Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Релпакс таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг №6

    Действующее вещество: Элетриптан
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Серотонинергические препараты.
    Внешний вид препарата: Релпакс таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг №6 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

     

    Международное название

    eletriptan;®-3-(1-метил-2-піролідинілметил)-5-[2-(фенілсульфоніл) этил] 1Н гидро бромидиндолу;
     

    Основные физико-химические свойства

    круглые таблетки желто-горячего цвета, покрытые оболочкой, с пометкой "Pfizer" с одной стороны таблетки и буквами "REP" - с другой;

    Состав

     
    1 таблетка содержит элетриптана 40 мг или 80 мг в виде элетриптана гидро бромид;
     

    Вспомогательные вещества

    целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Opadry®Orange, Opadry®Clear, вода очищенная.
     

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.
     

    Фармакологическая группа

    Препараты для лечения мигрени. Селективный агонист серотонин овых 5-НТ 1-рецепторов. Код АТС N02CC.
     

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Элетриптан является мощным и селективным агонистом сосудистых 5-НТ1В- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан также проявляет высокое сродство с 5-НТ1F-рецепторами, что, возможно, объясняет его против мигреневых механизм действия.
     
    Элетриптан оказывает умеренное сродство с людськимирекомбинантнимы 5-НТ1А-, 5-НТ2В-, 5-НТ1Е-, 5-НТ7-рецепторами.
     
    В исследованиях на животных выявлено больше селективность его действия в отношении сонной артерии и меньше - к коронарных ифеморальних сосудов по сравнению с суматриптан. Более того, была продемонстрирована способность элетриптана подавлять развитие нейрогенного воспаления твердой мозговой оболочки у животных. Способность элетриптана суживать внутренне черепные кровеносные сосуды и его угнетающее действие на розвитокнейрогенного воспаление может быть механизмом его против мигреневых эффективности у человека. Элетриптан влияет также на симптомы, которые сопровождают мигрень, -блювання, тошноту, фотофобия и фонофобия. Препарат также способен предупреждать рецидив мигрени.
     
    Фармакокинетика. Абсорбция. Элетриптан достаточно быстро и хорошо (не менее 81%) всасывается в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме. Величина биодоступности при пероральном приеме у мужчин и женщин составляет 50%. Уровень Тmax достигается через 1,5 часа при пероральном применении. В пределах терапевтических доз (20 - 80 мг) препарат имеет линейную фармакокинетику.
     
    Величина площади под кривой соотношения концентрация / время (AUC) и максимальной концентрации (max) елетриптанузбильшувалася примерно на 20 - 30% при его приеме вместе с пищей с высоким содержанием жиров. При пероральном применении во время приступа мигрени наблюдалось уменьшение AUC примерно на 30% и увеличение Тmax до 2,8 часа.
     
    После повторных приемов (20 мг три раза в сутки) в течение 5 - 7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной, а кумуляция была прогнозируемой. При многократном приеме более высоких доз (40 мг три раза в сутки и 80 мг дважды в сутки) кумуляции препарата после 7 дней приема была больше прогнозируемой примерно на 40%.
     
    Распределение. Объем распределения элетриптана после внутривенного введения равен 138 л, что свидетельствует о его распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно 85%).
     
    Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют, что метаболизм элетриптана в основном осуществляется с помощью цитохрома 450СYP3А 4 печени. Этот факт подтверждается увеличением концентрации элетриптана в плазме после сопутствующего введения эритромицина, известного как мощный селективный ингибитор СYP3А 4. Исследование in vitro также обнаружили незначительную роль в метаболизме элетриптана СYP2D6, хотя клинические исследования не подтвердили наличия каких-либо признаков влияния полиморфизма указанного фермента на фармакокинетику элетриптана.
     
    В системе кровообращения выявлены два основных метаболита, которые обусловливают большую часть радио активности плазмы после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, был неактивен в исследованиях in vivo на животных. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, проявлял такую ​​же активность, как и Элетриптан на моделях in vitro у животных. Третья часть радио активности плазмы формально была идентифицирована, но наиболее вероятно, что она есумишшю гидроксильных метаболитов, которые также выделяются с мочой и калом.
     
    Поскольку концентрации метаболита, образованного в результате N-деметилирования, составляют лишь 10 - 20% от концентрации основного вещества, то не следует ожидать какого-то клинически значимого его влияния на проявитерапевтичнои действия элетриптана.
     
