Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Розарт таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Розувастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Розарт таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит розувастатина 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в виде розувастатина кальция

    целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза, магния стеарат

    оболочка:

    таблетки по 5 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин;

    таблетки по 10 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

    таблетки по 20 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

    таблетки по 40 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.

    Показания

    взрослые

    лечение гиперхолестеринемии

    Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, не считая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемией) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диетотерапии, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физических упражнений, уменьшение массы тела) недостаточно.

    Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП), или в случае, когда такие виды лечение не уместны.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    Розарт показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

    лечение атеросклероза

    С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

    Дети и подростки

    Дети и подростки от 10 до 17 лет (мальчики - стадия II при шкале Теннера и выше, девушки - не ранее, чем через год после первой менструации)

    Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па, не считая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемии (тип IИb), как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физических упражнений, уменьшение массы тела) недостаточны.

    Противопоказания

    • Пациентам с гиперчувствительностью к розувастатина или любой вспомогательного вещества;
    • пациентам с заболеваниями печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН)
    • пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
    • пациентам с миопатией;
    • пациентам, которые одновременно принимают циклоспорин;
    • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие соответствующие средства контрацепции.

    Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

    • нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);
    • гипотиреоз
    • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
    • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
    • принадлежность пациентов к монголоидной расы;
    • одновременное применение фибратов.

    Способ применения и дозы

    Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.

    Розарт можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

    Таблетку не следует разжевывать или дробить. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

    лечение гиперхолестеринемии

    Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить до следующей. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата за дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    В исследовании снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Рекомендованная начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

    применение детям

    Дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики - по достижении пубертатного развития стадии II при Таннером или высшей, девушки - не ранее чем через 1 год после менархе).

    В педиатрической практике препарат должен назначать исключительно специалист. Детям, как правило, назначают в начальной дозе 5 мг в сутки. Обычный диапазон доз - 5-20 мг перорально один раз в сутки. Повышение дозы осуществляется с учетом индивидуальной реакции и переносимости, согласно рекомендациям к применению в педиатрической практике. Перед началом терапии с применением розувастатина ребенку следует назначить стандартную диету с низким содержанием холестерина; диеты следует придерживаться и в период проведения терапии. Безопасность и эффективность применения препарата в дозе более 20 мг в терапии этой популяции не исследовались.

    Таблетки по 40 мг не предназначены для применения в педиатрической практике (подробнее см. Раздел «Дети»).

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

    Для пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендованная начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек средней тяжести. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек применение Розарту противопоказано в любых дозах.

    Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

    Не наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции было отмечено у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата пациентам с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розарт противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени наблюдалось повышение экспозиции розувастатина, поэтому им применять Розарт в дозе выше 10 мг следует с осторожностью.

    раса

    У пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано. Максимально суточная доза составляет 20 мг.

    Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии

    Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг.

    Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимально суточная доза составляет 20 мг.

    генетический полиморфизм

    Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC ассоциированные с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами c.521CC или c.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза Розарту составляет 20 мг.

    Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме Розарту вместе с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме через взаимодействие с этими транспортными белками (например, с циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром) . По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение Розартом. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с Розартом избежать невозможно, нужно взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу Розарту.

    Побочные реакции

    Побочные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно слабые и преходящие. Менее 4% пациентов, принимавших розувастатин в контролируемых клинических исследованиях, прекратили лечение из-за развития побочных реакций. Количество случаев прекращения лечения была сопоставимой с таковой у пациентов, принимавших плацебо.

    Побочные реакции приведены далее в соответствии с частотой возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

    Со стороны иммунной системы

    Редко реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

    Со стороны эндокринной системы

    Часто сахарный диабет 1,2 (частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак ≥ 5,6 ммоль / л, индекс массы тела> 30 кг / м 2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе. Согласно результатам исследования JUPITER (общая частота сообщений при применении розувастатина - 2,8%; плацебо - 2,3%) прежде всего у пациентов, уже имеющих высокий риск развития сахарного диабета).

    Со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение.

    Со стороны ЖКТ

    Часто запор, тошнота, боль в животе.

    Редко панкреатит.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки

    Нечасто: зуд, сыпь и крапивница.

    Со стороны костно-мышечной системы соединительной ткани и костей

    Часто миалгия.

    Редко миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.

    общее состояние

    Часто астения.

    Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

    Влияние на почки

    У пациентов, получавших Розарт, наблюдались случаи протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения (определенной по тесту полоски). Изменения содержания белка в моче от отсутствия или следов до ++ или больше зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3% пациентов при применении дозы 40 мг. Незначительное увеличение частоты случаев повышение белка в моче от отсутствия или следов до + наблюдалось при применении дозы 20 мг. В большинстве случаев выраженность протеинурии уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении применения препарата. Просмотр данных клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений на сегодняшний день не обнаружил причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

    Гематурия наблюдалась у пациентов, получавших Розарт и данные клинических исследований свидетельствуют о ее низкую частоту.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    Со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит) и редко рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, наблюдались при применении любых доз Розарту, особенно при применении доз> 20 мг. О редких случаях рабдомиолиза, иногда были ассоциированы с почечной недостаточностью, было сообщено при применении розувастатина, а также других статинов.

    У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней КФК (КФК) в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровни КФК повышенные (> 5 x верхней границы нормы (ВМН)), лечение следует прекратить.

    Влияние на печень

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным.

    Влияние на лабораторные показатели

    Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозопропорцийне рост уровня печеночных трансаминаз и КФК. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, которые применяли Розарт и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, наблюдались патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурию). Обнаружен белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится меньше выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующее заболевание почек.

    другие эффекты

    Во время длительных контролируемых клинических исследований розувастатин не продемонстрировал вредного воздействия на глазные линзы.

    У пациентов, лечившихся розувастатином, не было выявлено нарушений функций коры надпочечников.

    Постмаркетинговый опыт применения

    Кроме вышеупомянутого, в постмаркетинговом периоде применения розувастатина были зарегистрированы следующие явления:

    Со стороны нервной системы: очень редко полиневропатия, потеря памяти.

    Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: кашель, одышка.

    Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: диарея.

    Со стороны гепатобилиарного тракта очень редко желтуха, гепатит, редко: повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона.

    Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна: иммуноопосредованных некротизирующая миопатия, очень редко: артралгия.

    Со стороны почек: редко гематурия.

    Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: частота неизвестна: отек.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: гинекомастия.

    Со стороны крови: частота неизвестна: тромбоцитопения.

    При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях:

    • депрессия
    • нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары;
    • расстройства половой функции;
    • отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии.

    Заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.

    Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.

    Дети и подростки от 10 до 17 лет

    Профиль безопасности Розарту у детей, подростков и взрослых подобный, хотя в ходе клинических исследований применения розувастатина у детей и подростков после упражнений или значительных физических нагрузок чаще отмечали повышение КФК> 10хВМН и мышечные симптомы, впоследствии проходили без прерывания лечения. Однако и для детей, и для взрослых предосторожности при применении Розарту одинаковы.

    Передозировка

    Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

    Женщины детородного возраста во время приема Розарту должны применять соответствующие средства контрацепции.

    Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения Розарту, лечение следует немедленно прекратить.

    Дети

    Не рекомендуется применение Розарту детям до 10 лет.

    Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года. После 52 недель применения исследуемого препарата какого-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

    Особенности применения

    Влияние на почки

    У пациентов, получавших Розарт в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечалось случаи протеинурии (определенной по тесту полоски), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата Розарт, особенно при дозах более 20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую ​​комбинацию следует применять с осторожностью.

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, случались чаще при дозе 40 мг. Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляются стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечения иммуносупрессивными препаратами.

    Определение уровня КФК

    Уровне КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5 х верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 х верхней границы нормы, начинать лечение не следует.

    перед лечением

    Розарт, как и остальные ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

    • нарушение функции почек
    • гипотиреоз
    • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
    • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • возраст> 70 ​​лет;
    • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
    • одновременное применение фибратов.

    У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 х ВГН).

    В период лечения

    Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимый мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5хВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 х ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Розарт или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

    В клинических исследованиях у небольшого количества пациентов, которые применяли Розарт и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетную мускулатуру не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ- ГМГ-КоА-редуктазы, потому Розарт не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Розарту с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Розарту в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.

    Розарт не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

    Влияние на печень

    Как и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, Розарт следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

    Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем втрое превышает верхнюю границу нормы, применение Розарту следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

    У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Розарту.

    раса

    В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами.

    ингибиторы протеазы

    Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

    непереносимость лактозы

    Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

    Интерстициальное заболевание легких

    Единичные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

    сахарный диабет

    Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития диабета.

    Дети и подростки от 10 до 17 лет

    Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

    Исследований по определению влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако учитывая фармакодинамические свойства маловероятно, что Розарт влиять на такую ​​способность. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения в период лечения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение Розарту с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. Таблицу).

