Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Розукард 40 таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №90 (10х9)

    Действующее вещество: Розувастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Розукард 40 таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №90 (10х9) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: розувастатин;

    1 таблетка содержит розувастатина (в форме розувастатина кальциевой соли) 10 мг, 20 мг или 40 мг

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (E 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.

    Показания

    взрослые

    лечение гиперхолестеринемии

    Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (таких как, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

    Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечение не уместны.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    Снижение риска серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

    лечение атеросклероза

    С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

    Дети (от 10 до 17 лет: мальчики - стадия II при шкале Таннера и выше, девушки - минимум через год после первой менструации).

    Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IИb) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;
    • заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН)
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
    • миопатия;
    • одновременный прием циклоспорина;
    • период беременности и кормления грудью. Противопоказан репродуктивного возраста, не использующие соответствующих средств контрацепции.

    Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

    • нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);
    • гипотиреоз
    • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
    • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
    • принадлежность пациентов к представителям народов Азии;
    • одновременное применение фибратов.

    Способ применения и дозы

    Перед началом лечения пациента нужно перевести на стандартную диету, снижает уровень холестерина, которой он должен придерживаться и во время всего лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа больного на лечение, руководствуясь действующими рекомендациями.

    Розувастатин можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.

    лечение гиперхолестеринемии

    Рекомендованная начальная доза для пациентов, ранее не получавших лечения статинами или каких переводят по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг в сутки. Дозу 5 мг можно получить, разделив таблетку 10 мг пополам вдоль линии разлома.

    При выборе начальной дозы следует принимать во внимание уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых осложнений у конкретного пациента, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При необходимости дозу можно увеличивать до следующего уровня не ранее чем через 4 недели. Поскольку при лечении дозой 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, риск развития побочных реакций выше (см. Раздел «Побочные реакции»), доведение дозы до максимального уровня 40 мг возможно только через 4 недели лечения и только у больных тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под тщательным медицинским наблюдением. В начале приема дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалистов.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Для больных старше 70 лет рекомендуется начальная доза 5 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Другая коррекция дозы в связи с возрастом не нужна.

    применение детям

    Обычная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

    Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) должны начинать лечение с дозы 5 мг в сутки. Доза 40 мг противопоказана больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Розувастатин в любых дозах противопоказан больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (см. Разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).

    Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

    У пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью увеличение системной экспозиции розувастатина не наблюдалось. Однако у пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью системная экспозиция увеличивалась (см. Раздел «Фармакологические свойства»). У этих пациентов следует проводить исследование функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Опыт применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью с баллом, выше 9 по шкале Чайлд-Пью, отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии (см. Раздел «Противопоказания»).

    раса

    У пациентов, которые являются представителями народов Азии, наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг противопоказано, а максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии

    Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг.

    Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимально суточная доза составляет 20 мг.

    генетический полиморфизм

    Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA по сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC, ассоциированные с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами c.521CC или c.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза розувастатина 20 мг.

    Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме розувастатина вместе с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме через взаимодействие с этими транспортными белками (например циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром). По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение розувастатином. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с розувастатином избежать невозможно, следует взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу розувастатина.

    Побочные реакции

    Побочные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно слабые и преходящие.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

    Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и крапивница.

    Со стороны костно-мышечной системы соединительной ткани и костей: миалгия, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.

    Общее состояние: астения.

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

    Влияние на почки

    У пациентов, получавших розувастатин, сплостеригались случаи протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения (определенной по «тестом полоски»). Изменения содержания белка в моче от отсутствия или следов до ++ или больше зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3% пациентов при применении дозы 40 мг. Незначительное увеличение частоты случаев повышение белка в моче от отсутствия или следов до + наблюдалось при применении дозы 20 мг. В большинстве случаев выраженность протеинурии уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении применения препарата. Просмотр данных клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений на сегодняшний день не обнаружил причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

    Гематурия наблюдалась у пациентов, принимавших розувастатин, и данные клинических исследований свидетельствуют о ее низкую частоту.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    Со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит) и редко рабдомиолиз, с острой почечной недостаточностью или без нее, наблюдались при применении любых доз розувастатина, особенно при применении доз> 20 мг. О редких случаях рабдомиолиза, иногда были ассоциированы с почечной недостаточностью, было сообщено при применении розувастатина, а также других статинов.

    У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней КФК (КФК) в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровни КФК повышенные (> 5 x верхней границы нормы (ВМН)), лечение следует прекратить.

    Влияние на печень

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным.

    Влияние на лабораторные показатели

    Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозопропорцийне рост уровня печеночных трансаминаз и КФК. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, получавших розувастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдались патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурию). Обнаружен белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится меньше выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующее заболевание почек.

    Постмаркетинговый опыт применения

    Кроме вышеупомянутого, в постмаркетинговом периоде применения розувастатина были зарегистрированы нижеприведенные явления:

    Со стороны нервной системы: полиневропатия, потеря памяти.

    Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея.

    Со стороны гепатобилиарного тракта желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона.

    Со стороны костно-мышечной системы: иммуноопосредованных некротизирующая миопатия, артралгия.

