Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Розарт таблетки, по 10 мг №90 (10х9)

    Действующее вещество: Розувастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Розарт таблетки,  по 10 мг №90 (10х9) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в виде розувастатину кальция;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат;

    оболочка:

    таблетки по 5 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин;

    таблетки по 10 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120);

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.

    Показания

    Взрослые

    Лечение гиперхолестеринемии

    Первичная гиперхолестеринемия (тип ИИа, не учитывая семейную гетерозиготну гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физических упражнений, уменьшение массы тела) недостаточна.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и других липидознижувальних средств лечения (например афереза ЛПНП), или в случае, когда такие виды лечения не являются уместными.

    Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

    Розарт показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

    Лечение атеросклероза

    С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана липидознижувальна терапия.

    Дети и подростки

    Дети и подростки от 10 до 17 лет (мальчики – стадия II при шкале Таннэра и выше, девушки – не ранее, чем через год после первой менструации)

    Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип ИИа, не учитывая семейную гетерозиготну гиперхолестеринемию) или смешанной дислипидемии (тип IИb), как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (например физических упражнений, уменьшение массы тела) недостаточны.

    Противопоказания

    • Пациентам с гиперчувствительностью к розувастатину или любому вспомогательному веществу;
    • пациентам с заболеваниями печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и повышение уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН);
    • пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин);
    • пациентам с миопатией;
    • пациентам, которые одновременно принимают циклоспорин;
    • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют соответствующие средства контрацепции.

    Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

    • нарушение функции почек умеренной тяжести (клиренс креатинина< 60 мл/мин);
    • гипотиреоз;
    • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
    • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы или фибратами;
    • злоупотребление алкоголем;
    • ситуации, которые могут привести к повышению уровней препарата в плазме;
    • принадлежность пациентов к монголоидной расы;
    • одновременное применение фибратов.

    Способ применения и дозы

    Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться и в течение лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.

    Розарт можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

    Таблетку не следует разжевывать или дробить. Таблетку глотают целой, запивая водой.

    Лечение гиперхолестеринемии

    Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить до следующей. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата за дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.

     

    Побочные реакции

    Побочные реакции, наблюдающиеся при применении розувастатину, обычно слабые и транзиторные. Менее 4% пациентов, которые принимали розувастатин в контролируемых клинических исследованиях, прекратили лечение из-за развития побочных реакций. Количество случаев прекращения лечения была сопоставимой с таковой у пациентов, принимавших плацебо.

    Побочные реакции приведены далее в соответствии с частотой возникновения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны эндокринной системы

    Часто: сахарный диабет1,2 (частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак ≥ 5,6 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе. Согласно результатам исследования JUPITER (общая частота сообщений при применении розувастатину – 2,8%; плацебо – 2,3%) прежде всего у пациентов, которые уже имеют высокий риск развития сахарного диабета).

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение.

    Нарушения со стороны ЖКТ

    Часто: запор, тошнота, боль в животе.

    Редко: панкреатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

    Нечасто: зуд, сыпь и крапивница.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы соединительной ткани и костей

    Часто: миалгия.

    Редко: миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.

    Общее состояние

    Часто: астения.

     

    Передозировка

    Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

    Женщины детородного возраста во время приема Розарту должны применять соответствующие средства контрацепции.

    Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения Розарту, лечение следует немедленно прекратить.

    Дети

    Не рекомендовано применение Розарту детям в возрасте до 10 лет.

    Влияние розувастатину на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Танера у детей в возрасте 10-17 лет оценивался лишь в течение одного года. После 52 нед применения исследуемого препарата любого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие выявлено не было.

    Особенности применения

    Влияние на почки

    У пациентов, которые применяли Розарт в высоких дозах, в особенности 40 мг, отмечалось случаи протеинурии (определенной по тесту полоски), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не свидетельствовала об остром или прогрессирующем заболевании почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, которые принимают препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

    Влияние на скелетную мускулатуру

    Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз, наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата Розарт, а особенно при дозах более 20 мг. При применении езетимибу в комбинации с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

    Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатину, случались чаще при дозе 40 мг. Есть сообщения о редких случаях имуноопосередкованої некротизуючої миопатии, клинически проявляющихся стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной креатинкиназы, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В таком случае могут потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

     

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами

    Исследований по определению влияния розувастатину на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Однако учитывая фармакодинамические свойства маловероятно, что Розарт влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения в период лечения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение Розарту с лекарственными средствами – ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. таблицу).

    Действие на экспозицию розувастатину (AUC; в порядке снижения) лекарственных средств, вводимых одновременно, по данным опубликованных клинических исследований

    Режим дозирования лекарственного средства
    Режим дозирования розувастатину
    Изменение AUC розувастатину
     
    Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг два раза в сутки, 6 месяцев
    10 мг один раз в сутки, 10 дней
    7,1 раза ↑
    Атаназавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней
    10 мг, разовая доза
    3,1 раза ↑
    Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 17 дней
    20 мг один раз в сутки, 7 дней
    2,1 раза ↑
    Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней
    80 мг, разовая доза
    1,9 раза ↑
    Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней
    10 мг, разовая доза
    1,6 раза ↑
    Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 7 дней
    10 мг один раз в сутки, 7 дней
    1,5 раза ↑
    Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней
    10 мг, разовая доза
    1,4 раза ↑
    Дронедарон 400 мг дважды в сутки
    Данные отсутствуют
    1,4 раза ↑
    Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней
    10 мг или 80 мг, разовая доза
    1,4 раза ↑
    Езетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней
    10 мг один раз в сутки, 14 дней
    1,2 раза ↑
    Фозампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 8 дней
    10 мг, разовая доза
    Алеглитазар 0,3 мг 7 дней
    40 мг 7 дней
    Силимарин 140 мг трижды в сутки, 5 дней
    10 мг, разовая доза
    Фенофибрат 67 мг трижды в сутки, 7 дней
    10 мг-7 дней
    Рифампин 450 мг один раз в сутки, 7 дней
    20 мг, разовая доза
    Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней
    80 мг, разовая доза
    Флюконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней
    80 мг, разовая доза
    Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней
    80 мг, разовая доза
    28% ↓
    Байкалин 50 мг трижды в сутки, 14 дней
    20 мг, разовая доза
    47% ↓

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, предшественник холестерина. Главной мишенью действия розувастатину является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

    Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

     

    Фармакокинетика.

    Всасывание и распределение

    Максимальная концентрация розувастатину в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20 %. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Почти 90 % розувастатину связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

    Метаболизм

    Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатину, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 принимают меньшее участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатину являются N-дисметил и лактонови метаболиты. N-дисметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактонови метаболиты фармакологически неактивны.

     

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 1» с одной стороны;

    таблетки по 10 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 2» с одной стороны;

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 9 блистеров в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис ЛТД, Мальта.

    Местонахождение

    ВLB016, Булебел Индастриал дом, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

    Внимание! Текст описания препарата "Розарт таблетки, по 10 мг №90 (10х9)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top