Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Рисполепт Конста порошок для приготовления суспензия пролонгированного действия для инъекций внутримышечный по 25 мг во флаконе №1 с растворителем

    Действующее вещество: Рисперидон
    Лекарственная форма: Порошок
    Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотичні засоби (нейролептики).
    Внешний вид препарата: Рисполепт Конста порошок для приготовления суспензия пролонгированного действия для инъекций внутримышечный по 25 мг во флаконе №1 с растворителем Рисполепт Конста порошок для приготовления суспензия пролонгированного действия для инъекций внутримышечный по 25 мг во флаконе №1 с растворителем вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: risperidone;

    1 флакон содержит рисперидона 25 мг или 37,5 мг (1 г микрогранул содержит 381 мг рисперидона);

    вспомогательные вещества: полилактид-ко-гликолид (полимер 7525 DL JN1 [поли-(d,1-лактид-когликолид)]; спирт поливиниловый; этилацетат; спирт бензиловый; этанол безводный; вода для инъекций;

    растворитель: натрия кармелоза 40 мПа.с; полисорбат 20; натрия гидрофосфат, дигидрат; кислота лимонная безводная; натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Порошок и растворитель для суспензии для инъекций пролонгированного действия.

    Основные физико-химические свойства

    содержимое флакона с порошком: белый или почти белый сыпучий порошок, свободный от видимых посторонних частиц;

    содержимое шприца с растворителем: прозрачный бесцветный раствор без видимых посторонних частиц.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антипсихотические средства. Код АТХ N05A Х08.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Рисперидон – это селективный моноаминергичний антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергических 5-НТ2 и дофаминергических D2-рецепторов. Рисперидон связывается также с a1-адренергичними рецепторами и с меньшей афиннистю – с Н1-гистаминергичними и a2-адренергичними рецепторами. Рисперидон не оказывает аффинности к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®.

    После однократной внутримышечной инъекции Рисполепту Конста® профиль высвобождения состоял из незначительного начального высвобождения рисперидона (< 1 % дозы) и дальнейшего лаг-периода продолжительностью 3 недели. Основное высвобождение рисперидона начиналось с 3-й недели, продолжалось с 4-го по 6-ю неделю и убавлялось на 7-й неделе. Следует применять перорально антипсихотический препарат в течение первых трех недель лечения Рисполептом Конста® (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Сочетание профиля высвобождения и режима дозирования (внутримышечные инъекции каждые две недели) приводит к удержания терапевтической концентрации в плазме крови. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется до 4-6 недель после последней инъекции Рисполепту Конста®.

    После повторных внутримышечных инъекций 25 или 50 мг Рисполепту Конста® каждые две недели среднее значение спада и пика концентрации в плазме крови активной антипсихотической фракции колебалось в пределах 9,9-19,2 нг/мл и 17,9-45,5 нг/мл соответственно. У пациентов, которым вводили инъекции 25-50 мг каждые две недели, не наблюдалось кумуляции рисперидона в течение длительного срока применения (12 месяцев).

    Исследования, описанные выше, проводились с инъекциями в ягодичную мышцу. Инъекции одинаковых доз в ягодичную и дельтовидную мышцы биоэквивалентны и могут чередоваться.

    Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.

    Биотрансформация и выведение. Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическое фракцию. CYP 2D6 подвергается генетическому полиморфизму. «Быстрые» метаболизатори CYP 2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, тогда как «медленные» метаболизатори превращают его значительно медленнее. Хотя «быстрые» метаболизатори имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем «медленные» метаболизатори, комбинированная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после разового и многократного применения является подобной в «быстрых» и «медленных» метаболизаторив CYP 2D6.

    Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон при клинически значимых концентрациях не существенно подавляет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP 1A2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP ЗА4 и CYP ЗА5. Через неделю после применения перорального рисперидона 70 % дозы выводится с мочой и 14 % – с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют 35-45 % пероральной дозы. Остаток – неактивные метаболиты. Фаза элиминации заканчивается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

    Линейность. Фармакокинетика рисперидона линейная в пределах дозы 25-50 мг, введенной внутримышечно каждые 2 недели.

    Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43 % более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови, на 38 % более долгий период полувыведения и пониженный на 30 % клиренс активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 35 %.

    Взаимосвязь фармакокинетика/фармакодинамика.

    Не было связи между концентрацией в плазме активной антипсихотической фракции и сменой положительных и негативных синдромов и экстрапирамидной симптоматики в течение фазы III испытаний, в которых исследовались безопасность и эффективность.

    Пол, расовая принадлежность и привычка курить. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расовой принадлежности или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

    Показания

    Поддерживающая терапия при лечении шизофрении у пациентов, стабилизированных пероральными антипсихотическими средствами.

    Противопоказания

    Выраженная гиперчувствительность к рисперидона или к любому другому компоненту препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Исследования взаимодействия проводились с пероральным рисперидоном.

    Следует быть осторожными при применении Рисполепту Конста® одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими средствами Иа класса (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими средствами III класса (например амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрацикличними антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами (такими как хинин и мефлохин),– лекарственными средствами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемия), брадикардию, или ингибиторами печеночного метаболизма рисперидона. Этот перечень индикативный и неполный.

    Влияние препарата Рисполепт Конста® на другие лекарственные средства.

    Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в частности с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, в связи с повышенным риском седации.

    Рисполепт Конста® может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшие эффективные дозы.

    Наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии в постмаркетинговом периоде при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.

    Рисполепт Конста® не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

    При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции не наблюдалось.

    Влияние других лекарственных средств на Рисполепт Конста®

    При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYP ЗА4 и Р-гликопротеина. В начале терапии или в случае отмены карбамазепина или других индукторов CYP ЗА4/ Р-гликопротеина (Р-гп) дозу Рисполепту Конста® необходимо пересмотреть.

    Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения или в случае отмены флуоксетина или пароксетина дозу Рисполепту Конста® необходимо пересмотреть.

    Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

    Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не проявляют клинически значимых влияний на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

    Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор CYP ЗА4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

    См. раздел «Особенности применения» в отношении повышения смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

    Особенности применения

    Пациентам, которые не лечившихся рисперидоном, рекомендуется проверить переносимость препарата путем применения перорального рисперидона перед началом лечения Рисполептом Конста® (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Пациенты пожилого возраста с деменцией.

    Применение Рисполепту Конста® пациентам пожилого возраста с деменцией не исследовалось, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов. Рисполепт Конста® не показан для лечения нарушений поведения, вызванных деменцией.

    Повышенный уровень смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

    Пациенты пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотиками, имели повышенный уровень смертности по сравнению с группой плацебо (по данным метаанализа 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотиков, включая пероральный рисперидон). В ходе плацебо-контролируемых исследований с Рисполептом® для перорального применения в данной популяции частота случаев смертности составляла 4 % у пациентов, которые лечились Рисполептом®, по сравнению с 3,1 % в группе плацебо. Коэффициент неравенства (95 % точный доверительный интервал) составил 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст пациентов, которые умерли в 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные двух основательных неекспериментальних исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвержены немного более высокому риску смерти по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Недостаточно данных для точной оценки величины риска, причина повышенного риска смертности неизвестна. Пределы, до которых можно ассоциировать повышенный риск смертности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

    Одновременное применение с фуросемидом.

    В ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3 %, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1 %, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или фуросемидом (4,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон – 67-96 лет). Увеличение смертности у пациентов, которые лечились фуросемидом и рисперидоном, наблюдалось в ходе двух клинических исследований с четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (преимущественно тиазидными диуретиками, что применялись в низких дозах) не было ассоциировано с подобными результатами.

    Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует быть особенно осторожными при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, которые одновременно принимали другие диуретические средства вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности, поэтому ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

    Цереброваскулярные нежелательные реакции.

    В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний наблюдался примерно в 3 раза повышенный риск цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотики. Сводные данные 6 плацебо-контролируемых исследований с применением рисперидона преимущественно пациентам пожилого возраста (возраст > 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и тяжелые, комбинированные) наблюдались в 3,3 % (30 из 1009) пациентов, лечившихся рисперидоном и в 1,2 % (8 из 712) пациентов, которые принимали плацебо. Коэффициент неравенства (95 % точный доверительный интервал) был 2,96 (1,34, 7,50). Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключать при лечении другими антипсихотическими препаратами или других популяций пациентов. Рисполепт Конста® следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском инсульта.

    Ортостатическая гипотензия.

    В связи с тем, что Рисполепт Конста® a-блокатором, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговый период при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, обезвоживание организма, гиповолемия или цереброваскулярные нарушения). Если клинически значимая артериальная гипотензия сохраняется, следует переоценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста®.

    Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

    Были засвидетельствованы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении антипсихотических средств (в том числе Рисполепту Конста®). В течение постмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (<1/10000 пациентов).

    Пациентам, в анамнезе которых есть клинически значимое снижение количества лейкоцитов в крови или лейкопения/нейтропения, вызванная лекарственными средствами, рекомендован постоянный мониторинг в течение первых трех месяцев применения рисперидона и прекращения терапии при первых симптомах снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов.

    Пациентам с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать появление симптомов лихорадки или других признаков инфекции и начать лечение, если появились подобные симптомы. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов <1х109/л) следует прекратить терапию рисперидоном и контролировать уровень лейкоцитов до его нормализации.

    Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы.

    При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалась поздняя дискинезия, которая характеризуется непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

    Нейролептический злокачественный синдром.

    При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью автономной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста®.

    Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

    Врачи должны взвешивать опасность/польза при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполепту Конста®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

    Гипергликемия и сахарный диабет.

    Гипергликемия, сахарный диабет или обострение существующего диабета были описаны во время лечения препаратом Рисполепт Конста®. В некоторых случаях сообщалось о предварительном увеличение массы тела, что может быть фактором риска. Очень редко сообщалось о случаях кетоацидоза и редко – случаи диабетической комы. Соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотических препаратов. Пациентов, которые лечатся атипичными антипсихотиками, включая Рисполепт Конста®, следует наблюдать относительно симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом следует контролировать относительно ухудшения контроля уровня глюкозы.

    Увеличение массы тела.

    При применении препарата Рисполепт Конста® сообщалось о значительном увеличении массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела пациента.

    Гиперпролактинемия.

    Исследования культур тканей предполагают, что рост клеток в человеческих опухолях молочной железы может быть стимулирован пролактином. Хотя ни одного четкого связи с введением антипсихотиков пока что не было продемонстрировано во время клинических и эпидемиологических исследований, рекомендовано соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом. Рисполепт Конста® следует с осторожностью применять у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможной пролактинзалежною опухолью.

    Удлинение интервала QT.

    Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде. Как и с другими антипсихотическими средствами, следует быть осторожными при применении препарата Рисполепт Конста® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагнеземия), так как это может увеличить риск аритмогенных влияний, и при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

    Эпилептические приступы.

    Рисполепт Конста® следует с осторожностью применять пациентам с эпилептическими припадками или другими состояниями в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

    Приапизм.

    Приапизм может развиться при лечении Рисполептом Конста® вследствие его альфа-адренергических блокирующих эффектов.

    Регуляция температуры тела.

    Нарушение терморегуляции организма является характерным признаком действия антипсихотических лекарственных средств. Соответствующее наблюдение рекомендуется при назначении Рисполепту Конста® пациентам, у которых возможно повышение температуры тела, вследствие активной физической нагрузки, чрезмерного воздействия тепла, одновременной терапии антихолинергическими средствами или обезвоживания.

