Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Серетид Дискус порошок для ингаляций, дозировка 50 мкг/500 мкг/доза по 60 доз в дискусе

    Действующее вещество: Салметерол и флутиказон
    Лекарственная форма: Порошок
    Внешний вид препарата: Серетид Дискус порошок для ингаляций, дозировка 50 мкг/500 мкг/доза по 60 доз в дискусе Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: сальметеролу ксинафоат, флютиказону пропионат;

    1 доза препарата содержит 50 мкг сальметеролу (в форме сальметеролу ксинафоату) микронизированного и 100 мкг флютиказону пропионата (микронизированного) или 50 мкг сальметеролу (в форме сальметеролу ксинафоату) микронизированного и 250 мкг флютиказону пропионата (микронизированного), или 50 мкг сальметеролу (в форме сальметеролу ксинафоату) микронизированного и 500 мкг флютиказону пропионата (микронизированного);

    вспомогательное вещество: лактоза, моногидрат.

    Лекарственная форма

    Порошок для ингаляций, дозированный.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоастматические средства для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами.

    Код АТС R03A К06.

    Показания

    Бронхиальная астма

    Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адерономиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероїдом:

    • пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным кортикостероїдом при периодическом применении (по необходимости) бета2-адерономиметика короткого действия;
    • пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне лечения ингаляционным кортикостероїдом и бета2-адерономиметиком длительного действия.

    Хронические обструктивные заболевания легких

    Поддерживающая терапия хронических обструктивных заболеваний легких (ХОБЛ) у пациентов с ОФВ1 < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

    Способ применения и дозы

    Серетид Дискус предназначен только для ингаляционного применения.

    Пациентам следует осознавать, что Серетид Дискус необходимо применять регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.

    Пациентам следует регулярно проходить медицинское обследование для того, чтобы подобранная для них доза оставалась оптимально эффективной, менять которую может только врач. Дозу препарата следует скорректировать до минимально эффективной, что обеспечивает контроль за симптомами заболевания. Если такой эффективный контроль достигается на фоне минимальной эффективной дозы препарата при применении его 2 раза в день, следующим шагом может быть перевод больного на применение одного кортикостероида. Как альтернатива для лечения пациентов, которым необходимо применять b2-агонисты длительного действия, дозу Серетиду можно уменьшать до приема 1 раз в день, если, по мнению врача, будет адекватно поддерживаться контроль за симптомами заболевания. Если у пациента в анамнезе ночные приступы астмы, эту одноразовую дозу следует применять перед сном, если в анамнезе главным образом симптомы возникают днем, дозу применяют утром.

    Количество флютиказону пропионата в выбранной форме Серетиду Дискусу должно соответствовать тяжести заболевания. Следует иметь в виду, что флютиказону пропионат для лечения больных бронхиальной астмой является эффективным в дозе, что соответствует половине суточной дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флютиказону пропионата примерно эквивалентны 200 мкг беклометазону дипропионата (содержащий фреоны) или будезониду. Если пациенту необходимы более высокие по рекомендуемые дозы, должны быть предназначены соответствующие дозы β-агонистов и/или кортикостероидов.

    Рекомендованные дозы.

    Астма

    Взрослые и дети от 12 лет:

    • одна ингаляция (50 мкг сальметеролу/ 100 мкг флютиказону пропионата) дважды в сутки;
    • или одна ингаляция (50 мкг сальметеролу/ 250 мкг флютиказону пропионата) дважды в сутки;
    • или одна ингаляция (50 мкг сальметеролу/ 500 мкг флютиказону пропионата) дважды в сутки.

    Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей астмой (ежесуточное возникновения симптомов, ежесуточное применение средств для быстрого облегчения и от умеренного до тяжелой степени ограничения объема воздуха) Серетид Дискус можно применять как стартовую поддерживающую терапию, если необходимо достичь быстрого контроля за симптомами заболевания. В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе: 1 ингаляция 50 мкг сальметеролу и 100 мкг флютиказону пропионата дважды в сутки. После достижения контроля за симптомами астмы терапию следует пересмотреть и решить вопрос о переводе больного на лечение ингаляционным кортикостероїдом самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается, следует регулярно проводить оценку функционального состояния.

    В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкой преимущества применения Серетиду Дискусу по сравнению с самостоятельным применением ингаляционного флютиказону пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии не было показано. В общем ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Серетид не назначают для начального лечения легкой астмы. Серетид в дозе 50 мкг/100 мкг не является приемлемым для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой, для лечения пациентов с тяжелой астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного кортикостероида перед применением любой фиксированной комбинации.

