Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Сирдалуд таблетки по 2 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Тизанидин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты центрального действия.
    Внешний вид препарата: Сирдалуд таблетки по 2 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: tizanidine;

    1 таблетка содержит 2,288 мг 4,576 или мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 2 мг или 4 мг тизанидина соответственно;

    вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства:

    Сирдалуд® 2 мг – белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» с одной стороны таблетки;

    Сирдалуд® 4 мг – белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками с одной стороны и надписью «RL» с другой стороны таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические альфа-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулюючих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого подавляется полисинаптична передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, что отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинального и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

    Фармакокинетика.

    Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения в стабильном состоянии (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (Сmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

    Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т. е. субстанции в неизмененном виде и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (t1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

    Фармакокинетика в отдельных группах больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастала в среднем в 6 раз.

    Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

    Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

    Сирдалуд® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

    Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучалось.

    Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд®. Хотя значение максимальной концентрации растет на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

    Показания

    • Болезненный мышечный спазм.
    • Спастичность вследствие рассеянного склероза.
    • Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
    • Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к тизанидина или к любым вспомогательных веществ препарата.
    • Тяжелые нарушения функции печени.
    • Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

    Одновременное применение известных инндукторив CYP1A2 могут снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда®.

    Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2 таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимого и долговременного снижения атрериального давления, что сопровождается сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

    Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендовано.

    Рост уровней тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала QT.

    Одновременное применение препарата Сирдалуд® с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

    Одновременное применение препарата Сирдалуд® с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Сирдалуд®, что может быть клинически зачимим для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку.

    Применение препарата Сирдалуд® приводит к 30 % снижению системного воздействия тизанидина у мужчин, которые курят (больше 10 сигарет в сутки). Длительное применение препарата чоловикам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

    Одновременное применение препарата Сирдалуд® и других лекарственных средств центрального действия (например, седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда®. Это касается, в частности, одновременного применения алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуда® и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя,

    Назначение препарата Сирдалуд® вместе с α-2 адренергичними агонистами (например, клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

    Особенности применения

    Одновременное применение CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

    После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

    Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

    Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, которые получали суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд® следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

    Артериальная гипотензия может возникать во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

    Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

    Осторожность необходима у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.

    Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

    Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд® не рекомендуется этой категории пациентов.

    Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста.

    Таблетки Сирдалуд® содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбции – таблетки Сирдалуд® применять не рекомендуется.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Данные относительно применения препарата Сирдалуд® беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Кормление грудью.

    При применении тизанидина у крыс и кролей тератогенного действия не наблюдалось. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.

    Фертильность.

    Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс, которые применяли препарат в дозе 10 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые применяли препарат в дозе 3 мг/кг в сутки. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали препарат в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

    Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

    Способ применения и дозы

    Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз в соответствии с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. Взрослые

    Облегчение болезненных мышечных спазмов

    Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу в 2 или 4 мг.

    Спастичность при неврологических нарушениях

    Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

    Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

    Особые популяции пациентов

    Применение детям и подросткам

    Опыт применения препарата Сирдалуд® детям и подросткам ограничен, поэтому препарат не рекомендуется к применению детям и подросткам.

    Применение пациентам пожилого возраста

    Опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд® этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек(КК<25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частого суточного приема препарата. Применение пациентам с нарушением функции печинки

    Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки: возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. Прерывание лечения

    В случае необходимости прерывания лечения препаратом дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, которые получали повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетной повышения артериального давления и тахикардии.

    Дети

    Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд® детям не рекомендуется.

    Передозировка

    Получено очень мало сообщений относительно передозировки препаратом Сирдалуд®. У всех пациентов, у которых были зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд®, выздоровление прошло без осложнений.

    Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, затрудненное дыхание, кома, беспокойство, сонливость.

    Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.

    Побочные реакции.

    Побочные реакции – такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови – обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

    При приеме доз, высших за рекомендованные для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

    Появление таких симптомов была зарегистрирована после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

    Для оценки частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

    редко (≥ 1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Психические расстройства: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации.

    Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; частота неизвестна – спутанность сознания, вертиго.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия; нечасто – брадикардия; частота неизвестна – синкопе.

    Со стороны ЖКТ: очень часто – сухость во рту, боли в ЖКТ, гастроинтестинальные расстройства; часто – тошнота.

    Гепатобилиарные нарушения: часто – повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; частота неизвестна – острый гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

    Общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, возможно возникновение реакций гиперчувствительности.

    Со стороны органов зрения: частота неизвестна – затуманивание зрения.

    Исследования: часто – снижение артериального давления давления, увеличение уровня трансаминаз.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ºС, в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Новартис Саглик, Гида ве Тарим Урунлери Сан. Ве Тик. А.С./Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A. S.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Йенисехир Мах Дедепаза Кад № 17 (11. Сок №2), Курткой, Стамбул, TR 34912, Турция/Yenisehir Mah Dedepasa Cad Nо 17 (11. Sok Nо. 2) Kurtkoy, Istanbul, TR 34912, Turkey.

    Внимание! Текст описания препарата "Сирдалуд таблетки по 2 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top