Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Топамакс таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №28 (7х4)

    Действующее вещество: Топирамат
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства.
    Внешний вид препарата: Топамакс таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №28 (7х4) Топамакс таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №28 (7х4) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: topiramate;

    Основные физико-химические свойства

    таблетки с маркировкой, округлые, покрытые оболочкой с соответствующей надписью и цветом:

    25 мг - белого цвета с надписью “Top” на одной стороне и “25” – на другой;

    100 мг - желтого цвета с надписью “Top” на одной стороне и “100” – на другой;

    200 мг - оранжево-розового цвета с надписью “Top” на одной стороне и “200” – на другой;

    Состав

    1 таблетка содержит топирамата 25 мг, 100 мг или 200 мг

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизований (модифицированный), натрия крахмалгликолят, крахмал предварительно желатинизований, магния стеарат, вода деионизированная, краситель Opadryâ белого, желтого, оранжево-розового цветов, воск карнаубы.

    Форма выпуска. Таблетки покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические средства. Код АТС N03AX11.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток ТОПАМАКС® - новый противоэпилептический препарат, который относится к класса сульфаматзамещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации

    мембраны нейрона. Топирамат повышает активность g-аминобутирату (ГАБА) в отношении некоторых подтипов ГАБА – рецепторов (в том числе ГАБА – рецепторов), а также модулирует активность самих ГАБА – рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) – рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA – рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламида – известном ингибитора угольной ангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его

    противоэпилептической активности.

    Фармакокинетика.

    Топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность – 81%.Употребление

    пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. С белками плазмы связывается 13-17% топирамата. После однократного приема в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55 – 0,8 л/кг. Величина объема распределения зависит от пола: у женщин она составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

    После перорального приема метаболизируется около 20% от принятой дозы. Но у больных, которые получают сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%. Из плазмы, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы шесть практически неактивных метаболитов. Основным путем выведения неизмененного топирамата ( 70%) и его метаболитов являются почки. После перорального введения плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин. Фармакокинетика топирамата имеет линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой “концентрация/время” (AUC) в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней. Величина максимальной концентрации (Смах) после многократного перорального применения 100 мг препарата дважды в день составляет 6,76 мкг/мл. После многократного приема доз по 50 и 100 мг дважды в день средний период полувыведения топирамата из плазмы равен примерно 21 час.

    У больных с нарушениями функции почек плазменный и почечный клиренс топирамата снижается (CLCR) £ 60 мл/мин); У людей пожилого возраста, не имеющих заболеваний почек, плазменный клиренс топирамата не меняется. Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа. У больных с нарушением функции печени от умеренно выраженных до тяжелых плазматический клиренс топирамата снижается.

    Фармакокинетика у детей до 12 лет.

    Фармакокинетические свойства топирамата у детей, как и у взрослых, выявленные при изучении дополнительной терапии, имеют линейный характер с дозонезависимым клиренсом и стабильными уровнями концентрации в плазме повышаются пропорционально дозе. Однако дети имеют более высокий уровень клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, уровни концентрации топирамата в плазме крови для одних и тех же доз в мг/кг могут быть ниже для детей по сравнению с таковыми у взрослых. Как и у взрослых, противоэпилептические лекарственные средства, которые индуцируются печеночными ферментами, уменьшают стали уровне концентрации в плазме.

    Показания для применения

    Эпилепсия:

    Как монотерапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода на монотерапию больных эпилепсией.

    Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей, старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими приступами.

    Лечение взрослых и детей как дополнительная терапия при припадках, ассоциированных с синдромом Lennox-Gastaut.

    Мигрень:

    Для профилактики приступов мигрени у взрослых.

    Способ применения и дозы

    Для оптимального контроля как у взрослых, так и у детей рекомендуется начать лечение с небольшой дозы с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы.

    ТОПАМАКС® можно принимать независимо от приема пищи.

    Эпилепсия.

    Дополнительная терапия

    Взрослые: лечение начинается с подбора дозы путем приема 25-50 мг на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 25-50 мг и разделять ее на два приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

    Минимальная эффективная доза – 200 мг. Обычная поддерживающая доза составляет от 200 до 400 мг в сутки и принимается в два приема. Некоторые пациенты хорошо переносят дозу, превышающую 1 600 мг в день.

    Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых больных, включая людей пожилого возраста при условии отсутствия у них заболеваний почек.

    Дети в возрасте 2 года и старше.

    Рекомендуемая общая дневная доза ТОПАМАКСУ® (топирамата) для дополнительной терапии составляет в среднем 5-9 мг/кг массы тела в день, разделенная на два приема. Лечение начинается с подбора дозы путем приема 25 мг (или менее, беря за основу дозирования 1-3 мг/кг массы тела в день) на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг массы тела в сутки и принимать ее в два приема до достижения терапевтического эффекта. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтическим эффектом.

    В клинических исследованиях хорошо зарекомендовала себя доза 30 мг/кг массы тела в день.

    Монотерапия.

    Применение монотерапии топираматом следует основывать на наблюдениях за проявлениями судорожных припадков при отмене сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами.

    Если соображения безопасности не требуют срочной отмены сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств, рекомендуется последовательное уменьшение их приема примерно на одну треть от предыдущей дозы в течение 2 недель.

    После прекращения приема лекарственных средств, которые обладают свойствами индукторов ферментов, отвечающих за метаболизм лекарственных средств, уровни топирамата увеличиваются. Состояние здоровья больного может потребовать уменьшения доз топирамата.

    Взрослые. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 25-50 мг с недельным или двухнедельным интервалом и принимать ее в два приема. Если пациент не успевает приспособиться к увеличению дозы, можно использовать менее значительные приращения дозы или более продолжительные интервалы между прибавками. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

    Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы ТОПАМАКСУ® при монотерапии у взрослых - 100 мг в сутки, а максимальная рекомендуемая доза составляет 500 мг в сутки. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии хорошо переносят монотерапию ТОПАМАКСОМ® в дозе 1 000 мг в день. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов, включая людей пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

    Дети. Лечение детей от 2 лет и старше следует начинать с приема 0,5-1 мг/кг на ночь в течение первой недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 0,5-1 мг/кг в сутки с недельным или двухнедельным интервалом; дневную дозу можно разделять на два приема. Если ребенок не может приспособиться к режиму подбора дозы, можно использовать менее значительное приращение дозы или более продолжительные интервалы между прибавками. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

    Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы ТОПАМАКСУ® при монотерапии у детей в возрасте 2 года и старше составляет 3-6 мг/кг массы тела в сутки. В случае, когда недавно установлен диагноз “Парциальные эпилептические припадки”, дети могут получать дозу 500 мг в день.

    Мигрень.

    Рекомендуемая суточная доза топирамата для профилактики приступов мигрени составляет 100 мг, распределенная на два приема. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу увеличивают на 25 мг в сутки с интервалом в неделю после каждого повышения дозы. Если пациент плохо переносит указанный режим подбора дозы, можно использовать менее значительное приращение дозы или более продолжительные интервалы между прибавками. У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали суточные дозы топирамата до 200 мг в сутки. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

    Побочное действие

    Побочные явления отмечались, были классифицированы согласно стандартной терминологии ВАЗ-ART.

    Поскольку чаще всего ТОПАМАКС® применяют вместе с другими противоэпилептическими препаратами, невозможно определить, какой из препаратов вызвал развитие побочного эффекта.

    Со стороны центральной нервной системы – нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, нарушение концентрации внимания, трудности с запоминанием, спутанность сознания, сонливость, нарушение мышления, анорексия, нистагм, диплопия, парестезия, депрессия; дополнительно у детей – расстройства личности, слюнотечение, гиперкинезия; значительно реже – нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность (проблемы с настроением), нарушение координации движений и походки, апатия, психозо-психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко – суицидальные мысли и попытки, у детей дополнительно – галлюцинации.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы – диспептические явления, тошнота, брюшной боль, диарея, сухость губ, редко – повышение печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

    Прочие : уменьшение массы тела, астения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, лихорадка, а также реакции со стороны кожи и слизистой (многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у больных, получавших ТОПАМАКС® вместе с другими препаратами, вызывающими реакции со стороны кожи и слизистой. Редко – лейкопения, очень редко - нейтропения. В отдельных случаях отмечались случаи тромбоэмболии, хотя взаимосвязь причины с приемом лекарственного средства не был доведен. Возможно возникновение синдрома (обычно через месяц от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышенного внутриглазного давления.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Передозировка

    Признаки и симптомы передозировки ТОПАМАКСУ®: судороги, сонливость, нарушения речи и зрения, диплопия, нарушения мышления, нарушения координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, брюшной боль, головокружение, возбуждение или депрессия. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжелыми, но были зарегистрированы смертельные случаи после передозировки с использованием комбинации нескольких лекарственных средств включительно с топираматом.