    Дети от 4 до 12 лет: одна ингаляция (50 мкг сальметеролу/ 100 мкг флютиказону пропионата) дважды в сутки.

    Максимальная суточная доза флютиказону пропионата в составе Серетиду для лечения детей составляет 100 мкг дважды в сутки.

    Нет данных относительно применения Серетиду детям в возрасте до 4 лет, поэтому применять не рекомендуется.

    Хронические обструктивные заболевания легких

    Взрослые:

    • одна ингаляция (50 мкг сальметеролу/ 500 мкг флютиказону пропионата) дважды в сутки.

    Отдельные группы пациентов

    Нет потребности корректировать дозу пациентам пожилого возраста и больным с патологией почек или печени.

     Инструкция для пользования ингалятором

    Дискус предназначен для высвобождения порошка с последующей ингаляцией его в легкие.

    Побочные реакции

    Поскольку Серетид Дискус содержит сальметерол и флютиказону пропионат, можно ожидать побочных реакций тех типов и степеней тяжести, которые характерны для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.

    Побочные действия, вызванные применением сальметеролу/флютиказону пропионата, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) и неизвестно (не может быть подсчитано исходя из имеющихся данных). Информация относительно частоты возникновения полученная по результатам клинических испытаний. Информация относительно случаев, зафиксированных в группе плацебо не взята в расчет.

    Органы и системы
    Побочное действие
    Частота
    Инфекции и инвазии
    Кандидоз рта и горла
    Пневмония
    Бронхиты
    Часто
    Часто 1,3,5
    Часто 1,3
    Нарушения со стороны иммунной системы
    Реакции гиперчувствительности:
    кожные реакции гиперчувствительности,
    ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки),
    респираторные симптомы (одышка),
    респираторные симптомы (бронхоспазм),
    анафилактические реакции, включая анафилактический шок
     
    Редко
     
    Редко
     
     
    Нечасто
     
    Редко
     
    Редко
     
    Нарушения со стороны эндокринной системы
    Синдром Кушинга, кушингоїдни симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей
    Редко 4
    Метаболизм и нарушения пищеварения
    Гипокалиемия
    Гипергликемия
    Часто 3
    Редко 4
    Психические нарушения
    Нервозность
    Беспокойство, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (преимущественно у детей).
    Депрессии, агрессии (в основном у детей)
    Нечасто
    Редко
     
     
     
    Неизвестно
     
    Нарушения со стороны нервной системы
    Головная боль
    Тремор
    Очень часто 1
    Нечасто
    Нарушения со стороны органов зрения
    Катаракта, глаукома
    Редко 4
    Нарушения со стороны сердца
    Усиленное сердцебиение
    Тахикардия
    Сердечная аритмия (включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию)
    Стенокардия
    Нечасто
    Нечасто
     
    Редко
     
     
     
    Нечасто
    Нарушения со стороны органов дыхания
    Назофарингит
    Раздражение горла
    Охриплость голоса/дисфония
    Синусит
    Пародоксальний бронхоспазм
    Очень часто 2,3
    Нечасто
    Часто
    Часто 1,3
    Редко 4
    Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
    Синяки
    Часто 1,3
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей
    Мышечные спазмы
    Травматические переломы
    Артралгии
    Миалгии
    Не часто
    Часто 1,3
    Часто
    Часто

    1 Зафиксированы как «частые» в группе плацебо.

    2 Зафиксированы как «очень часты» в группе плацебо.

    3 Были зафиксированы в течение 3 лет во время исследования ХОБЛ.

    4 См. раздел «Особенности применения».

    5 См. раздел «Фармакологические свойства».

    Описание некоторых побочных действий

    Сообщалось о фармакологических побочных эффектах лечения β2-агонистами, таких как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они обычно преходящие и уменьшаются при регулярном применении.

    Флютиказону пропионат, содержащийся в препарате, вызывает у некоторых пациентов охриплость голоса и кандидоз рта и горла. Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть уменьшена полосканием рта и горла водой после применения ингалятора. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом применение Серетиду Дискусу.

    Пациенты детского возраста

    У детей и подростков возможны системные эффекты, включая синдром Кушинга, кушингоїдни признаки, угнетение надпочечников, задержка роста (см. раздел «Особенности применения»). У детей также может возникать тревога, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение.

    Передозировка

    По данным клинических испытаний нет информации о передозировка Серетидом.

    Данные по передозировке обоих препаратов приводятся ниже.

    Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметеролу, тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического артериального давления. Оптимальными антидотами являются кардиоселективные β-блокаторы, которые следует применять с осторожностью пациентам с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо прекратить за передозировки b2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. Дополнительно может возникнуть гипокалиемия, поэтому следует учесть необходимость заместительной терапии калием.

    Острая передозировка

    Ингаляция флютиказону пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать временную супресию функции надпочечников. Это не требует безотлагательных мер, поскольку функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, что может быть проверено определением кортизола в плазме крови.

    Хроническое передозировки

    При хронической передозировке ингаляционного флютиказону пропионата есть риск возникновения супрессии функции надпочечников (см. раздел «Особенности применения»).

    Рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. В случае передозировки флютиказону пропионата при применении Серетиду Дискусу терапию можно продолжать в соответствующих дозах, обеспечивающих контроль симптомов.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Фертильность

    Нет данных относительно влияния на фертильность человека. Опыты, проведенные на животных, не показали влияния сальметеролу или флютиказону пропионата на фертильность.

    Беременность

    После применения сальметеролу и флютиказону пропионата во время беременности (от 300 до 1000 случаев) не установлено нарушение эмбрионального развития и развития пороков у плода.

    Во время исследований, проводившихся на животных, после введения β-2-агониста адренорецептора и глюкокортикостероїду наблюдалась репродуктивная токсичность.

    Назначение Серетиду Дискусу во время беременности целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой риск для плода. Для лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флютиказону пропионата для поддержания адекватного контроля за симптомами астмы.

    Кормление грудью

    Данных о концентрации препарата в грудном молоке человека нет. Исследования показали, что сальметерол и флютиказону пропионат и их метаболиты экскретируются в грудное молоко крыс. Нельзя исключить риск для младенца от кормления грудью во время лечения матери Серетидом. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения применения Серетиду следует принимать взвесив пользу для младенца от кормления грудью и пользу от лечения для матери.

    Дети

    Нет данных относительно применения Серетиду детям в возрасте до 4 лет, поэтому применять препарат этой возрастной категории не рекомендуется.

    Особенности применения

    Лечение бронхиальной астмы следует проводить по последовательной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

    Серетид Дискус не является препаратом для снятия острых симптомов, при которых требуется применение быстро - и короткодиючих бронходилататорив. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов.

    Не следует начинать лечение Серетидом Дискусом пациентов во время обострения заболевания, в случае существенного или острого ухудшения состояния больного и течения болезни.

    Во время лечения Серетидом Дискусом могут возникать серьезные астмозалежни побочные действия и обострения. Пациентам следует посоветовать продолжать лечение, но обратиться за советом к врачу, если симптомы остаются неконтролируемыми или усиливаются после начала лечения Серетидом Дискусом.

    Увеличение использования бронходилататорив короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля над астмой, и в такой ситуации пациент должен обратиться к врачу.

    Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой потенциально жизненно опасным, врач должен осмотреть пациента. Возможно, необходимо увеличить дозу кортикостероидов. Пациент требует обследования врача также в том случае, если назначенная доза Серетиду не обеспечивает адекватного контроля над симптомами астмы.

    При достижении контроля за симптомами астмы дозу Серетиду Дискусу следует постепенно уменьшать. Во время уменьшения дозы важным является регулярный контроль за пациентом. Следует применять самую низкую эффективную дозу Серетиду Дискусу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Следует решить вопрос о дополнительном назначении кортикостероидов для пациентов с астмой или ХОБЛ.

    Учитывая риск возникновения обострения астмы лечение Серетидом нельзя прекращать внезапно, дозу следует уменьшать постепенно под наблюдением врача. Уменьшения терапевтических доз должно проводиться под наблюдением врача. У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращение лечения может вызвать декомпенсацию симптомов и должно проводиться под наблюдением врача.

    Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид Дискус следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.

    Изредка Серетид Дискус при применении в высоких терапевтических дозах может вызывать нарушения сердечного ритма, например: суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию или фибрилляцию предсердий и легкое транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных на сахарный диабет, тиреотоксикоз, пациентов с некоригованою гипокалиемией или пациентов, склонных к низкому уровню калия в сыворотке крови.

    Очень редко сообщалось об увеличении уровня глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»), и это следует иметь в виду, назначая препарат больным с сахарным диабетом в анамнезе.

    Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Серетид Дискус необходимо немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

    Серетид содержит лактозу в соответствии 12,5 мг на дозу. Такое количество обычно не вызывает реакций у людей с непереносимостью лактозы.

    Учитывая возможное нарушение функции надпочечников, необходимо с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение Серетидом Дискусом.

