Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Сталево таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг/37,5 мг/200 мг №30 во флаконе

    Действующее вещество: Леводопа, ингибитор декарбоксилазы и ингибитор катехол-о-метилтрансферазы (сомт)
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Сталево таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг/37,5 мг/200 мг №30 во флаконе Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: 1 таблетка содержит 50 мг леводопи, 12,5 мг карбідопи, 200 мг ентакапону

    или 100 мг леводопи, 25 мг карбідопи, 200 мг ентакапону

    или 150 мг леводопи, 37,5 мг карбідопи, 200 мг ентакапону

    или 200 мг леводопи, 50 мг карбідопи, 200 мг ентакапону;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), натрию кроскармелоза, повідон, магнию стеарат, гіпромелоза, цукроза, титану диоксид (Е 171), железа оксид желт (Е 172), железа оксид красен (Е 172), полісорбат 80, глицерин 85 .

    Врачебная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки, покрытые оболочкой, по 50/12,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с отметкой LCE 50 с одной стороны;

    таблетки, покрытые оболочкой, по 100/25/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 100 с одной стороны;

    таблетки, покрытые оболочкой, по 150/37,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, продовгуватий эллипс, с отметкой LCE 150 с одной стороны;

    таблетки, покрытые оболочкой, по 200/50/200 мг: темного коричнево-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 200 с одной стороны.

    Фармакотерапевтична группа

    Допамінергічні средства. ДОФА и его производные. Код АТХ N04B A03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Согласно современным данным, симптомы болезни Паркинсона связанные со снижением количества допамина в полосатому теле. Допамин не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Леводопа, предшественник допамина, проходит через гематоэнцефалический барьер и смягчает симптомы болезни. Если леводопу принимать без ингибиторов метаболических ферментов, она в большей степени метаболізується на периферии, и только небольшая часть принятой дозы достигает центральной нервной системы.

    Карбідопа и бенсеразид, ингибиторы ДДК, уменьшают периферический метаболизм леводопи к допамину, потому большее количество леводопи достигает мозга. Когда притеснение декарбоксилування леводопи снижается при одновременном применении ингибиторов ДДК, можно применять меньшую дозу леводопи, что снижает развитие таких побочных реакций как тошнота.

    В случае притеснения декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится основным периферическим метаболическим путем, который убыстряет превращение леводопи в 3-О-метилдопу (3-ОМД), которая есть потенциально вредным метаболітом леводопи. Ентакапон является обратным специфическим ингибитором КОМТ, который главным образом действует периферически и который был разработан для приема вместе с леводопою.

    Ентакапон замедляет клиренс леводопи из кровообращения, которое приводит к увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в фармакокінетичному профиле леводопи. Следовательно, клинический ответ на каждую дозу леводопи усиливается и становится более длительной.

    Действие препарата подтверждается результатами клинических исследований, которые основываются на двойном слепом методе.

    Фармакокинетика.

    а) Общие характеристики активных компонентов.

    Абсорбция/распределение. Существуют существенные межгрупповые и внутригрупповые отличия всасывания леводопи, карбідопи и ентакапону. Леводопа и ентакапон быстро всасываются и выводятся. Сравнительно с леводопою карбідопа всасывается и выводится несколько медленнее. Биодоступность леводопи представляла 15-33 разе приема отдельно от двух других активных компонентов, биодоступность карбідопи представляла 40-70 а ентакапону - 35 ісля приему дозы 200 мг перорально.

    Еда, богатая на численные нейтральные аминокислоты, может приводить к задержке и снижению абсорбции леводопи. На всасывание ентакапону еда значительно не влияет. Объем распределения леводопи (0,36-1,6 л/кг) и ентакапону (0,27 л/кг) незначителен, данные об объеме распределения карбідопи отсутствуют.

    Леводопа связывается с белками плазмы лишь незначительной мерой, приблизительно на 10-30 а карбідопа - приблизительно на 36 тогда как ентакапон значительно связывается с белками плазмы (приблизительно 98 главным образом с альбумином сыворотки крови. В терапевтических концентрациях ентакапон не заміщує другие лекарства, которые связываются экстенсивно (например, варфарин, салициловая кислота, бутадіон или діазепам), и не заміщується в значительной степени никаким из этих препаратов в терапевтических или более высоких концентрациях.

