Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Риспен 2 таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг №50 (10х5)

    Действующее вещество: Рисперидон
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотичні засоби (нейролептики).
    Внешний вид препарата: Риспен 2 таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг №50 (10х5) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: risperidon;

    1 таблетка содержит рисперидон 1 мг или 2 мг, 3 мг, или 4 мг

    вспомогательные вещества:

    Риспен 1: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171)

    Риспен 2: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

    Риспен 3: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)

    Риспен 4: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), краситель смешанный зеленый (хинолин желтый (Е 104), индиго (Е 132)).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

    Показания

    Лечение шизофрении.

    Лечение маниакальных эпизодов от средней до тяжелой степени при биполярных расстройствах. Краткосрочное лечение (до 6 недель) персистирующей агрессии у пациентов с альцгеймеровского деменцией от умеренной до тяжелой степени, которые не отвечают на терапию без применения фармакологических препаратов, и поэтому у таких пациентов существует риск нанести вред себе или окружающим.

    Краткосрочное симптоматическое лечение (до 6 недель) персистирующей агрессии при поведенческих нарушениях у детей в возрасте от 5 лет и подростков с уровнем умственных функций, ниже среднего, или задержкой умственного развития, которые были диагностированы в соответствии с критериями ОБМ-IV, в которых тяжесть агрессивности или других проявлений деструктивного поведения требуют лечения медицинскими средствами. Лечение медицинскими средствами должна быть интегрированной частью полной программы лечения, которая включает психологическую поддержку и образовательные компоненты.

    Назначает рисперидон детский невролог, а также детский психиатр или врач, хорошо знакомый с лечением поведенческих нарушений у детей и подростков.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рисперидона или к любому другому компоненту препарата.

    Способ применения и дозы

    Шизофрения.

    Взрослые. Риспен назначают 1-2 раза в сутки.

    Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или при необходимости индивидуально корректировать. Обычно оптимальной доза 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы и снижена начальная доза.

    Дозы выше 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, эти дозы применять нельзя.

    Пациенты пожилого возраста.

    Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить с 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

    Дети.

    Риспен не следует назначать детям (в возрасте до 18 лет) с шизофренией вследствие недостаточности данных по эффективности.

    Маниакальные эпизоды, ассоциированные с биполярным расстройством.

    Взрослые.

    Рекомендованная начальная доза препарата Риспен составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя по 1 мг / сут не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов 1-6 мг в сутки. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозы рисперидона более 6 мг не исследованы. Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение Риспену должно быть оценено и утвержденное в соответствии с текущей клинической картины.

    Пациенты пожилого возраста.

    Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг дважды в сутки. В случае необходимости эту дозу можно индивидуально увеличить, добавляя по 0,5 мг два раза в сутки для достижения дозы от 1 до 2 мг дважды в сутки. Следует проявлять осторожность, учитывая то, что опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен.

    дети

    Риспен не следует назначать детям (в возрасте до 18 лет) с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярным расстройством, вследствие недостаточности данных по эффективности.

    Персистирующая агрессия у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени.

    Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,25 мг дважды в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки.

    Риспен не рекомендуется применять более 6 недель пациентам с персистирующей агрессией при деменции альцгеймеровского типа.

    На протяжении всей терапии за состоянием пациента следует проводить постоянный регулярный надзор и периодически пересматривать продолжения терапии.

    Нарушения поведения.

    Дети в возрасте от 5 до 18 лет.

    Для пациентов с массой тела> 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

    Для пациентов с массой тела <50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

    Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Риспен необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Риспен не рекомендуется применять детям до 5 лет, поскольку опыт применения препарата у детей в возрасте до 5 лет ограничен.

    Пациенты с заболеваниями печени и почек.

    Пациенты с почечной недостаточностью имеют меньшую способность выводить активной антипсихотической фракции, чем взрослые с нормальным функционированием почек. Пациенты с нарушением функции печени имеют повышенную концентрацию свободной фракции рисперидона в плазме крови. Для пациентов с нарушением функции почек или печени независимо от симптомов начальная и дальнейшая доза должны быть разделены пополам, а также нужно соблюдать замедленного титрования дозы.

    Риспен следует применять с осторожностью этой группе пациентов.

    Способ применения.

    Риспен рекомендован для перорального применения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

    Отмены препарата рекомендуется осуществлять постепенно. Острые симптомы отмены включают тошноту, рвоту, потливость и бессонница. Они возникали очень редко во время резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов (см. Раздел «Побочные реакции»). Возможен рецидив психотических симптомов, также сообщалось о возникновении расстройств непроизвольной двигательной активности (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

    Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

    Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Риспен рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Риспен рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продлении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

    Побочные реакции

    Побочными реакциями, которые наблюдаются чаще (частота> 10%), являются: паркинсонизм, головная боль и бессонница.