    При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах, в течение длительного времени возможно возникновение системных эффектов. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоїдни признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушения, изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессию или агрессию (преимущественно у детей). Поэтому важно, чтобы состояние пациента регулярно пересматривался и доза ингаляционного кортикостероида уменьшалась до минимальной эффективной, что дает возможность контролировать симптомы астмы.

    Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызывать супресию функции надпочечников и острый адреналовый криз. Описаны единичные случаи возникновения супрессии функции надпочечников и острого адреналового криза при применении доз флютиказону пропионата между 500 мкг и 1000 мкг в сутки. К факторам, которые могут провоцировать острый адреналовый криз, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или быстрое уменьшение дозы. Симптомы обычно являются нечеткими и могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию, сниженный уровень сознания, гипогликемию и судороги. В стрессовый период или во время проведения хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения системных кортикостероидов.

    Применение ингаляционного флютиказону пропионата должно минимизировать необходимость приема пероральных стероидов, но у пациентов при переходе с пероральных стероидов в течение определенного времени остается риск возникновения нарушений адреналового резерва. Пациенты, которые применяли высокие дозы кортикостероидов как неотложную помощь в прошлом, также имеют этот риск. Возможную остаточную недостаточность следует всегда иметь в виду в случаях неотложной помощи и возможных стрессовых ситуаций и учесть необходимость применения кортикостероидов. Перед определенными процедурами может потребоваться специальная консультация для оценки степени адреналовой недостаточности.

    Применение ритонавира может значительно повысить концентрацию флютиказону пропионата в плазме крови. Поэтому совместного применения следует избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск возникновения системных кортикостероидных побочных действий. Также увеличивается риск системных побочных эффектов при совместном применении флютиказону пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    По данным исследования TORCH, у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) было выявлено увеличение инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (главным образом пневмонии и бронхиты) при применении Серетиду 50/500 мкг по сравнению с плацебо, так же как и во время исследований SCO40043 и SCO100250 при сравнении применения низших, не утвержденных для ХОБЛ доз Серетиду – 50/250 мкг дважды в сутки и применение только сальметеролу в дозе 50 мкг дважды в сутки (см. раздел «Побочные реакции»). Такие случаи пневмоний в группе, проходившей лечение Серетидом, наблюдались во время всего исследования TORCH, при этом больные ХОБЛ, пациенты старшего возраста, пациенты с низким индексом массы тела (<25 кг/м2) и пациенты с очень тяжелой болезнью (ОФВ < 30 % должного уровня) имели больший риск возникновения пневмонии независимо от лечения, что им проводилось. Врачи должны быть внимательными из-за возможного развития пневмонии или других инфекций нижних дыхательных путей у этой категории больных, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Если у больных ХОБЛ возникает пневмония, лечение Серетидом необходимо пересмотреть.

    По данным большого клинического исследования, проведенного в США (SMART), было предположено, что больные африканского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении сальметеролу сравнению с применением плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетичними или другими факторами. Поэтому пациентам африканского происхождения следует посоветовать продолжать лечение, но обращаться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или обостряются на фоне лечения Серетидом.

    Совместное применение с системным кетоконазолом существенно увеличивает системную экспозицию сальметеролу, что может приводить к увеличению случаев системных эффектов (например, удлинение интервала QT и усиленного сердцебиения). Поэтому совместного применения с кетоконазолом и другими сильными ингибиторами CYP3A следует избегать, если только польза от применения не будет превышать потенциальное увеличение риска системных побочных действий от лечения сальметеролом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Дети

    Особый риск возникновения системных эффектов имеют дети и подростки в возрасте до 16 лет, которых лечат высокими дозами флютиказону пропионата (обычно ≥1000 мкг/сутки). Системные эффекты обычно вызваны лечением препаратом в высоких дозах в течение длительного времени. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоїдни признаки, угнетение функции надпочечников, острый криз надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушений и изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессию или агрессию.

    Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный кортикостероид в течение длительного времени. Доза ингаляционного кортикостероида должна быть снижена до наиболее низкой эффективной для контроля за симптомами астмы.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Специфические исследования влияния Серетиду на эту деятельность не проводились, однако из фармакологии обоих препаратов, можно предположить отсутствие какого-либо эффекта.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Следует избегать одновременного назначения неселективных и селективных b2-блокаторов, кроме случаев, когда для этого есть серьезные основания.

    Совместное применение с лекарственными средствами, содержащими другие b-адренергические препараты, может иметь потенциальный аддитивный эффект.