    Метаболизм и выведение : леводопа экстенсивно метаболізується с образованием разных метаболітів, важнейшие пути - это декарбоксилирование ДОФА-декарбоксилазою (ДДК) и О-метилювання катехол-О-метилтрансферазою (КОМТ).

    Карбідопа метаболізується до двух основных метаболітів, которые выводятся с мочой в виде глюкуронідів и несвязанных соединений. Неизменена карбідопа представляет 30 агального выведение с мочой.

    Ентакапон почти полностью метаболізується перед выведением с мочой (10-20 и желчью/фекалиями (80-90 Основной метаболітичний путь - глюкуронізація ентакапону, а его активный метаболіт - цис-ізомер - представляет приблизительно 5 ід общего количества в плазме крови.

    Общий клиренс леводопи находится в пределах 0,55-1,38 л/кг/год, а ентакапону - в пределах 0,70 л/кг/год. Период полувыведения (t1/2el) леводопи представляет 0,6-1,3 часы, карбідопи - от 2 до 3 часов и ентакапону - от 0,4 до 0,7 часа для каждого ингредиента отдельно.

    Благодаря короткому периоду полувыведения при повторном приеме стабильного накопления леводопи или ентакапону не происходит.

    Данные исследований in vitro с использованием мікросомних препаратов печенки человека показывают, что ентакапон інгібує цитохром Р450 2С9 (ІС50~4µМ). Ентакапон незначительно или вообще не інгібує другие типы изоферментов цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3A и CYP2С19).

    Фармакокинетика у особенных групп пациентов.

    Пациенты пожилого возраста : если леводопу принимать без карбідопи и ентакапону, ее всасывание у пациентов пожилого возраста интенсивнее, а выведение - медленнее, чем у молодых субъектов. Однако при комбинации карбідопи из леводопою всасывания леводопи у молодых субъектов и людей пожилого возраста является подобным, хотя AUC у субъектов пожилого возраста в 1,5 раза выше благодаря сниженной активности інгібітора ДДК и низшему клиренсу, на что влияет возраст. Фармакокинетика ентакапону не зависит от возраста.

    Не существует значительной разницы между AUC леводопи, карбідопи или ентакапону между младшими пациентами (45-60 годы) и субъектами пожилого возраста (60-75 годы).

    Пол: биодоступность леводопи значительно более высока у женщин, чем у мужчин, из-за разницы в массе тела. На биодоступность карбідопи и ентакапону пол не влияет.

    Нарушение функций печенки : метаболизм ентакапону более медленен у пациентов с нарушением функций печенки легкой и средней степеней тяжести (Чайлд Пью класс А и Б), которая приводит к повышенным концентрациям ентакапону в плазме крови в фазах всасывания и выведения. Не сообщалось об особенных исследованиях фармакокинетики карбідопи и леводопи у пациентов с печеночной недостаточностью, но предупреждается, что пациентам с непроходимостью желчных путей или тяжелой печеночной патологией следует принимать Стальной с осторожностью.

    Нарушение функций почек : нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику ентакапону. Не сообщалось о специальных исследованиях фармакокинетики леводопи и карбідопи у пациентов с нарушением функции почек. Однако для пациентов, которые находятся на диализе, можно применять более длинные интервалы дозирования Стальной.

    Показание

    Болезнь Паркинсона. Двигательные нарушения (неустойчивость), вызванные неэффективностью дозирования, при лечении леводопою/ингибиторами допа-декарбоксилази.

    Противопоказание

    Повышенная чувствительность к леводопи, карбідопи, ентакапону или к любому компоненту препарата.

    Тяжелая печеночная недостаточность.

    Вузькокутова глаукома.

    Феохромоцитома.

    Сопутствующий прием препарата Стальной вместе с неселективными ингибиторами моноамінооксидази (МАО-А и МАО-В) (например, фенелзіном, транилципроміном).