    Венозная тромбоэмболия.

    При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими препаратами, часто имеют повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует оценивать до и во время лечения препаратом Рисполепт Конста® и принимать превентивные меры.

    Интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР).

    Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки у пациентов, которые лечились антагонисты a1-адренергических рецепторов, в т.ч. Рисполептом Конста®.

    ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении лекарственных средств данного класса в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

    Противорвотный эффект. Случаи противорвотного действия наблюдались в течение доклинических испытаний рисперидона. Подобный эффект у человека может маскировать признаки или симптомы передозировки тем или иным лекарственным средством, а также симптомы кишечной непроходимости, синдрома Рея или опухоли мозга. Почечная и печеночная недостаточность.

    Рисполепт Конста® не исследовалось у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рисполепт Конста® следует с осторожностью применять этой группе пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Введение.

    Необходимо быть осторожными, чтобы предотвратить случайное введению препарата Рисполепт Конста® в кровеносный сосуд.

    Вспомогательные вещества.

    Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть – «свободен от натрия».

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет.

    Рисперидон не выявил тератогенного токсичности в ходе исследований на животных, но другие виды репродуктивной токсичности наблюдались. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    Согласно постмаркетинговими данным, обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены у новорожденных наблюдались в результате применения рисперидона во время последнего триместра беременности. Эти симптомы включают ажитацию, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или диспепсические расстройства. Поэтому состояние новорожденных следует тщательно контролировать.

    Поэтому Рисполепт Конста® не следует применять во время беременности, за исключением необходимости применения по жизненным показаниям.

    Кормление грудью

    В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека в малых количествах. Данные относительно побочных эффектов у младенцев, которых кормят грудным молоком, отсутствуют. Поэтому преимущества кормления грудью должны быть оценены относительно потенциального риска для ребенка.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Рисполепт Конста® оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, обусловленный напряжением нервной системы и визуальными эффектами (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами, пока их индивидуальная чувствительность не установлена.

    Способ применения и дозы

    Взрослые.

    Начальная доза. Рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Для пациентов, которые применяют фиксированную дозу перорального рисперидона в течение двух недель или более, рекомендуется нижчезазначена схема перехода. Пациентам, которые применяют дозу перорального рисперидона 4 мг или меньше, следует применять по 25 мг препарата Рисполепт Конста®. Пациентам, которые применяют более высокие дозы перорального рисперидона, рекомендуется высшая доза Рисполепту Конста® – 37,5 мг.

    Если пациенты не применяют рисперидон перорально, учитывают пероральное дозирование предыдущего лечения при выборе внутримышечной стартовой дозы. Рекомендуемая стартовая доза составляет 25 мг препарата Рисполепт Конста® каждые две недели. Пациентам, которые применяют высшие дозы пероральных антипсихотических средств, рекомендуется высшая доза Рисполепту Конста® – 37,5 мг.

    Достаточный антипсихотический эффект от применения перорального рисперидона или более антипсихотических средств нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполепту Конста® (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Рисполепт Конста® не следует применять при обострении шизофрении без уверенности относительно достаточного антипсихотического эффекта от применения перорального рисперидона или предыдущего антипсихотического средства в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполепту Конста®.

    Поддерживающая доза. Рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Для некоторых пациентов требуются более высокие дозы – 37,5 или 50 мг. Дозу препарата можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы. Не наблюдалось дополнительных преимуществ при применении 75 мг в ходе клинических исследований. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в две недели.

    Пациенты пожилого возраста.

