Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Реминил таблетки, покрытые оболочкой, по 8 мг №56 (14х4)

    Действующее вещество: Галантамин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при деменции.
    Внешний вид препарата: Реминил таблетки, покрытые оболочкой, по 8 мг №56 (14х4) Реминил таблетки, покрытые оболочкой, по 8 мг №56 (14х4) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: galantamine;

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 4 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, на одной стороне которых нанесена надпись Janssen, а на другом G4;

    таблетки 8 мг: розовые круглые двояковыпуклые, на одной стороне которых нанесена надпись Janssen, а на другом G8;

    таблетки 12 мг: оранжево-коричневые круглые двояковыпуклые, на одной стороне которых нанесена надпись Janssen, а на другом G12;

    Состав

    1 таблетка содержит галантамина гидробромида в количестве, что соответствует 4, 8, и 12 мг галантамина;

    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат и целлюлоза микрокристаллическая.

    Оболочка: гипромелоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид. Кроме того:

    таблетки по 4 мг содержат железа оксид желтый (Е 172);

    таблетки по 8 мг содержат железа оксид красный (Е 172);

    таблетки по 12 мг содержат железа оксид красный (Е 172) и оранжево-желтый S (Е 110);

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06D A04.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Галантамин, третичный алкалоид, является селективным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, в результате связывания с алостеричною участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеривського типа.

    Фармакокинетика.

    Для галантамина свойственен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет ≈ 300 мл/мин) и умеренный объем распределения ( Vdss равен 175 л). Элиминация галантамина носит биекспоненцийальний характер, а конечный период полувыведения равен примерно 7 – 8 часов.

    После однократного перорального приема 8 мг препарата галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его пиковая концентрация достигается через 1,2 ч и составляет 43±13 нг/мл, а средняя AUC∞ - 427 ± 102 нг/ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет

    88,5 %. При одновременном применении галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Сmax снижается на 25 %), но это никак не влияет на количество абсорбированного препарата (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и пиковые концентрации в плазме варьируют от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовому диапазоне 4 – 16 мг два раза в сутки.

    В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90 – 97 % препарата выделяется с мочой и 2,2 – 6,3 % - с калом. После внутривенного введения и перорального приема 18 – 22 % дозы экскретируется с мочой в течение 24 ч в виде неизмененного галантамина, почечный клиренс составляет около 65 мл/мин, что составляет 20 – 25 % общего клиренса из плазмы.

    Результаты клинических исследований продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30 – 40 % выше, чем у молодых здоровых людей.

    Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с незначительным нарушением функции печени (5 – 6 баллов по шкале CHILD) схожи с показателями у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением фунции печени (7 – 9 баллов по шкале CHILD) AUC и период полувыведения галантамина повышены примерно на 30 %.

    Популяционное фармакокинетичне исследования и анализ с исследованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек не требуется корректировать дозу галантамина , если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин.

    Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17,7± 0,8 %.

    В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7 %) и в плазме (39,0 %), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4 %. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.

    Показания для применения

    Лечение деменции альцгеймеривського типа легкой или умеренной степени.

    Способ применения и дозы

    Схема приема.

    Реминил следует применять два раза в сутки, желательно во время утреннего или вечернего приема пищи.

    Во время лечения следует обеспечить адекватное поступление жидкости в организм. Начальная доза.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.

    Поддерживающая доза.

    • Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), и пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
    • Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой – 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки), следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, а именно достигнутого эффекта и переносимости.
    • При резком отмене Реминилу (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

    Пациенты с заболеванием печени и почек.

    У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени и почек концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки, ее следует принимать утром в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 4 мг два раза в сутки в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени Реминил не рекомендуется. У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу Реминилу корректировать не нужно. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) Реминил не рекомендуется.

    Сопутствующая терапия.

    Если пациент получает сильные ингибиторы изоферментов CYP2D6 или СУРЗА4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминилу.

    Побочное действие

    Наиболее частыми нежелательными явлениями (частота которых составляла ≥5 %) были тошнота, рвота, брюшной боль, диспепсия, анорексия, слабость, головокружение, головная боль, сонливость и похудения. Такие нежелательные явления, как тошнота, рвота и анорексия, чаще возникают у женщин.

    Другими частыми нежелательными явлениями являются спутанность сознания, внезапные падения, травмы, бессонница, ринит и инфекции мочевых путей. Большинство этих нежелательных явлений возникали во время постепенного повышения дозы Реминилу.

    Также сообщалось о следующих состояниях:

    Общие: Астения, дегидратация, лихорадка, общая слабость.

    Сердечно-сосудистая система: Атриовентрикулярна блокада, аритмия и пальпитация предсердий, артериальная гипотензия, ишемия и инфаркт миокарда.