    Сопутствующий прием селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В из Стальной.

    Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) та/або нетравматический рабдоміоліз в анамнезе.

    Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

    Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия.

    Тяжелые психозы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Другие протипаркенсоночные препараты

    Информации о взаимодействии протипаркінсонічних препаратов и Стальной не существует. Высокие дозы ентакапону могут повлиять на всасывание карбідопи. Однако при рекомендованном дозировании взаимодействия из карбідопою не наблюдалось (200 мг ентакапону до 10 раз на сутки). Во время изучения взаимодействия между ентакапоном и селегіліном у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось ни одного взаимодействия. При применении Стальной суточная доза селігініну не должна превышать 10 мг.

    Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приложении Стальной и следующих лекарственных препаратов.

    Антигипертензивные препараты: при совместимом применении леводопи с антигипертензивными препаратами может развиться симптоматическая ортостатическая гипотензия и понадобиться корректировка дозы антигипертензивного средства.

    Антидепрессанты: редко при сопутствующем приеме трициклічних антидепрессантов и леводопи/карбідопи возникали такие побочные реакции как артериальная гипертензия и дискинезия. Не наблюдалось никаких взаимодействий между ентакапоном и іміпраміном и между ентакапоном и моклобемідом.

    При лечении сочетаниями леводопи, карбідопи и ентакапону с трициклічними антидепрессантами, ингибиторами обратного увлечения норадреналина, такими как дезипрамін, мапротилін и венлафаксин и лекарственными средствами, что метаболізуються с помощью КОМТ (например, катехол-структуровані соединения, пароксетин) фармакодинамічних взаимодействий не наблюдалось, но следует быть осторожными при их одновременном приложении вместе со Стальной .

    Другие препараты: антагонисты допамінових рецепторов (некоторые антипсихотические и протиблювальні препараты), фенітоїн и папаверин могут ослаблять терапевтический эффект леводопи, потому необходимо следить, чтобы у пациентов, которые принимают эти препараты вместе со Стальной, не было потери терапевтического эффекта.

    Стальной потенциально может влиять на препараты, метаболизм которых зависит от изоферменту цитохрома Р450 2С9, например, S- варфарин. Поэтому при одновременном приложении Стальной из варфарином рекомендуется контроль времени сворачивания крови.

    Сопутствующее применение анестетиков может вызывать аритмию.

    Возможное одновременное применение препарата и средств, которые содержат пиридоксину гидрохлорид.

    Совместимая терапия из селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии.

    Антихолинергічные средства могут действовать синергично вместе с леводопою для снижения тремору, и эта особенность часто используется для повышения терапевтического эффекта; однако они могут заострить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут снизить позитивный эффект леводопи в результате замедления ее абсорбции, таким образом увеличивая желудочный метаболизм препарата.

    Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопи.

    Другие формы взаимодействия : поскольку леводопа имеет способность конкурировать с некоторыми аминокислотами, у пациентов, которые находятся на высокобелковой диете, могут возникнуть нарушения всасывания Стальной.

    В желудочно-кишечном тракте леводопа и ентакапон могут образовывать хелатные соединения с железом. Поэтому разница во времени между приемом Стальной и препаратов железа должен представлять по меньшей мере 2-3 часы.

    In vitro : Ентакапон связывается с человеческим альбумином в II позиции, в которой также связываются несколько других лекарственных средств, включая діазепам и ибупрофен. В соответствии с исследованиями in vitro, при терапевтических концентрациях препаратов существенное замещение не ожидается. Никаких признаков таких взаимодействий не выявлено.

    Особенности применения

    Стальной не рекомендуется для лечения медикаментозных экстрапирамидных реакций, а также для лечения хореи Гентінгтона.

    Терапию препаратом нужно назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, с бронхиальной астмой, болезнями почек или желез внутренней секреции, язвенной болезнью желудка или судорогами в анамнезе.

