Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.
международное и химическое названия: sotalol;
N-[4-[1-гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]фенил]метаносульфонамид (в виде гидрохлорида);
таблетки по 40 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой «SOT» на одной стороне таблетки;
таблетки по 80 мг – белого цвета круглые таблетки, выпуклые и с маркировкой «SOT» на одной стороне, с риской и двоввигнутою поверхностью – на другом;
таблетки по 160 мг – белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой «SOT» на одной стороне таблетки, с риской– на другой;
1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 40 мг или 80 мг или 160 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А А07. Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. СотаГексал® – неселективный бета-адреноблокатор, действует на бета1 и бета2 – адренорецепторы. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусного узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Блокируя бета2 – адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.
Фармакокинетика. После перорального применения 75 - 90% соталола гидрохлорида абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения абсолютная биодоступность составляет 75 - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 - 3 час. Объем распределения составляет 1,6 - 2,4 л/кг. Соталол не связывается с белками плазмы. До 75 - 90% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное – с калом. Почечный клиренс составляет 120 мл/мин. Период полувыведения составляет 10 - 20 час. При почечной недостаточности он увеличивается до 42 ч, что требует снижения дозы препарата. Препарат удаляется при гемодиализе.
Суправентрикулярные тахиаритмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой (в том числе атриовентрикулярные/узловые/пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизме мерцательной аритмии); профилактика пароксизмов мерцания и трепетания предсердий после восстановления синусового ритма; желудочковые нарушения сердечного ритма, сопровождающиеся клинической симптоматикой (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности; аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Терапия препаратом СотаГЕКСАЛâ, в том числе корректировка доз, требующие медицинского наблюдения. В процессе лечения рекомендован регулярный контроль ЭКГ. При условии увеличения продолжительности QRS; удлинение интервала QT более чем на 25% и/или более чем на 500 мсек; удлинение интервала PQ, более чем на 50%; появления/увеличения количества приступов аритмии, необходима коррекция дозировки или отмена препарата.
Лечение тахиаритмий.
Рекомендуемая начальная доза СотаГЕКСАЛуâ составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем препарат назначают в суточной дозе 160 - 320 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При необходимости дозу препарата можно повысить до максимальной – 160 мг 3 раза в сутки.
Желудочковые нарушения сердечного ритма.
Начальная доза СотаГЕКСАЛуâ равна 80 мг 2 раза в день. При необходимости, суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в день или до 160 мг 2 раза в день.
В случае недостаточной эффективности при лечении аритмий, угрожающих жизни пациента, суточная доза СотаГЕКСАЛуâ может быть увеличена до 480 мг и распределена на 2 приема. Назначение такой дозы требует оценки соотношения потенциальных пользы и риска возможности тяжелых побочных реакций (особенно проаритмогенных эффектов).
Фибрилляция предсердий.
Начальная доза СотаГЕКСАЛуâ составляет 80 мг 2 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в день.
Если у пациентов с постоянной фибрилляцией предсердий эффективность лечения недостаточна, дозу соталола гидрохлорида можно увеличить до максимальной – 160 мг 2 раза в день.
Дозу рекомендуется увеличивать с 2 - 3-дневными интервалами.
Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применение соталола гидрохлорида только при условии регулярного контроля ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке. Если клиренс креатинина снижается до значений 10 - 30 мл/мин (сывороточный креатинин 2 - 5 мг/дл) рекомендуется снижение дозы на 50% и удлинение интервала между приемами препарата до 36 - 48 час.
Внезапная отмена препарата СотаГЕКСАЛâ может вызвать резкое обострение заболевания, синдром “отмены” (особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или аритмией), поэтому при необходимости лечения следует прекращать постепенно.
Таблетки СотаГЕКСАЛуâ следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинического течения заболевания и состояния пациента.
Вследствие отсутствия достаточного терапевтического опыта применять препарат для лечения детей не рекомендуется. Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: боль за грудиной, чрезмерное снижение артериального давления, ортостатические реакции, усиление сердечной недостаточности, отеки, брадикардия, аритмии, нарушение атрио-вентрикулярної проводимости, аномалии ЭКГ, синкопальное или пресинкопальное состояние, очень редко – увеличение количества приступов стенокардии и нарушение периферической перфузии; возможны проаритмогенни эффекты (усиление существующих/появление новых нарушений сердечного ритма).
Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка.
Учитывая, что соталол удлиняет время QT, при его применении может наблюдаться желудочковая тахиаритмия, особенно в случаях передозировки.
Желудочно-кишечный тракт: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, ксеростомия.
Нарушения метаболизма: гипогликемия; увеличение общего холестерина и триглицеридов.
Нервная система: вертиго, головная боль, чувство усталости, слабость, нарушение сна, резкая смена настроения, парестезии и ощущение холода в конечностях, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивное состояние.
Реакции повышенной чувствительности: эритема, зуд, экзантема; в единичных случаях – алопеция, анафилактические реакции, лихорадка.
Возможны: псориазоподибна экзантема, появление/ прогрессирование симптомов псориаза.
