Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Таргоцид порошок для приготовления раствора для инъекций по 200 мг во флаконе №1 с растворителем

    Действующее вещество: Тейкопланин
    Лекарственная форма: Порошок
    Внешний вид препарата: Таргоцид порошок для приготовления раствора для инъекций по 200 мг во флаконе №1 с растворителем Таргоцид порошок для приготовления раствора для инъекций по 200 мг во флаконе №1 с растворителем вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: тейкопланин;

    Основные физико-химические свойства

    пористая, почти белого цвета (цвета слоновой кости), гомогенная масса;

    Состав

    1 флакон содержит тейкопланина 200 мг или 400 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид;

    растворитель – вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гликопептидни антибиотики. Код АТС Ј01Х А02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Тейкопланин является гликопептидним антибиотиком системного действия, продуктом ферментации Acinoplanes teichomyceticus, который имеет бактерицидную активность против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков.

    Тесты in vitro подтверждают, что тейкопланин активен против следующих чувствительных грамположительных аэробов: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non - aureus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae и анаэробы: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

    До устойчивых микроорганизмов к тейкопланину относятся грамположительные аэробы, такие как Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Реdiococcus, а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки, бациллы и другие микроорганизмы: хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.

    Тейкопланин не обнаруживает перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков.

    Бактерицидный синергизм наблюдался in vitro с аминогликозидами против Enterococci и Staphylococci. Комбинация тейкопланина и фторхинолонов обычно обладает аддитивным, иногда -синергическое действие против Staphylococci.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция.

    Биодоступность после внутримышечной инъекции составляет 94 %.

    Распределение (концентрации в сыворотке).

    Характер распределения концентраций в сыворотке после внутривенного введения двухфазный (сначала - быстрая фаза распределения, затем - фаза медленного распределения) с полупериодами примерно 0,3 и 3 часа, соответственно. После фазы распределения проходит медленная элиминация, полупериод которой соответствует 70 -100 часам.

    Одноразовая доза.

    Через 5 мин после внутривенной инъекции дозы 3 мг/кг или 6 мг/кг у здоровых лиц сывороточные концентрации достигают 53,4 и 111,8 мг/л соответственно. Остаточные концентрации в сыворотке через 24 часа после инъекции составляют 2,1 и 4,2 мг/л соответственно.

    Повторные дозы.

    В случае введения тейкопланина путем 30-минутной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов в течение 5 дней у здоровых лиц средние остаточные концентрации в сыворотке после первой инъекции составляют 5,6 ± 0,7 мг/л, а после второй - 9,4 ± 1,5 мг/л. После последующих инъекций концентрации в сыворотке стабильно превышают 10 мг/л через 12 часов.

    В случае введения препарата больным с нейтропенией в первый день лечения путем внутривенной инъекции в дозе 400 мг каждые 12 часов, через 24 часа после второй инъекции остаточная концентрация составляет 10,8 ± 5,7 мг/л.

    У здоровых лиц после 6 внутримышечных инъекций по 200 мг через каждые 12 часов для первых трех инъекций и каждые 24 часа – для последних трех инъекции остаточная концентрация через 24 часа после последнего введения составляет 6,1 мг/л.

    Связывание с белками плазмы крови.

    Связывается с альбумином на 90-95 %.

    Тканевый распределение.

    Очевидный объем распределения в стадии насыщения находится в пределах 0,6 - 1,2 л/кг.

    После инъекции тейкопланина, меченного радиоактивным изотопом, установлено, что он быстро проникает в ткани (особенно в кожную и костную), затем достигает высоких концентраций в почках, трахее, легких и наднирникових железах. Тейкопланин поглощается лейкоцитами и увеличивает их антибактериальную активность.

    Тейкопланин не проникает в эритроциты, цереброспинальную жидкость и жировую ткань.