    Пациентам с инфарктом миокарда с поврежденным атріальним узлом или пациентам с желудочковой аритмией в анамнезе необходимый мониторинг сердечной деятельности, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

    У всех пациентов, которые применяют Стальной, необходимо контролировать развитие психических изменений, депрессий с суїцидальними тенденциями и другими формами антисоциального поведения. Необходимо с осторожностью лечить больных, у которых был психоз или имеется в настоящее время.

    Необходимо принимать меры безопасности при сопутствующем применении антипсихотических средств со свойствами блокирования допамінових рецепторов, в частности особенное внимание следует уделять антагонистам D2- рецепторов и наблюдать за пациентом на случай потери протипаркінсонічного эффекта или ухудшения паркінсонічних симптомов.

    При усилении психотической симптоматики препарат необходимо отменить.

    Нужно осторожно применять Стальной для лечения больных с хронической глаукомой с широким углом, внутриглазное давление должен быть хорошо контролируемым, а за пациентом необходимо наблюдать для выявления изменений внутриглазного давления.

    Стальной может повлечь ортостатическую гипотензию. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Стальной пациентам, которые принимают другие лекарственные препараты, которые могут повлечь ортостатическую гипотензию.

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом Кушинга, пациентам, которые имели в анамнезе случаи ортостатической гипотензии.

    Ентакапон вместе с леводопою может повлечь сонливость и эпизоды внезапного засинання у пациентов с болезнью Паркинсона, потому следует быть осторожным при управлении автотранспортом или работе, которая требует скорости реакции.

    В клинических исследованиях было отмечено, что нежелательные допамінергічні эффекты, например, дискинезия, встречались чаще у пациентов, которые получали ентакапон и агонисты допамина (такие как бромокриптин), селегілін или амантадин сравнительно с пациентами, которые получали одновременно с ентакапоном плацебо. Может возникнуть необходимость корегування доз других протипаркінсонічних препаратов при назначении Стальной пациентам, которые в данный момент не принимают ентакапон.

    У пациентов, которых предварительно лечили лишь леводопою, возможная дискинезия, поскольку карбідопа дает возможность большему количеству леводопи достичь мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству допамина. Появление дискинезии требует уменьшения дозы.

    Редко возможное возникновение вторичного рабдоміолізу при тяжелых дискинезиях или злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС). Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг при внезапной отмене или снижении дозы леводопи, особенно у пациентов, которые применяют нейролептики.

    ЗНС, включая рабдоміоліз и гипертермию, характеризуется проворными симптомами (ригидность, миоклонус, тремор), изменениями психического состояния (например, возбудимость, спутывание сознания, кома), гипертермией, автономной дисфункцией (тахикардия, неустойчивое артериальное давление) и повышенным уровнем креатин-фосфокінази в сыворотке крови. В индивидуальных случаях встречаются лишь некоторые из приведенных симптомов. Ранний диагноз важен для надлежащей терапии ЗНС.

    После резкого прекращения приема протипаркінсонічних средств сообщалось о синдроме, подобном нейролептическому злокачественному синдрому, включая мышечную ригидность, повышенную температуру тела, психические изменения и повышения уровня креатин-фосфокінази в сыворотке крови.

    У пациентов с болезнью Паркинсона иногда наблюдался рабдоміоліз, вторичный относительно тяжелой дискинезии или ЗНС. Таким образом, необходимо наблюдать за любым резким уменьшением дозы или прекращением приема леводопи, особенно у тех пациентов, которые также принимают нейролептики.

    Сообщалось, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный риск развития меланомы. Неизвестно, связан этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать по состоянию кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста.

    В случае необходимости замена Стальной на леводопу и ингибитор ДДК должен происходить медленно, может понадобиться увеличение дозы леводопи.

    В случае необходимости общей анестезии лечение Стальной может длиться до тех пор, пока больному разрешено перорально принимать жидкость и лекарства. Если необходимо на некоторое время приостановить лечение, прием Стальной можно обновить в той же суточной дозе сразу после того, как больной сможет принимать лекарства внутрь.