    Вывод. Показатель общего плазменного клиренсуелетриптану после внутривенного введения составляет 36 л / ч с периодомна полжизни в плазме примерно 4:00. Средняя величина почечного клиренса при пероральном приеме составляет примерно 3,9 л / час. Величина вне почечного клиренса составляет около 90%, что свидетельствует о том, что основным путем екскрецииелетриптану путь метаболических реакций.
     
    Фармакокинетика у пациентов специальных групп. Пол. Мета-анализ, проведенный при клинико-фармакологических исследований и популяционный фармакокинетический анализ результатов клинических испытаний показали, что пол не имеет никакого клинически значимого влияния на концентрацииелетриптану в плазме.
     
    Пожилые пациенты (старше 65 лет). По сравнению с пациентами молодого возраста, у пожилых людей наблюдалось недостоверное незначительное снижение (16%) показателей клиренса вместе с достоверным увеличением периодуна полжизни (примерно от 4,4 до 5,7 часа). Результаты анализа банка данных относительно безопасности указывают на отсутствие влияния возрастного фактора на количество побочных эффектов.
     
    Подростки (12-17 лет). Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков, получавших препарат между приступами мигрени, была подобна таковой у взрослых.
     
    Дети (6-11 лет). У детей, по сравнению с подростками, клиренс элетриптана не меняется. Однако у детей объем распределение узнижуеться, что приводит к большим концентраций в плазме по сравнению с концентрацией при применении той же дозы взрослыми.
     
    Печеночная недостаточность. У лиц с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью, А, В) отмечалось достоверное увеличение AUC (34%) и периода на полжизни. Также наблюдалось небольшое увеличение максимальной концентрации (18%). Указанные изменения не имеют существенного клинического значения.
     
    Почечная недостаточность. У лиц с легкой (клиренскреатини на 61-89 мл / мин), умеренной (клиренс креатинина 31-60 мл / мин) или тяжелой (клиренскреатини на <30 мл / мин) почечной недостаточностью не обнаружено достоверных зминфармакокинетичних параметров элетриптана или его свя Связывание с белками плазмы.
     

    Показания

    Лечение приступов мигрени, что проявления ауры (предвестники приступа) или без таковых.
     

    Способ применения и дозы

    Таблетки Релпаксу®слид принимать при появлении первых признаков головной боли при приступе мигрени. Препарат также эффективным и в поздних стадиях приступа болезни. Релпакс®не следует применять с профилактической целью. Таблетку глотают целиком, запивая ее небольшим количеством воды.
     
    Применение у подростков (от 12 до 18 лет). Применение препарата для лечения подростков не рекомендуется.
     
    Применение взрослыми (от 18 до 65 лет). Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг. Обезболивающий эффект должен развиться в течение 2:00. При возобновлении боли в течение одних суток, для лечения рецидива боли следует принять 40 мг Релпаксу® повторно, но не ранее, чем через 2:00 после приема первой дозы.
     
    Если после приема первой дозы в течение 2:00 приступ головной боли не проходит, принимать препарат повторно не рекомендуется, поскольку в клинических исследованиях не было выявлено эффективности влияния повторного приема препарата на проявления того же самого нападения. Клинические исследования показали, что у большинства пациентов, которые не испытывали облегчение состояния после приема одной дозы Релпаксу®, препарат проявлял свою эффективность в лечении следующих приступов мигрени.
     
    Если применение 40 мг Релпаксу® недостаточно эффективным, положительный эффект в лечении следующих приступов мигрени может быть достигнут применением дозы 80 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.
     

    Побочное действие

    В общем лечения Релпаксом® хорошо переносилось. Побочные эффекты в основном имели преходящий характер и были слабо и умеренно выражены и проходили спонтанно после прекращения лечения. Частота и степень тяжести побочных эффектов были одинаковыми при приеме двух одинаковых доз для лечения того же самого нападения и при приеме только одной дозы.
     
    При приеме терапевтических доз наблюдались такие побочные эффекты (с частотой => 1% по сравнению с плацебо):
     
    нервная система - головокружение, головная боль, гипертонус, гипостезия, миастения, парестезии, сонливость, вертиго;
     
    сердечно-сосудистая система - пальпитация, тахикардия, ощущение жара и приливов;
     
    органы дыхания - фарингит, ощущение сжатия в горле;
     
    пищеварительный тракт - боль в животе, сухость во рту, диспепсия, тошнота
     
    кожа - потливость;
     
    опорно-двигательный аппарат - боль в спине, миалгия
     
    общие проявления - астения, ощущение боли, тяжести, сжатия в груди, лихорадка, боль.
     
