усиленное сердцебиение.
    Редкие
    Удлинение интервала QT на ЭКГ.
    Со стороны системы крови и лимфатической системы
    Редкие
    Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
    Со стороны нервной системы
    Очень часто
    Сонливость, головокружение.
    Часто
    Дистония, головная боль.
    Нечасто
    Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
    Очень редкие
    Злокачественный нейролептический синдром.
    Зрительные нарушения
    Часто
    Нарушение аккомодации, зрения.
    Нечасто
    Движения глаз.
    Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
    Редкие
    Одышка.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Очень часто
    Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
    Часто
    Запор, диспепсия, тошнота.
    Нечасто
    Рвота, диарея.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей
    Нечасто
    Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
    Беременность, роды, перинатальный период
    Неизвестна
    Синдром отмены у новорожденных.
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Часто
    Гипергидроз.
    Нечасто
    Высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, дерматит.
    Скелетно-мышечные нарушения
    Часто
    Миалгия.
    Нечасто
    Мышечная ригидность.
    Со стороны эндокринной системы
    Редкие
    Гиперпролактинемия.
    Расстройства обмена веществ
    Часто
    Усиленный аппетит, увеличение массы тела.
    Нечасто
    Уменьшение аппетита, снижение массы тела.
    Редкие
    Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
    Со стороны сосудов
    Нечасто
    Артериальная гипотензия, приливы.
    Очень редкие
    Венозный тромбоемболизм.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения
    Часто
    Астения, усталость.
    Со стороны иммунной системы
    Редкостно
    Гиперчувствительность, анафилактическая реакция.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей
    Нечасто
    Нарушение печеночных функциональных тестов.
    Очень редкие
    Желтуха.
    Со стороны репродуктивной системы и грудных желез
    Нечасто
    Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
    Редкие
    Гинекомастия, галакторея, аменорея.
    Психические расстройства
    Часто
    Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо.

    Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий – фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, tоrsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе хлорпротиксену.

    Внезапное прекращение применения хлорпротиксену может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, переменные ощущение тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

    О случаях приапизма стойкой, как правило, болезненной эрекции полового члена, которая может привести к эректильной дисфункции, сообщалось при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, частота случаев неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Специальных условий хранения нет.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 25 мг – 100 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

    Таблетки по 50 мг – 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Х. Лундбек А/С / H. Lundbeck A/S.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Оттилиавей 9, 2500 Валби, Дания/Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.

    Внимание! Текст описания препарата "Труксал таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №100 в контейнере" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top