    Безопасность применения препарата Риспен установлена ​​в результате клинических исследований и в постмаркетинговом периоде. Частоты определены следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до <10), нечасто (от> 1/1000 до <1/100), редко (от> 1/10000 до <1 / 1000) и неизвестно (нельзя вычесть из имеющихся клинических данных). Внутри группы с одной частотой побочных реакций приведены в порядке убывания тяжести. Побочные реакции представлены по системам органов и частоте.

    исследование

    Часто увеличение пролактина в крови а увеличение массы тела.

    Нечасто: удлинение интервала QT на кардиограмме, патологическое электрокардиограмма, повышение уровня трансаминаз крови, уменьшение количества лейкоцитов, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, повышение уровня КФК крови.

    Редко снижения температуры тела.

    Со стороны сердца

    Часто тахикардия.

    Нечасто блокада, фибрилляция предсердий, блокада ветви пучка Гиса, синусовая брадикардия, сердцебиение, гиперемия.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

    Нечасто анемия, тромбоцитопения.

    Редко гранулоцитопения.

    Неизвестно: агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы

    Очень часто паркинсонизм b, головная боль.

    Часто акатазия b, головокружение, тремор b, дистония b, сонливость, седация, летаргия, дискинезия b.

    Нечасто: отсутствие реакции на раздражитель, потеря сознания, обмороки, депрессивное уровень сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, патологическое координация, гипестезия.

    Редко нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, ишемия головного мозга, расстройства движений, ритмичное покачивание головы.

    Со стороны органов зрения

    Часто нечеткость зрения.

    Нечасто конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, припухлость глаз, сухость глаз, слезотечение, фотофобия.

    Редко снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

    Нечасто: боль в ушах, шум в ушах.

    Со стороны дыхательной системы

    Часто одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в фаринголарингичний участке.

    Нечасто свистящее дыхание, аспирационная пневмония, легочный застой, респираторные расстройства, влажные хрипы, застойные явления в дыхательных путях, дисфония.

    Редко синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, ощущение дискомфорта в желудке.

    Нечасто дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома.

    Редко кишечная непроходимость, панкреатит, припухлость губ, хейлит, нарушение вкуса.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Часто энурез.

    Нечасто: задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто сыпь, эритема.

    Нечасто ангионевротический отек, повреждения кожи, нарушения кожного покрова, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз.

    Редко перхоть.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

    Часто: артралгия, боль в спине, боль в конечностях.

    Нечасто мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, боль в мышцах грудной клетки.

    Редко рабдомиолиз.

    Со стороны эндокринной системы

    Редко неподходящая секреция АДГ.

    Со стороны метаболизма

    Часто повышенное или пониженное аппетит.

    Нечасто: сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия.

    Редко гипогликемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови.

    Очень редко диабетический кетоацидоз.

    Неизвестно: водная интоксикация.

    Инфекции и инвазии.

    Часто пневмония, гриппоподобный синдром, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

    Нечасто синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, целлюлит, средний отит, инфекции глаза, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции респираторного тракта, цистит, онихомикоз.

    Редко: хронический средний отит.

    Со стороны сосудистой системы

    Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

    Очень редко глубокий венозный тромбоз, легочная эмболия.

    общие расстройства

    Часто пирексия, утомляемость, периферические отеки, астения, боль в груди.

    Нечасто отечность лица, нарушение походки, дискомфорт, вялость, гриппоподобный состояние, жажда, дискомфорт в груди, озноб.

    Редко генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях.

    Со стороны иммунной системы

    Нечасто гиперчувствительность.

    Редко гиперчувствительность к лекарствам.

    Неизвестно: анафилактические реакции.

    Со стороны пищеварительной системы

    Редко желтуха.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

    Нечасто аменорея, сексуальная дисфункция, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, галакторея, гинекомастия, менструальные расстройства, вагинальные выделения.

    Неизвестно: приапизм.

    психические нарушения

    Очень часто бессонница.

    Часто тревога, возбуждение, расстройства сна.

    Нечасто спутанность сознания, мания, снижение либидо, вялость, нервозность.

    Редко аноргазмия, притупленность эмоций.