    После внутривенного введения однократной дозы 400 мг в тканях наблюдались следующие концентрации:

    • губчатый слой кости: 10,8 мкг/г и 7,1 мкг/г через 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;
    • компактный слой кости: 6,1 мкг/г и 4,9 мкг/г через 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;
    • синовиальная жидкость при воспалении: полученные концентрации составляли 4 и 1,4 мг/л через 6 и 24 часа после инъекции соответственно;
    • легочная ткань: полученные концентрации составляли 7,9 и 4,5 мкг/г через 30 и 60 мин после инъекции соответственно;
    • плевральная жидкость: средняя максимальная концентрация - 2,8 мг/л достигалась через 6 часов после введения;
    • перитонеальная жидкость: концентрация составляла 27,9 мг/л через 1 час после введения.

    Биотрансформация.

    Метаболитов тейкопланина не обнаружено. Более 80 % введенного тейкопланина выводится с мочой в неизмененном виде через 16 дней.

    Вывод.

    • Лица с нормальной функцией почек: введен тейкопланин почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения продукта - 70 -100 часов.
    • Пациенты с почечной недостаточностью: тейкопланин выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Существует взаимосвязь между конечным периодом полувыведения и клиренсом креатинина.
    • Лица пожилого возраста: изменения в выводе тейкопланина отражают лишь возрастное ухудшение почечной функции.

    Показания для применения

    Инфекции, вызванные грамположительными бактериями, в том числе чувствительными и резистентными к метициллину, а также инфекции у больных, имеющих аллергию к бета-лактамным антибиотикам.

    Взрослые.

    Лечение:

    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции верхних и нижних мочевых путей с осложнениями и без них;
    • легочные инфекции;
    • инфекции уха, горла, носа;
    • инфекции костей и суставов;
    • септицемия;
    • эндокардит;
    • перитонит, связанный с амбулаторным хроническим перитонеальным диализом.

    Профилактика:

    • профилактика инфекционного эндокардита в случае аллергии на бета-лактамные антибиотики:
    • в стоматологии или при процедурах в верхних отделах дыхательных путей под общей анестезией;
    • во время хирургических вмешательств на мочеполовом и желудочно-кишечном тракте.

    Дети (кроме новорожденных).

    Лечение:

    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей с осложнениями и без них;
    • инфекции дыхательных путей;
    • инфекции уха, горла, носа;
    • инфекции костей и суставов;
    • септицемия.

    Способ применения и дозы

    При применении антибактериальных средств необходимо четко придерживаться установленных рекомендаций.

    Профилактика.

    Взрослые.

    Профилактика инфекционного эндокардита: 400 мг внутривенно во время вводної анестезии.

    Пациентам с пересадкой сердечного клапана тейкопланин комбинируют с аминогликозидом.

    Лечение.

    Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести и индивидуальных особенностей организма пациента.

    Взрослые и люди пожилого возраста с нормальной почечной функцией.

    • Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, мочевого тракта, уха, горла, носа и другие инфекции средней степени тяжести:
    • ; нагрузочная доза: стандартная доза - 400 мг/сутки (что обычно составляет 6 мг/кг/сутки) в виде одной внутривенной инъекции (в первый день);
    • ;поддерживающая терапия: стандартная доза - 200 мг/сутки (что обычно составляет 3 мг/кг/сутки) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в сутки.
    • Септицемия, инфекции костей и суставов, эндокардит, болезни легких тяжелого течения и другие тяжелые инфекции:
    • ;нагрузочная доза: стандартная доза – по 400 мг (обычно составляет 6 мг/кг) внутривенно, каждые 12 часов, с 1 по 4 день.
    • ;поддерживающая терапия: стандартная доза 400 мг/сутки (что обычно составляет 6 мг/кг/сутки) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в сутки.

    Достичь оптимальной дозы помогает определение концентраций антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции во время введения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме не менее 10 мг/л (определение методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, ВЭЖХ) или 15 мг/л (определение методом иммуноэнзимной флуоресцентной поляризации, FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    При поддерживающей терапии во время лечения септицемии и эндокардита переход с внутримышечного пути введения зависит от клинического течения заболевания.

    • При некоторых, особенно тяжелых клинических ситуациях, когда минимальные ингибирующие концентрации (MIC) тейкопланина являются высокими (4-8 мг/л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и тому подобное), или при условии низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), рекомендуемая нагрузочная доза - 3-5 инъекций по 12 мг/кг каждые 12 часов. В случае необходимости можно назначать поддерживающие дозы - до 12 мг/кг и выше.

