Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Тиментин порошок для раствора для инъекций, 3,0 г/0,2 г во флаконе №4

    Действующее вещество: Тикарциллин и ингибитор фермента
    Лекарственная форма: Порошок
    Внешний вид препарата: Тиментин порошок для раствора для инъекций, 3,0 г/0,2 г во флаконе №4 Тиментин порошок для раствора для инъекций, 3,0 г/0,2 г во флаконе №4 вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: тикарциллина, клавулановая кислота;

    1 флакон содержит тикарциллину (в форме динатриевой соли) 3 г;

    клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 200 мг;

    вспомогательные вещества: нет.

    Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: белый или слегка желтоватого цвета порошок.

    Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Тикарциллина и ингибитор фермента.

    Код АТХ R03 J01C

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Тикарциллина – полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.

    Резистентность ко многим антибиотикам вызывается бактериальными энзимами, которые разрушают антибактериальное средство еще до начала его действия на возбудителей. Клавуланат, присутствует в Тиментини, блокирует действие бета-лактамных ферментов, что делает бактериальные микроорганизмы чувствительными к действию тикарциллину. Клавуланат как таковой почти не имеет антибактериального действия, однако в сочетании с тикарцилином в Тиментини вызывает образование антибактериального средства с широким спектром действия, пригоден для эмпирического применения против внушительного ряда инфекций.

    Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, включая метицилинчутливи штаммы, Staphylococcus epidermidis, включая метицилинчутливи штаммы, Staphylococcus saprophyticus, бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis; грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus, штаммы Clostridium, штаммы Eubacterium; грамотрицательные аэробы: Moraxella catarrhalis, Pasreurella multocida; грамотрицательные анаэробы: штаммы Ваcteroides, включая Ваcteroides fragilis, штаммы Fusobacterium, штаммы Prevotella.

    Штаммы с возможной приобретенной резистентностью: грамположительные аэробы: Streptococcus pneumonia, стрептококки группы Viridans; грамотрицательные аэробы: штаммы Acinetobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenza, штаммы Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, штаммы Proteus, штаммы Providencia, штаммы Pseudomonas, включая Pseudomonas aeruginosa, штаммы Serratia, штаммы Salmonella; грамотрицательные анаэробы: штаммы Veillonella.

    Нечувствительные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia

    Фармакокинетика.

    Главные фармакокинетические параметры приведены в таблице ниже.

    Доза
    Тикарциллина
    Сmax (мкг/мл)
    Tmax (ч)
    AUC (мкг.ч/мл)
    t1/2 (ч)
    3,1 г
    324
    0,5
    485
    1,13
    3,2 г
    336
    0,5
    485
    1,13
     
    Клавулановая кислота
    3,1 г
    8,0
    0,5
    8,2
    1,07
    3,2 г
    15,8
    0,5
    15,6
    1,07

    После введения разовой дозы Тиментина здоровым добровольцам с нормальной функцией почек приблизительно 60-70 % тикарциллину и приблизительно 35-45 % клавулановой кислоты экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение первых часов. Через два часа после внутривенной инъекции 3,2 г Тиментина концентрация тикарциллину в моче обычно превышает 1 500 мкг/мл. После введения Тиментина в дозе 3,2 г соответствующая концентрация клавулановой кислоты в моче обычно превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 часов после инъекции препарата в этой дозе концентрация в моче тикарциллину и клавулановой кислоты обычно уменьшается соответственно до 190 мкг/мл и 2 мкг/мл.

    При одновременном введении с пробенецидом сывороточные концентрации тикарциллину чуть выше и сохраняются дольше; однако пробенецид не влияет на уровень в сыворотке крови клавулановой кислоты.

    При парентеральном введении тикарциллина проявляется в тканях и интерстициальной жидкости.

    Связывание с белками крови: ни один из компонентов Тиментина с белками крови прочно не связывается; связывается примерно 50 % тикарциллину и примерно 25 % клавулановой кислоты.

