Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Синглон таблетки жевательные по 4 мг №56 (7х8)

    Действующее вещество: Монтелукаст
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Синглон таблетки жевательные по 4 мг №56 (7х8) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: монтелукаст;

    1 таблетка жевательная 4 мг содержит 4 мг монтелукасту (в форме монтелукасту натрия – 4,16 мг);

    1 таблетка жевательная 5 мг содержит 5 мг монтелукасту (в форме натрия монтелукасту – 5,2 мг);

    вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый (мальтодекстрин, крахмал модифицированный, мальтол), аспартам (E 951), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки жевательные.

    Основные физико-химические свойства:

    •  Синглон® таблетки жевательные, 4 мг: таблетки жевательные, кремового цвета, овальные, двояковыпуклые, с рельефной надписью «R 13» с одной стороны; длиной около 11 мм, шириной около 8 мм;
    • Синглон® таблетки жевательные, 5 мг: таблетки жевательные, кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с рельефной надписью «R 14» с одной стороны, диаметром около 10 мм.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотрієнових рецепторов.

    Код АТХ R03D C03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе опасистими клетками и эозинофилами. Эти важные проастматичні медиаторы связываются с цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и вызывают такие реакции как бронхоспазм, гиперсекреция, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

    Перорально введен монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатація наблюдается в течение 2 часов после перорального применения, и этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикції, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст снижает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукасту значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо и улучшает клинический контроль бронхиальной астмы.

    Лечение монтелукастом улучшает дневные и ночные симптомы астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования бета-агониста.

    Фармакокинетика.

    Всасывание

    Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения взрослыми натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 64 %. Употребление обычной пищи не влиял на биодоступность и Cmax при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени приема пищи.

    Для жевательных таблеток 5 мг, показатель Cmax у взрослых достигался через 2 часа после перорального приема. Средняя биодоступность в случае перорального применения составляет 73 % и снижается до 63 % при приеме с обычной пищей.

    После приема натощак жевательных таблеток 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет показатель Cmax достигается через 2 часа после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66 % выше, а средняя Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.

    Распределение

    Более 99 % монтелукасту связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукасту в равновесном состоянии в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукасту, проникновение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, концентрации меченого радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 часа после введения препарата также оказались минимальными.

    Метаболизм

    Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз, метаболиты монтелукасту не обнаруживаются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и пациентов детского возраста.

    Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукасту. Кроме того, цитохроми CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукасту, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукасту у здоровых добровольцев, которые получали 10 мг монтелукасту на сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукасту не подавляют цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтической действия монтелукасту является минимальной.

    Вывод

    Клиренс монтелукасту из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После перорального приема монтелукасту, меченного изотопом, 86 % вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступность монтелукасту при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимым. Данные о фармакокинетике монтелукасту у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда-Пью) отсутствуют.

    В случае приема высоких доз монтелукасту (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

    Показания

    • Лечение бронхиальной астмы:
    •  как дополнительное средство лечения бронхиальной астмы у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодіючими β-агонистами, которые применяются в случае необходимости;
    •  как альтернативное средство лечения, заменяющий низкие дозы ингаляционных кортикостероидов, у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести, в которых в последнее время не отмечалось тяжелых приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    • Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов старше 2 лет.
    • Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Детский возраст до 2 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Синглон® можно назначать вместе с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукасту не имела важного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

    У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукасту снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

    Исследования in vitro продемонстрировали, что монтелукаст является мощным ингибитором

    CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (маркерний субстрат; препарат метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглініду).

    Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукасту и гемфіброзилу (ингибитора CYP 2C8 и 2С9), гемфиброзил повышал системное влияние монтелукасту в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8, коррекция дозы монтелукасту не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

    По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукасту с итраконазолом, мощным ингибитором CYP ЗА4, не приводило к существенному повышению системного воздействия монтелукасту.

    Особенности применения

    Пациентов необходимо предупредить, что Синглон® для перорального применения никогда не следует использовать для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они требуют большего количества β-агониста короткого действия, чем обычно.

    Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

    Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшать в случае одновременного применения монтелукасту.

    Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, которые принимают Синглон® (см. раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением препарата Синглон®. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их доглядальниками. Пациентам и/или доглядальникам следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему лечащему врачу о возникновении таких изменений.

    В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда сопровождаемая клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Чарга-Строса), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или прекращением применения кортикостероїдного препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотрієнових рецепторов и появлением синдрома Чарга-Строса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулітного сыпи, ухудшение легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и посмотреть их схему лечения.

    Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспирин-зависимой бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства.

    Синглон® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 таблетка жевательная 4 мг содержит

    аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу; 1 таблетка жевательная 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали какого-либо вредного воздействия препарата на беременность или развитие эмбриона/плода.

    Ограниченная информация, найденная в базе данных беременностей, не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукасту и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного послерегистрационного опыта применения препарата.

    Синглон®можно применять в период беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.

    Кормление грудью. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, или выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

    Синглон® можно применять в период кормления грудью только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Не ожидается влияния монтелукасту на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может возникать сонливость и/или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон® следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Препарат необходимо применять детям под наблюдением взрослых.

    Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

    Для лечения бронхиальной астмы доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет

    1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Синглон® следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Коррекция дозы для этой возрастной группы не требуется. Препарат Синглон® в лекарственной форме «таблетки жевательные» (4 мг) не рекомендуется для детей младше 2 лет.

    Дети в возрасте 6-14 лет: 1 таблетка жевательная (5 мг) 1 раз в сутки (вечером, за 1 час до или

    2 часа после употребления еды). Подбирать дозирование в этой возрастной группе не требуется.

    Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Синглон® на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Синглон®, даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.

    Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до средней степени. Данные относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяются одинаковые дозы.

    Альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей бронхиальной астмы легкой степени. Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени. Применение монтелукасту как альтернативы низькодозовим ингаляционным кортикостероидам детям с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая бронхиальная астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, и нормальная функция легких в периодах между эпизодами бронхиальной астмы. Если достаточного контроля астмы не достигнут, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов бронхиальной астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля бронхиальной астмы.

    Профилактика бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, в которых основным компонентом бронхиальной астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон® рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей бронхиальной астмы, что требует применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточной реакции не достигнут, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другую терапию.

    Лечение препаратом Синглон® в зависимости от других средств лечения бронхиальной астмы. Если препарат Синглон® применяется как дополнительное средство в ингаляционных кортикостероидов, Синглон® не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

    Дети

    Препарат Синглон® таблетки жевательные по 4 мг применять детям в возрасте от 2 до 5 лет.

    Препарат Синглон® таблетки жевательные по 5 мг применять детям в возрасте от 6 до 14 лет.

    Безопасность и эффективность у детей младше 2-х лет не установлены.

    Передозировка

    Специальная информация относительно передозировки препарата Синглон® отсутствует. В ходе исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 нед, а в краткосрочных исследованиях – в дозах до

    900 мг/сутки в течение примерно 1 недели; эти дозы не вызывали каких-либо клинически важных побочных реакций.

    В течение периода послерегистрационного применения и во время клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка монтелукасту. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности монтелукасту, которые включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

    Неизвестно, или выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

    Побочные реакции

    О побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что в случае длительного лечения препаратом взрослых и детей профиль безопасности не менялся. Сообщалось о таких побочных эффектах, распределены по классам систем органов:

    •  инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;

    со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям;

    со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;

    психические нарушения: нарушения сна, необычные сновидения, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тремор, беспокойство, депрессия, бессонница, сомнамбулизм (снохождение) ухудшение/потеря памяти, нарушение внимания, гнев, нетерпеливость, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка суицида);

    со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги, вялость;

    со стороны сердца: ощущение сердцебиения;

    со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, сухость во рту, расстройства пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота;

    со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровней трансаминаз в плазме крови (АЛТ, АСТ), гепатит (включая холестатичне, гепатоцелюлярне и смешанное поражение печени);

    со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, склонность к появлению кровоподтеков, крапивница, зуд, кожная сыпь, узелковая эритема, мультиформная эритема;

    со стороны почек и мочевых путей: энурез у детей;

    со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;

    общие нарушения и нарушения в месте введения: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, жажда, гипертермия.

    Во время лечения монтелукастом пациентов с бронхиальной астмой сообщалось о единичных случаях появления синдрома Чарга-Строса (см. раздел «Особенности применения»).

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 14 (7×2), 28 (7×4) или 56 (7×8) таблеток в блистерах, в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Гедеон Рихтер Польша».
    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиськ Мазовецкий, 05-825, Польша.
    Производитель

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.
    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Венгрия.

    Заявитель

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.
    Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя
    Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Венгрия.

     

    Внимание! Текст описания препарата "Синглон таблетки жевательные по 4 мг №56 (7х8)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top