    Воздействие на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно, по данным опубликованных клинических исследований

    Режим дозирования лекарственного средства

    Режим дозирования розувастатина

    Изменение AUC розувастатина

    Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев

    10 мг один раз в сутки, 10 дней

    7,1 раза ↑

    Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней

    10 мг, разовая доза

    3,1 раза ↑

    Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней

    20 мг один раз в сутки, 7 дней

    2,1 раза ↑

    Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней

    80 мг, разовая доза

    1,9 раза ↑

    Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней

    10 мг, разовая доза

    1,6 раза ↑

    Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней

    10 мг один раз в сутки, 7 дней

    1,5 раза ↑

    Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней

    10 мг, разовая доза

    1,4 раза ↑

    Дронедарон 400 мг дважды в сутки

    данные отсутствуют

    1,4 раза ↑

    Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней

    10 мг или 80 мг, разовая доза

    1,4 раза ↑

    Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней

    10 мг один раз в сутки, 14 дней

    1,2 раза ↑

    Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней

    10 мг, разовая доза

    Алеглитазар 0,3 мг 7 дней

    40 мг 7 дней

    Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней

    10 мг, разовая доза

    Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней

    10 мг 7 дней

    Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней

    20 мг, разовая доза

    Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней

    80 мг, разовая доза

    Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней

    80 мг, разовая доза

    Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней

    80 мг, разовая доза

    28%

    Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней

    20 мг, разовая доза

    47%

     

    Когда необходимо применять Розарт вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы Розарту следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) приблизительно в 2 раза или больше. Максимальная суточная доза Розарту должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Розарту происходит при отсутствии взаимодействия с лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Розарту при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг Розарту при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение в 3,1 раза) и доза 20 мг Розарту при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

    антациды

    Одновременное введение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

    Фенофибраты, производные фибровой кислоты

    Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, может иметь место фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном введении с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы.

    циклоспорин

    Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.

    Антагонисты витамина K

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Розартом или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Розарту или уменьшения дозы, МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения Розартом, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.

    Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

    Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значительной фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> или уровне 1 г / сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, возможно, потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза Розарту 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.

    Лечение Розартом в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.

    эзетимиб

    Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или C max любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между Розартом и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.

    эритромицин

    Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC (0-t) розувастатина на 20%, а C max - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

    Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

    Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают Розарт и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась женщинам в клинических исследованиях и переносилась хорошо.

    Другие лекарственные средства

    Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.

    В клинических исследованиях Розарт сопутствующее применялся с антигипертензивными, противодиабетических средств и гормонозаместительной терапии. Эти исследования не показали никаких доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.

    Лопинавир / ритонавир

    В фармакологическом исследовании одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С мах для розувастатина в соответствии. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалась.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Главной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

    Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

    Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И), уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-и.

    Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.

    Риск развития сахарного диабета при лечении розувастатином ограничен кругом пациентов, которые уже имеют высокий риск развития диабета. Польза от снижения риска кардиоваскулярных событий и смерти при лечении розувастатином преобладала опасность возникновения диабета у пациентов как в целом, так и у пациентов с повышенным риском развития диабета.

    Фармакокинетика.

    Всасывания и распределение

    Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет примерно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

    метаболизм

    Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 берут меньшее участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

    вывод

    Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

    линейность

    Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

    Особые популяции больных Возраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина.

    этнические группы

    Исследования фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы, проживающих в Азии, показали увеличение AUC и C max примерно вдвое по сравнению с показателями у пациентов европеоидной расы, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетике не обнаружено. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп не выявил клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов европеоидной и негроидной расы.

    Больные с почечной недостаточностью

    У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме крови существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

    Больные с печеночной недостаточностью

    Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения минимум вдвое. Опыта применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью нет.

    генетический полиморфизм

    Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, включая розувастатин, связываются с транспортными белками OATP1B1 и BCRP. У пациентов с полиморфизмом генов SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. Индивидуальный полиморфизм SLCO1B1 c.521CC и ABCG2 c.421AA связанные с соответствующим увеличением экспозиции розувастатина (AUC) приблизительно в 1,7 и 2,4 раза по сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT или ABCG2.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 1» с одной стороны;

    таблетки по 10 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 2» с одной стороны;

    таблетки по 20 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 3» с одной стороны;

    таблетки по 40 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 4» с одной стороны.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис ЛТД, Мальта.

    Местонахождение

    ВLB016, Булебел Индастриал дом, г.. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

     

     
    Внимание! Текст описания препарата "Розарт таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top