    Доказано, что тикарциллина попадает в желчь, плевральную жидкость и спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Результаты экспериментальных исследований, выполненных на животных с введением клавулановой кислоты, позволили предположить, что клавулановая кислота, так же как тикарциллина, хорошо распределяется в тканях организма. Дозы Тиментина следует определять индивидуально только больным с тяжелой почечной недостаточностью.

    Тикарциллина может быть удален из организма больного диализом: фактическое количество зависит от продолжительности и типа диализа.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, включая тяжелые госпитальные инфекции и установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушенным или подавленным иммунитетом:

    • септицемия;
    • бактериемия;
    • перитонит;
    • интраабдоминальний сепсис;
    • послеоперационные инфекции;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции дыхательных путей;
    • тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
    • инфекции уха, горла, носа.

    Противопоказания

    Тиментин содержащий тикарциллина, что относится к классу пенициллинов, поэтому его нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинов и цефалоспоринов).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Тиментин действует синергически с аминогликозидами против штаммов микроорганизмов, включая Pseudomonas. Поэтому при лечении жизненно опасных инфекций, особенно у больных с нарушенным иммунитетом, может предоставляться преимущество при назначении Тиментина вместе с аминогликозидами. В таком случае эти два препарата применяются отдельно в рекомендованных дозах.

    Не рекомендуется назначать одновременно с пробенецидом. Пробенецид уменьшает секрецию тикарциллину в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида замедляет почечную экскрецию тикарциллину, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.

    Присутствие клавулановой кислоты в Тиментини может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.

    Как и другие антибиотики, Тиментин может иметь влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

    Пенициллины уменьшают экскрецию метотрексата (потенциальное увеличение токсичности).

    Особенности применения

    До начала терапии Тиментином следует убедиться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к бета-лактамам (то есть пенициллинам и цефалоспоринам). Существуют сообщения о серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, лечившихся бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции имовирниши у больных с гиперчувствительностью к бета-лактамам в анамнезе. В случае появления аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

    Поскольку при лечении Тиментином у некоторых больных наблюдалось умеренное повышение активности печеночных ферментов, препарат следует с осторожностью назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Для лечения больных с почечной недостаточностью дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения функции почек.

    Содержание натрия: 1 г тикарциллину содержит примерно 5,3 ммоль натрия. Это количество необходимо включать до разрешенного суточного количества для пациентов, находящихся на диете с ограниченным употреблением натрия.

    Тиментин очень редко вызывает гипокалиемию, однако следует помнить о возможной такую реакцию у больных с нарушенным балансом жидкости и электролитов. У больных, которые в течение длительного времени лечатся Тиментином, рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

    У некоторых больных, которые лечатся бета-лактамными антибиотиками, возможно появление кровотечений. Такие реакции могут иметь связь с отклонениями в коагуляционных тестах, таких как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и чаще возникают у больных с почечной недостаточностью. В случае появления кровотечения лечение Тиментином прекратить и назначить соответствующую терапию.

    Присутствие клавулановой кислоты в Тиментини может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.

    Длительное применение препарата может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

    При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, что может быть разной степени тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно взвесить на установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

    У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует изменить в соответствии с степени этой недостаточности.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность: в исследованиях на животных не было выявлено тератогенного влияния Тиментина.

    Считается, что пенициллины являются безопасными лекарствами при применении во время беременности. Данные относительно применения Тиментина при беременности ограничены. Решение о применении препарата во время беременности следует принимать с чрезвычайной осторожностью. Поэтому Тиментин следует назначать во время беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода.

    Кормление грудью: очень незначительное количество Тиментина приникає в грудное молоко. Тиментин можно применять во время кормления грудью. За исключением риска сенсибилизации, никаких других побочных эффектов для ребенка не предвидится.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Побочных эффектов, способных влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

    Способ применения и дозы

    Чувствительность к Тиментина отличается в разных регионах и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местных данных по чувствительности к антибиотику.

    Взрослые (включая пациентов пожилого возраста).

    Обычная доза составляет 3,2 г Тиментина каждые 6-8 часов. Максимальная рекомендованная доза – 3,2 г каждые 4 часа.

    Дети (включая новорожденных и преждевременно родившихся с массой тела > 2 кг, и младенцев).