    Передозировка топирамата может вызвать тяжелый метаболический ацидоз, (см. “Особенности применения”).

    Лечение.

    При острой передозировке ТОПАМАКСУ®, если незадолго до этого больной принимал пищу, необходимо сразу промыть желудок или вызвать рвоту. В исследованиях in vitro было установлено, что активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективным для выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема употребляемой жидкости.

    Особенности применения

    Противоэпилептические препараты, в частности ТОПАМАКС®, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических испытаниях дозы уменьшали на 100 мг с недельными интервалами. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

    Главным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренно или сильно выраженными нарушениями почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в сравнении с 4 - 8 днями у больных с нормальной функцией почек.

    Как и при любом заболевании, схема подбора дозы должна ориентироваться на терапевтическую эффективность (то есть степень снижения частоты приступов, видсут - нисть побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушениями функции почек для установления стабильной концентрации топирамата в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

    Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте до 2 лет.

    Во время терапии топираматом очень важно адекватное увеличение объема употребляемой жидкости, что может снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, связанных с действием физических нагрузок и повышенных температур. Применение ТОПАМАКСУ® для лечения острых приступов мигрени не изучено.

    Расстройства настроения/депрессия.

    Во время лечения топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

    Нефролитиаз.

    У некоторых больных, особенно у тех, которые имеют склонность к нефролитиазу, может повыситься риск образования камней в почках, и связанные с ним симптомы, такие как почечная колика. Чтобы уменьшить этот риск, необходимо соответствующее увеличение объема жидкости, которую принимает больной. Факторами риска развития нефролитиаза являются склонность к образованию камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия. Ни один из этих факторов риска не может в достаточной степени предопределить возникновение камней во время приема топирамата. Кроме того, риск может быть повышен у больных, принимающих сопутствующие препараты, которые вызывают развитие нефролитиаза.

    Пациенты с заболеваниями печени.

    Пациентам с повреждениями печени ТОПАМАКС® должен назначаться с осторожностью, поскольку клиренс топирамата может уменьшиться.

    Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома.

    При применении ТОПАМАКСУ® было зарегистрировано проявление синдрома, что состоял с острой миопии ассоциированной с вторичной закрытоугольной глаукомой. Синдром включал острый приступ снижение остроты зрения и/или глазную боль. Офтальмологические проявления могут включать миопию, уменьшение глубины передней камеры, гиперемию (покраснение глаз) и повышенное внутриглазное давление. Также может наблюдаться мидриаз. Описанный синдром может быть связан с супрацилиарным выпотом, что вызывает смещение хришталика и радужной оболочки и развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Как правило, симптомы возникали после месяца первичной терапии ТОПАМАКСОМ®. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у пациентов до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома, связана с применением топирамата, наблюдалась как у детей, так и у взрослых. Лечение предусматривает отмену ТОПАМАКСУ®, если врач посчитает это целесообразным, и принятие соответствующих мер для снижения внутриглазного давления.

    Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям или даже к потере зрения.

    Метаболический ацидоз.

    При применении топирамата может возникать гиперхолеремичний, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирования топираматом печеночной карбоангидразы. В большинстве случаев снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявляться в любой период лечения топираматом. Уровень снижения концентрации, как правило, небольшой или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении взрослыми пациентами в дозе 100 мг в день и около 6 мг в день на кг массы тела при применении в педиатрической практике). В некоторых случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже уровня 10 ммоль/л. Некоторые заболевания или методы лечения, приводящие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных препаратов) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонатзнижуючий эффект топирамата.

    У детей хронический метаболический ацидоз может привести к замедлению роста.

    В связи с этим, при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, в том числе определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата.

    Особенности диеты.

    Когда у пациента уменьшается масса тела во время приема ТОПАМАКСУ®, может быть рекомендована поддерживающая диета или усиленное питание.

    Беременность и лактация.

    Исследования, в которых ТОПАМАКС® применялся для лечения беременных не проводились. Однако в период беременности ТОПАМАКС® следует применять только в том случае, когда его потенциальный положительный эффект превышает потенциальный риск для плода.

