Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Симвагексал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Симвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства.
    Внешний вид препарата: Симвагексал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое названия: симвастатин; (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR)-8-[2-[(2R, 4R)-4-

    гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-у1]этил]3,7-диметил-1,2,3,7,8,8 а - гексагидронафтален-1-у12,2-диметилбутаноат;

    Основные физико-химические свойства

    Симвагексал 10 мг – таблетки продолговатой формы, выпуклые, бледно-розового цвета с риской с одной стороны и оттиском SIM 10 с другой стороны;

    Симвагексал 20 мг – таблетки продолговатой формы, выпуклые, бледно-оранжевого цвета с риской с одной стороны и оттиском SIM 20 с другой стороны;

    Состав

    1 таблетка Симвагексал 10 мг содержит симвастатина 10 мг; 1 таблетка Симвагексал 20 мг содержит симвастатина 20 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал предварительно желатинований, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол (ЕЗ20), кислота аскорбиновая, кислота лимонная (моногидрат), магния стеарат;

    оболочка: гипромеллоза 5 cps, гипромеллоза 15 cps, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е 172).

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препарат, снижающий уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибитор ГМГ КоА-редуктазы.

    Код АТС С10А А01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Симвастатин - гипохолестеринемический препарат, синтезированный из продуктов ферментации Aspergillus terreus.

    При пероральном применении симвастатин, который является неактивным лактонов, путем гидролиза переходит в активное бета-гидроксильную форму - основной метаболит и ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарилкофермент A (ГМГ КоА)-редуктазы, фермента, который является катализатором реакции образования мевалонату с ГМГ КоА и который ограничивает начальную стадию биосинтеза холестерина. Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ КоА-редуктазы, поэтому механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалонової кислоты.

    При суточной дозе от 10 до 80 мг препарат снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также концентрацию липопротеидов низкой и очень низкой плотности (ЛНП, ЛННЩ). Кроме того, при одновременном уменьшении уровня триглицеридов плазмы крови симвастатин несколько повышает уровень антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

    Поскольку процесс образования мевалонату с ГМГ КоА происходит на раннем этапе биосинтеза холестерина, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально вредных, токсичных стеролов. Более того, ГМГ КоА, в свою очередь, довольно быстро превращается в ацетил-КоА - вещество, которое активно участвует во многих процессах биологического синтеза организма.

    При лечении больных гипертриглицеридемию (концентрация триглицеридов превышает 2,25 ммоль/л) симвастатин уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме крови на 30 %.

    Симвастатин эффективен при лечении первичной гиперхолестеринемии, когда назначение диеты недостаточно. Препарат проявляет высокую эффективность в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска развития атеросклеротического поражения сосудов. Симвастатин не вызывает увеличение выделения желчи, поэтому при приеме препарата не следует ожидать увеличения вероятности возникновения холецистита.

    Заметный эффект при лечении препаратом достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4-6 недель от начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения. При прекращении лечения общее содержание холестерина возвращается к уровню,. наблюдавшийся в начале лечения.

    Фармакокинетика

    Симвастатин в препарате представлен в виде неактивной лактонної формы, которая в организме путем гидролиза переходит в соответствующую бета-гидроксильную форму.

    После перорального приема препарата симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата.

    Симвастатин и метаболиты выводятся в основном с желчью. Период полувыведения из большого круга кровообращения ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы составляет около 2 часов.

    Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% от принятой дозы.

    С мочой выводится менее 0.5% дозы препарата в виде ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы в течение 96 часов.

    Показания для применения

    Симвагексал показан при ишемической болезни сердца для снижения риска коронарной смерти и инфаркта миокарда, развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; снижение вероятности операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика), замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе предупреждения развития тотальной окклюзии сосудов и возникновения новых поражений.

    У больных на первичную гиперхолестеринемию, гетерозиготну и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированную гиперлипидемию симвагексал назначают как дополнение к диетотерапии с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.

