Такс-О-Бид порошок для раствора для инъекций по 1000 мг во флаконе №1

Состав

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксиму натрию в перечислении на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.

Врачебная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтична группа

Противомикробные средства для системного приложения. Цефалоспорини и родственные вещества. Код АТС J01D D01.

Показание

Лечения бактериальных инфекционных процессов, вызванных микроорганизмами, какие чувствительны к цефотаксиму, а именно:

• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхиты, плевриты, абсцессы);
• инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов (включая остеоміеліт);
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• бактеремія, септицемия;
• инфекции центральной нервной системы (включая менингит, за исключением лістеріозного).

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринів и других бета-лактамних антибиотиков.

Повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя).

Внутримышечное введение детям в возрасте до 2,5 года.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику ги лидокаина.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной волы для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9 озчину нагрею хлорида или 5 озчині глюкозы. Длительность внутривенной инфузии представляет

50-60 минуты. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 озчині лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Флакон с препаратом ТАКС-О-БЕД® стряхивать к полному растворению порошка. Для получения прозрачного бесцветного или едва желтоватого цвета раствора, свободного от посторонних частей.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Взрослыми и детям с массой тела 50 кг и больше назначают ТАК-О-БЕД® в дозе 1 г каждые 12 часы. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 разы на сутки.

При неускладнених инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часы; при неускладненій острой гонорее назначают 1 флакон в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часы; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часы.

Максимальная суточная доза представляет 12 г.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией обычно вводить 1 г внутримышечно или внутривенно с началом операции, потом повторно вводить через 6-12 часы после операции. При выполненные кесаревого сечения в момент наложения зажимов на пуповину вводить 1 г препарата ТАКС-О-БЕД® внутривенно, повторно вводить 1 г через 6-12 год внутримышечно или внутривенно.

При нарушениях функции почек дозу препарата нужно уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/хв и меньше суточная доза препарата уменьшают вдвое.

Детям с массой тела до 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг массы тела на сутки, распределенный на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в том числе мінінгіт) суточную дозу увеличить до 100-200 мг/кг массы тела и ввести 4-6 разы внутримышечно или внутривенно.

Для недошених детей и детей в возрасте от 1-й недели жизни суточная доза препарата представляет 50 мг на 1 кг массы тела, распределенная на две ровных дозы, и вводится внутривенно.

Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата представляет 50-100 мг на 1 кг массы тела, распределенная на три ровных дозы, и вводится внутривенно.

Побочные реакции

В большинстве случаев косвенные действия при применении препарата

ТАКС-О-БЕД® не были тяжелыми - диарея, блюет, тошнота - переносились пациентами, не нуждаясь отмены. За частотой возникновения это косвенное действие представляет

(³1/100 - <1/10).

Даны о побочных реакциях, нижеприведенных, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. Применяется такая классификация по частоте возникновения побочных эффектов : очень часто (³1/10); часто (³1/100 - <1/10); нечасто (³1/1000 - <1 /100); редко (³1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000).

Побочные реакции приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Лабораторные показатели

Позитивный результат теста Кумбса без гемолиза, возможна ложноположительная реакция на глюкозу в мочи при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелінга, увеличения концентрации азота мочевины.

При лечении борреліозу : реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, свербіня, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печенки, затрудненное дыхание и дискомфорт в участке суставов.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах существует риск появления оборотной энцефалопатии. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение ТАКС-О-БЕД® в период беременности возможно лишь в случаях, когда предсказуемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата ТАКС-О-БЕД® на время лечения следует прекратить кормление груддю.

Дети

Препарат не назначают внутримышечно детям в возрасте до 2,5 года.

Особенности применения

Перед назначением препарата ТАКС-О-БЕД® необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамних антибиотикам. Известная перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5-10 ипадків. При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

ТАКС-О-БЕД®, разведен лидокаином, никогда нельзя вводить:

• внутривенно;
• пациентам с внутрисердечной блокадой;
• пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
• детям в возрасте до 30 месяцев;
• при повышенной чувствительности к лидокаину или к другому местному анестетика амидного типа.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростазе. В первые недели лечения возможное возникновение псевдомембранозного колита, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное; ТАКС-О-БЕД® немедленно отменить и назначить адекватную терапию и в случае необходимости мероприятия неотложной помощи.