    Флютиказону пропионат

    В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказону пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованной флютиказону пропионатом, очень мала.

    По данным исследований по изучению лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев при применении интраназального флютиказону пропионата ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) 100 мг может значительно повышать концентрацию флютиказону пропионата в плазме, что может привести к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови. Такой информации относительно ингаляционного флютиказону пропионата нет, но ожидается заметное увеличение уровня флютиказону пропионата в сыворотке крови. Были сообщения о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Совместного применения следует избегать, если только польза от применения не будет превышать увеличенный риск системных глюкокортикоидных побочных действий.

    По данным небольшого исследования с участием здоровых добровольцев с менее сильным ингибитором CYP3A кетоконазолом, экспозиция флютиказону пропионата после одной ингаляции увеличивалась на 150 %, что влекло за собой большее уменьшение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флютиказону пропионата самостоятельно. Ожидается, что совместное применение с другим сильным ингибитором CYP3A, таким как итраконазол, увеличит системную экспозицию флютиказону пропионата и риск возникновения системных побочных действий. Рекомендуется осторожность при применении следует избегать длительного лечения такими лекарственными средствами.

    Сальметерол

    Сильные CYP3A4 ингибиторы

    Совместное применение кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в день) и сальметеролу (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) 15 здоровым добровольцам в течение 7 дней повлекло существенное увеличение плазменной экспозиции сальметеролу (в 1,4 раза Cmax и в 15 раз-AUC). Это может приводить к увеличению количества случаев других системных эффектов от лечения сальметеролом (например удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение) по сравнению с применением сальметеролу или кетоконазола самостоятельно (см. раздел «Особенности применения»).

    Существенного клинического влияния на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови выявлено не было. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивал период полувыведения сальметеролу или аккумуляцию сальметеролу при повторном дозировании.

    Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных действий при лечении сальметеролом. Вероятно, существует подобный риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

    Умеренные ингибиторы CYP3A4

    Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в день) и сальметеролу (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) 15 здоровым добровольцам в течение 6 дней повлекло небольшое и статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметеролу (в 1,4 раза Cmax и в 1,2 раза AUC). Совместное применение с эритромицином не ассоциировалось с возникновением каких-либо побочных эффектов.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика. Серетид Дискус содержит сальметерол и флютиказону пропионат, которые имеют разные механизмы действия.

    Сальметерол

    Сальметерол – селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12 часов) действия, что имеет длинный боковой цепи, связанный с наружным доменом рецептора.

    Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендуемые дозы традиционных агонистов b2-адренорецепторов короткого действия.

    Флютиказону пропионат

    Флютиказону пропионат при его ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное глюкокортикоидную противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов.

    Фармакокинетика

    При комбинированном применении сальметеролу и флютиказону пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов в отдельности, поэтому их фармакокинетика приведена отдельно.

    Сальметерол

    Сальметерол действует местно в легочной ткани и поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметеролу ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций препарата в плазме (приблизительно 200 пг/мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.

    Флютиказону пропионат

    Абсолютная биодоступность флютиказону пропионата после ингаляционного введения у здоровых людей составляет примерно 5-11 % от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, которое используется. У больных бронхиальной астмой наблюдаются более низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флютиказону пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимально вследствие слабой растворимости флютиказону пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флютиказону пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1 %. Наблюдается линейное увеличение концентрации флютиказону пропионата в плазме крови с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распространение флютиказону пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения, который составляет приблизительно 8 часов. Степень связывания с белками плазмы является сравнительно высокой (91 %). Флютиказону пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма до неактивного карбоксильного метаболита с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированные метаболиты. Почечный клиренс флютиказону пропионата является очень незначительным, менее 5 % дозы выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Большая часть дозы выводится с фекалиями в форме метаболитов и неизмененного препарата.

    Основные физико-химические свойства

    белый или почти белый порошок.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Пластиковый доставковий устройство, внутри которого содержится блистер из фольги с 60 равномерно расположенными ячейками, в каждой из которых содержится одна доза препарата. Каждый Дискусов содержит 60 доз. Дискус помещен в картонную упаковку.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель. Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Великобритания.

    Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.

    Местонахождение

    Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Прайори Стрит, Веа, Хертфордшир, SG12 0DJ,

    Великобритания.

    Glaxo Operations UK Limited, Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ,

    United Kingdom.

    Внимание! Текст описания препарата "Серетид Дискус порошок для ингаляций, дозировка 50 мкг/500 мкг/доза по 60 доз в дискусе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top