Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Тамоксифен-Здоровье таблетки по 10 мг №60 в контейнере

    Действующее вещество: Тамоксифен
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Тамоксифен-Здоровье таблетки по 10 мг №60 в контейнере Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: tamoxifen;

    1 таблетка содержит тамоксифена цитрата в пересчете на тамоксифен 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические и иммуномодулирующие средства. Антиестрогенни средства. Тамоксифен. Код АТС L02B А01.

    Показания

    Рак молочной железы и рак эндометрия у женщин.

    Препарат применяют для адъювантной терапии рака молочной железы у женщин с пораженными лимфатическими узлами, а также метастатического рака молочной железы у мужчин и женщин.

    Противопоказания

    Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения или гиперкальциемия.

     

    Способ применения и дозы

    Таблетки назначают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В случае назначения двух или большего количества таблеток препарата в сутки их можно принимать за один или два приема.

    Рекомендуемая суточная доза тамоксифена для взрослых составляет 20 мг. В случае распространенных форм болезни дозы могут быть увеличены до 30 - 40 мг в сутки.

    Максимальная суточная доза тамоксифена составляет 40 мг. Объективно эффект от терапии обычно отмечается после 4 - 10 недель лечения, однако в случае метастазов в костях эффект может наблюдаться лишь после нескольких месяцев лечения.

    Продолжительность лечения тамоксифеном определяется тяжестью и течением болезни. Обычно лечение является длительным.

    При лечении больных пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

    Рекомендации относительно доз для детей до сих пор не разработаны.

    Побочные реакции

    Нарушения со стороны системы крови: редко – тромбоцитопения (количество тромбоцитов снижается до 80000 - 90000/мм3), лейкопения; очень редко – нейтропения, панцитопения.

    Нарушения со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, ретинопатия, кератопатии, катаракта. Вероятно, эти эффекты зависят от доз и длительности терапии и могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном.

    Эндокринные расстройства: в результате антиэстрогенное действие тамоксифена чаще всего отмечаются такие нежелательные побочные эффекты, как приливы жара, аномальные вагинальные кровотечения, нарушение менструального цикла, влагалищные выделения, зуд половых органов. Также возможны задержка жидкости в организме, тошнота, рвота. Реже отмечаются транзиторное ускорение роста опухолей, головокружение, высыпания на коже, утомляемость, головная боль. У мужчин возможна импотенция или потеря либидо. В единичных случаях наблюдаются анорексия, нарушение вкусовых ощущений, запоры, диарея, судороги ног, депрессия, алопеция или интенсивный рост волос. У женщин в передменопаузи возможно прекращение менструаций, а также иногда обратимый кистозний отек яичников. У небольшого количества пациентов с метастазами в костях в начале терапии развивается гиперкальциемия. Возможно начальное усиление боли в костях и опухолях, а также распространение эритемы вокруг поражений кожи, что может быть свидетельством наличия терапевтического эффекта. Также возможно увеличение существующих поражений кожи или появление новых.

    Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень редко – триглицеридемия, иногда с панкреатитом.

    Доброкачественные и злокачественные новообразования: терапия тамоксифеном ассоциируется с повышенным риском развития пролиферативных изменений в эндометрии, в частности возможны гиперплазия эндометрия, полипы, эндометриоз и, в единичных случаях, рак эндометрия. Вероятность развития рака эндометрия возрастает при увеличении продолжительности терапии тамоксифеном и примерно в 2 - 3 раза превышает вероятность рака эндометрия у женщин, которые не получали препарат. Однако клиническая польза от применения тамоксифена при лечении рака молочной железы у женщин превышает возможный риск развития неопластических образований эндометрия.

    Сосудистые расстройства: часто – тромбозы; очень редко − легочная эмболия. При параллельном применении тамоксифена и цитотоксических препаратов риск тромбоэмболических осложнений возрастает.

    Нарушения со стороны иммунной системы: редко − реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, ангионевротический отек, полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоїд.

    Расстройства гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; в единичных случаях – жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

    Большинство из указанных побочных эффектов являются обратимыми и могут быть ослаблены или устранены путем уменьшения доз.

    Передозировка

    Случаи острой передозировки у людей не описаны, возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат противопоказан в период беременности. Пациенток в период предменопаузы до начала лечения необходимо тщательно обследовать с целью исключения беременности. В течение всего периода лечения и как минимум в течение трех месяцев после его окончания следует пользоваться контрацептивными средствами. Не следует применять пероральные контрацептивы.

    Неизвестно, экскретируется ли тамоксифен с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прервать кормление.

    Дети

    Препарат не применяется в педиатрической практике.

    Особенности применения

    Пациентки с естрогенрецепторпозитивними опухолями и женщины в период постменопаузы лучше реагируют на терапию тамоксифеном.

    Тамоксифен можно применять в сочетании с другими химиопрепаратами и лучевой терапией.

    Особая осторожность и регулярный контроль необходимы при лечении тамоксифеном пациентов с заболеваниями печени и почек, больных сахарным диабетом, с тромбоемболичною болезнью в анамнезе, а также с офтальмологическими нарушениями.

    Лечение тамоксифеном ассоциируется с повышенной частотой изменений в эндометрии, в частности, с гиперплазией, полипами и раком. Вероятно, это связано с эстрогенными свойствами тамоксифена.

    Перед началом лечения у пациенток, ранее принимавших тамоксифен, необходимо в течение минимум 6 месяцев проводить гинекологические и терапевтические обследования и при выявлении каких-либо необычных симптомов (аномальных вагинальных кровотечений, нерегулярности менструального цикла, влагалищных выделений, боли или ощущения давления в области таза) выяснить их причины.