    Способ применения и дозы

    Перед началом приема Симвагексалу пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом. Таблетки Симвагексал рекомендуется принимать один раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи, глотать не разжевывая и запивать водой.

    При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг) один раз в сутки, вечером. Коррекция дозы должна проводиться на основании измерения уровня холестерина в плазме крови и может осуществляться с периодичностью не менее чем раз в 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг препарата (4 таблетки Симвагексал 20 мг) один раз в сутки, вечером. При снижении уровня липопротеидов низкой плотности ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует постепенно уменьшать дозу препарата с такой же периодичностью, с какой она повышалась.

    При гиперлипидемии начальная доза препарата составляет 10 мг (одна таблетка Симвагексал 10 мг) один раз в сутки, вечером. Для больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может составлять 5 мг (1/2 таблетки Симвагексал 10 мг) один раз в сутки, вечером, в сочетании с нефармакологичними методами (например, физические упражнения и снижение массы тела).

    Больным с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией препарат рекомендуется в дозе 40 мг (2 таблетки Симвагексал 20 мг) один раз в сутки вечером или 80 мг в сутки в трех раздельных дозах: 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг утром, 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг днем и 40 мг (2 таблетки Симвагексал 20 мг) вечером.

    Побочное действие

    Симвагексал в целом хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в основном, имеют слабо выраженный характер и быстро исчезают при снижении дозы или прекращении приема препарата.

     
    ОБЩИЕ
    (>1/100)
    ОТДЕЛЬНЫЕ
    (>1/100, <1/100)
    ЕДИНИЧНЫЕ
    (< 1/1000)
    Общие нарушения
     
     
    астенический синдром
     
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
     
     
    Со стороны печени
     
    запор, тошнота, метеоризм, боль в желудке
    диарея, желудочные расстройства, рвота
     
     
     
     
     
    желтуха, гепатит, панкреатит
    Нарушения со стороны нервной системы
     
    головная боль
     
    головокружение парестезии, периферическая невропатия
    Нарушения со стороны системы кроветворения
     
     
    анемия
     
    Нарушения со стороны кожи
     
     
    зуд кожи, кожные высыпания, экзема
     
    облысение
     
    Нарушения со стороны костно-мышечной системы
     
     
     
    миозит, миалгит, судороги мышц, острый некроз мышц
     
    Нарушение функции почек
     
     
     
    почечная недостаточность

    Применение симвастатина очень редко связывают с еректильними расстройствами.

    Сообщалось о единичных случаях синдрома повышенной чувствительности к препарату. Повышенная чувствительность проявлялась в виде ангионевротического отека, вовчакоподибного синдрома, ревматоидной полиневралгии, васкулита, тромбоцитопении, эозинофилии, артрита, артралгии, крапивницы, светочувствительности, лихорадки, приливов крови к лицу, одышкой и знедужання.

    Лабораторные результаты.

    Видмичалося рост концентрации щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы. Возможно стойкое повышение активности трансаминаз, более чем в три раза превышает верхнюю границу нормы. При лечении симвастатином у больных отмечалось незначительное преходящее повышение концентрации сывороточной креатининкиназы в фракции КК (креатинкиназа), полученной и скелетных мышц.

    Негативные реакции, вызванные неустановленными причинами.

    Имели место единичные сообщения о такие неблагоприятные реакции, как депрессия, различные формы эритемы, включая синдром Стивенса−Джонса, лейкопения и пурпура.

    Противопоказания.

    • Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.
    • Заболевания печени в активной фазе или необъяснимое стойкое повышение уровней трансаминаз плазмы крови.
    • Миопатия.
    • Параллельное применение кетоконазола, итраконазола и ингибиторов ВИЧ-протеазы.
    • Беременность и период лактации.
    • Детский возраст.
    • Наличие трансплантированных органов и прием иммунодепрессантов.
    • Препарат может назначаться женщинам детородного возраста только при условии применения контрацептивов.

    Передозировка.