    а Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи.

    b Экстрапирамидные нарушения: паркинсонизм, (гиперсекреция слюны, скелетно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность симптома зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, симптом маски на лице, скованность мышц, акинезия, затылочная ригидность, мышечная ригидность, паркинсонивська шествие и анормальный глабелярний рефлекс), акатизия (беспокойность, гиперкинезия и синдром усталых ног), тремор, дискинезия (судорожные движения мышц, хореоатетоза, атетоз и миоклонус), дистония.

    Дистония включая мышечные спазмы, гипертонию, тортиколиз, непроизвольные сокращения мышц, блефароспазм, движения глаза вокруг переднезадней оси, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает паркинсонивський тремор покоя. Следует отметить, что были включены более широкий спектр симптомов, которые не обязательно экстрапирамидный происхождения.

    Дополнительные побочные реакции, связанные с применением рисперидона, но не пероральной формы препарата Риспен

    Исследование: увеличение массы тела, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нейтропения.

    Со стороны нервной системы: парестезии, судороги.

    Со стороны органов зрения: блефароспазм.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

    Со стороны пищеварительной системы: зубная боль, спазм языка.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в ягодицах.

    Инфекции и инвазии: инфекция нижнего отдела дыхательных путей, гастроэнтерит,

    подкожный абсцесс.

    Ранения и отравления: падение.

    Психические расстройства: депрессия.

    Общие нарушения в месте введения: боль

    классовые эффекты

    В постмаркетинговом периоде при применении рисперидона, как и других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT. Другие влияния на сердце наблюдались при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал Q-. Эти влияния включают: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковой тахикардии, внезапный летальный исход, сердечный приступ и трепетание-мерцание желудочков.

    венозная тромбоэмболия

    При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

    Увеличение массы тела.

    Часть взрослых больных шизофренией, получавших рисперидона, и пациентов, принимавших плацебо, критерию увеличения массы тела ≥ 7% сравнивались в объединенных 6- и 8-недельных плацебо-контролируемых исследованиях. Результаты данных исследований указывают на статистически значимую большую частоту увеличение массы тела у пациентов, получавших рисперидон (18%) по сравнению с группой, в которой применяли плацебо (9%). В ходе объединенных плацебо трехнедельных исследованиях взрослых пациентов с манией в острой форме частота увеличения массы тела, составляла ≥ 7%, была сопоставима в группе, в которой применяли рисперидон (2,5%), и в группе плацебо (2,4 %) и была несколько выше в активной контрольной группе (3,5%).

    В ходе длительных исследований в группе детей и подростков с расстройствами поведения и другими деструктивными поведенческими нарушениями отмечалось увеличение массы тела в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое повышение массы тела для детей 5-12 лет с нормальным степенью развития составляет от 3 до 5 кг в год. Для детей и подростков в возрасте 12-16 лет данное значение увеличения массы тела от 3 до 5 кг в год сохраняется для девушек, тогда как увеличение массы тела у мужчин составляет около 5 кг в год.

    Дополнительная информаиия для особых групп паииентив

    Побочные реакции, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией или детей, в отличие от взрослых пациентов, описаны ниже.

    Пациенты пожилого возраста с деменцией

    Побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, были транзиторная ишемическая атака и инсульт с частотой возникновения 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, такие побочные реакции наблюдались с частотой> 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое большей частотой, чем в других группах взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

    дети

    Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований в группе педиатрических пациентов (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой> 5% и менее с вдвое большей частотой, чем в группе взрослых пациентов: сонливость / седация, усталость, головная боль, повышенный аппетит , рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

    Передозировка

    Симптомы. В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались - это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме. Эти эффекты включают сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотонию, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке в редких случаях наблюдалось удлинение интервала QT. Отмечалось, что передозировка рисперидоном в сочетании с пароксетином связано с возникновением трепетание-мерцание желудочков.

    В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Лечение Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата. Показано сердечно-сосудистое мониторирование, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Риспен не имеет специфического антидота. Таким образом, следует выполнять соответствующие поддерживающие мероприятия. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и / или симпатомиметиков. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Беременность Нет опыта применения препарата беременными. Согласно постмаркетинговых данных, наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы у новорожденных при применении рисперидона в течение последнего триместра беременности. Поэтому следует тщательно мониторить новорожденных. Рисперидон не имел тератогенного влияния в ходе исследований на животных, однако наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому Риспен не рекомендуется применять во время беременности, если на то нет крайней необходимости. Если во время беременности необходимо прекратить применение препарата, то это не следует делать резко.

    Период кормления грудью.

    В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также проникать в грудное молоко в небольшом количестве. Нет данных о побочных реакций у младенцев, которых кормят грудью. Поэтому преимущества кормления грудью нужно взвесить относительно потенциальных рисков для ребенка.

