Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.
действующее вещество: занамивир;
1 доза содержит занамивира 5 мг,
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат (содержит молочный протеин).
Порошок для ингаляций, дозированный.
Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A H01.
Лечение и профилактика гриппа типов А и В у взрослых и детей (старше 5 лет).
Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.
Реленца назначается для применения только в виде ингаляций через рот с применением Дискхалера. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, необходимо поинструктувати, что эти препараты следует применять перед Реленцою.
Лечение гриппа.
Рекомендуемая доза Реленци – 2 ингаляции (2 х 5 мг) дважды в день, суточная ингаляционная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения – 5 дней.
Для максимального положительного эффекта лечение следует начинать как можно быстрее (в случае возможности – в течение двух дней) с момента появления симптомов.
Профилактика.
Рекомендуемая доза Реленци – 2 ингаляции (2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней (суточная ингаляционная доза – 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца в случае увеличения периода риска более 10 дней.
Дети. Нет необходимости изменения дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушения функции почек и печени. Нет необходимости изменять дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).
Инструкции для пациентов по использованию дискхалера
Дискхалер – это устройство, которое применяют вместе с ротадиском для ингаляции препарата.
Порошкообразный препарат вдыхают в легкие через рот. Для этого в устройство дискхалер вставляют ротадиск, что содержит препарат в отдельных ячейках; ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалери, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы дискхалера.
Составные части дискхалера и для чего их используют
|
|
|
|
Дискхалер состоит из:
Ротадиски. Каждый ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу препарата в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывать ячейки ротадиску до того, как он будет вставлен в дискхалер.
Колесико является составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.
Как вставить ротадиск в дискхалер:
2. Нажать на боковые зажимы на белом лотке под колесом и осторожно вынуть лоток из корпуса дискхалера.
3. Поместить новый ротадиск в колесо, держа его, как показано на рисунке, ячейками вниз, и осторожно вставьте лоток обратно в корпус дискхалера.
4. Если не нужно принимать дозу в момент, когда скачали препарат, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока он не понадобится.
1. Заменить использованный ротадиск, когда будет использован препарат из всех четырех ячеек.
Подготовка Дискхалеру к использованию:
А) Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.
Проверить наличие нового ротадиску под иглой.
В) Если видно, что ячейка под иглой проколота, потянуть белый лоток из корпуса до упора, а затем вставьте его обратно. Благодаря этому колесико автоматически прокрутится и подставит под иглу новую ячейку. Если надо, повторить, пока под иглой не появится новая ячейка.
Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Будет ощущаться некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытаться поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или же полностью извлечен из него.
Закрыть крышку.
Теперь дискхалер готов для ингаляции.
Техника ингаляции:
Подготовка к следующей ингаляции:
чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В)-Е).
После использования всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно сохранять дискхалер чистым.
После использования всех четырех ячеек ротадиск заменить на новый, как описано в пунктах 1-5.
Данные, полученные в клинических исследованиях
Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном применении. В ходе клинических исследований, включая исследования с участием пациентов с повышенным риском (больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленци и плацебо были подобными.
Данные пислялицензийного применения
Побочные действия, вызванные применением занамивира, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто ( ≥1/1000 и < 1/100), редко ( ≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны системы иммуної
Очень редко: реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек ротоглотки и лица.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: быстро после ингаляции Реленци больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения вазовагальних реакций, таких как лихорадка и дегидратация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редко: бронхоспазм, затрудненное дыхание.
Нарушения со стороны кожи и подкожной системы
Очень редко: сыпь и крапивница.
Очень редко: тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны психики: судороги, психические расстройства, такие как угнетение сознания, ненормальное поведение, галлюцинации, делирий. О эти симптомы были сообщения при лечении Реленцою больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось у больных гриппом, которые не лечились Реленцою.
Случайная передозировка маловероятна из-за физических ограничений формой препарата, путь назначения и плохую пероральную биодоступность (2-3 %) занамивира. Дозы исследуемого (без лактозы) водного раствора занамивира до 64 мг в сутки (примерно в 3 раза выше максимально рекомендованную суточную дозу), предназначенные путем пероральной ингаляции (небулайзером), не оказывали побочного действия. Кроме того, системное назначение путем внутривенного введения до 1200 мг в сутки в течение 5 дней также не мало побочных эффектов.
Беременность
Безопасность применения Реленци во время беременности не установлена.
Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Исследования на крысах не выявили каких-либо тератогенности, нарушение фертильности или клинически значимых нарушений пери - и постнатального развития потомства, связанных с занамивиром. Однако нет информации о плацентарный проникновении занамивира у человека.