    В течение применения Стальной рекомендуется периодическое оценивание состояния функции печенки, гематопоэтической, сердечно-сосудистой и сечовидільної систем.

    Пациентам с диареей в анамнезе необходимый мониторинг массы тела для избежания чрезмерной потери массы тела. Длительная или постоянная диарея, которая возникает при использовании ентакапону, может быть признаком колита. В этом случае употребление препарата необходимо прекратить и назначить соответствующую медикаментозную терапию.

    Патологический поезд к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность могут наблюдаться в течение терапии агонистами допамина или другими допамінергічними препаратами, например, Стальной.

    Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, включая также импульсивное желание осуществить покупку, переедание, импульсивное употребление еды. В этом случае следует уменьшить дозу препарата или прекратить прием препарата.

    Пациентам с анорексией, астенией и снижением массы тела за короткий промежуток времени необходимо медицинское обследование и мониторинг функции печенки.

    Леводопа/карбидопа могут быть причиной ошибочно-позитивного результата экспресс-теста кетонів в моче, во время кипячения образца мочи эта реакция не изменяется. Использование методики оксидазы глюкозы может дать ошибочно-негативные результаты относительно глюкозурии.

    Стальной содержит цукрозу, потому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозною мальабсорбцией или цукразо-ізомальтазною недостаточностью не рекомендовано применять это лекарственное средство.

    Наблюдается снижение гемоглобина, гематокрита, увеличения глюкозы в сыворотке крови и увеличения белых кровяных телец, увеличения количества бактерий и крови в моче. Отмечаются позитивные тесты на антитела эритроцитов, но гемолитическая анемия практически не встречается.

    Лабораторные исследования: транзиторные изменения включают увеличение содержимого мочевины, креатинина в крови, аланін амінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лактатдегідрогенази, билирубину, алкалаїнфосфатази, протеїно-зв'язаного йода.

    В состав препарата Стальной как вспомогательное вещество входит маннит, который может делать слабительное действие.

    Препарат содержит глицерин, который может повлечь головную боль, раздражение слизистой оболочки желудка и диарею.

    Применение в период беременности или кормления груддю

    Леводопа, и ее комбинации из карбідопою вызывали изъяны развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных.

    Препарат противопоказан во время беременности и кормления груддю. Все женщины репродуктивного возраста, которые получают препарат, должны применять эффективные методы контрацепции.

    Информации относительно эффективности и безопасности применения препарата беременным женщинам недостаточно, потому препарат не рекомендуется к применению в период беременности.

    Препарат может быть назначен в период беременности, только если ожидаемая польза для матери более высока, чем потенциальные риски для плода. Леводопа екскретується в грудное молоко. Вероятно, что в течение терапии леводопою возникает притеснение способности к кормлению груддю. Даны относительно экскреции карбідопи и ентакапону в грудное молоко отсутствуют. Информации о безопасности леводопи, карбідопи и ентакапону для ребенка не существует, потому следует воздерживаться от кормления груддю во время применения Стальной.

    При доклинических исследованиях ентакапону, карбідопи или леводопи не наблюдалось никаких негативных реакций относительно фертильности.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Прием ентакапону вместе с леводопою и карбідопою может привести к головокружению и симптоматического ортостатизму. Прием препарата связывают с сонливостью и случаями неожиданного засинання, потому нужно быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует принимать перорально независимо от приема еды.

    В одной таблетке содержится одна лечебная доза, потому необходимо принимать целую таблетку.

    Оптимальная суточная доза Стальной для каждого пациента должна быть тщательным образом подобрана. Суточную дозу Стальной необходимо оптимизировать путем применения одной из таких концентраций Стальной: 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, 150/37,5/200 мг или 200/50/200 мг леводопи/карбідопи/ентакапону.

    Пациентов следует предупредить о приеме только одной таблетки Стальной с подобранной дозой. У пациентов, которые получают менее 70-100 мг карбідопи на сутки, могут возникать тошнота и блюет. Поскольку опыт применения общей суточной дозы больше чем 200 мг карбідопи ограничен, а максимальная рекомендованная суточная доза ентакапону представляет 2000 мг, максимальная суточная доза Стальной представляет 10 таблетки для дозирований 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, 150/37,5/200 мг и 7 таблетки для дозирования 200/50/200 мг.