Дыхательная система: диспноэ; одышка, бронхоспазм, редко – аллергический бронхит с фиброзом.
Органы зрения: дизопия; редко – конъюнктивит, кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения.
Органы слуха: временное нарушение слуха.
Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, мышечный спазм или миастения.
Хроническая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; шок; артериальная гипотензия; атриовентрикулярная блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин); удлинение интервала QT; облитерирующие заболевания сосудов; обструктивные заболевания дыхательных путей; метаболический ацидоз; отек гортани; тяжелый аллергический ринит; нелеченная феохромоцитома; гипокалиемия и гипомагниемия; повышенная чувствительность к препарату и сульфониламидив; редкая наследственная форма непереносимости галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов.
Симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия вплоть до асистолии (остановки сердца), выраженная артериальная гипотензия, симптомы сердечно-сосудистого шока, бронхоспазм, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. По показаниям вводят атропин 1 - 2 мг внутривенно в виде инфузии (возможно болюсное введение); симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективно применение глюкагона: сначала 1 - 10 мг внутривенно; затем – 2 - 2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии.
При рефрактерной брадикардии должна быть проведена терапия временным кардиостимулятором.
Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Лечение соталолом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.
Особенно тщательное медицинское наблюдение за пациентами необходимо в таких случаях:
При применении соталола пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда или больными с нарушениями сократимости миокарда, необходим тщательный медицинский надзор. Назначение соталола указанным категориям больных возможно при условии тщательной оценки соотношения потенциальных пользы и риска.
При отмене препарата его дозу следует снижать постепенно; особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и нарушениями сердечного ритма, а также после продолжительного применения препарата. Вопрос относительно отмены или изменения режима дозирования препарата у больных с угрожающими жизни нарушениями сердечного ритма может решается врачом индивидуально.
Благодаря блокаде бета-адренорецепторов соталол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (в том числе в анамнезе) и тех, что находятся на десенсибилизуючий терапии.
В случаях тяжелой диареи или конкурентного введение лекарственных препаратов, которые вызывают потерю магния и/или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.
Вследствие присутствия соталола гидрохлорида в моче, фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.
При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности и повышенной чувствительности к действию препарата, даже при условии обычного дозирования.
При необходимости хирургического вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о приеме соталола.
Беременность и лактация.
Поскольку опыта применения соталола в период беременности отсутствует, назначать препарат в этот период можно только при наличии точного диагноза и абсолютных показаний для его применения. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или новорожденного можно ожидать возникновения таких побочных реакций как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапия должна быть прервана за 48 - 72 ч до рассчитанной даты родов. За младенцами после рождения необходимо установить тщательное наблюдение.
Кормление грудью во время лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Препарат может изменять реакции организма, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при изменении дозирования или в сочетании с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с другими антиаритмическими препаратами (дизопирамид), а также с препаратами, которые имеют свойства ß-блокаторов, антагонистов ионов кальция (типа нифедипина) может приводить к значительному снижению сократимости миокарда, падение артериального давления и частоты сердечных сокращений, нарушения функции автоматизма и проводимости.
Противопоказано одновременное внутривенное введение антагонистов ионов кальция типа верапамила или дилтиазема, а также других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид), за исключением особых случаев интенсивной терапии.
Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидиноподобными субстанциями), или антиаритмическими препаратами III класса, может вызывать существенное удлинение интервала QT с одновременным значительным повышением риска возникновения желудочковой аритмии.
Одновременное применение с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT на электрокардиограмме, такими как трициклические и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин, приводит к увеличению риска возникновения проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином эффективность обоих препаратов может варьироваться. Применение бета-блокаторов с ингибиторами МАО не рекомендуется, учитывая возможность неконтролируемой гипертензии после прекращения приема ингибиторов МАО.
При одновременном приеме с агонистами бета2-рецепторами, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста ß2-рецепторов.
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, наркотическими средствами, а также антигипертензивными препаратами, диуретиками и вазодилататорами может привести к резкому падению артериального давления.
Аллергены, которые применяют для лечения/диагностики, при одновременном применении с соталолом могут спровоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Негативные хронотропни и дромотропни эффекты соталола могут усиливаться при одновременном назначении резерпина, клонидина, альфа-метилдофы, гуанфацину, сердечных гликозидов. При необходимости отмены комбинированной терапии с клонидином, прием последнего прекращают через несколько дней после отмены соталола.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады ß - адренорецепторов.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов, при применении вместе с сотало лом повышают риск угнетения функции сердца.
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.
Риск возникновения аритмии через гипокалиемию возрастает при одновременном введении диуретиков (фуросемида, гидрохлортиазида) или других лекарственных препаратов, прием которых вызывает потерю калия или магния.
Ксантини (аминофилин, теофиллин) – при назначении с соталолом возможно взаимное ослабление действия препаратов.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 5 лет.
По рецепту.
Упаковка. По 20 или 50 таблеток в упаковке; по 2 (2 10) или 5 (5 10) блистеров в картонной коробке. Производитель. “Салютас Фарма ГмбХ”, предприятие компании “Гексал АГ”, Германия.
HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