    Женщин, которые принимают тамоксифен для предотвращения рака молочной железы, следует регулярно обследовать для своевременного выявления гиперплазии эндометрия. В случае развития атипичной гиперплазии тамоксифен следует отменить и назначить соответствующее лечение. Перед продолжением терапии тамоксифеном следует рассмотреть целесообразность гистерэктомии.

    Учитывая, что тамоксифен может вызвать офтальмологические нарушения (снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты, ретинопатии), до начала терапии и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить офтальмологические обследования с целью выявления ранних поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения тамоксифеном.

    Перед началом лечения тамоксифеном женщины должны проходить всестороннее гинекологическое обследование (в частности, для исключения беременности), а также терапевтическое обследование. В период лечения тамоксифеном гинекологические обследования нужно проводить не реже, чем 1 раз в 6 месяцев для своевременного выявления изменений или поражений эндометрия.

    При наличии у пациентов заболеваний печени необходимо тщательно контролировать ее функцию.

    Во время лечения тамоксифеном следует периодически контролировать количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), функцию печени и почек, кальций сыворотки крови и сахар крови.

    С целью раннего выявления метастазов рекомендуется проводить рентгенологические обследования легких и костей, а также ультразвуковые обследования печени.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Учитывая то, что во время применения препарата существует возможность ухудшения остроты зрения, следует быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    При сопутствующей терапии гормональными лекарственными средствами, содержащими эстрогены, возможно снижение эффективности обоих препаратов (в частности, контрацептивные средства могут не обеспечивать надежного эффекта).

    Тамоксифен может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда (вызывать значительное увеличение протромбинового времени).

    При параллельном применении тамоксифена и ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения. Рекомендуется внимательно контролировать коагуляционный статус.

    При применении тамоксифена в сочетании с цитотоксическими препаратами возрастает частота тромбоэмболических явлений.

    В случае сопутствующей терапии бромкриптином повышается концентрация тамоксифена и его активного метаболита N-дезметилтамоксифену в сыворотке крови.

    Влияние пищевых продуктов на абсорбцию тамоксифена не изучалось. Однако маловероятно, что они могут влиять на равновесные фармакокинетические параметры.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика. Тамоксифен-Здоровье – мощный противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный средство; содержит действующее вещество тамоксифен.

    Механизм противоопухолевого действия обусловлен конкурентным связыванием с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и ингибированием тем самым образование естрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом 17-b-естрадиолом. Тамоксифен вместе с рецептором транслокуеться в ядро опухолевой клетки, в результате тормозится прогрессирование опухолевого заболевания, которое стимулируется эндогенными эстрогенами.

    Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4 - 7 часов после приема, равновесная концентрация достигается после 4 - 6 недель терапии. После однократного перорального приема препарата максимальная концентрация тамоксифена в плазме мужчин-добровольцев составляет 42 мкг/л, максимальная концентрация основного циркулирующего метаболита – N‑дезметилтамоксифену – 12 мкг/л. Периоды полувыведения тамоксифена и N‑дезметилтамоксифену составляют соответственно 4 и 9 суток. Соотношение между концентрациями N‑дезметилтамоксифену и тамоксифена варьируется от 20 % после первого приема до примерно 200 % после достижения равновесного состояния. Вероятно, это связано с более длительным периодом полувыведения метаболита. При терапии тамоксифеном в дозе 20 мг дважды в сутки средняя равновесная концентрация тамоксифена в плазме крови составляет 310 мкг/л (диапазон 164 - 494 мкг/л), а средняя равновесная концентрация N‑дезметилтамоксифену – 481 мкг/л (диапазон 300 - 851 мкг/л).

    После лечения тамоксифеном в дозе 40 мг в сутки концентрации тамоксифена и N‑дезметилтамоксифену в образцах опухолей составляют соответственно 5,4 - 117 (в среднем 25,1) нг/мг протеина и 7,8 - 210 (в среднем 52) нг/мг протеина. Концентрации соединений в плазме составляют соответственно 27 - 520 (в среднем 300) нг/мл и 210-761 (в среднем 462) нг/мл. Связь с альбуминами сыворотки – почти 99 %.

    Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, деметилирования и последующей конъюгации, в результате чего образуется ряд метаболитов, имеющих с исходным веществом одинаковый фармакологический профиль. Путем деметилування тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который, в свою очередь, путем N-деметилування трансформируется в N-дездиметил метаболит. Выводится преимущественно с желчью. Выведение тамоксифена с мочой в неизмененном виде очень незначительное. Процесс выведение тамоксифена носит двухфазный характер. У женщин длительность периода полувыведения в начальной фазе составляет 7 - 14 часов, в терминальной фазе – около 7 суток. Период полувыведения N-дезметилтамоксифену составляет около 14 суток.

    Клинический ответ наблюдается при концентрациях тамоксифена в плазме крови выше 70 мкг/л.

    Специальные исследования фармакокинетики тамоксифена и его основных метаболитов у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Также нет данных об изменениях фармакокинетики в случае приема препарата после еды или натощак.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 10 мг белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;

    таблетки по 20 мг белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 10 мг № 60 (10х6) в блистерах в коробке; № 60 в контейнере в коробке; № 60 в контейнере.

    Таблетки по 20 мг № 30 (10×3), № 60 (10×6) в блистерах в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

    Местонахождение

    Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.

    Внимание! Текст описания препарата "Тамоксифен-Здоровье таблетки по 10 мг №60 в контейнере" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top