    Обычно Стальной применяют пациентам, которые в данный момент принимают соответствующие дозы леводопи или ингибиторов допа-декарбоксилази со стандартным высвобождением и ентакапону.

    Режим переводы пациентов, которые принимают препараты из леводопою/ДДК ингибитором (карбідопа или бенсеразид) и таблетки из ентакапоном, на Стальной.

    а. Пациенты, которые в данный момент принимают ентакапон и леводопу/карбідопу со стандартным высвобождением в дозах, эквивалентных концентрациям таблеток Стальной, могут быть прямо переведены на соответствующие таблетки Стальной. Например, пациент, который принимает одну таблетку 50/12,5 мг леводопи/карбідопи и одну таблетку ентакапону 200 мг 4 разы на сутки, может принимать одну 50/12,5/200 мг таблетку Стальной 4 разы на сутки вместо своих обычных доз леводопи/карбідопи и ентакапону.

    б. Начиная лечения пациентов, которые на данный момент принимают дозы ентакапону и леводопи/карбідопи, неэквивалентные таблеткам Стальной 50/12,5/200 мг (или 100/25/200 мг, или 150/37,5/200 мг, или 200/50/200 мг), доза Стальной должна быть тщательным образом подобрана для получения оптимального клинического ответа. Сначала необходимо откорректировать дозу Стальной так, чтобы она больше всего отвечала общей суточной дозе леводопи, которую принимают.

    в. Начиная лечения пациентов, которые в настоящее время принимают ентакапон и леводопу/бенсеразид во врачебных формах со стандартным высвобождением, прием леводопи/бенсеразиду необходимо прекратить накануне вечером и начать прием Стальной следующего утра. Следует начать с дозы Стальной, которая содержит такое же количество леводопи или немного больше (5-10

    Режим переводы на Стальной пациентов, которые сейчас не лечатся ентакапоном.

    Начинать терапию Стальной можно из доз, которые отвечают лечению, которое его сейчас принимают пациенты с болезнью Паркинсона и нарушениями движений, связанными с окончанием эффекта дозы и состояние которых не стабилизируется текущим лечением с применением ингибиторов леводопи/ДДК со стандартным высвобождением, особенно у пациентов без ранее существующей дискинезии и с дозами леводопи менее 800 мг на сутки.

    Таким пациентам рекомендовано вводить лечение ентакапоном отдельно и при необходимости повышать дозу леводопи перед переводом на Стальной.

    Ентакапон усиливает действие леводопи. Пациентам с дискинезией может нуждаться снижение дозы леводопи на 10-30 а началу применения препарата Стальной. Суточная доза леводопи может быть снижена расширением интервалов между применением препарата та/або снижением дозы леводопи в зависимости от клинического состояния пациента.

    Корректировка дозы в течение курса лечения.

    Если нужна большая доза леводопи, нужно рассмотреть увеличение частоты приема доз та/або применения альтернативной концентрации Стальной в пределах рекомендаций из дозирования.

    Если нужна меньшая доза леводопи, общую суточную дозу Стальной необходимо снизить путем уменьшения частоты приема, увеличивая время между приемами дозы или путем уменьшения концентрации Стальной.

    Если вместе с таблетками Стальной принимать другие препараты леводопи, следует придерживаться рекомендаций относительно максимального дозирования.

    Прекращение терапии препаратом Стальной.

    Если лечение Стальной(леводопа/карбідопа/ентакапон) нужно прекратить и пациента перевести на терапию леводопа/ДДК ингибиторами без ентакапону, для адекватного контроля за паркінсонічними симптомами необходимо увеличить дозу других протипаркінсонічних препаратов, особенно леводопи.

    Применение для лечения детей.

    Безопасность и эффективность применения Стальной для лечения пациентов, которые не достигли

    18 годы, не установленные. Таким образом, не рекомендуется применение этого медицинского препарата детям.