    Коррекция дозы не нужна. Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Если пациенты не применяют пероральный рисперидон, рекомендуемая стартовая доза составляет 25 мг препарата Рисполепт Конста® каждые две недели. Для пациентов, которые применяют фиксированную дозу перорального рисперидона две недели или больше, рекомендуется нижчезазначена схема перехода. Пациентам, которые применяют дозу перорального рисперидона 4 мг или меньше, следует применять по 25 мг препарата Рисполепт Конста®. Пациентам, которые применяют более высокие дозы перорального рисперидона, рекомендуется высшая доза Рисполепту Конста® – 37,5 мг.

    Достаточный антипсихотический эффект нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполепту Конста® (см. раздел «Фармакокинетика»). Клинические данные применения Рисполепту Конста® пациентам пожилого возраста ограничены. Рисполепт Конста® следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

    Пациенты с нарушением функции печени или почек.

    Применение препарата Рисполепт Конста® пациентам с нарушениями функции печени или почек не исследовалось.

    Если пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют лечения Рисполептом Конста®, начальная доза составляет 0,5 мг дважды в день пероральной лекарственной формы рисперидона в течение недели. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную суточную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста® 1 раз в две недели.

    Достаточный антипсихотический эффект нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполепту Конста® (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Способ применения.

    Препарат Рисполепт Конста® вводят один раз в две недели путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу, используя для этого добавленную к шприцу стерильную иглу. Инъекции необходимо делать поочередно в правую и левую ягодицы.

    Нельзя вводить препарат внутривенно.

    Информацию относительно подготовки и введения раствора см.. в разделе «Инструкция для применения системы с безыгольным устройством».

    Дети

    Рисполепт Конста® не рекомендуется применять детям до 18 лет из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

    Инструкция для применения системы с безыгольным устройством

    Для приготовления суспензии из микрогранул пролонгированного действия Рисполепту Конста®, что находятся во флаконе, можно применять только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только безопасной иглой Needle-Pro® (50-миллиметровая игла для инъекции в ягодичную мышцу). Нельзя заменять компоненты, что находятся в упаковке, любыми другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона нужно ввести все содержимое флакона. Лекарственное средство рекомендуется применять сразу после растворения.

    Перед приготовлением суспензии упаковку Рисполепту Конста® вынимают из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры в течение около 30 мин.

     

    1. Снимите цветную пластиковую крышку с флакона. Протрите спиртом серую резиновую пробку, не снимая ее.

     

     

     

    2. Раскройте упаковку блистера и выньте безигольчатый устройство, придерживая его за белый колпачок.

    Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

     

    3. Очень важно правильно разместить систему с безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® на флаконе для предотвращения вытекания раствора при его введении во флакон.

    Поставьте флакон на твердую поверхность. Держа флакон одной рукой, поместите безигольчатый устройство так, чтобы булавка устройства находилась напротив центра резиновой пробки флакона.

     

    Движением сверху вниз прижмите кончик булавки безголкового устройства в центр резиновой пробки флакона, пока “юбка” устройства плотно не зафиксируется на горле флакона.

    4. Держа флакон одной рукой, протрите люєривську канюлю устройства подходящим антисептиком перед ее соединением со шприцем.

     

    5. Вскройте шприц, отломив белый колпачок в месте его соединения со шприцем (не крутите и не отрезайте белый колпачок), и снимите колпачок вместе с каучуковым наконечником, что находится внутри него.

    Во время всех операций со шприцем держите его только за белый воротничок, расположенный на конце. Содержание шприца за белый воротничок предотвращает его отсоединению и обеспечивает прочное соединение.

    Не давите слишком сильно на компоненты шприца при манипуляциях для предотвращения их отсоединению от тела шприца.

     

    6. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, вставьте конец шприца в круг синего цвета на верхушке люєривської канюли безголкового устройства, нажмите и поверните его по часовой стрелке для закрепления соединения шприца с безыгольным устройством. Для предотвращения вращения во время соединения со шприцем крепко держите устройство за «юбочку».

    Шприц и устройство должны находиться на одном уровне.

     

    7. Введите все содержимое шприца (растворитель) в флакон.