    дети

    В связи с недостаточностью данных по эффективности рисперидон не рекомендуется применять детям, больным шизофренией.

    Риспен не рекомендуется применять детям до 5 лет, поскольку опыт применения препарата у детей в возрасте до 5 лет ограничен.

    Перед тем как назначить рисперидон ребенку или подростку с нарушениями поведения, их нужно полностью проверить на наличие физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль и несоответствующие внешние потребности.

    В данной группе пациентов седативный эффект рисперидона необходимо тщательно контролировать через возможные последствия влияния на способность к обучению. Изменение во времени применения рисперидона может улучшить влияние седации на способность концентрировать внимание детей и подростков.

    Применение рисперидона связано со средним повышением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Изменения в росте при длительных открытых исследований были в пределах ожидаемых соответствующих возрасту норм. Эффект от длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучался адекватно.

    Учитывая потенциальное воздействие пролонгированного гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков нужно проводить регулярное медицинское обследование гормонального статуса, включающее измерение роста, массы тела, уровня полового развития, мониторинг менструальной функции и других функций и параметров, на которые влияет пролактин.

    Во время лечения рисперидоном следует осуществлять регулярную оценку экстрапирамидных симптомов и других расстройств двигательной активности.

    Специфические рекомендации по способу применения детям и подросткам см. в разделе «Способ применения и дозы» .

    Особенности применения

    Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

    Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими лекарствами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических лекарств, включая Риспен. В ходе плацебо-контролируемых исследованиях с применением препарата Риспен больным этой категории частота случаев летальности составила 4% по сравнению с 3,1% в группе плацебо пациентов, лечившихся препаратом Риспен. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составило 1,21 (0,7, 2,1). Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Результаты двух больших смотровых исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными антипсихотическими средствами, имеют малый повышенный риск летальности по сравнению с теми, не лечились. Существуют неполные данные, согласно которым можно дать точную оценку уровня риска, к тому же причина повышения риска неизвестна. Масштаб, на который можно распространить результаты обзорных исследований, касающихся повышенной смертности, связанной с применением антипсихотических препаратов у пациентов в определенных состояниях, нельзя четко определить.

    Цереброваскулярные побочные эффекты

    В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и преходящие ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст 85 лет; возрастной промежуток 73-97 лет). Механизм этого повышенного риска не известен. Риспен следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

    Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с пациентами с деменцией Альцгеймера. Таким образом, у пациентов с другими типами деменции Риспен применять рекомендуется.

    Риспен нужно применять только в течение короткого срока при непрерывной агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическими лечения, которое было ограниченным или неэффективным и когда присутствует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

    Пациенты должны регулярно осматриваться у врача для оценки необходимости продолжения лечения.

    ортостатическая гипотензия

    Через альфа-блокирующее активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговом периоде звательный значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Риспен следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность снижения дозы при возникновении гипотензии.

    Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

    При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговом периоде агранулозитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов). Пациенты с существенным уменьшением количества белых кровяных телец в анамнезе или с медикаментиндукованою лейкопения / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного снижения количества белых кровяных телец и нет других причин для возникновения этого явления. Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать по лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1х10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить.

    венозная тромбоэмболия

    Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска для возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения Риспеном и провести соответствующие превентивные меры.

    Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы

    При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

    Нейролептический злокачественный синдром

    При применении классических нейролептических лекарственных средств отмечаются случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Риспен.

    Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

    Врачи должны взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Риспену, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов манифестация такой повышенной чувствительности может включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

    Гипергликемия и сахарный диабет

    В некоторых случаях сообщалось о предварительном увеличение массы тела, может быть фактором риска. Очень редко сообщалось о возникновении кетоацидоза и диабетической комы, ассоциированных с Риспеном. Рекомендовано соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотических препаратов. Пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками, включая Риспен, следует осматривать по симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом следует мониторить относительно ухудшения контроля глюкозы.

    Увеличение массы тела у пациентов, которые применяют Риспен, есть риск повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела пациентов.

    Удлинение интервала QT

    В постмаркетинговом периоде очень редко наблюдались случаи удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять Риспен, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышаться риск аритмогенных реакций, и при совместной терапии препаратами, удлиняют интервал QT.

    приапизм

    Существует возможность возникновения приапизма при лечении Риспеном вследствие его альфа-адренергической блокирующего действия.

    Регуляция температуры тела

    Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым суждено Риспен, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.