    Применение для лечения пациентов пожилого возраста.

    Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального подбора дозы Стальной.

    Применение для лечения пациентов с нарушением функций печенки.

    Больным с нарушением функций печенки легкой и умеренной степени тяжести препарат нужно назначать с осторожностью. Может возникнуть необходимость снижения дозы.

    Применение для лечения пациентов с нарушением функций почек.

    Нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику ентакапону. Больным с нарушением функции почек тяжелой степени, или которые находятся на диализе, терапию Стальной нужно назначать с осторожностью.

    Дети

    Применение препарата данной категории пациентов не показано.

    Передозировка

    Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшения аппетита, спутывание сознания, тревожное возбуждение, бессонница, обеспокоенность.

    Существуют сообщения о применении суточной дозы леводопи и ентакапону 10000 мг и 40000 мг соответственно. Острые симптомы в таких случаях включают ажитацію, психоз, кому, брадикардию, вентрикулярную тахіаритмію, дыхание по типу Чейн-Стока, изменение цвета кожи, языка, конъюнктивы, хроматурию.

    Терапия при острой передозировке препаратом Стальной подобная терапии при острой передозировке леводопою. Однако пиридоксин неэффективен для прекращения действия Стальной. Рекомендуется госпитализация, и нужно принять общие підтримуючих меры с немедленным промыванием желудка и принять активированный уголь. Это может ускорить выведение ентакапону, в частности снижая его всасывание/повторное всасывание из желудочно-кишечного тракта.

    Необходимый тщательный контроль состояния дыхательной, сердечно-сосудистой и сечовидільної систем, должны быть приняты соответствующие підтримуючі меры. Необходимо начать Экг-мониторинг, внимательно наблюдать за возможным развитием аритмий. В случае необходимости применить необходимую противоаритмичную терапию. Следует принять во внимание, что кроме Стальной больной, возможно, принимал другие препараты. Значение диализа при лечении передозировок неизвестно.

    Побочные реакции

    Выводы относительно профиля безопасности препарата.

    Чаще всего возникают такие нежелательные реакции как дискинезия (19 ацієнтів); расстройства желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (15 а 12 ідповідно); боль в мышцах, опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани (12 изменение цвета мочи к красно-коричневому цвету (10 При клинических испытаниях препарата Стальной или ентакапону в сочетании с леводопою/ингибитором ДДК были выявленные случаи желудочно-кишечного кровотечения и отека Квінке.

    Случаи гепатита с признаками холестаза, рабдоміоліз и злокачественный нейролептический синдром может возникать при приеме Стальной, хотя ни одного случая во время клинических испытаний выявлено не было.

    Возведены данные побочных реакций.

    Со стороны крови и лимфатической системы.

    Часто: анемия.

    Нечасто: тромбоцитопения.

    Лейкопения, гемолитическая и не гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

    Со стороны метаболизма.

    Часто: потеря массы тела*, потеря апетиту*.

    Со стороны психики.

    Часто: депрессия, галлюцинации, спутывание сознания*, ночные кошмары*, тревожность, бессонница.

    Нечасто: психоз, збудження*.

    Частота неизвестна: суицидальное поведение.

    Мании, истощения, эйфория, деменция, изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и транзиторный психоз), бреда, обеспокоенности, ажитація, страх, нарушение мышления, дезориентация, оцепенение, внезапные нападения сонливости.

    Со стороны нервной системы.

    Очень часто: дискинезия*

    Часто: обострение паркинсонизма (например, брадикинезия) *, тремор, феномен "включения-исключения" (on - off), головокружения, дистония, психические нарушения, включая деменцию и ухудшение памяти, сонливость, головокружение*, головная боль.

    Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром*.

    Атаксия, брадикинезия, хорея, повышенный тремор рук, посмикування мышц, мышечные спазмы, тризм, парестезии, судороги, склонность к обмороку, потеря сознания, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера.

    Блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера.

    Со стороны органов зрения.

    Часто: расплывчатое зрение.