     

    8. Держа поршень шприца зафиксированным в нижнем положении с помощью большого пальца руки, энергично встряхивать содержимое флакона в течение не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. Правильно приготовленная суспензия должна быть однородной, густой, молочного цвета, без остатка сухих микросфер порошка.

    ПРИГОТОВЛЕННУЮ СУСПЕНЗИЮ СЛЕДУЕТ СРАЗУ ЖЕ ВВЕСТИ ПАЦИЕНТУ, ИНАЧЕ ОНА МОЖЕТ РАССЛОИТЬСЯ.

    9. Переверните флакон вверх дном и медленно наберите в шприц содержимое флакона.

    10. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, вращением против часовой стрелки отсоедините шприц от устройства. Флакон и безигольчатый устройство выбросьте.

     

    11. Откройте упаковку и извлеките иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок.

     

    12. Для предупреждения заражения не прикасайтесь канюли защитного кожуха иглы Needle-Pro®. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, подключите люєривську канюлю защитного кожуха к наконечнику шприца, легко поворачивая ее по часовой стрелке.

     

    13. Продолжая держать шприц за белый воротничок и крепко удерживая прозрачный колпачок иглы, надежно прикрепите иглу к защитного кожуха иглы Needle-Pro® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Фиксация иглы помогает обеспечить безопасное соединение между иглой и защитным кожухом.

    14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста® ресуспендируют, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендування микрогранул энергично встряхивают шприц.

    15. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, потяните за прозрачный колпачок иглы и снимите его, не вращая.

     

    16. Легко постучите пальцем по шприцу, чтобы пузырьки воздуха, находящиеся в нем, поднялись вверх. Удалите из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх, слегка продвигая поршень. Вводят все содержимое шприца в ягодичную мышцу пациента.

     

    17. После выполнения инъекции поместить иглу в защитный кожух. Для этого осторожно прижмите защитный кожух к плоской поверхности, при этом игла плотно войдет в кожух. Визуально убедитесь, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбросьте ее.

     

    Не используйте повторно любой из компонентов набора упаковки Рисполепт Конста®.

    СУСПЕНЗИЮ НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО!

    Предостережение: для предотвращения травмирования медицинского персонала загрязненной иглой придерживайтесь следующих мер безопасности:

    • не прикасайтесь защитного кожуха во время одевания его на иглу после инъекции;
    • не отключайте предохранитель иглы;
    • не пытайтесь выпрямить иголку или одеть защитный кожух, если игла согнута или повреждена;
    • осторожно обращайтесь с защитным кожухом иглы, убедитесь, что кончик иглы не торчит из кожуха.

    Передозировка

    При применении парентеральных лекарственных форм препарата Рисполепт Конста® передозировка малоймовирнише, чем при применении пероральных форм, поэтому ниже приводится информация, касающаяся пероральных форм.

    Симптомы.

    В основном зафиксированы признаки и симптомы, ассоциирующиеся увеличением известных фармакологических эффектов рисперидона. Они включают дремоту и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, экстрапирамидные симптомы. При передозировке отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Трепетание-мерцание наблюдалось при комбинированном передозировке пероральной формы рисперидона и пароксетина.

    В случае острой передозировки следует учитывать возможность применения других препаратов.

    Лечение.

    Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой деятельности, включая постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий.

    Рисполепт® не имеет специфического антидота, поэтому необходимо принять соответствующих вспомогательных мероприятий. Для устранения артериальной гипотензии и циркуляторного коллапса следует принять соответствующих мер, таких как внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до исчезновения признаков передозировки.

    Побочные реакции

    Побочные реакции, которые наблюдались чаще (частота ≥ 1/10),– бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм и депрессия. Дозозависимыми побочными реакциями были паркинсонизм и акатизия.

    В постмаркетинговом периоде сообщалось о серьезных побочных реакциях в месте введения, такие как некроз в месте введения, абсцесс, целлюлит, язва, гематома, киста и уплотнения. Частота определена как неизвестно (невозможно оценить по полученным данным). Отдельные случаи требовали хирургического вмешательства.