    Достичь оптимальной дозы помогает определение концентраций антибиотика в плазме крови. Во время получения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме в пределах 20-30 мг/л (HPLC) или 30-40 мг/л (FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    Дети (кроме новорожденных) с нормальной почечной функцией.

    Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции:

    • ;нагрузочная доза: для первых трех инъекций - по 10 - 12 мг/кг, каждые 12 часов;
    • ;поддерживающая терапия: 10 мг/кг/сутки.

    Некоторые инфекции средней степени тяжести (без нейтропении):

    • ; нагрузочная доза: для первых трех инъекций по 10 мг/кг каждые 12 часов;
    • ;поддерживающая терапия: 6 мг/кг/сутки.

    Достичь оптимальной дозы помогает определение концентраций антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции во время получения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме не менее 10 мг/л (HPLC) или 15 мг/л (FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    При некоторых, особенно тяжелых клинических состояниях, когда MIC тейкопланина являются высокими (4-8 мг/л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и тому подобное), или в условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), во время получения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме между 20 и 30 мг/л (HPLC) или 30-40 мг/л (FPIA) и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    Взрослые и люди пожилого возраста с почечной недостаточностью.

    В течение первых 3 дней рекомендуется придерживаться стандартного режима лечения:

    • если клиренс креатинина 40-60 мл/мин, стандартная доза должна быть разделена пополам (вводить начальную дозу каждые два дня или половину дозы ежедневно);
    • если клиренс креатинина составляет < 40 мл/мин, а также для пациентов, которые находятся на гемодиализе, дозу следует уменьшить до 1/3 (вводить такую же дозу 1 раз в три дня или ежедневно вводить 1/3 дозы). Тейкопланин не выводится во время гемодиализа.

    Для больных со сниженной функцией почек и вторичным перитонитом, который возник в результате непрерывного амбулаторного перитонеального диализа, рекомендуется дозовый режим – по 20 мг тейкопланина на 1 л диализной жидкости и нагрузочную дозу – 200 мг внутривенно (для пациентов с высокой температурой).

    Достичь оптимальной дозы помогает определение концентраций антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции во время получения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме не менее 10 мг/л (HPLC) или 15 мг/л (FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    При некоторых особенно тяжелых клинических ситуациях, когда MIC тейкопланина являются высокими (4-8 мг/л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и тому подобное), или в условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), во время получения нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме между 20 и 30 мг/л (HPLC) или 30-40 мг/л (FPIA) и во время поддерживающего лечения, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

    Способ применения.

    Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение осуществляется в течение 1 минуты или путем внутривенной инфузии в течение 30 мин.

    Способ приготовления раствора: весь медленно ввести растворитель во флакон, после чего осторожно покачать между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегайте образования пузырьков! Если возникнет пена, оставьте флакон в вертикальном положении до тех пор, пока она не исчезнет. Полученный таким образом готовый изотонический (рН 7,5) раствор может храниться не более 48 часов при комнатной температуре и 7 суток – при температуре 4° С.

    Готовый раствор можно вводить инъекционно или разводить:

    • 0,9 % раствором натрия хлорида;
    • раствором на основе лактата натрия (Рингер-лактата, Гартмана).

    После разведения в таких растворах препарат можно хранить не более 24 часов при комнатной температуре или 7 суток при температуре 4° С

    • 5 % раствором глюкозы;
    • раствором 0,18 % натрия хлорида и 4 % глюкозы

    Приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 24 часов.

    • Раствором для перитонеального диализа, который содержит 1,36 % или 3,86 % глюкозы. Приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 28 суток при температуре 4° С.
    • Тейкопланин сохраняет свою стабильность в течение 48 часов при температуре 37° С в составе растворов для перитонеального диализа, содержащие инсулин или гепарин.