    Со стороны почек: гематурия.

    Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: отек.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

    Со стороны крови: тромбоцитопения.

    При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях:

    • депрессия
    • нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары;
    • расстройства половой функции;
    • отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии;
    • заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.

    Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.

    Дети от 10 до 17 лет

    Профиль безопасности розувастатина у детей и взрослых подобный, хотя во время клинических исследований у детей после упражнений или значительных физических нагрузок чаще отмечали повышение КФК> 10хВМН и мышечные симптомы, впоследствии проходили без прерывания лечения. Однако и для детей, и для взрослых предосторожности при применении розувастатина одинаковы.

    Передозировка

    Специфического лечения передозировки нет. Лечение должно быть симптоматическим, в случае необходимости следует употреблять поддерживающих мероприятий. Нужно проводить мониторинг функции печени и уровней КФК. Польза гемодиализа маловероятна.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Безопасность применения розувастатина во время беременности и кормления грудью не изучалась.

    Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью.

    Женщины, которые могут забеременеть, должны во время лечения применять надлежащие противозачаточные средства.

    Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы преобладает возможную пользу от лечения во время беременности. Есть данные, свидетельствующие о токсическое воздействие на репродуктивную систему животных. Если во время приема розувастатина пациентка забеременела, лечение следует немедленно прекратить.

    Дети

    Не рекомендуется применять розувастатин детям до 10 лет.

    Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года. После 52 недель применения исследуемого препарата какого-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

    Особенности применения. Влияние на почки

    У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, в том числе 40 мг, наблюдалась протеинурия, что оказывалась с применением тест-полосок (сухая колориметрическая проба) и имела в основном канальцев происхождения, в большинстве случаев была временной или перемежающейся. Эта протеинурия ни была предвестником возникновения острого или прогрессирования имеющегося заболевания почек. В период постмаркетингового наблюдения сообщения о серьезных побочных реакциях со стороны почек чаще были связаны с применением дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек во время лечения.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    У пациентов, которые лечились розувастатином (особенно в дозах> 20 мг), наблюдались побочные реакции со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз. Очень редкие случаи рабдомиолиза отмечались при применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. В таком случае нельзя исключать фармакологической взаимодействия, и при их совместном применении необходимо проявлять осторожность.

    Так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в период постмаркетингового наблюдения сообщения о развитии рабдомиолиза чаще были связаны с применением дозы 40 мг розувастатина. Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляются стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечения иммуносупрессивными препаратами.

    Определение уровня КФК

    Определение уровня КФК (КФК) не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. Если исходный уровень КФК высокий (в 5 раз больше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторный тест. Если повторный тест подтвердит высокий исходный уровень КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы), начинать лечение нельзя.

    перед лечением

    Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует назначать с осторожностью пациентам, которые имеют склонность к развитию миопатии / рабдомиолиза. Такими факторами являются:

    • почечная недостаточность
    • гипотиреоидизмом;
    • наличие наследственных заболеваний мышц в личном или семейном анамнезе
    • перенесена миотоксичность, вызванная другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • возраст> 70 ​​лет;
    • состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови
    • одновременное лечение фибратами.

    В таких случаях следует оценить соотношение риска и ожидаемой пользы от лечения; рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Если исходный уровень КФК является высоким (в 5 раз выше верхней границы нормы), начинать лечение нельзя.

    Во время лечения

    Следует проинформировать пациентов о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного мышечной боли, мышечной слабости или спазмов, особенно если они сочетаются с недомоганием и повышением температуры тела. У таких пациентов нужно определить уровень КФК. Лечение необходимо прекратить, если уровень КФК значительно повышен (в 5 и более раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК не достигает 5-кратного повышения по сравнению с верхней границей нормы) . Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть возможность повторного назначения розувастатина или иного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в самой дозе, осуществляя тщательный надзор за больным. При отсутствии симптомов обычный мониторинг уровня КФК нецелесообразен.

    У небольшого числа пациентов, получавших розувастатин на фоне сопутствующей терапии, не было выявлено повышение частоты развития эффектов со стороны скелетной мускулатуры. Однако среди пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, или с циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидные антибиотики, наблюдалось увеличение количества случаев миозита и миопатии.

    Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном приеме с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому не рекомендуется назначать розувастатин и гемфиброзил одновременно. При одновременном назначении розувастатина и фибратов или ниацина необходимо тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы от дополнительного снижения уровня липидов. Одновременное применение розувастатин в дозе 40 мг с фибратами противопоказано.

    Розувастатин следует с осторожностью применять пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии, таких как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может увеличиться концентрация препарата в плазме.

    Розувастатин не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми состояниями, дают возможность предположить наличие миопатии или могут быть факторами риска развития почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушение или неконтролируемые судорожные припадки).

    Влияние на печень

    Так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует осторожно назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется сделать функциональные тесты печени до и через 3 месяца после начала терапии. Если уровень сывороточных трансаминаз в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение розувастатином необходимо прекратить или снизить его дозу. В период постмаркетингового наблюдения сообщение о серьезных проблемах со стороны печени (которые главным образом заключались в повышении уровня трансаминаз печени) чаще были связаны с применением дозы 40 мг.

