Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Тенокс таблетки по 5 мг №90 (10х9)

    Действующее вещество: Амлодипин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Тенокс таблетки по 5 мг №90 (10х9) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

    Лекарственная форма. Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

    Показания

    Артериальная гипертензия.

    Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия

    Противопоказания.

    Амлодипин противопоказан пациентам с:

    • тяжелой гипотензией;
    • шок, включая кардиогенный шок;
    • повышенной чувствительностью к производным дигидропиридина, амлодипину или к любым неактивных ингредиентов препарата;
    • сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
    • обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени);
    • нестабильной стенокардией.

    Способ применения и дозы.

    Взрослые

    Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.

    Для лечения как гипертонии, так и стенокардии стандартная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Если в течение 2-4 недель не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг (в один прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    Таким пациентам амлодипин можно применять в нормальной дозе.

    Амлодипин не выводится при помощи диализа.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не был установлен, поэтому применение амлодипина таким больным следует проводить с осторожностью.

    Пациенты пожилого возраста

    Нормальные режимы дозирования рекомендуются пациентам пожилого возраста, однако увеличение дозировки следует проводить осторожно.

    Таблетки следует запивать стаканом воды, независимо от приема пищи.

    Побочные реакции

    Очень частые: >1/10

    Частые: >1/100 и <1/10

    Нечастые: >1/1000 и <1/100

    Редкие: >1/10 000 и <1/1000

    Редкие: <1/10 000, включая отдельные сообщения

    Частота
    Система организма
    Частые
    (>1/100, <1/10)
    Нечастые
    (>1/1000,<1/100)
    Единичные
    (>1/10000,
    <1/1000)
    Редкие
    (<1/10000), включая отдельные сообщения
    Со стороны системы крови и лимфатической системы
         
    Тромбоцитопения
    Лейкоцитопения
    Со стороны эндокринной системы
     
    Гинекомастия
       
    Со стороны метаболизма и пищеварения
         
    Гипергликемия
    Психиатрические нарушения
     
     
    Нарушения сна, Раздражительность
    Депрессия
    Спутанность сознания
    Изменение настроения (вкл. ощущение страха)
     
    Со стороны нервной системы
    Головная боль Головокружение
    Усталость
    Астения
    Парестезия
    Дискомфорт
    Тремор
    Сухость во рту
    Усиление потоотделения
     
    Периферическая невропатия
    Со стороны органа зрения
    Со стороны органа слуха
     
    Расстройства зрения
    Шум в ушах
       
    Со стороны сердечной системы
    Сердцебиение
    Обморок
    Тахикардия
    Боль в грудине
       
    Со стороны сосудистой системы
     
    Гипотония
    Васкулит
       
    Респираторные, торакальные и медиастенальные нарушения
    Одышка
     
    Кашель
     
       
    Со стороны пищеварительного тракта
    Абдоминальная боль
    Тошнота
    Диспепсия
    Рвота
    Диарея
    Запор
    Гиперплазия десен
     
    Гастрит
    Со стороны печени и желчного пузыря
       
    Повышение ферментов печени
    Желтуха
    Гепатит
    Панкреатит
    Со стороны кожи и подкожных тканей
    Отек голеностопного сустава
    Приливы с ощущением жара
    Экзантема
    Зуд
    Крапивница
    Алопеция
    Депигментация кожи
     
    Ангионевротический отек
    Аллергические реакции
    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
     
    Мышечные судороги
    Боль в спине
    Миалгия
    Артралгия
       
    Со стороны почек и мочевыводящих путей
     
    Увеличение частоты мочеиспускания
       
    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
     
    Импотенция
       
    Общие нарушения и нарушения условий введения
     
    Увеличение или снижение массы тела
       

    Головная боль и приливы с ощущением жара могут иметь место особенно в начале лечения.

    В начале лечения может иметь место ухудшение стенокардии, сообщалось про отдельные случаи инфаркта миокарда, аритмии (включая наджелудочковую и желудочковую тахикардию, аритмию предсердий, брадикардию) и боль в грудине у пациентов с заболеванием коронарных артерий, но четкой взаимосвязи с амлодипином не установлено.

    Сообщалось про отдельные случаи аллергических реакций, включая зуд, высыпания, ангионевротический отек и полиморфную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и отек Квинке.

    Передозировка

    Опыт применения амлодипина показал, что большое передозировка (> 100 мг) может вызвать значительную периферическую вазодилатацию с дальнейшей значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензией. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, повышение положения конечностей и внимание циркулирующего объема жидкости и объема выделенной мочи.

    Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Внутривенное ведение кальция глюконата может быть полезным в снятии блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано с помощью применения активированного угля до 2 часов после приема амлодипина 10 мг. Поскольку для амлодипина характерен высокий степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Нет имеющихся достаточных данных о применении амлодипина у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

    В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

    Дети

    Применение амлодипина детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

    Особые меры безопасности

    Амлодипин следует с осторожностью принимать пациентам с низким сердечным резервом. Не существует никаких данных в поддержку применения только амлодипина, во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

    Особенности применения

    Пациенты с сердечной недостаточностью

    Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить с осторожностью. В долгосрочном исследовании, включая пациентов, которые страдают от тяжелой сердечной недостаточности (степени III и IV по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)), сообщенная частота появления отека легких была выше в группе приеме амлодипина, чем в группе приема плацебо, но это не было показателем ухудшения сердечной недостаточности.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени; не были установлены рекомендации относительно дозировки. Поэтому такие пациенты должны принимать амлодипин с осторожностью.

    Пациенты пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить осторожно.

    Дети

    Амлодипин не следует применять детям через недостаточный клинический опыт.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Амлодипин оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

    У пациентов, страдающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может быть нарушена способность к адекватной реакции. В таких случаях пациентам рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Влияние других лекарственных средств на амлодипин

    Ингибиторы CYP3A4: у пациентов пожилого возраста исследование показало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, через CYP3A4, поскольку концентрации в плазме увеличиваются примерно на 50 % и эффект амлодипина увеличивается. Не следует исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме до больших объемов, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP3A4.

    Стимуляторы CYP3A4: нет доступной информации относительно влияния стимуляторов CYP3A4 (а именно, рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Сопутствующий прием может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с стимуляторами CYP3A4.

    Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

    Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

    Амлодипин может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, а именно блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокатора кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и до (нового) инфаркта миокарда.

    Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

    Нет никакого эффекта амлодипина на параметры лабораторных анализов.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Амлодипин – это антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия заключается в прямом расслабляющему эффекту гладкой мускулатуры сосудов. Четкий механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, до конца непонятен, но определен двумя следующими действиями:

    1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (после нагрузки), против которого работает сердце. Такая разгрузка сердца снижает потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

    2. Механизм действия амлодипина также возможно привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поставку кислорода к миокарду у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с гипертонией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение ад (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

    У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки продлевает общее активное время, время до начала стенокардии и время до депрессии 1 мм ST сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и потребление таблеток тринитроглицерину.

    Пациенты с сердечной недостаточностью

    Гемодинамические исследования и опыт, основанный на клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени II-IV по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не вызывал любого клинического ухудшения, что измерялось переносимостью физических упражнений, фракцией выброса левого желудочка и клиническими проявлениями и симптомами.

    Плацебоконтролированное исследования (PRAISE), разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV по классификации NYHA, которые лечились дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, показало, что амлодипин не повлек какого-либо увеличения риска смерти или объединенной смертности и распространенности заболевания на сердечную недостаточность.

    Последующее исследование (PRAISE 2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV без ишемического происхождения показало, что амлодипин не имел никакого влияния на смертность по общим или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании во время лечения амлодипином наблюдалось увеличение отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция/распределение

    После перорального введения терапевтических доз амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. На абсорбцию амлодипина не влияет сопутствующий прием пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного компонента составляет 64-80 %. Пиковые уровни в плазме достигаются через 6-12 часов после введения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. pKa амлодипина составляет 8.6. In vitro исследования показали, что амлодипин связывается с белками плазмы до 97,5 %.

    Метаболизм/ выведение

    Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов. Уровни в плазме в стабильном состоянии достигаются через 7-8 последовательных дней. Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой, из которых почти 10 % в форме неизмененного амлодипина.

    Пациенты пожилого возраста

    Время до достижения пиковых концентраций в плазме является одинаковым у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя в результате к увеличению “площади под кривой” (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста является аналогичным, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10 % первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендовано нормальное дозировка. Амлодипин не выводится при помощи диализа.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 30 или 90 таблеток в блистерах (3 или 9 блистеров по 10 таблеток), в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА, д.д., Ново место.

    Местонахождение

    Шмарєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    Внимание! Текст описания препарата "Тенокс таблетки по 5 мг №90 (10х9)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top