    Специфических симптомов передозировки у пациентов не выявлено. Возможны слабость, головокружение, аллергические проявления в виде зуда кожи, аллергических кожных высыпаний; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, боль в желудке.

    В фазе передозировки необходимые меры по удалению препарата (промывание желудка, прием активированного угля в течение 30 минут после приема препарата), симптоматическое лечение, а также контроль активности трансаминаз в условиях стационара.

    Особенности применения

    Влияние на функцию печени может отмечаться незначительным повышением уровней сывороточных трансаминаз сразу после начала приема симвастатина. При этом необходимости отмены приема препарата нет. Рекомендуется всем пациентам перед началом лечения препаратом проводить анализ функции печени и затем контролировать функцию печени с периодичностью два раза в год в течение первого года лечения или в течение одного года после последнего увеличения дозы. Пациентам, которым доза постепенно увеличивается до 80 мг, необходимо проводить контроль печеночных проб через каждые три месяца применения максимальной дозы. Особое внимание нужно уделять пациентам, у которых развивается повышение уровней трансаминаз сыворотки - такие пациенты требуют немедленного повторного исследования, а в дальнейшем анализы выполняются с большей частотой. При наличии тенденции к росту уровней трансаминаз плазмы крови, особенно если уровни постоянно превышают верхнюю границу нормы более чем в три раза, лечение необходимо прекратить.

    Препарат назначается с осторожностью больным, которые употребляют значительные количества алкоголя, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени.

    Действие на мышцы. Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы могут в отдельных случаях вызывать миопатию, которая проявляется болями в мышцах или их слабостью со значительным повышением уровня креатинфосфокиназы (более чем в 10 раз соответственно верхней границы нормы). Имеются единичные сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием острой почечной недостаточности, вызванной миоглобинурией.

    Побочные мышечные реакции зависят от применяемой дозы, поэтому в тех случаях, когда назначаются максимальные дозы симвастатина, должен быть усилен контроль фермента креатинкиназы.

    Снижение риска миопатии.

    Пациентов, которые только начинают принимать симвастатин, надо проинформовати о риске возникновения миопатии и посоветовать им немедленно сообщать врачу о возникновении необъяснимого боли, повышенной чувствительности в мышцах и мышечной слабости. Уровни креатинфосфокиназы, что в 10 раз превышают верхнюю границу нормы, а также наличие у пациента симптомов необъяснимого мышечной боли указывают на возникновение миопатии. При установлении диагноза миопатии или подозрении на него прием симвастатина необходимо прекратить.

    У пациентов, история болезни которых осложнено сопутствующими заболеваниями, в том числе почечной недостаточностью вследствие сахарного диабета, существует повышенный риск развития рабдомиолиза. Для таких пациентов нужны осторожность и контроль состояния при увеличении дозы Симвагексалу.

    Поскольку неизвестные побочные последствия временного прерывания терапии, лечение симвастатином должно быть прекращено за несколько дней до элективного большого оперативного вмешательства.

    Влияние на зрение. Последние данные, полученные во время длительных клинических исследований, указывают на отсутствие влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.

    Влияние на функциюї почек. Поскольку симвастатин через почки практически не выводится, нет необходимости уменьшать дозу препарата пациентам с легкой формой хронической почечной недостаточности. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше чем 30 мл/мин) дозы препарата свыше 10 мг в сутки назначать надо с особой осторожностью, и, если такая доза все же необходима, лечение должно начинаться под контролем функции почек.

    Вторичная гиперхолестеринемия. В случае вторичной гиперхолестеринемии, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо сначала провести курс лечения основной болезни.

    Порфирия. Эффективность и безопасность применения препарата больными порфирией не исследовались.

    Назначение пациентам пожилого возраста. Эффективность и безопасность применения препарата пациентами в возрасте старше 70 лет, которые перенесли инфаркт миокарда, не исследовались.