    Выделение топирамата с грудным молоком не было изучено в контролируемых исследованиях. Ограниченные исследования на пациентах показали присутствие препарата в грудном молоке. Поскольку большинство лекарственных средств выделяется с молоком, необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или прекращении приема препарата, учитывая степень его важности для матери.

    Влияние на управление автомобилем и работу с техникой.

    Как и все другие противоэпилептические препараты, ТОПАМАКС® действует на центральную нервную систему и может вызвать возникновение сонливости, головокружение и другие подобные симптомы. Указанные побочные эффекты в основном довольно слабо или умеренно выражены, но могут быть потенциально опасными для больных, которые управляют автомобилем, или для тех, кто работает с техникой, особенно в том случае, когда больной еще не имеет индивидуального опыта применения препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Влияние ТОПАМАКСУ® на другие противоэпилептические препараты

    Сочетание приема ТОПАМАКСУ® с лечением другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном) не влияет на значения их устойчивых концентраций в плазме, за исключением отдельных больных, у которых добавление ТОПАМАКСУ® к фенитоину может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (CYP2Cmeph). Таким образом, у каждого больного, который принимает фенитоин и у которого развиваются клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме.

    Влияние других противоэпилептических препаратов на ТОПАМАКС®.

    Фенитоин и карбамазепин снижают концентрации ТОПАМАКСУ® в плазме. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина до лечения ТОПАМАКСОМ® может потребовать изменения дозы последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на достижение необходимого терапевтивного эффекта.

    Добавление (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений концентрации ТОПАМАКСУ® в плазме и, соответственно, не требует изменения доз ТОПАМАКСУ®.

    Результаты указанных взаимодействий приведены ниже.

    ПЕП , что прилагается
    Концентрация ПЭП
    Концентрация ТОПАМАКСУ®
    Фенитоин
    «**
     
    Карбамазепин
    «
     
    Вальпроевая кислота
    «
    «
    Фенобарбитал
    «
    ВС
    Примидон
    «
    ВС

    « = отсутствие эффекта;

    ** = повышение концентрации у единичных больных;

    = снижение концентрации в плазме;

    НД = не исследовалась;

    ПЭП = противоэпилептический препарат.

    Другие лекарственные взаимодействия.

    Дигоксин: в исследовании с использованием однократной дозы площадь под кривой концентрации дигоксина в плазме (ПКК) при одновременном приеме ТОПАМАКСУ® уменьшалась на 12 %. Терапевтическая значимость этого наблюдения не установлена. При назначении (или отмене) ТОПАМАКСУ® больным, которые принимают дигоксин, особое внимание необходимо уделять рутинному мониторингу концентрации дигоксина в сыворотке.

    Средства, угнетающие ЦНС: в рамках клинических исследований последствия совместного введения ТОПАМАКСУ® с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, не изучались. Рекомендуется не принимать ТОПАМАКС® вместе с употреблением алкоголя или другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.

    Пероральные контрацептивы: в исследованиях лекарственного взаимодействия с пероральными контрацептивами, в которых используется комбинированный препарат, содержит норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг), ТОПАМАКС® в дозах 50 - 800 мг в день существенно не влиял на эффективность норэтиндрона и в дозах 50 - 200 мг в день - на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозировке ТОПАМАКСУ® 200 - 800 мг в день. Клиническая значимость приведенных изменений не известна. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений должен учитываться у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы вместе с ТОПАМАКСОМ®. Пациенток, которые принимали пероральные контрацептивы, необходимо просить сообщать о любых изменениях в сроках и характере менструаций.

    Препараты лития.

    У здоровых добровольцев наблюдалось снижение (до 18%) площади под кривой концентрации лития во время приема топирамата в дозе 200 мг в сутки. У пациентов с биполярными расстройствами фармакокинетика лития оставалась неизменной при лечении топираматом в дозах 200 мг в сутки, тогда как при применении топирамата в дозах 600 мг в сутки наблюдалось увеличение площади под кривой концентрации лития (до 26%). Несмотря на это, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном применении с топираматом.

    Рисперидон.

