Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Салофальк таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые по 500 мг №100 (10х10)

    Действующее вещество: Месалазин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Салофальк таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые по 500 мг №100 (10х10) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: месалазин;

    1 таблетка, покрытая оболочкой, кишковорозчинна, содержит: 250 мг месалазину (5-аминосалициловой кислоты);

    вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакрилатний сополимер (тип А), тальк, титана диоксид (Е 171), железа гидроксид желтый (Е 172), макрогол 6000, акрилатный сополимер.

    1 таблетка, покрытая оболочкой, кишковорозчинна, содержит: 500 мг месалазину (5-аминосалициловой кислоты);

    вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакрилатний сополимер (тип А), тальк, титана диоксид (Е 171), железа гидроксид желтый (Е 172), макрогол 6000, акрилатный сополимер.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

    Основные физико-химические свойства:

    250 мг: от масляно-желтого до охряного цвета, гладкие, круглые таблетки с невидполированою поверхностью.

    500 мг: от масляно-желтого до охряного цвета, неглянцеви таблетки, продолговатой формы, с гладкой поверхностью без заметных трещин.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигенази.

    Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

    Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может связывать свободные радикалы.

    Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань со стороны полости кишок. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее являются фактором безвредности. Таблетки Салофальку являются резистентными к желудочному соку и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию Еудрагитом L.

    Доклинические данные, основанные на традиционных исследований безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

    Было отмечено почечную токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазину. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

    Фармакокинетика.

    Общие свойства месалазину

    Поглощение

    Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечника и минимальным – в дистальной его части.

    Биотрансформация

    Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивного N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание мезалазину и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

    Вывод/экскреция

    Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазину, соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. Около 1 % от общей введенной орально дозы месалазину экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Ац-5-АСК.

    Особенности таблеток Салофальку по 250 мг

    Распределение

    Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетичне исследование показало, что таблетки Салофальку 250 мг растворяются в подвздошной кишке примерно через 3 - 4 часа, если их принято вместе с пищей. Среднее время нахождения в желудке составляет примерно 3 часа. Примерно через 7 часов таблетки достигают ободочной кишки.

    В дальнейшем исследовании на добровольцах время дуодено-илеального транзита составлял примерно 3 часа, тогда как максимальная концентрация 5-АСК в просвете подвздошной кишки измерялась через 7-8 часов после приема таблеток с пищей. Примерно 75 % дозы месалазину достигает толстого кишечника в неметаболизований форме.

    Поглощение

    Высвобождение месалазину из таблеток Салофальку 250 мг начинается после лаг-фазы, длится около 3-4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (илеоцекальна участок) и составляет при 3 х 500 мг месалазину на сутки (3 х 2 таблетки Салофальку 250 мг) за постоянных условий 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазину и 2,8 ± 1,7 мкг/мл – для метаболита N-Ац-5-АСК.

    Вывод

    При длительной терапии таблетками Салофальку 250 мг с применением суточной дозы 500 мг месалазину трижды в день (при постоянных условиях) общая скорость почечного выведения месалазину и N-Ац-5-АСК составляла примерно 55 % (величина через 24 часа после последнего введения). Фракция неметаболизованого месалазину составляла около 5 %. Время полувыведения составлял 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 часа) при дозе месалазину 500 мг трижды в день.

    Особенности таблеток Салофальку по 500 мг

    Распределение

    Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетичне исследование показало, что таблетки Салофальку 500 мг растворяются в подвздошной кишке примерно через 3-4 часа и примерно через 4-5 часов - в нисходящей ободочной кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет около 17 часов.

    Поглощение

    Высвобождение месалазину с кишечнорастворимых таблеток Салофальку 500 мг начинается после лаг-фазы, длится около 3-4 часов. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 5 часов (илеоцекальна участок) и составляет при 3 × 500 мг месалазину на сутки (3 × 1 таблетки Салофальку 500 мг) за постоянных условий 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазину и

    3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболита N-Ац-5-АСК.

    Вывод

    При многократном применении (3 × 1 таблетке Салофальку 500 мг в течение 2 дней; 1 кишковорозчинна таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазину и N-Ац-5-АСК за 24 часа составляла примерно 60 %. Фракция неметаболизованого месалазину после орального введения составляла около 10 %.

    Показания

    • Язвенный колит: лечение обострений и профилактика рецидивов.
    • Болезнь Крона: лечение обострений.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

    Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миєлосупресивних эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия не установлен полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринив следует откорректировать.

    Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляцийну действие варфарина.

    Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразону) может ослабевать. Месалазин может усиливать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

    Особенности применения

    Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследования крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин в сыворотке) и мочи (тестовые полоски, осадок) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем два-три раза с интервалами 4 недели.

    Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.

    С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

    Нужно с осторожностью применять Салофальк больным с нарушением функции почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек на протяжении лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.

    Больные с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения таблетками Салофальку.

    Больные, которые имеют реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением с самого начала лечебного курса таблетками Салофальку. Если же возникают реакции острой непереносимости, терапию следует немедленно прекратить.

    1 кишковорозчинна таблетка Салофальку содержит 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Это надо иметь в виду пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия (низкосолевая диета).

    Нет необходимости уменьшать дозирование для пациентов пожилого возраста.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Данных о применении кишечнорастворимых таблеток Салофальку беременными женщинами недостаточно. Однако данные о применении месалазину в ограниченном количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном-единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазину в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

    Исследования на животных при пероральном приеме месалазину не показало прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

    Таблетки Салофальку 500 мг необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск.