Как и другие цефалоспорини, ТАКС-О-БЕД® может предопределять позитивный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом возобновления могут быть получены хибнопозитивні результаты. Во избежание этого, для определения глюкозурии следует использовать ферментативный метод.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженной почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможные эффекты, похожие с действием дисульфіраму (гиперемия лица, спазм в животе и участке желудка, тошнота, блюет, гольовний боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Одновременное применение цефотаксиму с нефротоксическими препаратами нуждается контроля функций почек; при применении препарата больше 10 дней необходимый контроль периферической крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Через возможность возникновения побочных реакций из стороны нервной системы следует избегать управление транспортными средствами или работы из другими механизмами в период лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ТАКС-О-БЕД®,, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Потому при одновременном приложении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфінпіразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном приложении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. ТАКС-О-БЕД® усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Пробенецид замедляет выведение препарата ТАКС-О-БЕД® через снижение канальцевої секреции последнего. Не совместимый в одном шприце с аминогликозидами.

При одновременном приложении с противозачаточными средствами цефотаксим уменьшает их эффективность.

Нельзя применять цефотаксим с антибиотиками бактериостатического типа действия (тетрацикліни, еритоміцин и хлорамфеникол), поскольку возможен антогоністичний эффект.

Физическая несовместимость цефотаксиму и гентамицину. Усиливает (взаимно) риск проявления ото- и нефротоксичности).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия относится к группе цефалоспоринів III генерации для парентерального приложения. За химической природой близкий к цефалоспоринових антибиотикам первого и второго поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз.

Препарат имеет бактерицидное действие за счет притеснения синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия предопределен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогліканів, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Высокоактивный относительно грамотрицательных микроорганизмов, стойких к другим антибиотикам, :

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) Acinetobacter spp., Citrobacter spp.,

Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампіцилінстійкі штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.(включая Klebsiella pneumoniae)Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и к бета-лактамази позитивные и негативные штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus inconstant (группа В), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi)Serratia species, Serratia marcescens.

Примечание: много штаммов вышеупомянутых организмов, которые являются стойкими к другим антибиотикам, например к пенициллинам, цефалоспоринів и аминогликозидов, чувствительные

к цефотаксиму натрию. Цефотаксим натрия активный относительно некоторых штаммов Pseudomonas aerugіnosa;

чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) Enterococcus spp., Staphylococcus aureus

(включая штаммы продуцирующие бета-лактамази; стафилококки, стойкие к метицилину/Оксациллина также будут стойкими к цефотаксиму натрию); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Staphylococcus epidermids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичних стрептококков группы A), Streptococcus spp., Bifidobacterium spp.; Corynebacterium spp., Propionibacterium spp.;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.(включая Bacteroides

fragilis), Clostridium spp. (исключение стойкие штаммы Clostridium difficile)

Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum)Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bifidobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp.;

стойкие (аэробные грамположительные бактерии) Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (стафилококки, стойкие к метицилину/Оксациллина, также будут стойкими цефотаксиму натрию);

стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter baumannii;

стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) Clostridium difficile.

Препарат неактивный относительно Chlamydia, грибов и вирусов.

При ацетилуванні в организме цефотаксим образует главный метаболіт - дезацетилцефотаксим, который является более микробиологически активным относительно аэробных грамположительных бактерий, чем цефазолин или цефокситин. Предыдущие результаты указывают, что антибактериальная активность цефотаксиму и дезацетилцефотаксиму в условиях in vitro действует синергістично относительно цефотаксимчутливого Staphylococcus aureus и Enterobacterіaceae

Фармакокинетика.

