Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Рапимиг таблетки, диспергируемые в ротовой полости, по 5 мг №2 (2х1)

    Действующее вещество: Золмитриптан
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Рапимиг таблетки, диспергируемые в ротовой полости, по 5 мг №2 (2х1) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: zolmitriptan;

    1 таблетка содержит золмитриптану 2,5 или 5 мг;

    вспомогательные вещества: маннит E 421, силикат кальция, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, натрия крахмалгликолят (тип А), кросповидон (тип В), ароматизатор Orange flavour, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1 – рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТС N02C C03.

    Показания

    Купирования приступов мигрени которые сопровождаются аурой и без ауры.

    Противопоказания

    Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

    Тяжелая или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастична стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Заболевания периферических сосудов. Пожилой возраст (более 65 лет).

    Способ применения и дозы

    Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигреневого нападения. Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

    Таблетку можно не запивать жидкостью. Таблетку кладут на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной. Эта лекарственная форма может применяться в ситуациях, когда жидкости под рукой нет, или с целью избежания тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при запиванни таблетки жидкостью.

    Данная лекарственная форма быстро растворяется в ротовой полости, однако иногда все-таки возможна задержка абсорбции золмитриптану и отсрочке начала действия препарата.

    Блистерная упаковка должна быть раскрыта путем очистки ее от фольги, а не путем продавливания фольги таблеткой.

    Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневого нападения – 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы не исчезают или возникают повторно в течение 24 часов, эффективным может быть применение второй дозы. Если применение второй дозы необходимо, ее следует принять не ранее, чем через 2 часа после первой. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза).

    Высшая суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-часового периода не должно применяться больше, чем 2 дозы золмитриптану.

    Печеночная недостаточность

    Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

    Почечная недостаточность

    При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

    Взаимодействия, требующие коррекции дозировки

    См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

    Побочные реакции

    Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

    По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко – инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – ишемия или инфаркт (например, интестинальна ишемия, интестинальний инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто – полиурия, частое мочеиспускание; редко – императивные позывы к мочеиспусканию.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечная слабость, боль в мышцах.

    Общие расстройства: часто – астения, ощущение тяжести, сдавления, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

    Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

    Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

    Передозировка

    Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен продолжаться по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

    Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

    Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на сывороточную концентрацию золмитриптану.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В период беременности Рапимиг применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

    Нет данных относительно проникновения золмитриптану в грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания применять Рапимиг следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 ч после приема препарата.

    Дети

    Препарат не применяют для лечения детей до 18 лет.

    Особенности применения

    Рапимиг должен применяться только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностувалася, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует назначать при гемиплегичний, базилярной и офтальмоплегичний мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D, возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

    Рапимиг не должен назначаться пациентам, которые страдают на симптоматический синдром Вольффа–Паркинсона–Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

    В единичных случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазм, стенокардию и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не дает возможность выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

    Некоторые пациенты после приема чувствовали тяжесть, давление или сжатие в области сердца. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимигу следует прекратить до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.

    У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

    При одновременном применении триптанив и трав'янних сборов, которые содержат зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

    Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванного чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

    Рапимиг содержит аспартам (источник фенилаланина), что может нанести вред пациентам, страдающим фенилкетонурией. Каждая таблетка препарата 2,5 мг содержит 4 мг аспартама, каждая таблетка препарата 5 мг – 8 мг аспартама.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозе до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

    Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предостеречь, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

    Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается никакого взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любого взаимодействия, что имело бы клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Рапимигу.

    После приема моклобемиду, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (на 26 %) AUC (площади под кривой) для золмитриптану и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемиду в дозах более 150 мг дважды в сутки.

    После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптану возрастал на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметильованого метаболита (183C91). Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможную взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозу так же рекомендуется уменьшать.

    С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанив и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные аномалии). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптану и СИОЗС и СИЗЗСиН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.

    Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотониновими 5-НТ-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов a1- a2- b1-адренергических рецепторов, Н1- Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

    Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинальных пептида, который является основным ефекторним трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигреневого приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при ливобичних атаках), фото - и фонофобию. Оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигреневого статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрени, ассоциированной с менструацией.

    Действие препарата развивается через 15-20 мин и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

    Фармакокинетика.

    При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

    Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилметаболиту, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение. 85 % максимальной концентрации в крови достигается в течение часа.

    Вывод золмитриптану предопределяется, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов с мочой. Существуют три основные метаболиты: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид и N-десметиланалоги. Активным является только N-десметильований метаболит. Плазменные концентрации N-десметильованого метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптану. При пероральном однократном применении более 60 % выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита – индолиоцтової кислоты), а почти 30 % – с калом в форме исходного соединения. После внутривенного введения общий плазменный клиренс в среднем составляет приблизительно 10 мл/мин/кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л/кг. Связывание золмитриптану и N-десметильованого метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25 %). Период полувыведения золмитриптану в среднем составляет 2,5-3 часа. Время полувыведения его метаболитов является подобным, что свидетельствует о том, что их выведение ограничивается скоростью образования.

    Почечный клиренс золмитриптану и всех его метаболитов у пациентов, которые страдают на умеренную и тяжелую почечную недостаточность, был понижен (в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя АUC исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилось (на 16 и 35 % соответственно), а время полувыведения вырос на 1 час и достиг 3-3,5 часа. Эти показатели находятся в пределах, определенных при участии здоровых добровольцев.

    Фармакокинетика золмитриптану у здоровых добровольцев пожилого возраста и у здоровых молодых добровольцев была сходной.

    Основные физико-химические свойства

    белые, круглые, плоские таблетки с фаской.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 2 или 6 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис ЛТД, Мальта/

    Actavis LTD Malta.

    Местонахождение

    ВLB016, Булебел Индастриал дом, м. Зейтун ZTN 3000, Мальта/

    BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

    Заявитель

    Актавис групп АО, Исландия/

    Actavis group HF, Iceland.

    Местонахождение

    Рейк'явикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия/

    Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Iceland.

    Внимание! Текст описания препарата "Рапимиг таблетки, диспергируемые в ротовой полости, по 5 мг №2 (2х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top