    В пост маркетинговый период отмечено появление таких побочных эффектов:
     
    иммунная система - аллергические реакции, в некоторых случаях - значительной выраженности;
     
    кожа - зуд, сыпь, крапивница.
     
    Некоторые симптомы, зафиксированные как побочные эффекты могут быть проявлением мигрени. Побочные эффекты, наблюдавшиеся после приема Релпаксу®, являются типичными для агонистов 5-НТ 1-рецепторов.
     

    Противопоказания

    Применение Релпаксу® противопоказано в случаях гиперчувствительности к компонентам таблетки и при тяжелых нарушениях функции печени.
     
    Исходя из фармакодинамических свойств Релпаксу®, что является представителем агонистов 1-го типа 5-гидрокситриптаминових (5-НТ 1) рецепторов, установлены следующие противопоказания:
     
    для больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
     
    для пациентов, у которых диагностирован ишемической болезни сердца (стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда или установлена ​​скрытая ишемияабо стенокардия Принц метала)
     
    для пациентов с заболеванием периферических кровеносных сосудов;
     
    для пациентов с цереброваскулярными расстройствами в анамнезе или с преходящими ишемическими цереброваскулярными проявлениями;
     
    для пациентов, которые принимали эрготамин или производные эрготамина (в том числе метисергид) за 24 ч до или через сутки после приема Релпаксу®;
     
    для пациентов, которые одновременно принимают другие агонисты 5-НТ 1-рецепторов.
     

    Передозировки

    При однократном приеме дозы 120 мг каких клинически значимых эффектов не отмечалось. Однако при передозировке возможны проявления гипертензии или других более серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
     
    В случаях передозировки следует назначить стандартную поддерживающую терапию. Период на полжизни элетриптана составляет около 4 ч, поэтому мониторинг пациентов и соответствующая терапия должны продолжаться не менее 20 ч или до исчезновения признаков и симптомов передозировки.
     
    Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в сыворотке не известно.
     

    Особенности применения

    Релпакс® является эффективным в лечении мигрени с или без проявлений ауры и в лечении мигрени, связанной с менструациями. Если Релпакс® применяли в фазе ауры, он не предупреждал развития головной боли и поэтому препарат целесообразно применять только во время фазы головной боли.
     
    Перед назначением Релпаксу® пациентам с вероятными болезнями сердечно-сосудистой системы или тем, которые имеют факторы риска развития таких заболеваний, следует провести диагностику состояния сердечно-сосудистой системы.
     
    Как и другие агонисты 5-НТ 1-рецепторов, Релпакс® следует назначать только в случаях сомнения диагностованоимигрени. Релпакс® не показан для лечения гемиплегии, офтальмоплегии или базилярной мигрени. Кроме того, Релпакс® не следует применять в лечении "атипичного" головной боли, поскольку в таких случаях головная боль может быть вызван такой тяжелой патологией, как инсульт аборозрив аневризмы, когда применение церебральных вазоконстрикторов может быть опасным.
     
    Применение Релпаксу® с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, йозамицин, и с ингибиторами протеаз (ритонавиром, индинавиром инелфинавиром) Не рекомендуется.
     
    Применение больными старше 65 лет. Безопасность и эффективность при применении больными старше 65 лет не были изучены в достаточном объеме, поскольку в клинических исследованиях не было достаточного количества лиц указанной указанной группы. У больных пожилого возраста изменения артериального давления могут быть более выраженными, чем в возрастной группе 18 - 65 лет.
     
    Применение подростками. В клинических исследованиях у подростков отмечено высокую эффективность применения плацебо. Эффективность применения элетриптана у больных этой возрастной группы не была доведена, и поэтому не рекомендуется применять препарат для лечения больных этой возрастной группы. Оценка безопасности применения элетриптана для лечения таких больных была подобна оценки безопасности у взрослых.
     
    Применение детьми (6 - 11 лет). Поскольку безпекаи эффективность применения Релпаксу® у детей не изучались, применение препарата в детей не рекомендуется.
     