    Больным вторичную гиперхолестеринемией, обусловленную гипотиреоидизме или нефротическим синдромом, прежде чем начинать терапию розувастатином, следует провести лечение основного заболевания.

    раса

    Наблюдался рост системной экспозиции у пациентов, которые являются представителями народов Азии, по сравнению с европейцами.

    ингибиторы протеазы

    Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

    непереносимость лактозы

    Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

    Интерстициальное заболевание легких

    Были сообщения о единичных случаях интерстициального заболевания легких при применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении. {0> <} 0 {> Проявлениями заболевания могут быть одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). <0}

    В случае возникновения подозрения, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, лечение розувастатином необходимо прекратить.

    сахарный диабет

    Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. Сообщалось о росте частоты заболевания диабетом при применении розувастатина у пациентов с факторами риска развития диабета.

    Дети от 10 до 17 лет

    Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Принимая во внимание фармакодинамические свойства розувастатина, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами маловероятно. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует помнить, что во время лечения может развиваться головокружение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение розувастатина с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. Таблицу).

    Воздействие на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно.

    Режим дозирования лекарственного средства

    Режим дозирования розувастатина

    Изменение AUC розувастатина

    Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев

    10 мг один раз в сутки, 10 дней

    7,1 раза ↑

    Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней

    10 мг, разовая доза

    3,1 раза ↑

    Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней

    20 мг один раз в сутки, 7 дней

    2,1 раза ↑

    Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней

    80 мг, разовая доза

    1,9 раза ↑

    Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней

    10 мг, разовая доза

    1,6 раза ↑

    Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней

    10 мг один раз в сутки, 7 дней

    1,5 раза ↑

    Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней

    10 мг, разовая доза

    1,4 раза ↑

    Дронедарон 400 мг дважды в сутки

    данные отсутствуют

    1,4 раза ↑

    Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней

    10 мг или 80 мг, разовая доза

    1,4 раза ↑

    Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней

    10 мг один раз в сутки, 14 дней

    1,2 раза ↑

    Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней

    10 мг, разовая доза

    Алеглитазар 0,3 мг 7 дней

    40 мг 7 дней

    Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней

    10 мг, разовая доза

    Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней

    10 мг 7 дней

    Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней

    20 мг, разовая доза

    Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней

    80 мг, разовая доза

    Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней

    80 мг, разовая доза

    Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки 7 дней

    80 мг, разовая доза

    28%

    Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней

    20 мг, разовая доза

    47%

     

    Когда необходимо применять розувастатин вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы розувастатина следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) приблизительно в 2 раза или больше. Максимальную суточную дозу розувастатина нужно скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, отмечается при приеме суточной дозы 40 мг розувастатина при отсутствии взаимодействия с лекарственными средствами. Например, доза 5 мг розувастатина при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг розувастатина при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение в 3,1 раза), и доза 20 мг розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

    антациды

    Одновременное введение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

    Фенофибраты, производные фибровой кислоты

    Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

    циклоспорин

    Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

    Антагонисты витамина K

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатина или снижение дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения розувастатином, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.

    Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

    Значительный фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> или уровне 1 г / сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза розувастатина 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.

    Лечение розувастатином в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

    эзетимиб

    Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияет на значение AUC или C max любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.

    эритромицин

    Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижает AUC (0-t) розувастатина на 20%, а C max - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

    Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

    Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя.

    Другие лекарственные средства

    Клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

    Розувастатин сопутствующее применялся с антигипертензивными, противодиабетических средств и гормонозаместительной терапии. Нет никаких доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.

    Лопинавир / ритонавир

    Одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг), ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С мах для розувастатина, соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалась.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

    Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

    Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПнеВЩ, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И), уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-ЛПнеВЩ / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-и.

    Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.

    Фармакокинетика.

    Всасывания и распределение

    Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет примерно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

    метаболизм

    Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 берут менее активное участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

    вывод

    Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

    линейность

    Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

    Особые популяции больных

    Возраст и пол

    Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.

    этнические группы

    У представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) ППК (площадь под кривой «концентрация-время») и C max приблизительно вдвое больше, чем у представителей европеоидной расы. У индусов наблюдалось увеличение медианы ППК и C max в 1,3 раза. Популяционный фармакокинетический анализ выявил, что клинически значимых различий в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной расы нет.

    Больные с почечной недостаточностью

    У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

    Больные с печеночной недостаточностью

    Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина, если балл по шкале Чайлд-Пью у них был 7 и ниже. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения минимум вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом, выше 9 по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

    Основные физико-химические свойства

    • Розукард ® 10: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета с насечкой с одной стороны;
    • Розукард ® 20: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета
    • Розукард ® 40: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-розового цвета.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

    Упаковка

    № 30 (10хЗ), № 90 (10х9): по 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Зентива».

    Местонахождение

    В кабеловны 130, 102 37 Прага 10 Долни Мехолупы, Чешская Республика.

     

     
    Внимание! Текст описания препарата "Розукард 40 таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг №90 (10х9)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top