    Диплопия, мидриаз, окуломоторний криз, судорога взгляда.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Часто: ишемическая болезнь сердца, кроме инфаркта миокарда (например, стенокардия) **, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гипертензия.

    Нечасто: инфаркт миокарда**, желудочно-кишечные кровотечения.

    Пальпитация.

    Со стороны органов дыхания.

    Часто: диспноэ.

    Нарушение дыхания, охрипшее голоса.

    Со стороны кишечно-желудочного тракта.

    Очень часто: диарея*, нудота*.

    Часто: запор*, блюющего*, диспепсия, боль в животе*, сухость в роті*.

    Нечасто: околевать*, дисфагия.

    Горький привкус в рту, гиперсаливация, бруксизм, икота, метеоризм, глоссалгия, темная расцветка слюны, ощущения печіння на языке, язва двенадцатиперстной кишки, увеличения массы тела, отеки. Дискомфорт в животе.

    Со стороны печенки.

    Нечасто: изменение показателей печеночной функції*.

    Частота неизвестна: гепатит с признаками холестазу*.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

    Часто: высыпание*, повышенное потовыделение.

    Нечасто: изменение цвета кожи, ногтей, волос и поту*.

    Редко: ангионевротический отек.

    Частота неизвестна: кропив'янка*.

    Выпадение волос.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

    Очень часто: боль в мышцах, опорно-двигательного аппарата и соединительной тканини*.

    Часто: мышечный спазм, боль в суставах.

    Частота неизвестна: рабдомиолиз*.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей.

    Очень часто: хроматурия*.

    Часто: инфекции мочевыводящих путей.

    Нечасто: задержка мочеотделения.

    Недержание мочи.

    Со стороны иммунной системы.

    Реакции гиперчувствительности, пурпура Шенляйна-Геноха.

    Лабораторные показатели.

    Повышение АлАТ, АсАТ, лактатдегідрогенази, билирубину, азоту мочевины крови, креатине ну, мочевой кислоты, позитивный тест Кумбса. Снижение гемоглобина и гемокриту, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

    Другие побочные реакции.

    Общая слабость, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы крови к лицу, злокачественная меланома.Импульсивное желание осуществить покупку, поезд к расходам, переедание, импульсивное употребление еды. Приапизм.

    Общие нарушения.

    Часто: боль в груди, периферические отеки, падения, нарушения поступи, астения, повышенная утомляемость.

    Нечасто: общее недомогание.

    *Побочные реакции, чаще ассоциируемые из ентакапоном, чем с леводопою/ингибитором ДДК (в клинических испытаниях разница в частоте не менее 1

    **Показатели инфаркта миокарда и других ишемических болезней сердца (0,43 1,54 ідповідно) были получены на основании анализов 13 двойных слепых исследований с участием 2082 пациентов из end - of - dose двигательными флуктуациями, которые получали ентакапон.

    Описание отдельных побочных реакций

    Самые частые нежелательные реакции, вызванные ентакапоном, связаны с повышением допамінергічної активности и в большинстве случаев возникают в начале лечения. Уменьшение дозы леводопи приводит к снижению тяжести и частоты реакций.

    Несколько побочных реакций, такие как диарея и изменение цвета мочи к красно-коричневому цвету непосредственно связаны с активным веществом ентакапон. Ентакапон также может изменять цвет кожи, ногтей, волос, пота.

    Во время лечения леводопою/карбідопою редко случаются судороги, но казуальная связь их возникновения не установлена.

    У пациентов, которые применяют агонисты допамина или другие допамінергічні средства, например, Стальной, особенно в больших дозах, отмечались патологический поезд к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, которые обычно оборотные после снижения дозы или отмены препарата.

    Ентакапон, ассоциируемый из ліводопою, может привести к повышенной дневной сонливости и к эпизодам внезапного засинання.

    Срок пригодности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 30 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    За рецептом.

    Производитель

    Орион Корпорейшн/Orion Corporation.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Финляндия/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

     

    Внимание! Текст описания препарата "Сталево таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг/37,5 мг/200 мг №30 во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top