    противорвотное эффект

    В ходе доклинического изучения свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

    Одновременное применение с фуросемидом

    В ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном ( 3,1%, средний возраст - 84 лет, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня летальности среди пациентов, которые лечились фуросемид одновременно с рисперидоном, наблюдалось во время двух клинических исследований с четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.

    Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и выгод этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретики, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышение показателя летальности среди пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и имеет тщательно контролироваться у пациентов с деменцией.

    гиперпролактинемия

    Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи по применению антипсихотических средств в ходе клинических и эпидемиологических исследований не выявлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Риспен нужно с осторожностью применять пациентам с имеющейся гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинзалежнимы опухолями.

    судороги

    Следует с осторожностью применять Риспен пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые снижают судорожный порог.

    вспомогательные вещества

    Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазой недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Риспен, таблетки, покрытые оболочкой.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Риспен может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Как и с другими антипсихотическими лекарственными средствами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Риспен одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса Iа (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол) с трициклическими антидепрессантами (т.е. амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (т.е. мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными (т.е. хинисом и Мефлоквин) и с лекарственными средствами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия, или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Этот список является индикативным и не является исчерпывающим.

    Влияние Риспену на другие лекарственные средства

    Учитывая, что Риспен влияет, в первую очередь, на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять совместно с другими препаратами центрального действия, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные препарты и бензодиазепины вследствие повышенного риска седации.

    Риспен может противодействовать эффекта леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация кажется необходимым, в том числе в последней стадии болезни Паркинсона рекомендуется назначить самую низкую эффективную дозу для каждого типа лечения.

    Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств в постмаркетинговом периоде. Риспен не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата. Влияние других лекарственных средств на Риспен

    При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Риспену в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении, например, рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, которые также индуцируют печеночный фермент СYР ЗА4 и Р-гликопротеин. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов СYР ЗА4 и Р-гликопротеина дозу Риспен необходимо пересмотреть.

    Флуоксетин и пароксетин, 2D6-ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем активной антипсихотической фракции. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу Риспен необходимо откорректировать. Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

    Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимально активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов СYР ЗА4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Применение психостимуляторов (например метилфенидата) в комбинации с Риспеном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность Риспену. См.«Особенности применения» по повышенной летальности среди пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно принимающих фуросемид. Одновременное применение Риспену перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию рисперидона

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с б 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и б 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

    Фармакокинетика

    Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие (см. «Метаболизм и элиминация» ).

    Абсорбция. После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах от одного до двух часов. Биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70% (СV = 25%). Относительная биодоступность рисперидона при пероральном приеме таблетированной формы составляет 94% (СV = 10%) по сравнению с таковой при приеме препарата в форме раствора. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

    Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым бы 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы крови, 9-гидрокси - на 77%.

    Метаболизм и элиминация. Рисперидон метаболизируется СYР2D6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. СYР 2D6 является объектом генетического полиморфизма. Быстрые СYР 2D6 метаболизаторы быстро превращают рисперидон на 9-гироксирисперидон, тогда как медленные СYР 2D6 метаболизаторы превращают его гораздо медленнее. Хотя быстрые метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и выше 9-гидрокси, чем медленные, фармакокинетическая действие рисперидона и 9-гидрокси является совмещенной (то есть они составляют активной антипсихотической фракции), а после применения одной или многих доз одинакова в медленных и быстрых метаболизаторов CYP 2D6 .

    Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека указывают на то, что рисперидон в клинически обоснованных концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изозимамы цитохрома Р450, включая CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2С8 / 9/10 CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP ЗА4 и CYP ЗА5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов.

    Линейность. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

    Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени. Исследование однократного приема препарата выявило в среднем на 43% выше уровень рисперидона в плазме крови, на 38% длиннее период полувыведения и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% - у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме крови, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено на 35%.

    Дети. Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси свободной активной фракции у детей сходна с таковой у взрослых.

    Пол, раса и курение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

    Основные физико-химические свойства

    Риспен 1: белые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой распределения с одной стороны.

    Риспен 2: светло-оранжевые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

    Риспен 3: светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

    Риспен 4: светло-зеленые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    № 20 (10х2) №50 (10х5): по 10 таблеток в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Зентива» / Zentiva ks

    Местонахождение

    В кабеловны 130, 102 37 Прага 10 Долни Мехолупы, Чехия /

    U kabelovny 130, 102 37 Praha 10 Dolni Mecholupi, Czech Republic.

    Внимание! Текст описания препарата "Риспен 2 таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг №50 (10х5)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top