    Пациенты с сердечной недостаточностью. Изучение в необходимом объеме применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью не проводилось. Поэтому назначение Релпаксу®, как и иншихагонистив 5НТ1-рецепторов, таким пациентам не рекомендуется.
     
    Применение при нарушении функции печени. Для больных с легким и умеренным нарушением функции печени нет необходимости изменять дозировку Релпаксу®. Поскольку изучение применения препарата у больных с тяжелым нарушением функции печени не проводилось, препарат противопоказан таким больным.
     
    Применение при нарушении функции почек. Поскольку влияние Релпаксу® на артериальное давление выраженный больше у больных с нарушением функции почек, дозы более 40 мг Релпаксу® следует применять осторожно.
     
    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами. Мигрень или применение агонистов 5-НТ 1-рецепторов может вызывать сонливость или головокружение у некоторых пациентов. Таким образом, лицам, которые выполняют работу, требующую сосредоточенности внимания (в частности управляют автомобилем или работают с движущимися механизмами). во время приступа мигрени таписля приема Релпаксу® следует быть осторожными.
     
    Беременность и лактация. Безопасность применения елетриптанувагитнимы не изучали. В исследованиях на животных не выявлено тератогеннихефектив препарата. Применение Релпаксу® может быть целесообразным только в случае, когда его польза для матери выше, чем возможный риск для плода.
     
    Элетриптан у человека выделяется с грудным молоком. Принятие решения о применении препарата в период кормления грудью, должно быть взвешенным. Влияние на младенцев можно минимизировать путем отказа от кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.
     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

     
    Влияние медикаментов на Релпакс®. В основных клинических исследованиях применения элетриптана не наблюдалось проявлений лекарственного взаимодействия с бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина тафлунаризином. Результаты популяционного анализа фармакокинетики в клинических исследованиях позволяют предположить, что бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, препаратиестроген заместительной гормональной терапии, пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, и блокаторы кальциевых каналов вряд ли влияют на фармакокинетические свойства элетриптана.
     
    Элетриптан не является субстратом для МАО. Поэтому не следует ожидать возможного взаимодействия между Элетриптан и ингибиторами МАО.
     
    В клинических исследованиях с пропранололом (160 мг), верапамилом (480 мг) и флуконазолом (100 мг) Cmax елетриптанузбильшувалася в 1,1, 2,2 и 1,4 раза соответственно. AUC элетриптана соответственно увеличивалась в 1,3, 2,7 и 2,0 раза. Такой эффект не имел существенного клинического значения, поскольку он не сопровождался повышением артериального давления или иными побочными проявлениями по сравнению с самостоятельным застосуваннямелетриптану.
     
    В клинических исследованиях с такими специфическими и мощными ингибиторами CYP3A4, как с эритромицином (1000 мг) и кетоконазол (400 мг), наблюдался значительный рост Cmax и AUC элетриптана (соответственно в 2 и 2,7 раза и в 3,6 и 5, 9 раза). Такой рост показателей вызывало увеличение времени полувыведения t1 / 2 с 4,6 до 7,1 часа в сочетании с эритромицином и с 4,8 до 8,3 часа в сочетании с кетоконазолом. Поэтому Элетриптан не следует применять совместно с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, йозамицин и ингибиторы протеаз (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
     
    В клинических исследованиях с пероральным применением кофеин / эрготамина через 1 и 2:00 после приема элетриптана наблюдалось незначительное повышение кровяного давления, можно предположить, исходя из фармакологических свойств этих препаратов. Поэтому рекомендуется применять препараты, содержащие эрготамин или другие алкалоиды спорыньи (наприкладдигидроерготамин, метисергид), не раньше. чем через 24 часа после прийомуелетриптану. С другой стороны, должно пройти не менее 24 часов после применения эрготамина или других препаратов спорыньи к приему элетриптана.
     
    Влияние Релпаксу® на другие препараты.
     
    В клинических исследованиях in vitro, так in vivo, не было обнаружено подавляю чего или стимулирующего влияния клинических дозелетриптану на препараты, которые метаболизируются с помощью цитохром-P450-энзимов, включая CYP3A4-энзимами. Поэтому взаимодействие мижелетриптаном и медикаментами, которые метаболизируются этими ферментами, маловероятно.
     

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 º С.
     

    Срок годности

     3 года.
    Внимание! Текст описания препарата "Релпакс таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг №6" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top