    Исследования взаимодействия, которые проводились на здоровых добровольцах и пациентах с биполярными расстройствами с использованием одной и многих доз препарата, показали похожие результаты. При одновременном применении с топираматом в возрастающих дозировках по 100, 250 и 400 мг в сутки наблюдалось снижение площади под кривой концентрации рисперидона, назначенного в дозах 1-6 мг в сутки до 16% и 33% для дозирования 250 и 400 мг в сутки соответственно.

    Наблюдались минимальные изменения в фармакокинетике активных метаболитов (рисперидон + 9-гидроксирисперидон) и никаких изменений не наблюдалось по 9-гидроксирисперидона. Также не наблюдались клинически значимые изменения в фармакокинетике активных метаболитов как рисперидона, так и топирамата.

    Гидрохлортиазид.

    Лекарственное взаимодействие оценивалось на здоровых добровольцах при раздельном и одновременном применении гидрохлортиазида (25 мг) и топирамата (96 мг). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение максимальной концентрации топирамата на 27% и площади под кривой концентрации топирамата на 29%. Клиническая значимость этих исследований не известна. Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребовать корректировки дозы топирамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значительным изменениям при сопутствующей терапии топираматом. Клинические лабораторные исследования показали снижение уровня калия в сыворотке крови при применении топирамата или гидрохлоротиазида, которое было более существенным при применении топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации.

    Метформин.

    Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не известна. В случае назначения или отмены ТОПАМАКСУ® пациентам, которым назначен метформин, необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию их диабетического статуса.

    Пиоглитазон.

    При одновременном назначении пациентам ТОПАМАКСУ® и пиоглитазона необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

    Глибурид.

    При одновременном назначении пациентам ТОПАМАКСУ® и глибуриду необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

    Другие препараты: одновременное применение ТОПАМАКСУ® и других препаратов, вызывающих возникновение нефролитиаза, может повышать риск образования конкрементов в почках. Во время лечения ТОПАМАКСОМ® следует избегать использования таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, которые приводят к нефролитиазу.

    Вальпроевая кислота.

    Одновременное применение топирамата с вальпроевой кислотой вызывало гипераммониемию с или без энцефалопатии у пациентов, которые хорошо переносили терапию указанными препаратами отдельно. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезали после прекращения приема одного из препаратов. Указанное побочное действие не связано с фармакокинетическим взаимодействием. Связь развития гипераммониемии с монотерапией топираматом или с одновременным применением других противоэпилептических препаратов не установлен.

    Дополнительные исследования лекарственного взаимодействия.

    Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены дополнительные клинические исследования.

    Результаты указанных взаимодействий приведены ниже.

    ЛС , прилагается
    Концентрация ЛСа
    Концентрация ТОПАМАКСУ®а
    Амитриптилин
    «
    20% увеличение Cmax и AUC для метаболита нортрипталина
    ВС
    Дигидроэрготамин
    (перорально и подкожно)
    «
    «
    Галоперидол
    «
    31% увеличение AUC для метаболита
    ВС
    Пропранолол
    «
    17% увеличение Cmax для 4-ОН пропранолола (топирамат 50 мг)
    16% увеличение Cmax и 17% увеличение AUC (пропранолол 80 мг)
    Суматриптан
    (перорально и подкожно)
    «
    ВС
    Пизотифен
    «
    «
    Дилтиазем
    20% уменьшение AUC для дилтиазема и 18% уменьшение DEA*, « для DEM*
    20% увеличение AUC
    Венлафаксин
    «
    «

    а выраженная в процентах от значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой концентрации при монотерапии.

    « = отсутствие изменений максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой концентрации (не более 15% от исходных данных);

    НД = не исследовалась;

    *DEA = дезацетилдилтиазем, *DEM = N-диметилдилтиазем.

    Клинические исследования показали, что прием топирамата может привести к снижению уровня бикарбоната крови в среднем на 4 ммоль/л (см. “Особенности применения”).

    Условия и срок хранения

    Хранить при температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

    Срок годности - 3 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    4 блистера по 7 таблеток или 2 блистера по 14 таблеток в упаковке.

    Производитель

    СИЛАГ АГ.

    Шаффхаузен/Швейцария

    Адрес

    Cilag AG, Hochstrasse 201, 8205, Шаффхаузен, Switzerland.

    Силаг АГ, Хохштрассе 201, 8205, Шаффхаузен, Швейцария.

    Внимание! Текст описания препарата "Топамакс таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №28 (7х4)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top