    Наполнитель. Таблетки содержат очень небольшое количество бутилгидроксианизолу, которой обладает раздражающим действием на кожу, глаза и слизистые оболочки, поэтому пациентам с осложненным аллергологическим анамнезом препарат следует назначать с осторожностью.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами. Прием симвастатина характеризуется отсутствующим или незначительным влиянием на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Гемфиброзил и другие фибраты, гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (> 1 г/день) не влияют на фармакокинетические свойства симвастатина. Но когда вышеупомянутые лекарственные средства назначаются вместе с симвастатином, риск возникновения миопатии увеличивается, поэтому необходимо избегать их одновременного использования. Необходимо избегать комбинированного использования симвастатина с фибратами и никотиновой кислотой, если положительный эффект дальнейшего изменения липидного уровня не перевесит увеличение риска подобной комбинации этих препаратов. Дополнения фибратов и никотинової кислоты ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы обеспечивает незначительное дополнительное уменьшение уровня общего холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но при этом может иметь место дальнейшее уменьшение триглицеридив и дополнительное увеличение холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). При применении одного из этих препаратов вместе с симвастатином, риск возникновения миопатии меньше, чем при параллельном применении фибратов, никотинової кислоты и симвастатина.

    Для пациентов, которые параллельно принимают циклоспорин, фибраты или никотинову кислоту, доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день, поскольку риск миопатии существенно возрастает при более высоких дозах.

    Взаимодействие с цитохромом P4 50 3A4. Симвастатин не имеет ингибиторной действия на цитохром P450 3A4 и не влияет на концентрацию в плазме лекарств, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450 3A4. Однако симвастатин является субстратом для цитохрома P450 3A4. Сильнодействующие ингибиторы цитохрома P450 3A4 могут увеличивать риск миопатии, увеличивая активность ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы в плазме крови во время терапии симвастатином. Перечень таких ингибиторов включает циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефозодон.

    Комбинация симвастатина с кетоконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ-протеазы противопоказана. Оговорки возникают относительно одновременного приема симвастатина и нефазодону, эритромицина или кларитромицина.

    Сок грейпфрута содержит один или несколько компонентов, которые имеют ингибирующее действие на цитохром Р450 3 А4, поэтому он может увеличивать концентрацию в плазме препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450 3A4. Рекомендуется избегать одновременного употребления сока грейпфрута и приема симвастатина.

    Производные кумарина. У пациентов, которые принимают антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала терапии симвастатином и во время применения симвастатина с достаточной периодичностью в течение начального периода лечения, чтобы убедиться в отсутствии значительных отклонений протромбинового времени. Если необходимо изменить дозу симвастатина, процедура должна повторяться в такой же способ . Терапия симвастатином не сопровождалась кровотечениями или изменением протромбинового времени у больных, которые не принимали коагулянты.

    Дигоксин. Одновременный прием симвастатина и дигоксина приводит к незначительному увеличению (менее чем на 0.3 нг/мл) концентрации дигоксина в плазме крови.

    Холестирамин, колестипол. Симвагексал следует принимать за час до или через 4 часа после приема вышеуказанных препаратов, чтобы предотвратить снижение уровня всасывание симвастатина.

    Антипирин. Антипирин является моделью метаболизма лекарственных средств с участием микросомальной ферментной системы печени (цитохром P450 3A4 - система). Симвастатин имеет небольшой или незначительное влияние на фармакокинетику антипирина у больных гиперхолестеринемией.

    Другие препараты сопутствующей терапии, в том числе верапамил, амиодарон. В клинических исследованиях симвастатин принимался вместе с АСЕ-ингибиторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами без признаков клинически значимых отрицательных взаимодействий.

    Условия и срок хранения

    Хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте.

    Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат после окончания срока годности.

    Срок годности - 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере и по 3 блистера в картонной упаковке.

    Название производителя.

    Гексал АГ, Германия.

    Адрес производителя.

    Д-83607 Хольцкирхен, Индустриштрасе, 25, Германия.

    Внимание! Текст описания препарата "Симвагексал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top