Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Розукард 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №90 (10х9)

    Действующее вещество: Розувастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Розукард 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №90 (10х9) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: розувастатин;

    1 таблетка содержит розувастатину (в форме розувастатину кальциевой соли) 10 мг, 20 мг или 40 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (E 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.

    Показания

    Взрослые

    Лечение гиперхолестеринемии

    Первичная гиперхолестеринемия (тип ИИа, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточна.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и других липидознижувальних средств лечения (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения не являются уместными.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    Снижение риска серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

    Лечение атеросклероза

    С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана липидознижувальна терапия.

    Дети (от 10 до 17 лет: мальчики – стадия II по шкале Таннера и выше, девушки – минимум через год после первой менструации).

    Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип ИИа) или смешанной дислипидемии (тип IИb) вследствие гетерозиготної семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточна.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу;
    • заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и повышение уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН);
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
    • миопатия;
    • одновременный прием циклоспорина;
    • период беременности и кормления грудью. Противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не применяющих средств контрацепции.

    Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/ рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

    • нарушения функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
    • гипотиреоз;
    • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
    • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА - редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • ситуации, которые могут привести к повышению уровней препарата в плазме;
    • принадлежность пациентов к представителям народов Азии;
    • одновременное применение фибратов.

    Способ применения и дозы

    Перед началом лечения пациента следует перевести на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, которой он должен придерживаться и во время всего лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа больного на лечение, руководствуясь действующими рекомендациями.

    Розувастатин можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.

    Лечение гиперхолестеринемии

    Рекомендуемая начальная доза для пациентов, ранее не получавших лечение статинами или которых переводят с приема другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг в сутки. Дозу 5 мг можно получить, разделив таблетку 10 мг пополам вдоль линии разлома.

    При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых осложнений у конкретного пациента, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При необходимости дозу можно увеличивать до следующего уровня не ранее чем через 4 недели. Поскольку при лечении дозой 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, риск развития побочных реакций выше (см. раздел «Побочные реакции»), доведение дозы до максимального уровня 40 мг возможно только через 4 недели лечения и только у больных тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под тщательным медицинским наблюдением. В начале приема дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалистов.

     

    Побочные реакции

    Побочные реакции, наблюдающиеся при применении розувастатину, обычно слабые и транзиторные.

    Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.

    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Нарушения со стороны ЖКТ: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и крапивница.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы соединительной ткани и костей: миалгия, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.

    Общее состояние: астения.

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

     

    Передозировка

    Специфического лечения передозировки нет. Лечение должно быть симптоматическим, в случае необходимости следует употреблять поддерживающих мероприятий. Нужно проводить мониторинг функции печени и уровней КФК. Пользу гемодиализа маловероятна.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Безопасность применения розувастатину во время беременности и кормления грудью не изучалась.

    Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью.

    Женщины, которые могут забеременеть, должны во время лечения применять надлежащие противозачаточные средства.

    Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит возможную пользу от лечения во время беременности. Есть данные, свидетельствующие о токсическом влиянии на репродуктивную систему животных. Если во время приема розувастатину пациентка забеременела, лечение необходимо немедленно прекратить.

    Дети

    Не рекомендуется применять розувастатин детям в возрасте до 10 лет.

    Влияние розувастатину на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера у детей в возрасте 10-17 лет оценивался лишь в течение одного года. После 52 нед применения исследуемого препарата любого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие выявлено не было.

    Особенности применения. Влияние на почки

    У пациентов, которые получали высокие дозы розувастатину, в частности 40 мг, наблюдалась протеинурия, что оказывалась с применением тест-полосок (сухая колориметрична проба) и носила в основном канальцеве происхождения, в большинстве случаев была временной или перемежающейся. Эта протеинурия не была предвестником возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. В период постмаркетингового наблюдения сообщение о серьезные побочные реакции со стороны почек чаще были связаны с применением дозы 40 мг. У пациентов, которые принимают препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек в течение лечения.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    У пациентов, леченных розувастатином (особенно в дозах >20 мг), наблюдались побочные реакции со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз. Очень редкие случаи рабдомиолиза отмечались при применении езетимибу в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. В таком случае нельзя исключать фармакологического взаимодействия, и при их совместном применении необходимо проявлять осторожность.

    Так же, как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в период постмаркетингового наблюдения сообщения о развитии рабдомиолиза чаще были связаны с применением дозы 40 мг розувастатину. Есть сообщения о редких случаях имуноопосередкованої некротизуючої миопатии, клинически проявляющихся стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной креатинкиназы, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В таком случае могут потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

     

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Принимая во внимание фармакодинамические свойства розувастатину, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами маловероятно. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует помнить, что во время лечения может развиваться головокружение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение розувастатину с лекарственными средствами – ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. таблицу).

    Действие на экспозицию розувастатину (AUC; в порядке снижения) лекарственных средств, вводимых одновременно.

    Режим дозирования лекарственного средства Режим дозирования розувастатину
    Изменение AUC розувастатину
     
    Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг два раза в сутки, 6 месяцев 10 мг один раз в сутки, 10 дней 7,1 раза ↑
    Атаназавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней 10 мг, разовая доза 3,1 раза ↑
    Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 17 дней 20 мг один раз в сутки, 7 дней 2,1 раза ↑
    Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, разовая доза 1,9 раза ↑
    Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней 10 мг, разовая доза 1,6 раза ↑
    Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 7 дней 10 мг один раз в сутки, 7 дней 1,5 раза ↑
    Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней 10 мг, разовая доза 1,4 раза ↑
    Дронедарон 400 мг дважды в сутки Данные отсутствуют 1,4 раза ↑
    Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг или 80 мг, разовая доза 1,4 раза ↑
    Езетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней 10 мг один раз в сутки, 14 дней 1,2 раза ↑
    Фозампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 8 дней 10 мг, разовая доза
    Алеглитазар 0,3 мг 7 дней 40 мг 7 дней
    Силимарин 140 мг трижды в сутки, 5 дней 10 мг, разовая доза
    Фенофибрат 67 мг трижды в сутки, 7 дней 10 мг-7 дней
    Рифампин 450 мг один раз в сутки, 7 дней 20 мг, разовая доза
    Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, разовая доза
    Флюконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней 80 мг, разовая доза
    Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки 7 дней 80 мг, разовая доза 28 % ↓
    Байкалин 50 мг трижды в сутки, 14 дней 20 мг, разовая доза 47 % ↓

     

    Антациды

    Одновременное введение розувастатину с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатину в плазме примерно на 50 %. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали через 2 часа после розувастатину. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалась.

    Фенофибрати, производные фиброевой кислоты

    Хотя не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброєви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

    Циклоспорин

    Одновременное применение розувастатину и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

    Антагонисты витамина K

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно применяют антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к повышению Международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатину или уменьшение дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения розувастатином, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.

     

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатину является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

    Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

    Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПнеВЩ, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПнеВЩ/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-И.

     

    Фармакокинетика.

    Всасывание и распределение

    Максимальная концентрация розувастатину в плазме достигается примерно через 5 часов после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20 %. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Почти 90 % розувастатину связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

    Метаболизм

    Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатину, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 принимают менее активное участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатину являются N-дисметил и лактонови метаболиты. N-дисметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактонови метаболиты фармакологически неактивны.

    Вывод

    Примерно 90 % дозы розувастатину выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбований розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатину участвует переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатину.

     

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

    Упаковка

    № 30 (10хЗ), № 90 (10х9): по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Зентива».

    Местонахождение

    В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долни Мєхолупи, Чешская Республика.

    Внимание! Текст описания препарата "Розукард 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №90 (10х9)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top