    Побочное действие

    • Реакции повышенной чувствительности: высыпания, эритема, зуд, высокая температура, анафилактические реакции (ангиоэдема, бронхоспазм, анафилактический шок).
    • Поражения кожи: очень редко – тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях – полиформная эритема).
    • Печеночные расстройства: временное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
    • Нарушения со стороны крови: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения (редко – тяжелая) или агранулоцитоз (обратимый после прекращения лечения), который особенно развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.
    • Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея.
    • Почечные нарушения: временное повышение уровня креатинина; очень редко – почечная недостаточность, возникает обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, наличием основного заболевания и/или у пациентов, которые получают другие лекарственные средства, которые способны проявлять нефротоксическое влияние.
    • Неврологические нарушения: головокружение, головная боль, незначительное снижение слуха, звон в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата.
    • Местные реакции: боль, флебит, эритема, абсцесс.

    Противопоказания

    Тейкопланин противопоказан пациентам с наличием гиперчувствительности к тейкопланину; в период беременности и кормления грудью, новорожденным.

    Передозировка

    Тейкопланин не выводится при помощи гемодиализа. Лечение передозировки симптоматическое.

    Особенности применения

    Необходимо корректировать дозу для больных с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Следует проводить регулярный развернутый анализ крови во время продолжительного лечения и/или лечения высокими дозами (особенно в первый месяц терапии) одновременно с регулярным контролем функции печени и почек.

    Необходимо проводить повторные исследования функции почек и слуха, особенно в таких ситуациях:

    • при длительном лечении пациентов с почечной недостаточностью;
    • при одновременном или последующем применении лекарственных средств, способных оказывать нейротоксическое и/или нефротоксическим действием (аминогликозиды, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота).

    Это лекарственное средство следует применять с осторожностью для пациентов с повышенной чувствительностью к ванкомицину, поскольку может наблюдаться перекрестная чувствительность. Однако наличие в анамнезе "синдрома красного человека", связанного с ванкомицином, не является противопоказанием к применению тейкопланина.

    Таргоцид содержит 11 мг натрия в единице дозы. Это следует учитывать больным, которые придерживаются строгой диеты с низким содержанием соли.

    Беременность и кормление грудью.

    Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, а клинические данные незначительны. Однако, в связи с высоким терапевтическим эффектом Таргоциду, его применение возможно, если во время беременности возникает необходимость в его приеме по жизненным показаниям (независимо от срока беременности). В этом случае следует проверить слуховую функцию новорожденного (отоакустична эмиссия), ввиду возможен ототоксический влияние тейкопланина.

    Отсутствуют данные относительно проникновения тейкопланина в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения Таргоцидом не рекомендуется.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

    Пациентам следует сообщить о возможном риске возникновения головокружения и предостеречь их от управления транспортными средствами и работать с механизмами в случае появления таких симптомов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Специальные предостережения, связанные с несоответствием международного нормализованного соотношения (МНС):

    Зарегистрированы многочисленные случаи роста антикоагулянтной активности у больных, которые получали терапию оральными антибиотиками. В условиях инфекции или выраженного воспалительного процесса, возраст и общее состояние пациента являются предрасполагающими факторами риска. При таких условиях трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение играют роль в дисбалансе МЧС.

    Несмотря на это, определенные классы антибиотиков причастны к этому эффекту в большей степени, в частности фторхинолоны, макролиды, циклини, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

    Условия и срок хранения

    Хранить при комнатной температуре (не выше 30° С).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    После растворения и приготовления готового раствора он сохраняет свою активность в течение 24 часов при температуре +4° С.

    Срок годности – 3 года.

    Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 200 или 400 мг во флаконе № 1 в комплекте с растворителем по 3,2 мл в ампулах № 1, размещенными в картонной коробке.

    Владелец торговой лицензии

    “Санофи -Авентис”, Франция.

    Адрес

    1-13 Bld Romain Rolland, 75014 Paris.

    Производитель

    “Группо Лепетит С.г.Л.”, Италия.

    Адрес

    Località Valcanello, 03012 Anagni (Frosinone), Italy.

    Внимание! Текст описания препарата "Таргоцид порошок для приготовления раствора для инъекций по 200 мг во флаконе №1 с растворителем" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи

    Похожие по действию препараты:

    Top