    Все нижеприведенные побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде. Для определения частоты использовано следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (нельзя установить из доступных клинических данных).

    В пределах каждой группы по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

    Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – пневмония, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей, грипп; часто – инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции уха, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, инфекции, локализованные инфекции, вирусные инфекции, акародерматит, подкожный абсцесс.

    Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; нечасто – снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита; редко – агранулоцитозс, нейтропения, увеличение количества эозинофилов.

    Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакциис.

    Со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемияа; нечасто – наличие глюкозы в моче; редко – несоответствующая секреция антидиуретического гормона.

    Со стороны метаболизма: часто – гипергликемия, увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение массы тела, снижение аппетита; нечасто – сахарный диабетb, анорексия, увеличение триглицеридов в крови, увеличение холестерина крови; редко – водная интоксикацияс, гипогликемия, гиперинсулинемияс, полидипсия; очень редко – диабетический кетоацидоз.

    Со стороны психики: очень часто – бессонницаb, депрессия, тревога; часто – расстройства сна, ажитация, снижение либидо; редко – мания, спутанность сознания, аноргазмия, нервозность, ночные кошмары; редко – притупленисть эмоций.

    Со стороны нервной системы: очень часто – паркинсонизмd, головная боль; часто – седация/сонливость, акатизияd, дистонияd, головокружение, дискинезияd, тремор; нечасто – поздняя дискинезия, церебральная ишемия, потеря сознания, судорогиd, синкопе, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, расстройства внимания, дизартрия, дисгевзия, гипоэстезия, парестезия; редко – злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, отсутствие реакции на стимулы, сниженный уровень сознания, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.

    Со стороны органов зрения: часто – размытость зрения; нечасто – конъюнктивит, сухость глаз, увеличение слезотечение, глазная гиперемия; редко – окклюзия ретинальної артерии, глаукома, расстройства движения глаз, закатывание глаз, фотофобия, образование корок по краю век, интраоперационный синдром атоничной радужкис.

    Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго, тинит, боль в ушах.

    Со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердечной мышцы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, брадикардия, нарушения на электрокардиограмме, ощущение сердцебиения; редко – синусовая аритмия.

    Со стороны сосудов: часто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; нечасто – ортостатическая гипотензия; редко – легочный емболизм, тромбоз глубоких вен, приливы.

    Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ, фаринголарингичний боль, кашель, заложенность носа;

    нечасто – гипервентиляция легких, ухудшение проходимости дыхательных путей, свистящее дыхание, носовое кровотечение; редко – синдром ночного апноэ, аспирационная пневмония, застой в легких, хрипы, дисфония, расстройства дыхательных путей.

    Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, дискомфорт в желудке, рвота, тошнота, запор, гастроэнтерит, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто – недержание кала, дисфагия, метеоризм; редко – панкреатит, непроходимость кишечника, набухание языка, фекалома, хейлит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд, алопеция, экзема, сухость кожи, эритема, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит; редко – медикаментозный дерматит, крапивница, гиперкератоз, перхоть, расстройства кожи, повреждения кожи; очень редко – ангионевротический отек.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – спазмы мышц, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия; нечасто – увеличение уровня креатинфосфокиназы крови, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в области шеи; редко – рабдомиолиз, нарушение осанки.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; нечасто – поллакиурия, задержка мочеиспускания, дизурия.