    Обычная доза составляет 80 мг Тиментина/кг массы тела каждые 8 часов. Максимальная рекомендуемая доза для детей – 80 мг Тиментина/кг массы тела ребенка каждые 6 часов. Эти дозы не должны превышать максимально рекомендуемые дозы для взрослых.

    Преждевременно рожденные дети с массой тела < 2 кг.

    Тиментин назначают в дозе 80 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

    Почечная недостаточность – взрослые и дети с массой тела > 40 кг.

    После начальной введенной дозы в 3 г следующие дозы следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина и типа диализа как указано ниже.

    Клиренс креатинина более 60 мл/мин: 3 г каждые 4 ч или 5 г каждые 6 часов.

    Клиренс креатинина от 30 мл/мин до 60 мл/мин: 2 г каждые 4 часа или 3 г каждые 8 часов.

    Клиренс креатинина 10 мл/мин до 30 мл/мин: 2 г каждые 8 часов или 3 г каждые 12 часов.

    Клиренс креатинина менее 10 мл/мин: 1 г внутримышечно каждые 6 часов или 2 г каждые

    12 часов или 3 г каждые 24 часа.

    Клиренс креатинина менее 10 мл/мин (с нарушением функции печени): 1 г внутримышечно каждые 12 часов или 2 г каждые 24 часа.

    Пациенты на перитонеальном диализе: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

    Пациенты на гемодиализе: как при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и дополнительно 3 г после каждого диализа.

    Почечная недостаточность – дети с массой тела < 40 кг.

    Аналогичная коррекция дозы как у взрослых, например, после начальной введенной дозы в 75 мг/кг массы тела, последующие дозы следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина и типа диализа как указано ниже.

    Клиренс креатинина более 30 мл/мин: 75 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

    Клиренс креатинина 10 мл/мин до 30 мл/мин: 37,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

    Клиренс креатинина менее 10 мл/мин: 37,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

    Препарат предназначен для внутривенного введения.

    Печеночная недостаточность.

    Для рекомендаций относительно режима дозирования опыт недостаточен.

    Способ применения.

    Тиментин выпускается в форме сухого порошка в стерильных флаконах для растворения. Методы растворения подробно описаны ниже.

    Тиментин в дозах 1,6 г и 3,2 г вводится путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минуты прямо в вену или в капельницу, или путем инфузии в течение 20-30 минут. Дозы Тиментина следует вводить с интервалом не менее 4 часов.

    Ликуванння следует продолжать в течение 48-72 часов после получения клинического ответа.

    Инструкция по введению

    Для полного растворения содержимого флакона необходимо тщательно встряхнуть флакон с растворителем. В случае введения препарата путем инфузии на этот период следует временно прекратить введение любых других инфузионных растворов.

    Внутривенная инъекция (флаконы 3,2 г).

    Растворитель
    Количество
    Мг/мл тикарциллину
    (примерно)
    Мг/мл клавуланата (примерно)
    Вода для инъекций
    примерно 13 мл
    200
    6,7
    или
     
     
     
    0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций
    примерно 13 мл
    200
    13,4

    Внутривенная инфузия (флаконы 3,2 г).

    Разводят препарат до необходимой концентрации (10-100 мг/мл) и вводят в течение 30 минут. После растворения и введения Тиментин, как и любой другой препарат для парентерального введения, визуально оценивается на наличие механических включений. В случае обнаружения посторонних включений раствор выливают. В зависимости от концентрации, продолжительности и температуры хранения цвет раствора изменяется от светло-желтого до темно-желтого, отвечая всем указанным на этикетке характеристикам.

    3,2 г флаконы (растворы, полученные разведением основного раствора 200 мг/мл).

    Основной концентрированный раствор 200 мг/мл является стабильным в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре (21-24 °С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 °С).