Реленцу не следует применять в период беременности, особенно в i триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больного превышает любой возможный риск для плода.
Кормление грудью
У крыс было показано, что занамивир проникает в материнское молоко. Однако нет информации о экскрецию занамивира в грудное молоко человека.
Поскольку опыт применения ограничен, использование занамивира в период кормления грудью назначается только в том случае, когда вероятная польза для матери превышает любой возможный риск для младенца.
Препарат не применяют детям возрастом до 5 лет.
За ограниченное количество больных тяжелой бронхиальной астмой или другие хронические респираторные заболевания, которым было проведено лечение Реленцою, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск, препарат не должен назначаться без тщательного медицинского надзора и наличия соответствующего оборудования, что может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность препарата в лечении пациентов старше 65 лет, также не была установлена.
Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреакивности дыхательных путей. Имеются единичные сообщения о возникновении бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после применения Реленци больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели каких-либо заболеваний дыхательных путей в анамнезе. Каждый из таких пациентов должен прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленци должны иметь при себе быстродействующие бронходилататоры (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Порошок для ингаляции, что содержится в препарате Реленца, нельзя добавлять к растворам, которые используются для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций с препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, что иногда заканчивались летально. Лактоза, которая есть в препарате, приводила к закупорке аппарата, что нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять только в виде Дискусу – устройства, в котором препарат выпускается (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Препарат должен использоваться только в случае, когда существуют достоверные эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о циркуляции вируса гриппа среди населения.
Заболевание грипп может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным послерегистрационного фармаконадзора были получены сообщения (главным образом из Японии при лечении детей) о случаях судорог, бреда, галлюцинаций и нарушения поведения у больных гриппом, лечившихся ингибиторами нейроаминидаз, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивира в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует взвесить риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.
Данных нет. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.
Занамивир не связывается с белками плазмы, не метаболизируется и трансформируется печенью. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.
Фармакодинамика.
Занамивир является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, фермента поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса сквозь слизь к оболочек эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Угнетение этого фермента как in vitro, так и in vivo приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, при этом действуя на все известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А.
Активность занамивира является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В через угнетение высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивира именно в этом участке подтверждена клиническими исследованиями. Исследовательские данные показали, что лечение острого заболевания гриппом занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта по сравнению с плацебо без какого-либо риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивира.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Фармакокинетические исследования на людях показали, что полная пероральная биодоступность препарата низкая (в среднем 2 %). Подобные исследования занамивира при вдыхании через рот показали, что примерно 10-20 % дозы подчиняются системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часа. Плохая абсорбция препарата приводит к низких системных концентраций, и таким образом, занамивир после пероральной ингаляции не оказывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.
Распределение.
Связывание с белками плазмы является очень низким (< 10 %). Объем распределения занамивира у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему екстрацелюлярної жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирование вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами просадки является ротоглотка и легкие (в среднем 77,6 % и 13,2 % соответственно).
Метаболизм.
Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
Элиминация.
Занамивир из системной циркуляции полностью элиминируется в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного применения близок к уровню гломерулярной фильтрации, определенного по уровню клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) период полувыведения занамивира из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.
Больные с почечной патологией.
При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая (10-20 %) поэтому занамивир не оказывает значительного системного действия. Учитывая широкий терапевтический диапазон занамивира, возможен повышенный риск у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и уменьшение дозы не требуется.
Больные с патологией печени.
Занамивир не метаболизируется, поэтому уменьшение дозы больным с нарушением функции печени не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Никаких изменений фармакокинетики, связанных с возрастом, в клинике не выявлено, и никакие изменения дозы не рекомендуются.
Дети.
Оценку фармакокинетики занамивира проводили в ходе открытого исследования у 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера (10 мг) и сухого порошка (10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей было подобным такому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.
белого или почти белого цвета порошок.
7 лет.
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат состоит из блистеру круглой формы из фольги (ротадиски) с четырьмя равномерно размещенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивира, и устройства для вдыхания порошка для ингаляций дискхалеру. 5 ротадискив в пластиковой коробке и дискхалер упакованы в картонную коробку.
По рецепту.
ГлаксоВеллком Продакшн (Франция)/
GlaxoWellcome Production (France).
GlaxoWellcome Production, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France/
«ГлаксоВеллком Продакшн», 23, рю Лавуаз'є, 27000 Эвре, Франция.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