    Центральная нервная система: Нарушения поведения с состояниями возбуждения и агрессии, галлюцинации, депрессии, нарушение походки, парестезия, судороги, тинитус, временные ишемические проявления и инсульт.

    Желудочно-кишечный тракт: Дисфагия, кровотечение в верхних и нижних отделах желудочно-кишечного тракта.

    Метаболические: Гипокалиемия.

    Тошнота и рвота – наиболее частые нежелательные явления, в большинстве случаев продолжались менее одной недели, у большинства пациентов они возникают только один раз. В таких ситуациях могут использовать противорвотные средства. Тремор, обмороки и тяжелая брадикардия наблюдаются редко.

    Некоторые из этих побочных эффектов являются атрибутами холиномиметичного влияния галантамина, другие могут быть проявлениями обострения или усугубления сопутствующих болезней пациентов пожилого возраста.

    Противопоказания

    Реминил нельзя назначать пациентам с гиперчувствительностью к галантамина гидробромида или к любому другому компоненту, который входит в состав препарата.

    Передозировка

    Симптомы.

    Мышечная слабость или фасцикуляции, или другие симптомы холинергической кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слиновиддилення, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к роковой блокады дыхательных путей.

    Лечение.

    В тяжелых случаях как общий антидот можно использовать антихолинергические препараты, как атропин. Сначала рекомендуется ввести 0,5 – 1,0 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента. Параллельно применяют симптоматическую терапию.

    Особенности применения

    Во время лечения Реминилом следует обеспечить адекватное поступление жидкости в организм.

    Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Информации о применении Реминилу у детей отсутствует.

    Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, с галантамином включительно, сопровождается снижением массы тела пациентов с болезнью Альцгеймера, поэтому во время лечения необходимо следить за их массой тела.

    Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

    Сердечно-сосудистые заболевания. Согласно своей фармакологического действия холиномиметики могут проявлять ваготоничний влияние на сердце (например, брадикардия). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими супровентрикуляр-ими нарушениями проводимости. А также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы. Лечение Реминилом редко сопровождается выраженной брадикардией или обмороком.

    Желудочно-кишечные заболевания. У пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например, у пациентов, имеющих язвенную болезнь в анамнезе или склонных к ней, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. В ходе клинических исследований не выявлено увеличения частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, в сравнении с пациентами, которые получали плацебо. Реминил не рекомендуется применять пациентам с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также пациентам, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

    Неврологические заболевания. Считается, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, которые принимали Реминил, в соотношении с пациентами, которые получали плацебо.

    Заболевания легких. Через холиномиметичну активность следует с осторожностью назначать Реминил пациентам с тяжелой формой бронхиальной астмы или обструктивной болезнью легких.

    Мочеполовые заболевания. Реминил не рекомендуется назначать пациентам с обструкцией мочевых путей, а также пациентам, которые недавно перенесли операцию мочевого пузыря.

    Беременность и лактация. Использование Реминилу беременными женщинами не исследовалось. Реминил можно назначать беременным только, если потенциальная польза от его применения превышает возможный риск для плода.

    Неизвестно выделяется ли Реминил с грудным молоком. Тем не менее, женщины, которые принимают Реминил должны воздержаться от кормления грудью.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, сам Реминил, как и другие холиномиметики, может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении автомобилем и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Он является антагонистом антихолинергических препаратов. Галантамин, как и другие холиномиметики, может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы). Галантамин также усиливает блок нервно-мышечной проводимости деполяризацийного типа во время наркоза (например, во время использования суксаметония как периферического миореклаксанту).

    Другие препараты, которые влияют на метаболизм галантамина. Препараты, которые являются сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и СУРЗА4, могут увеличивать AUC галантамина.

    Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40 % при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента СУРЗА4, AUC галантамина увеличивается только ≈ на 10 %. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снизился примерно на 25 – 33 % при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин.

    Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и СУРЗА4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В таких ситуациях, в зависимости от переносимости терапии определенным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

    Влияние галантамина на метаболизм других препаратов. Терапевтические дозы галантамина (12 мг два раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванного варфарином.

    Исследования in vitro показали, что галантамин имеет очень слабую способность ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.

    Условия и срок хранения

    Хранить при температуре от 15 до 30 °С в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка.

    По 14 таблеток в блистере.

    Таблетки 4 мг - по одному блистеру в картонной упаковке.

    Таблетки 8 мг, 12 мг - по четыре блистера в картонной упаковке.

    Производитель. Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия на заводе Янссен Силаг С.п.А, Италия.

    Адрес

    Янссен Фармацевтика Н.В., Турнхоутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгия.

    Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutsеweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.

    Внимание! Текст описания препарата "Реминил таблетки, покрытые оболочкой, по 8 мг №56 (14х4)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top