    Беременность и неонатальные состояния: редко – синдром отмены препарата у новорожденныхс.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – нарушение эрекции, аменорея, галакторея; нечасто – нарушение эякуляции, задержка менструации, расстройства менструального циклаd, гинекомастия, половая дисфункция, боль в молочных железах, дискомфорт молочных желез, вагинальные выделения; редко – приапизмс, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

    Общие расстройства и расстройства в месте введения инъекции: часто – отекd, пирексия, боль в груди, астения, усталость, боль, реакции в месте инъекции; нечасто – отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, чувство жажды, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, уплотненияс в месте инъекции; редко – гипотермия, снижение температуры тела, периферический холод, синдром отмены препарата, дискомфорт.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто – увеличение уровня трансаминаз, увеличение уровня гамаглутамилтрансферази; нечасто – увеличение уровня печеночных ферментов; редко – желтуха.

    Повреждения, отравления и осложнения процедур: часто – падения; нечасто – процедурный боль.

    а Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, галактореи.

    b Во время плацебоконтрольованого исследования сообщалось о сахарный диабет у 0,18 % пациентов, которые применяли рисперидон, по сравнению с 0,11 % в группе плацебо. Общая частота всех клинических испытаниях составляла 0,43 % у пациентов, принимавших рисперидон.

    с Не наблюдалась во время клинических исследований Рисполепту Конста®, однако были случаи в постмаркетинговом периоде применения рисперидона.

    d Могут возникнуть экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скованность в мышцах и суставах, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечная напряженность, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсонична походка и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (мышечные подергивания, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движения глазных яблок, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно имеют екстрапирамидне происхождения. Бессонница включает расстройства засыпания и интрасомнични расстройства; судороги включают большой эпилептический приступ; менструальные нарушения включают нерегулярные менструации и олигоменорею; отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек.

    Побочные реакции при применении палиперидону

    Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций обоих лекарственных средств (для перорального применения и для инъекционной формы) являются сопоставимыми. Нижеприведенные побочные реакции наблюдались при применении палиперидону и могут ожидаться при применении Рисполепту Конста®.

    Со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

    Побочные реакции, свойственные данному классу лекарственных средств

    Как и при применении других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT в постмаркетинговом периоде при применении рисперидона. Другие сердечные побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении антипсихотических средств, которые удлиняют интервал QT, включали вентрикулярной аритмии, вентрикулярной фибрилляцией, вентрикулярной тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и трепетания-мерцания.

    Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в т.ч. легочной эмболии и тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

    Увеличение массы тела. В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у 9 % пациентов, которые применяли Рисполепт Конста®, по сравнению с 6 % пациентов, которые лечились плацебо, наблюдалось увеличение массы тела на ≥ 7 %. В ходе однолетних открытых исследований препарата Рисполепт Конста® изменения массы тела у отдельных пациентов были в пределах ± 7 % относительно исходной массы тела; у 25% пациентов было увеличение массы тела ≥ 7 %.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Лекарственное средство следует хранить при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике) в течение 3-х лет, в защищенном от света месте. Не рекомендуется хранить лекарственное средство при температуре выше 25 °С. При отсутствии холодильника лекарственное средство следует хранить не более 7 дней при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Стабильность приготовленного для применения суспензии сохраняется в течение 24 часов при температуре не выше 25 °С. Учитывая возможное микробиологическое загрязнение, использовать суспензию следует сразу после приготовления. Приготовленную суспензию можно хранить не более 6 часов при температуре не выше 25 °С, кроме случаев, когда приготовление суспензии происходит в асептических условиях.

    Несовместимость

    Данные отсутствуют.

    Упаковка

    Один комплект содержит один флакон с порошком, один шприц с 2 мл растворителя, один безигольчатый устройство Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии и одну иглу Needle-Pro® (с защитным устройством) для внутримышечных инъекций; по одному комплекту в картонной пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Силаг АГ, Швейцария / Cilag AG, Switzerland.

    Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Хохштрассе 201, 8200 Шаффхаузен, Швейцария / Hochstrasse 201, 8200 Шаффхаузен, Switzerland.

    Внимание! Текст описания препарата "Рисполепт Конста порошок для приготовления суспензия пролонгированного действия для инъекций внутримышечный по 25 мг во флаконе №1 с растворителем" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top