Абсорбция.После одноразового внутримышечного введения 500 мг или 1 г цефотаксиму у здоровых добровольцев предопределяет пиковую концентрацию в плазме, которая оказывается через 30 хв и представляет приблизительно 11,7 мкг/мл для дозы 500 мг и 20,5 мкг/мл для дозы 1 г. Период полувыведения цефотаксиму представляет 1 час. После внутривенного введения 500 мг, 1 г и 2 г доз цефотаксиму пиковая концентрация в плазме крови представляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл период полувыведения цефотаксиму не переменен.

При внутривенном введении многократных 1 г доз с интервалом 6 часы в течение

14 дни у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции цефотаксиму в плазме крови и мочи не происходит. Приблизительно 60 нутрішньовенної дозы виводться с мочой в неизмененном виде в течение 6 часов, после чего дальнейшая екскрекція с мочой не значительная.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается сразу же потом внурішньовенної инъекции.

Распределение. У взрослых после одноразового внутривенного введения 1 г дозы

Цефотаксиму максимальная концентрация в плазме крови оказывается через 0,5 часы и представляет от 0,22 до 0,29 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет от 13 к 38 .

Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, но в центральную нервную систему, при отсутствии воспалительного процесса, проникает слабо. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Высокие концентрации цефотаксиму оказываются в мокротинні, бронхиальном секрете, перитонеальной, асцитичній жидкости, почках, желчи, сердце, костях, слизистой оболочке, синусах.

Цефотаксим легко проникает через плацентный барьер, попадает в грудное молоко в незначительном количестве. В проведенных исследованиях через 2-3 часы после одноразового внутривенного введения 1 г дозы цефотаксиму микробиологическая активность в молоке представляет 0,25-0,52 мкг/мл.

Цефотаксим ацетилируется в организме и образует два неактивных метаболіти - дезацетилцефотаксимлактони (M2 и M3) и один активный - дезацетилцефотаксим.

Метаболизм. Цефотаксим частично поддается метаболизму в печенке, причем один из метаболітів - дезацетилцефотаксим - имеет собственную бактерицидную активность.

Выведение. Период полувыведения цефотаксиму у здоровых добровольцев представляет

1-1,2 часы. Около 90 ведомой дозы препарата выводится мочой: 40-60 неизменном виде: 20 в виде активных метаболітів. Частично выводится с желчью.

У пациентов пожилого возраста. Период полувыведения цефотаксиму увеличивается к

2,5 часы у пациентов старше 80 годы.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек. Объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 часы, даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей, младенцев и недоношенных. У детей уровень цефотаксиму в плазме крови и объем распределения такие же как и у взрослых, которым применяют такую же дозу препарата в мг/кг. Период полувыведения цефотаксиму представляет от 0,75 до 1,5 часа. У доношенных и недоношенных младенцев уровень цефотаксиму в плазме и объем распределения таков же, как и у детей. Средний период полувыведения цефотаксиму представляет от 1,4 к

6,4 часы.

Основные физико-химические свойства

кристаллический порошок от белого к бледно-желтому цвету, раствор порошка должен быть прозрачным бесцветным или едва желтоватого цвета, свободным от посторонних частей, рН раствору 4,5-6,5.

Несовместимость

Раствор препарата ТАКС-О-БЕД® несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе. Цефотаксим с лидокаином нельзя назначать для внутривенного ведения.

Срок годности

Для дозирования 500 мг - 2 годы.

Для дозирования 1000 мг - 3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

После растворения препарата в стерильной воде для внутримышечных инъекций раствор хранит свою активность до 12 часов при температуре не выше 25 0С или до 7 суток при температуре не выше 5 0С; раствор для внутрішньовених инъекций хранит свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 0С или 7 сутки при температуре не выше 5 0С;

Упаковка

По 500 мг или 1000 мг препарата в флаконе на 10 мл из прозрачного стекла. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Орхід Хелтхкер (отделение Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лімітед)

Orchid Healthcare (A Division of Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited).

Местонахождение

911, Джи Ай Ді Си, Макарпура, Вадодара - 390010 Гуджарат, Индия

911, GIDC, Makarpura, Vadodara - 390 010, Gujarat State, India.