    Если основной концентрированный раствор 200 мг/мл сохраняется в течение 6 часов при комнатной температуре (21-24 °С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 °С), а затем разводится до концентрации между 10 мг/мл – 100 мг/мл любым указанным ниже растворителем, то эти растворы будут сохранять стабильность в течение следующих периодов времени:

    Периоды стабильности

    Раствор для внутривенного введения
    (концентрация тикарциллину от 10 мг/мл до
    100 мг/мл)
    Комнатная температура
    21-24 0С
    В холодильнике
    4 0С
    Декстроза для инъекций, 5 %
    24 час.
    3 дня
    0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций
    24 час.
    7 дней
    Раствор Рингера для инъекций
    24 час.
    7 дней

    Если основной концентрированный раствор (200 мг/мл) будет храниться в течение 6 часов при комнатной температуре и затем разводиться до концентрации 10 мг/мл – 100 мг/мл 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций и раствором Рингера, то эти растворы можно хранить замороженными (-18 0С) до 30 суток. Растворы, приготовленные на 5 % растворе декстрозы для инъекций, можно хранить замороженными (-18 0С) до 7 суток. После размораживания все растворы необходимо использовать в течение 8 часов либо вылить. После размораживания растворы снова нельзя замораживать.

    Дети

    Препарат можно застосовати в педиатрической практике.

    Передозировка

    Проявлениями передозировки могут быть гастроинтестинальные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, которые следует лечить симптоматически. Также возможно нарушение баланса жидкости и электролитов, что также лечится симптоматически. С кровообращения тикарциллина и клавулановая кислота удаляются гемодиализом.

    Как и передозировка других пенициллинов, передозировка Тиментином может потенциально увеличить нервно-мышечную возбудимость или вызвать судорожные припадки.

    Побочные реакции

    Реакции гиперчувствительности

    Эффекты повышенной чувствительности, включая: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции. Очень редко возникают буллезные реакции (в том числе полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

    Гастроинтестинальные эффекты

    Есть сообщения о тошноту, рвоту и диарею. Очень редко сообщалось о псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

    Влияние на печень.

    У пациентов, получающих бета-лактамные антибиотики, отмечается умеренное увеличение уровня аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы, однако значимость этого неизвестна. Очень редко наблюдалась печеночная или холестатическая желтуха. Эти осложнения также отмечены и для других пенициллинов и цефалоспоринов.

    Влияние на почки и мочевыделение.

    Имеются единичные сообщения о гипокалиемию, в очень редких случаях сообщалось о геморрагический цистит.

    Центральная нервная система.

    Очень редко могут возникать судороги, в основном у пациентов с недостаточной функцией почек или у пациентов, которые получают высокие дозы.

    Гематологические эффекты.

    Имеются единичные сообщения о тромбоцитопению, лейкопению, эозинофилию и снижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Есть очень редкие сообщения о случаях гемолитической анемии. Возникали симптомы кровотечения.

    Местные эффекты.

    Боль, чувство жжения, отек и утолщение в месте инъекции, а также тромбофлебит при внутривенном введении.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре ниже 5 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость

    Препарат несовместим с инфузионными растворами, содержащими натрия бикарбонат, с препаратами крови, протеиноподибними жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидними эмульсиями.

    При сочетанном применении Тиментина вместе с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкостях или системах для внутривенного введения, поскольку это может повлечь уменьшение активности аминогликозидов.

    Упаковка

    По 4 стеклянные флаконы, укупоренные хлорбутиловою резиновой пробкой, обжатою алюминиевым колпачком, в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Смиткляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания.

    SmithKline Beecham Pharmaceuticals, United Kingdom.

    Дополнительный производитель для упаковки и выпуска серии:

    Биофарма С.Г.Л., Италия.

    Biopharma S. R. L., Italy.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Смиткляйн Бичем Фармасьютикалс, Кларендон-Роуд, Ворсинг, Вест Сассекс, BN14 8QH, Великобритания.

    SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom.

    Биофарма С.Г.Л., Виа делле Гербере, 22/30, Санта Паломба – 00134 Рим, Италия.

    Biopharma S. R. L., Via delle Gerbere, 22/30, Santa Palomba – 00134 Roma, Italy.

    Внимание! Текст описания препарата "Тиментин порошок для раствора для инъекций, 3,0 г/0,2 г во флаконе №4" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top