Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Рапимиг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №12 (6х2)

    Действующее вещество: Золмитриптан
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Серотонинергические препараты.
    Внешний вид препарата: Рапимиг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №12 (6х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: zolmitriptan (золмитриптан);

    1 таблетка содержит золмитриптану 2,5 или 5 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, лактоза ангидрит, краситель для таблеток 2,5 мг - Opadry ΙΙ Yellow 57U32675; краситель для таблеток 5 мг - Opadry ΙΙ Pink 57U34477.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1 – рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТС N02C C03.

    Показания

    Лечение приступов мигрени которые сопровождаются аурой и без ауры.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    • Тяжелая артериальная гипертензия, а также умеренное неконтролируемое повышение давления.
    • Ангиоспастична стенокардия.
    • Ишемическая болезнь сердца.
    • Пожилой (старше 65 лет) возраст.
    • Инфаркт миокарда в анамнезе.
    • Стенокардия Принцметала (коронароспазм).
    • Инсульт и преходящая ишемическая атака (МИА) в анамнезе.
    • Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин.
    • Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения.

    Способ применения и дозы

    Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

    Таблетку следует глотать, не разжевывая и запивая жидкостью.

    Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневого нападения – 1 таблетка (2,5 мг). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки (2,5 мг). При необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2 часа после первой дозы.

    При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза не должна превышать 10 мг.

    Печеночная недостаточность

    Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

    Почечная недостаточность

    При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

    Побочные реакции

    Рапимиг хорошо переносится. Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение четырех часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

    По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень распространенные: (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100); редко распространенные (≥ 1/10000), < 1/1000).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Распространены: ощущение сердцебиения.

    Нераспространенные: тахикардия, незначительное повышение артериального давления.

    Редко распространены: инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы

    Распространены: нарушение чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии; парестезии; сонливость, ощущение жара.

    Со стороны пищеварительной системы

    Распространены: боль в животе, тошнота, рвота; сухость во рту.

    Редко распространены: ишемия или инфаркт (например, интестинальна ишемия, интестинальний инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с кровью или боль в брюшной полости.

    Со стороны мочеполовой системы

    Нераспространенные: полиурия, частое мочеиспускание.

    Редко распространены: неотложные позывы к мочеиспусканию.

    Со стороны костно-мышечной системы

    Распространены: мышечная слабость, боль в мышцах.

    Общие расстройства

    Распространены: астения; чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

    Со стороны иммунной системы

    Нераспространенные: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

    Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

    Передозировка

    В случае передозировки следует наблюдать за пациентом по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

    Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля. Терапия симптоматическая. В случае необходимости следует обеспечить мониторинг сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В период беременности и кормления грудью Рапимиг применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Дети

    Не рекомендуется назначать Рапимиг детям в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности его применения.

    Особенности применения

    Рапимиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

    Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностувалася, или пациентов, склонных к мигрени, в которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует принимать при гемиплегичний, базилярной мигрени.

    У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D, сообщают о возможности возникновения инсульта и других побочных церебрально-васкулярных случаев. Следует отметить, что у лиц, предрасположенных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с церебро-васкулярною недостаточностью сосудов головного мозга.

    Рапимиг не следует назначать пациентам, которые страдают на симптоматический синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

    В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

    У некоторых пациентов после приема золмитриптану может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимигу следует прекратить и провести обследование пациента.

    У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением сообщают о преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

    Пациентам, которые страдают фенилкетонурией, необходимо сообщить, что Рапимиг содержит фенилаланин (компонент аспартама). Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг фенилаланина, а каждая таблетка 5 мг – 8 мг фенилаланина.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Препарат оказывает седативное действие, поэтому его не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Допустимо сочетание препарата с кофеином, эрготамином, дигидроерготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом.

    Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается взаимодействия. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Рапимигу.

    Не рекомендуется назначать Рапимиг одновременно с другими 5-НТ1В/1D-агонистами.

    После приема моклобемиду, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (на 26 %) AUC (площади под кривой «концентрация-время») для золмитриптану и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемиду в дозах более 150 мг дважды в сутки.

    После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптану возрастал на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметильованого метаболита (183C91). Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозировка так же рекомендуется уменьшать.

    С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют.

    После одновременного применения триптанив и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, нервно-мышечные нарушения, такие как акатизия, двусторонний симптом Бабинского, эпилептиформные припадки, нарушения координации миоклонии, горизонтальный и вертикальный нистагм, опистотонус, парестезии, ригидность мышц, тремор). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптану и СИОЗС и СИЗЗСиН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.

    Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотониновими 5-НТ-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов a1- a2- b1-адренергических рецепторов, Н1- Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

    Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинальных пептида, который является основным ефекторним трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток, следующих один за одним). Устраняет мигрени, ассоциированной с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

    Действие препарата начинается с первого часа после приема и достигает максимума между 2 и 4 часами после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

    Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается (на 64 %) в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4 - 6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

    Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпохидного, что имеет в 2 - 6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение, и ряда неактивных метаболитов.

    Было установлено AUC и Cmax (максимальная концентрация) для золмитриптану и его активного метаболита от 2,5 до 50 мг. По данным клинических исследований, 75 % Cmax достигается в течение часа, после этого данная концентрация золмитриптану поддерживается в течение 4 - 5 часов. Поглощение золмитриптану не зависит от приема пищи.

    Вывод золмитриптану предопределяется, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов с мочой. Существуют три основные метаболиты: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. Активным является только N-десметилований метаболит. Плазменные концентрации N-десметилованого метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, а значит, он может усилить терапевтическое действие золмитриптану. При пероральном однократном применении более 60 % выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита – индолоцтової кислоты), а примерно 30 % – с калом в неизмененном виде. После внутривенного введения общий плазменный клиренс в среднем составляет приблизительно 10 мл/мин/кг, из которых четверть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л/кг. Связывание золмитриптану и N-десметильованого метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25 %). Период полувыведения золмитриптану в среднем составляет 2,5 - 3 часа. Время полувыведения его метаболитов является подобным, что свидетельствует о том, что их выведение ограничивается скоростью образования.

    Почечный клиренс золмитриптану и всех его метаболитов у пациентов, страдающих умеренную и тяжелую почечную недостаточность, пониженное (в 7 - 8 раз), хотя АUC (площадь под кривой «концентрация/время») исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилась (16 и 35 % соответственно), а время полувыведения увеличился на 1 час и достигал 3 - 3,5 часа.

    Метаболизм золмитриптану снижается при печеночной недостаточности пропорционально его степени. У добровольцев с тяжелой печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев AUC и Cmax золмитриптану увеличиваются на 226 и 50 % соответственно, при этом время полувыведения в первых увеличивается до 12 часов. Сокращается время пребывания в организме метаболитов, включая активный метаболит.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 2,5 мг – бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «ZL2.5»;

    таблетки 5 мг – бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «ZL5».

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

    Упаковка

    По 2 таблетки в блистере, в картонной коробке; по 6 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис ЛТД, Мальта.

    Местонахождение

    В16, Дом Булебед Инд., м. Зейтун ZTN 08, Мальта.

    Внимание! Текст описания препарата "Рапимиг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №12 (6х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top