    N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Салофальку можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

    Способ применения и дозы

    Салофальк 250 мг

    Взрослые и пациенты пожилого возраста

    Для терапии хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) можно применять как таблетки Салофальк 250 мг, так и Салофальк 500 мг.

    В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае для лечения взрослых рекомендуются следующие суточные дозы:

     
     
    Болезнь Крона,
    обострение
    Язвенный колит
     
    Обострение
    Профилактика рецидивов/длительная терапия
    Месалазин (действующее вещество)
    1,5–4,5 г
    1,5–3,0 г
    1,5 г
    Салофальк, таблетки по
    250 мг
    от 2 таблеток ×
    3 раза в сутки
    к
    6 таблеток × 3 раза в сутки
    от 2 таблеток ×
    3 раза в сутки
    к
    4 таблетки × 3 раза в сутки
    2 таблетки × 3 раза в сутки

    Дети в возрасте до 6 лет

    Таблетки Салофальку 250 мг нельзя применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

    Дети в возрасте от 6 лет

    При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30-50 мг месалазину/кг массы тела/сутки, распределив на 3 приема. Максимальная доза: 75 мг месалазину/кг массы тела/сутки. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

    Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазину/кг массы тела/сут, разделенных на 2-3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

    Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела свыше 40 кг – обычную дозу для взрослых.

    Для лечения детей в возрасте от 6 лет рекомендуются такие суточные дозы:

     
     
    Болезнь Крона,
    обострение
    Язвенный колит
     
    Обострение
    Профилактика рецидивов/длительная терапия
    Месалазин (действующее вещество)
    0,75–2,25 г
    0,75–1,5 г
    0,75 г
    Салофальк, таблетки по
    250 мг
    от 1 таблетки ×
    3 раза в сутки
    к
    3 таблеток × 3 раза в сутки
    от 1 таблетки ×
    3 раза в сутки
    к
    2 таблеток × 3 раза в сутки
    по 1 таблетке × 3 раза в сутки

    Салофальк 500 мг

    Если рекомендованная доза превышает 1,5 г месалазину на сутки, обычно применяют таблетки Салофальку 500 мг.

    Взрослые и пациенты пожилого возраста

    В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае рекомендуются такие суточные дозы:

     
     
    Болезнь Крона,
    обострение
    Язвенный колит
     
    Обострение
    Профилактика рецидивов/длительная терапия
    Месалазин (действующее вещество)
    1,5–4,5 г
    1,5–3,0 г
    1,5 г
    Салофальк, таблетки по
    500 мг
    от 1 таблетки ×
    3 раза в сутки
    к
    3 таблеток × 3 раза в сутки
    от 1 таблетки ×
    3 раза в сутки
    к
    2 таблеток × 3 раза в сутки
    по 1 таблетке 3 раза в сутки

    Дети в возрасте до 6 лет

    Таблетки Салофальку 500 мг нельзя применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

    Дети в возрасте от 6 лет

    При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30-50 мг месалазину/кг массы тела/сутки, распределив на 3 приема. Максимальная доза: 75 мг месалазину/кг массы тела/сутки. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

    Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазину/кг массы тела/сут, разделенных на 2-3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

    Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела свыше 40 кг – обычную дозу для взрослых.

    В зависимости от клинических потребностей и массы тела (до 40 кг) ребенка нужно принять решение, какой вид таблеток следует применять Салофальк 250 мг или Салофальк 500 мг.

    Общие рекомендации по применению

    Таблетки Салофальку нужно принимать утром, в обед и вечером за 1 час до еды. Таблетки нужно глотать целыми, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

    Как при острых состояниях при воспалении, так и при длительном применении для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Салофальку нужно принимать регулярно и постоянно.

    Продолжительность применения определяет врач.

    Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

    Для профилактики рецидивов язвенного колита дозу можно снизить до 1,5 г месалазину на сутки (взрослые и дети с массой тела более 40 кг) до 0,75 мг месалазину на сутки (дети).

    Примечания

    В редких случаях у больных, подвергавшихся резекции кишечника/хирургическому вмешательству в подвздошно-ободочной участке с удалением подвздошно-ободового клапана, наблюдали, что таблетки Салофальку выводились нерозчиненими с калом вследствие слишком быстрого прохождения через кишечник.

    Дети.

    Таблетки Салофальку нельзя применять детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

    Передозировка

    До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

    Есть данные о случаях передозировки (например намеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазину), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и пидтримувальним. В случае необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

    Побочные реакции

    Система органов
    Частота в соответствии с MedDRA
    редкие
    (3 1/10000; < 1/1000)
    очень редкие
    (< 1/10000)
    Система крови и лимфатическая система
     
    Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
    Нервная система
    Головная боль, головокружение
    Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде)
    Сердечно-сосудистая система
    Миокардит, перикардит
     
    Органы дыхания, грудной клетки и средостения
     
    Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная еозонофилию, инфильтрацию легких, пневмонит, плеврит)
    Желудочно-кишечный тракт
    Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота и рвота
    Острый панкреатит
    Почки
     
    Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальний нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность
    Кожа и ее производные
     
    Алопеция
    Скелетно-мышечная система и соединительные ткани
     
    Миалгия, артралгия, судороги
    Иммунная система
     
    Реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания, медикаментозную лихорадку, волчаночноподобный синдром, панколит, отек Квинке
    Печень и желчный пузырь
     
    Изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность
    Репродуктивная система
     
    Олигоспермия (оборотная)

    Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.

    Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазину неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

    Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.

    Срок годности

    3 года.

    Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25° С.

    Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 5 или 10 блистеров в коробке из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Др. Фальк Фарма ГмбХ.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Германия.

    Внимание! Текст описания препарата "Салофальк таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые по 500 мг №100 (10х10)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top